Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dridase (hydrochloride) ZR Pharma& GmbH
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 250 ml
Kentera Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3,9 mg/etmaal
Bevat: 36 mg/39 cm².
Oxybutynine blaasspoeling Unimedic (hydrochloride) Twin Pharma
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor intravesicaal gebruik
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Oxybutynine tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg
Velariq (hydrochloride) Tio Pharma Holding
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor intravesicaal gebruik
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
Vesolox (hydrochloride) Mediq Nederland BV
- Toedieningsvorm
- Oplossing voor intravesicaal gebruik
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Darifenacine (als hydrobromide) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 7,5 mg, 15 mg
Emselex (als hydrobromide) ZR Pharma& GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 7,5 mg, 15 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen). Overweeg bij onacceptabele droge mond de oxybutynine-pleister, maar houdt hierbij dan wel rekening met het optreden van hinderlijke huidreacties. Oxybutynine in een dosering van meer dan 10 mg per dag (oraal) geeft meer bijwerkingen dan de andere orale anticholinergica.
Enuresis nocturna (bedplassen) wordt niet-medicamenteus behandeld met gedragstherapeutische maatregelen volgens een stappenplan. De medicamenteuze behandeling van enuresis nocturna heeft een beperkte plaats en kan worden overwogen bij een leeftijd > 5 jaar. Kortdurend gebruik van desmopressine oraal heeft de voorkeur, vanwege een gunstiger bijwerkingenprofiel en betere effectiviteit. Indien desmopressine onvoldoende werkzaam is, kan desmopressine in de tweedelijnszorg gecombineerd worden met oxybutynine.
Wanneer patiënten met neurogene blaas niet uitkomen met andere medicamenteuze behandeling is intravesicale oxybutynine een optie.
Voor patiënten met idiopathische overactieve blaas die niet uitkomen met conservatieve en andere medicamenteuze behandeling, kan intravesicale oxybutynine overwogen worden, mits intermitterende katheterisatie toepasbaar is.
Offlabel: Voorlichting en niet-medicamenteuze adviezen vormen een belangrijk onderdeel van de behandeling van primaire hyperhidrose. Geef aluminiumchloride-oplossing of aluminiumhydroxochloride-oplossing of –crème als de adviezen onvoldoende helpen. Aluminiumchloride is mogelijk effectiever dan aluminiumhydroxychloride, maar geeft ook meer huidirritatie. Overweeg oraal oxybutynine (offlabel) indien de klachten ernstig zijn en niet verminderen na vier weken gebruik van aluminiumzouten.
Advies
Bij urgency-incontinentie is blaastraining eerste keus. Indien deze onvoldoende effectief is, ondersteun dan de behandeling met een oraal anticholinergicum met gereguleerde afgifte en/of eenmaal daagse dosering (darifenacine, fesoterodine, tolterodine, solifenacine). Bespreek regelmatig of het bereikte positieve effect opweegt tegen de bijwerkingen (droge mond, obstipatie, visusstoornissen, cognitieve stoornissen).
Indicaties
- Pollakisurie en urine-incontinentie bij een hyperreflectoire instabiele blaas;
- Enuresis nocturna in verband met detrusor-overactiviteit, in combinatie met niet-medicamenteuze behandeling als andere behandelingen gefaald hebben bij kinderen > 5 jaar;
- Ter onderdrukking van de neurogene detrusor-overactiviteit (NDO), bijvoorbeeld als gevolg van letsel aan ruggenmerg of myelomeningocele (spina bifida), bij volwassenen en kinderen > 5 jaar, die hun blaas legen door schone intermitterende katheterisatie (CIC), en niet adequaat behandeld kunnen worden met orale anticholinergica vanwege gebrek aan werkzaamheid en/of onverdraaglijke bijwerkingen;
- Offlabel: primaire hyperhidrose, bij ernstige klachten als aluminium(hydroxy)chloride niet effectief is.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van aandrang (urgency)-incontinentie en/of toegenomen mictiefrequentie en verhoogde aandrang bij volwassenen zoals kan optreden bij het overactieve blaassyndroom.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pollakisurie en urine-incontinentie
Volwassenen
Oraal: begindosering 2,5 mg 3×/dag; zo nodig verhogen tot 5 mg 3–4×/dag; max. 20 mg per dag in 2–4 doses. De laagste nog effectieve dosis kiezen.
Transdermaal: 2×/week (eens per 3–4 dagen) één pleister op een stukje droge, intacte huid op de buik, de heupen of het zitvlak aanbrengen. Voor elke nieuwe pleister een nieuwe plek op de huid kiezen om te voorkomen dat een pleister binnen een week tweemaal op dezelfde plek wordt aangebracht. Deze dosering kan ook bij ouderen met voorzichtigheid toegepast worden (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
Ouderen
Oraal: starten met 2,5 mg 2×/dag, zo nodig verhogen tot 5 mg 2–3×/dag. De laagst effectieve dosis kiezen.
Kinderen > 5 jaar
Oraal: begindosering stroop 1,5 mg 3×/dag of tablet 2,5 mg 2×/dag; verder individueel doseren tot max. 0,3–0,4 mg/kg per dag. De laagst effectieve dosis kiezen. De standaard- en maximale doseringen zijn voor een leeftijd van:
5–9 jaar
1,5 mg 3×/dag, max. 2,5 mg 3×/dag;
9–12 jaar
2 mg 3×/dag, max. 5 mg 2×/dag;
> 12 jaar
2,5 mg 3×/dag, max. 5 mg 3×/dag.
Enuresis nocturna
Kinderen > 5 jaar
Oraal: begindosering stroop 1,5 mg 3×/dag of tablet 2,5 mg 2×/dag; verder individueel doseren tot max. 0,3–0,4 mg/kg per dag. De laagst effectieve dosis kiezen. De standaard- en maximale doseringen zijn voor een leeftijd van:
5–9 jaar
1,5 mg 3×/dag, max. 2,5 mg 3×/dag;
9–12 jaar
2 mg 3×/dag, max. 5 mg 2×/dag;
> 12 jaar
2,5 mg 3×/dag, max. 5 mg 3×/dag.
Onderdrukking van de neurogene detrusor-overactiviteit
Volwassenen, incl. ouderen (> 65 j.)
Intravesicaal, Vesolox, Velariq: begindosering 5 mg 2×/dag; daarna individueel doseren tot 10–40 mg per dag in 2–4 doses; bij leeftijd ≥ 65 jaar onderhoudsdosering 10–30 mg per dag in 1–3 doses, soms 40 mg per dag. Maximaal 10 mg per dosis.
Intravesicaal, oxybutynine Unimedic: begindosering 5 mg 2×/dag 's ochtends en 's avonds; zo nodig na een week verhogen tot 5 mg 3×/dag of 10 mg 2×/dag. Overweeg bij ouderen een lagere begindosering.
Kinderen
Intravesicaal, Velariq: 6–12 jaar: begindosering 2 mg 1×/dag; daarna individueel doseren tot 2–30 mg per dag in 1–3 doses. 12–18 jaar: begindosering 5 mg 2×/dag; daarna individueel doseren tot 10–40 mg per dag in 2–4 doses.
Intravesicaal, Vesolox: 6–12 jaar: begindosering 0,1 mg/kg 1×/dag 's ochtends; zo nodig na een week verhogen tot 2–30 mg per dag in 1–3 doses, max. 10 mg per dosis. 12–18 jaar: begindosering 5 mg 2×/dag; daarna individueel doseren tot 10–40 mg per dag in 2–4 doses, max. 10 mg per dosis.
Intravesicaal, oxybutynine Unimedic: 5–17 jaar: begindosering 0,1 mg/kg 2×/dag 's ochtends en 's avonds; zo nodig na een week verhogen tot 0,15 mg/kg 2×/dag, max. 5 mg per dosis.
Offlabel: Primaire hyperhidrose
Volwassenen
Oraal: volgens de NHG-Behandelrichtlijn Hyperhidrose (2017): begindosering 2,5 mg 1× per dag; bij onvoldoende effect elke 5 dagen de dosis met 2,5 mg verhogen tot het effect voldoende is en de bijwerkingen acceptabel. Verhoog in eerste instantie de toedieningsfrequentie naar 2× per dag en vervolgens naar 3× per dag en verhoog daarna zo nodig de dosis per keer, max. 20 mg per dag. Bij uitblijven van effect de behandeling staken. Bij voldoende effect 2 weken nadat de dosis niet meer is opgehoogd bijwerkingen en effect controleren. De behandeling na 3 maanden afbouwen; als stoppen niet lukt elke 6 maanden een nieuwe stoppoging adviseren.
Toediening: de tabletten kunnen op de lege maag worden ingenomen. Bij maagklachten eventueel de tabletten met wat melk of tijdens het eten innemen.
Doseringen
Urgency-incontinentie
Volwassenen
7,5 mg 1×/dag. Eventueel na 2 weken verhogen tot 15 mg 1×/dag.
Ouderen (> 65 j.): er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd, wees echter extra alert op bijwerkingen.
Verminderde nierfunctie: een aanpassing van de dosis is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: bij lichte leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 5–6) is een aanpassing van de dosis niet nodig; bij matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 7–9) is de maximale dosering 7,5 mg 1×/dag. Gebruik bij ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15) is gecontra-indiceerd.
Toediening: de tablet in zijn geheel (zonder kauwen, verdelen of vermalen) doorslikken met wat water.
Bijwerkingen
Oraal
Zeer vaak (> 10%): obstipatie, misselijkheid, droge mond. Duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn. Wazig zien. Droge huid.
Vaak (1-10%): verwardheid. Rood gezicht. Diarree, braken. Urineretentie. Droge ogen.
Soms (0,1-1%): desoriëntatie. Buikklachten, anorexie, dysfagie. Vermoeidheid.
Zelden (0,01-0,1%): hartkloppingen.
Zeer zelden (< 0,01%): erectiestoornis. Geheugenstoornissen, nachtmerries. Acuut glaucoom. Fotosensibilisatie.
Verder zijn gemeld: urineweginfecties. Tachycardie, hartritmestoornissen. Allergische reacties zoals urticaria, huiduitslag en angio-oedeem. Hypohidrose met kans op hitteberoerte en zonnesteek. Cognitieve disfunctie (bij ouderen), convulsies. Agitatie, hallucinaties, paranoia, angst, depressie, afhankelijkheid (bij een voorgeschiedenis van drugs- of geneesmiddelenmisbruik). Gastro-oesofageale reflux, pseudo-obstructie (bij risicopatiënten). Oculaire hypertensie, mydriase.
Transdermaal
Zeer vaak (> 10%): jeuk op de toedieningsplaats.
Vaak (1-10%): urineweginfecties. Wazig zien. Duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid. Droge mond, obstipatie, diarree, misselijkheid, buikpijn. Reactie (bv. erytheem) op de toedieningsplaats.
Soms (0,1-1%): rinitis, bovensteluchtweginfecties, schimmelinfecties. Hartkloppingen. Urticaria. Opvliegers. Dyspepsie. Rugpijn. Urineretentie, dysurie. Angst, verwardheid, nervositeit, agitatie, slapeloosheid.
Zelden (0,01-0,1%): paniekreactie, delirium, hallucinaties, desoriëntatie. Aandachtsstoornis, verminderd geheugen, amnesie, lethargie.
Intravesicaal
Intravesicale behandeling veroorzaakt minder vaak anticholinerge bijwerkingen dan orale behandeling; dit komt waarschijnlijk doordat intravesicaal oxybutynine over een langere periode wordt geabsorbeerd, de piekserumconcentratie later wordt bereikt en afbraak tot de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine, de voornaamste oorzaak van deze bijwerkingen, minder plaatsvindt.
Gemeld zijn: urineweginfectie, asymptomatische bacteriurie. Hyperprolactinemie. Rusteloosheid, angst, hallucinaties, cognitieve aandoeningen, hyperactiviteit, slapeloosheid, agorafobie, desoriëntatie. Aandachtsstoornis, (draai-)duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, vermoeidheid, dysgeusie, verlaagd bewustzijn, bewustzijnsverlies, insult, anticholinerg syndroom. Droge ogen, abnormaal gevoel in het oog, accommodatieafwijking, wazig zien, nauwe-kamerhoekglaucoom. (Supraventriculaire) tachycardie. Hypotensie, rood gezicht. Obstipatie, diarree, droge mond, buikpijn, nausea, dyspepsie. Hypohidrose, huiduitslag, nachtzweten. droge huid. Mictiedrang, proteïnurie, hematurie, urineretentie. Dorst, borstongemak, het koud hebben, pijn op de plaats van indruppeling.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): droge mond. Obstipatie.
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Misselijkheid, dyspepsie, buikpijn. Droge ogen of neus.
Soms (0,1-1%): hypertensie. Rinitis, toegenomen hoest, dyspneu. Duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, asthenie. Abnormaal denken. Wazig zien. Smaakverstoring. Urineretentie, cystitis, urineweginfectie. Impotentie. Ulceratieve stomatitis, diarree, flatulentie. Droge huid, huiduitslag, jeuk, hyperhidrose. Oedeem. Stijging van leverenzymwaarden.
Tijdens de post-marketing fase zijn waargenomen: gegeneraliseerde hypersensitiviteitsreacties, waaronder angio-oedeem. Stemmingsveranderingen, neerslachtigheid, hallucinaties.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen met een parasympathicolytische werking (bv. atropine, tricyclische antidepressiva, sommige antihistaminica, sommige antipsychotica), amantadine, biperideen, kinidine, kan additie van de anticholinerge effecten tot gevolg hebben. Combinatie van verschillende anticholinerge middelen vergroot bij ouderen de kans op psychiatrische of anticholinerge effecten (zoals verwarring, slaapstoornissen). Overweeg het middel te staken bij het optreden van dergelijke bijwerkingen.
Door de droge mond kunnen sublinguale toedieningsvormen van andere geneesmiddelen (zoals nitraten) mogelijk niet of onvoldoende oplossen. Adviseer de patiënt de mond vochtig te maken, voordat ze een sublinguale tablet onder de tong leggen.
Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die oesofagitis kunnen veroorzaken of verergeren, zoals orale bisfosfonaten, vanwege een mogelijk verminderde maag-darmmotiliteit.
Door vermindering van de maag-darmmotiliteit kan oxybutynine de absorptie van andere geneesmiddelen beïnvloeden. Het effect van prokinetica, zoals domperidon en metoclopramide, kan afnemen.
De werking van parasympathicomimetica, waaronder cholinesteraseremmers, kan worden geantagoneerd.
Alcohol kan de bijwerking slaperigheid verergeren.
Oxybutynine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, hiermee rekening houden bij gebruik van sterke CYP3A4-remmers (zoals claritromycine, erytromycine, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, voriconazol, grapefruit-/pompelmoessap).
Interacties
Combinatie met krachtige CYP3A4-remmers zoals HIV-proteaseremmers, ketoconazol en itraconazol is gecontra-indiceerd.
Bij combinatie met matig sterke CYP3A4-remmers (bv. erytromycine, claritromycine, fluoxetine, fluvoxamine en grapefruitsap) of krachtige CYP2D6-remmers (bv. fluoxetine, paroxetine, terbinafine en kinidine) rekening houden met een verhoogde blootstelling aan darifenacine.
Darifenacine is zelf een matig sterke CYP2D6-remmer en kan een klinisch relevante interactie geven met geneesmiddelen die voornamelijk door dit enzym worden gemetaboliseerd en die een nauwe therapeutische breedte hebben zoals flecaïnide en imipramine.
Combinatie met krachtige P-glycoproteïneremmers zoals ciclosporine en verapamil vermijden.
Comedicatie met geneesmiddelen met een duidelijke parasympathicolytische component (bv. sommige antipsychotica, tricyclische antidepressiva) versterkt de werking en parasympathicolytische bijwerkingen van darifenacine.
Wees voorzichtig bij comedicatie met middelen die oesofagitis kunnen veroorzaken of verergeren zoals de orale bisfosfonaten.
Darifenacine kan de digoxinespiegel mogelijk doen stijgen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in zeer hoge doses schadelijk gebleken (cardiale misvormingen, extra thoracolumbale ribben, verhoogde neonatale mortaliteit).
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij hoge dosering rond de bevalling (toegenomen foetale sterfte) en gedurende de postnatale ontwikkeling.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Niet waarschijnlijk, omdat er minder dan 10% systemisch beschikbaar komt door een groot 'first pass'-effect in de lever.
Advies: Kortdurend gebruik tijdens de borstvoeding is waarschijnlijk veilig.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- obstructieve mictiestoornissen;
- pollakisurie en nycturie door hartfalen of nierziekte;
- stenose of obstructie van het maag-darmkanaal, neiging tot darmatonie, toxisch megacolon, ernstige colitis ulcerosa;
- myasthenia gravis;
- nauwe-kamerhoekglaucoom of een ondiepe voorste oogkamer.
Contra-indicaties
- ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15);
- urineretentie;
- maagretentie;
- ernstige colitis ulcerosa;
- toxisch megacolon;
- myasthenia gravis;
- onvoldoende gereguleerd gesloten-kamerhoekglaucoom.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij kinderen, ouderen en verzwakte patiënten en bij mensen met een lever- en nierfunctiestoornis, hyperthyroïdie, hartfalen, hartritmestoornissen, coronaire aandoeningen, hypertensie en prostaathyperplasie, hiatus hernia/reflux-oesofagitis, ernstige stoornissen in de maag-darmmotiliteit, colitis ulcerosa, koorts of hoge omgevingstemperatuur, cognitieve stoornis, ziekte van Parkinson en autonome neuropathie. Patiënten ouder dan 65 jaar (aantasting cognitieve functie, slaapstoornissen) en kinderen (CZS en psychische bijwerkingen) zijn gevoeliger voor parasympathicolytica, nauwkeurige regulatie van de dosering is daarom vereist.
Controleer op anticholinerge effecten op het centraal zenuwstelsel (bv. hallucinatie, agitatie, verwarring, slaperigheid), vooral tijdens de eerste maanden van de behandeling en na dosisverhoging. Bij dergelijke bijwerkingen dosisverlaging of staken van de behandeling overwegen.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken, bij plotseling verlies van visuele scherpte of oogpijn direct een arts raadplegen. Controleer tijdens de behandeling af en toe de gezichtsscherpte en intraoculaire druk.
Bij chronisch gebruik kunnen door verminderde speekselvorming vanwege de parasympathicolytische werking cariës, parodontale aandoeningen en orale candidiase ontstaan; controleer regelmatig het gebit.
Oxybutynine kan, in een warme omgeving, de kans op een hitteprostratie (koorts, hitteberoerte) verhogen door verminderde transpiratie.
Bij intravesicaal gebruik treden minder anticholinerge bijwerkingen op vergeleken met orale toediening. Waarschijnlijk wordt dit veroorzaakt doordat oxybutynine bij intravesicale toediening over een langere periode wordt geabsorbeerd en er minder metabolisering tot de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine, die de meeste bijwerkingen veroorzaakt, plaatsvindt.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen< 5 jaar zijn niet vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid van de pleister zijn alleen onderzocht bij volwassenen; gebruik bij kinderen wordt ontraden.
Oxybutynine heeft in de therapeutische dosering vooral de eerste dagen een licht tot matig negatieve invloed op de rijvaardigheid.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór aanvang van de medicamenteuze behandeling organische oorzaken van urge, frequente mictie en urgency-incontinentie uitsluiten.
Wees voorzichtig bij: gastro-oesofageale reflux, verminderde gastro-intestinale motiliteit, hiatushernia, dreigende obstructie van het maag-darmkanaal of van de urinewegen, nauwe-kamerhoekglaucoom, autonome neuropathie en reeds bestaande hartziekten. Tevens de voordelen tegen de risico's afwegen bij leverinsufficiëntie Child-Pughscore 7–9.
Darifenacine kan symptomen van een galblaasziekte maskeren.
Angio-oedeem: instrueer de patiënt om bij oedeem van de tong of laringofarynx, of bij moeilijkheden met de ademhaling, de behandeling te staken en onmiddellijk medische hulp te zoeken.
Onderzoeksgegevens: er zijn onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Verstoring van het centrale zenuwstelsel met onrust, excitatie, psychotische symptomen; circulatiestoornissen (hete droge rode huid, hypotensie); koorts, hevige dorst, misselijkheid/braken. Ernstige overdosering kan leiden tot verlamming, ademhalingsdepressie en coma.
Zie voor meer informatie de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
droge mond, obstipatie, dyspepsie, hoofdpijn, droge neus. Mogelijk kunnen ook ernstige anticholinerge effecten vóórkomen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met darifenacine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Werkt direct spasmolytisch en parasympathicolytisch op de gladde detrusorspier van de blaas. Het vergroot de capaciteit van de blaas, verlaagt de frequentie van ongeremde contracties van de detrusorspier en stelt de eerste aandrang tot urineren uit. De symptomen van incontinentie nemen hierdoor af. Werking: na 30 min (tablet). Werkingsduur: ca. 6 uur (tablet), tot 96 uur (pleister).
Bij hyperhidrose (offlabel) blokkeert oxybutynine de cholinerge prikkeloverdracht van de sympathicus naar de zweetklier.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig. Intravesicaal oxybutynine wordt goed geabsorbeerd door de blaaswand heen in de systemische circulatie. |
| F | tablet: ca. 6% door groot 'first pass'-effect in de lever o.a. tot het actieve N-desethyloxybutynine. Deze metaboliet zorgt waarschijnlijk voor de bijwerkingen. Bij transdermale en intravesicale toediening wordt het 'first pass'-effect omzeild en wordt minder N-desethyloxybutynine gevormd. Na intravesicale toediening is de biologische beschikbaarheid van oxybutynine ca. 20%. |
| T max | ca. 1 uur (oraal en intravesicaal), na 24–48 uur (pleister). |
| V d | 2,8 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever vooral door CYP3A4 tot o.a. de actieve metaboliet N-desethyloxybutynine. |
| Eliminatie | met de urine, vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | 2 uur (oraal), ca. 3 uur (intravesicaal). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Darifenacine is een selectieve muscarine (M3)-receptorantagonist. Het vergroot de blaascapaciteit, vertraagt de eerste aandrang tot urineren en vermindert de mictiefrequentie bij symptomen van een overactieve blaas. Werking: na twee weken.
Kinetische gegevens
| F | 15–19% door een uitgebreid 'first pass'-effect. |
| T max | ca. 7 uur. |
| V d | 2,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | 98%, vooral aan α-1-glycoproteïnezuur. |
| Metabolisering | in de darmwand en de lever door CYP3A4 en in de lever tevens door CYP2D6 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | voornamelijk in de vorm van metabolieten met de urine (ca. 60%) en met de feces (ca. 40%). |
| T 1/2el | 13–19 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
oxybutynine hoort bij de groep urologische spasmolytica.
Groepsinformatie
darifenacine hoort bij de groep urologische spasmolytica.