Samenstelling

Regitine (mesilaat) ACE Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml

Bevat tevens natriummetabisulfiet.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Gezien het indicatiegebied de toepassing van fentolamine tot de kliniek beperken.

Indicaties

  • Opheffen van paroxismale hypertensie bij feochromocytoom vóór en tijdens de operatieve behandeling.
  • Diagnostische Regitine-test ter vaststelling van feochromocytoom, indien andere specifiekere testen niet kunnen worden toegepast of onvoldoende uitsluitsel hebben gegeven.
  • Preventie van dermale necrose en ontstaan van korsten na extravasatie van noradrenaline.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Feochromocytoom:

Volwassenen:

Ter opheffing van hypertensieve crises bij een operatie of inductie van anesthesie, intubatie of operatieve verwijdering van een tumor: 2-5 mg i.v., zo nodig herhalen onder controle van bloeddruk.

Kinderen > 8 jaar:

Ten minste 1 mg i.v. per keer; dosering aanpassen op basis van het klinisch beeld.

Diagnostische toepassing:

Volwassenen:

I.v. of i.m.: 5 mg. Geen sedativa, analgetica of andere geneesmiddelen geven gedurende 24 uur en bij voorkeur 24-72 uur voor de test, met uitzondering van essentiële geneesmiddelen zoals insuline of digoxine. Na de test geen antihypertensiva geven tot de bloeddruk gedaald is tot de onbehandelde verhoogde bloeddrukwaarde.

Kinderen:

I.v. 1 mg of i.m. 3 mg. Geen sedativa, analgetica of andere geneesmiddelen geven gedurende 24 uur en bij voorkeur 24-72 uur voor de test, met uitzondering van essentiële geneesmiddelen zoals insuline of digoxine. Na de test geen antihypertensiva geven tot de bloeddruk gedaald is tot de onbehandelde verhoogde bloeddrukwaarde.

Preventie na extravasatie van noradrenaline :

S.c. 5-10 mg (in 10 ml fysiologisch zout) binnen 12 uur in het gebied waar extravasatie is opgetreden.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): orthostatische hypotensie, tachycardie.

Vaak (1 - 10%): acute of verlengde hypotensieve perioden, met als mogelijke gevolg een myocardinfarct, cerebrovasculaire spasme of afsluiting. Overmatig blozen. Duizeligheid. Asthenie. Congestie van het neusslijmvlies. Misselijkheid, braken, diarree.

Soms (0,1 - 1%): angina pectoris, cardiale aritmieën, pijn op de borst.

Interacties

Antipsychotica en antihypertensiva kunnen het hypotensief effect versterken.

Combinatie met niet-selectieve β–sympathicomimetica zoals adrenaline of isoprenaline kan het hypotensief effect versterken doordat adrenaline/isoprenaline alleen effect heeft op de β-receptoren als de α-receptoren geblokkeerd zijn door fentolamine.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, zeer beperkte hoeveelheid gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Embryotoxisch bij muizen bij hoge orale doses.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • hypotensie;
  • myocardinfarct (in de voorgeschiedenis), hartfalen, angina pectoris of een andere uiting van een coronaire vaataandoening.

Waarschuwingen en voorzorgen

Tijdens de behandeling de bloeddruk regelmatig controleren.

Met name bij bronchiaal astma kan het aanwezige sulfiet leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals acute astma-aanval, shock of bewustzijnsvermindering.

Wees terughoudend bij gastritis en peptische ulcera vanwege de stimulerende werking op het maag-darmkanaal (incl. secretie van maagsap) en bij nierfunctiestoornissen, omdat geen kinetische studies zijn uitgevoerd bij deze groep.

De toepassing bij de diagnostiek van feochromocytoom is gevaarlijk en onbetrouwbaar en vrijwel geheel verdrongen door kwantitatieve bepaling van catecholaminen en door beeldvormende technieken. Een sterke bloeddrukdaling is een aanwijzing voor feochromocytoom. Het resultaat is kan vals-negatief zijn, vooral bij patiënten met paroxysmale hypertensie.

Overdosering

Symptomen
te sterke daling van de bloeddruk, reflextachycardie, aritmieën en mogelijk shock.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fentolamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Niet-selectieve α-receptorblokkerende stof met vaatverwijdende werking en afname van de systemische vaatweerstand en de bloeddruk. De vasoconstrictieve reactie op (nor)adrenaline wordt tegengegaan. De presynaptische α-adrenerge blokkade zou samen met baroreceptor-activatie kunnen bijdragen aan het positief-inotrope en chronotrope effect van fentolamine. Werking: snel en relatief kortdurend.

Kinetische gegevens

T max30 min (bij i.v.-infusie van 10 mg/45 min).
Metaboliseringin sterke mate, ca. 17% van de dosis wordt omgezet in carboxyfenylfentolamine.
Eliminatie13% onveranderd en 57% als metabolieten met de urine, 3% met de feces.
T 1/2el19 min.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd