Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Regitine (mesilaat) ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Bevat tevens natriummetabisulfiet.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Omnic (hydrochloride) Astellas Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'OCAS'
- Sterkte
- 0,4 mg
'OCAS' = 'Oral controlled absorption system'.
Tamsulosine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Gezien het indicatiegebied de toepassing van fentolamine tot de kliniek beperken.
Advies
Het effect van medicamenteuze behandeling bij mictieklachten bij mannen (LUTS, BPH) is beperkt. Indien tot een proefbehandeling wordt besloten, gaat bij matig ernstige klachten in de eerstelijnszorg de voorkeur uit naar een α1-blokker met gereguleerde afgifte. In de tweedelijnszorg kan, bij een groter prostaatvolume (EUA: > 40 ml), aan de α1-blokker een 5-α-reductaseremmer worden toegevoegd.
De keuze tussen de α1-blokkers met gereguleerde afgifte (alfuzosine, doxazosine en tamsulosine) wordt gemaakt op basis van prijs.
Offlabel: De medicamenteuze behandeling van een niersteenkoliek bestaat uit pijnstilling en bevordering van de steenlozing. Ten aanzien van de acute pijnstilling heeft diclofenac intramusculair de voorkeur. Kies bij onvoldoende effect of als diclofenac gecontra-indiceerd is, voor subcutane of intramusculaire toediening van morfine. In de tweedelijnszorg is ook paracetamol i.v. een optie. Geef hierna voor recidiverende pijn gedurende enkele dagen een orale of rectale toediening van een NSAID of opioïd. Overweeg ter bevordering van de steenlozing offlabel kortdurend een α-blokker voor te schrijven, waarbij de voorkeur uitgaat naar tamsulosine.
Indicaties
-
Opheffen van paroxismale hypertensie bij feochromocytoom vóór en tijdens de operatieve behandeling.
-
Diagnostische Regitine-test ter vaststelling van feochromocytoom, indien andere specifiekere testen niet kunnen worden toegepast of onvoldoende uitsluitsel hebben gegeven.
-
Preventie van dermale necrose en ontstaan van korsten na extravasatie van noradrenaline.
Indicaties
- Lagere-urinewegsymptomen (LUTS) gerelateerd aan benigne prostaathyperplasie.
- Offlabel: bevordering van de lozing van nierstenen bij zowel mannen als vrouwen.
Gerelateerde informatie
Dosering
Feochromocytoom:
Volwassenen:
Ter opheffing van hypertensieve crises bij een operatie of inductie van anesthesie, intubatie of operatieve verwijdering van een tumor: 2-5 mg i.v., zo nodig herhalen onder controle van bloeddruk.
Kinderen > 8 jaar:
Ten minste 1 mg i.v. per keer; dosering aanpassen op basis van het klinisch beeld.
Diagnostische toepassing:
Volwassenen:
I.v. of i.m.: 5 mg. Geen sedativa, analgetica of andere geneesmiddelen geven gedurende 24 uur en bij voorkeur 24-72 uur voor de test, met uitzondering van essentiële geneesmiddelen zoals insuline of digoxine. Na de test geen antihypertensiva geven tot de bloeddruk gedaald is tot de onbehandelde verhoogde bloeddrukwaarde.
Kinderen:
I.v. 1 mg of i.m. 3 mg. Geen sedativa, analgetica of andere geneesmiddelen geven gedurende 24 uur en bij voorkeur 24-72 uur voor de test, met uitzondering van essentiële geneesmiddelen zoals insuline of digoxine. Na de test geen antihypertensiva geven tot de bloeddruk gedaald is tot de onbehandelde verhoogde bloeddrukwaarde.
Preventie na extravasatie van noradrenaline :
S.c. 5-10 mg (in 10 ml fysiologisch zout) binnen 12 uur in het gebied waar extravasatie is opgetreden.
Dosering
Benigne prostaathyperplasie:
Volwassenen:
0,4 mg 1×/dag.
Offlabel: Lozing van nierstenen:
Volwassenen:
Volgens de NHG-Standaard Urinesteenlijden (2019): 0,4 mg 1×/dag na het ontbijt; therapie voortzetten tot steenlozing en tot de klachten verdwenen zijn en er geen sprake meer is van erytrocyturie.
De tablet en de capsule heel innemen met ruim water. De capsule innemen na het ontbijt.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): orthostatische hypotensie, tachycardie.
Vaak (1 - 10%): acute of verlengde hypotensieve perioden, met als mogelijke gevolg een myocardinfarct, cerebrovasculaire spasme of afsluiting. Overmatig blozen. Duizeligheid. Asthenie. Congestie van het neusslijmvlies. Misselijkheid, braken, diarree.
Soms (0,1 - 1%): angina pectoris, cardiale aritmieën, pijn op de borst.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid. Ejaculatiestoornissen zoals retrograde ejaculatie en anejaculatie.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (huiduitslag, jeuk). Orthostatische hypotensie, palpitaties. Hoofdpijn. Gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, diarree, obstipatie). Rinitis. Asthenie.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem. Syncope.
Zeer zelden (< 0,01%): priapisme. Stevens-Johnsonsyndroom.
Verder zijn gemeld: tachycardie, aritmie, atriumfibrilleren. Dyspneu. Wazig zien, visusstoornissen, 'floppy iris'-syndroom (IFIS) tijdens cataract- en glaucoomchirurgie. Epistaxis. Droge mond. Erythema multiforme en exfoliatieve dermatitis.
Interacties
Antipsychotica en antihypertensiva kunnen het hypotensief effect versterken.
Combinatie met niet-selectieve β–sympathicomimetica zoals adrenaline of isoprenaline kan het hypotensief effect versterken doordat adrenaline/isoprenaline alleen effect heeft op de β-receptoren als de α-receptoren geblokkeerd zijn door fentolamine.
Interacties
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers kan de blootstelling aan tamsulosine vergroten. Voorzichtig zijn bij combinatie met sterke en matige CYP3A4-remmers. Niet gelijktijdig gebruiken met sterke CYP3A4-remmers bij CYP2D6-'poor metabolizers'.
Gelijktijdig gebruik van andere α1-blokkers zou kunnen leiden tot ernstige hypotensie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, zeer beperkte hoeveelheid gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Embryotoxisch bij muizen bij hoge orale doses.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Teratogenese: Onvoldoende gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Contra-indicaties
-
hypotensie;
-
myocardinfarct (in de voorgeschiedenis), hartfalen, angina pectoris of een andere uiting van een coronaire vaataandoening.
Contra-indicaties
- orthostatische hypotensie in de anamnese;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- geneesmiddelgeïnduceerd angio-oedeem in de voorgeschiedenis.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens de behandeling de bloeddruk regelmatig controleren.
Met name bij bronchiaal astma kan het aanwezige sulfiet leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals acute astma-aanval, shock of bewustzijnsvermindering.
Wees terughoudend bij gastritis en peptische ulcera vanwege de stimulerende werking op het maag-darmkanaal (incl. secretie van maagsap) en bij nierfunctiestoornissen, omdat geen kinetische studies zijn uitgevoerd bij deze groep.
De toepassing bij de diagnostiek van feochromocytoom is gevaarlijk en onbetrouwbaar en vrijwel geheel verdrongen door kwantitatieve bepaling van catecholaminen en door beeldvormende technieken. Een sterke bloeddrukdaling is een aanwijzing voor feochromocytoom. Het resultaat is kan vals-negatief zijn, vooral bij patiënten met paroxysmale hypertensie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór aanvang van de behandeling van benigne prostaathyperplasie en met regelmaat tijdens de behandeling een rectaal toucher uitvoeren en zonodig PSA bepalen.
Bij te hoge dosering en bij hypertensie kan in de eerste uren na inname orthostatische hypotensie optreden; bij tekenen hiervan (duizeligheid, zwaktegevoel, zweten) moet de patiënt gaan liggen totdat de symptomen zijn verdwenen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling toename van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval de behandeling staken.
Bij optreden van angio-oedeem de behandeling permanent staken.
Het beginnen van een behandeling met tamsulosine bij patiënten met een geplande glaucoom- of cataractoperatie wordt afgeraden. Intraoperatief floppy iris'-syndroom (IFIS) is waargenomen tijdens cataract- of glaucoomoperaties bij patiënten die tamsulosine gebruiken of hadden gebruikt. IFIS kan het risico op oogcomplicaties tijdens en na de operatie verhogen. Voordeel van staken van de behandeling is nog niet aangetoond; ook na het staken van de tamsulosine vóór de ingreep is IFIS gemeld. (Eerder) gebruik van α-blokkers aan de oogarts melden voorafgaand aan een cataract- of glaucoomoperatie.
Onderzoeksgegevens: Er is geen ervaring met tamsulosine bij een creatinineklaring < 10 ml/min.
Overdosering
Symptomen
te sterke daling van de bloeddruk, reflextachycardie, aritmieën en mogelijk shock.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fentolamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging door tamsulosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Niet-selectieve α-receptorblokkerende stof met vaatverwijdende werking en afname van de systemische vaatweerstand en de bloeddruk. De vasoconstrictieve reactie op (nor)adrenaline wordt tegengegaan. De presynaptische α-adrenerge blokkade zou samen met baroreceptor-activatie kunnen bijdragen aan het positief-inotrope en chronotrope effect van fentolamine. Werking: snel en relatief kortdurend.
Kinetische gegevens
| T max | 30 min (bij i.v.-infusie van 10 mg/45 min). |
| Metabolisering | in sterke mate, ca. 17% van de dosis wordt omgezet in carboxyfenylfentolamine. |
| Eliminatie | 13% onveranderd en 57% als metabolieten met de urine, 3% met de feces. |
| T 1/2el | 19 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve competitieve postsynaptische α1-blokker. Werkt met name op het subtype receptor α1A en α1D, waardoor relaxatie van de gladde spieren in de prostaat en de urethra optreedt. Hierdoor verbetert de urinestroom. Het positieve effect op de klachten blijft behouden gedurende langdurige therapie en kan operatief ingrijpen uitstellen. Evenals andere α1-blokkers kan een bloeddrukverlagend effect door vermindering van de perifere weerstand optreden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | Tablet: ca. 57% (nuchter), neemt toe door een vetrijke maaltijd. Capsule: nagenoeg 100% (nuchter), lager bij inname met voedsel). |
| T max | na ca. 6 uur (tablet; bij capsule bij inname met een volledige maaltijd). |
| V d | 0,2 l/kg. |
| Overig | Plasmaconcentratie: aanzienlijke interindividuele variatie. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | langzaam in de lever, mogelijk via CYP3A4 en CYP2D6 tot minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 10–13 uur (capsule), 15–19 uur (tablet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fentolamine hoort bij de groep alfablokkers.
Groepsinformatie
tamsulosine hoort bij de groep alfablokkers.