Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Gabapentine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 100 mg, 300 mg, 400 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 600 mg, 800 mg
Neurontin Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 100 mg, 300 mg, 400 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet (omhuld)
- Sterkte
- 600 mg, 800 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Diacomit Biocodex Benelux nv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg, 500 mg
- Toedieningsvorm
- Poeder voor orale suspensie
- Verpakkingsvorm
- in sachet à 250 mg, in sachet à 500 mg
Een sachet bevat tevens: aspartaam, sorbitol, glucose.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Inovelon Eisai
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor oraal gebruik
- Sterkte
- 40 mg/ml
Conserveermiddel: methyl- en propylparahydroxybenzoaat en benzoëzuur. De suspensie bevat tevens: sorbitol.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij alle vormen van focale (voorheen partiële) epilepsie zijn carbamazepine, lacosamide, lamotrigine, levetiracetam, oxcarbazepine en valproïnezuur middelen van eerste keus als onderhoudsbehandeling. Middelen van tweede keus zijn brivaracetam, clobazam (alleen als ‘add-on’), gabapentine, perampanel, pregabaline, topiramaat en zonisamide.
Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine de eerste keus als proefbehandeling. Bij neuropathische pijn anders dan trigeminusneuralgie is een tricyclisch antidepressivum (TCA) de eerste keus (amitriptyline en bij ouderen nortriptyline). Als een TCA onvoldoende effectief of gecontra-indiceerd is of ongewenste bijwerkingen heeft, kan een anti-epilepticum effectief zijn, bij voorkeur gabapentine of pregabaline. Combineer eventueel bij onvoldoende effect de laatstgenoemde middelen met een lage dosering TCA. Bij diabetische neuropathie is duloxetine eerste keus. Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen niet effectief.
Advies
Stiripentol kan worden toegepast als adjuvans bij de behandeling van refractaire gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen bij SMEI/syndroom van Dravet, bij wie de aanvallen onvoldoende onder controle worden gebracht met clobazam en valproïnezuur.
Advies
Bij de behandeling van Lennox-Gastautsyndroom heeft rufinamide een beperkte plaats, namelijk na falen van de eerste- en tweedekeusmiddelen en vóór de inzet van felbamaat als laatste redmiddel. Rufinamide is bij andere vormen van epilepsie niet geïndiceerd.
Indicaties
- Monotherapie van focaal (voorheen partieel) beginnende aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar. Adjuvante behandeling van refractaire focale epilepsie met of zonder secundair gegeneraliseerde aanvallen bij volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar.
- Perifere neuropathische pijn, zoals pijnlijke diabetische neuropathie en postherpetische neuralgie, bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Als adjuvans bij refractaire gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen bij ernstige juveniele myoklonische epilepsie op zeer lage leeftijd (SMEI, Severe Myoclonic Epilepsy of Infancy ook wel syndroom van Dravet) in combinatie met clobazam en valproïnezuur.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Adjuvans bij Lennox-Gastautsyndroom bij volwassenen en kinderen vanaf 1 jaar.
Gerelateerde informatie
Dosering
Focale (voorheen partiële) epilepsie:
Volwassenen en adolescenten (incl. ouderen):
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Gabapentine van tdm-monografie.org. Begindosering 900 mg of 1200 mg per dag, opbouwend in 3 dagen: dag 1: 300 mg of 400 mg 1×/dag; dag 2: 300 mg of 400 mg 2×/dag; dag 3: 300 mg of 400 mg 3×/dag. Op geleide van het klinisch beeld zo nodig om de 2–3 dagen in stappen van 300 mg verhogen tot max. 3600 mg per dag in drie gelijke giften, met een maximale periode tussen twee giften van 12 uur. De opbouw van een dosis van 1800 mg kost minimaal 1 week, een dosis van 2400 mg minimaal 2 weken en een dosis van 3600 mg minimaal 3 weken.
Onderhoudsdosering 900–3600 mg per dag in 3 doses. In langdurig openlabel-onderzoek bij epilepsie werden doses tot 4800 mg per dag goed verdragen.
Bij een slechte gezondheidstoestand de dosering langzamer opbouwen.
Bij nierfunctiestoornis: totale dagdosering in drie gelijke giften. Afhankelijk van de creatinineklaring: ≥ 80 ml/min: 900–3600 mg per dag; 50–79 ml/min: 600–1800 mg per dag; 30–49 ml/min: 300–900 mg per dag; 15–29 ml/min: 300 mg iedere 2 dagen tot 600 mg per dag;< 15 ml/min: 300 mg iedere 2 dagen tot 300 mg per dag.
Bij hemodialyse: bij eerste behandeling begindosering 300–400 mg, gevolgd door 200–300 mg iedere 4 uur gedurende de hemodialyse; op dagen zonder dialyse niet met gabapentine behandelen. Onderhoudsdosering: zie de dosering volgens de creatinineklaring en voeg steeds na vier uur dialyse 200–300 mg extra toe.
Kinderen van 6 jaar en ouder:
Dosering verdelen over drie giften per dag, met een maximale tussenperiode van 12 uur. Begindosering 10–15 mg/kg per dag in circa 3 dagen opbouwen tot onderhoudsdosering van 25–35 mg/kg per dag. In een langdurig onderzoek bleek een dosis tot 50 mg/kg per dag goed te worden verdragen. Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Gabapentine van tdm-monografie.org.
perifere neuropathische pijn:
Volwassenen en adolescenten (incl. ouderen):
Begindosering 900 mg of 1200 mg per dag, opbouwend in 3 dagen: dag 1: 300 mg of 400 mg 1×/dag; dag 2: 300 mg of 400 mg 2×/dag; dag 3: 300 mg of 400 mg 3×/dag. Op geleide van het klinisch beeld zo nodig om de 2–3 dagen in stappen van 300 mg verhogen tot max. 3600 mg per dag in drie gelijke giften, met een maximale tussenperiode van 12 uur. De opbouw van een dosis van 1800 mg kost minimaal 1 week, een dosis van 2400 mg minimaal 2 weken en een dosis van 3600 mg minimaal 3 weken.
Onderhoudsdosering 900–3600 mg per dag in 3 doses. Beoordeel na 5 maanden behandeling de klinische status; uit klinisch onderzoek zijn er bij perifere neuropathische pijn geen gegevens over werkzaamheid en veiligheid over een langere behandelperiode.
Bij een slechte gezondheidstoestand de dosering langzamer opbouwen.
Bij nierfunctiestoornis: totale dagdosering in drie gelijke giften. Afhankelijk van de creatinineklaring: ≥ 80 ml/min: 900–3600 mg per dag; 50–79 ml/min: 600–1800 mg per dag; 30–49 ml/min: 300–900 mg per dag; 15–29 ml/min: 300 mg iedere 2 dagen tot 600 mg per dag;< 15 ml/min: 300 mg iedere 2 dagen tot 300 mg per dag.
Bij hemodialyse: bij eerste behandeling begindosering 300–400 mg, gevolgd door 200–300 mg iedere 4 uur gedurende de hemodialyse; op dagen zonder dialyse niet met gabapentine behandelen. Onderhoudsdosering: zie de dosering volgens de creatinineklaring en voeg steeds na vier uur dialyse 200–300 mg extra toe.
Toedieningsinformatie: De tablet geheel doorslikken met voldoende vloeistof.
Dosering
Er is geen bio-equivalentie vastgesteld tussen de capsules en de suspensie voor oraal gebruik; bij wijziging van doseringsvorm is klinisch toezicht aanbevolen.
Vóór gebruik leverfunctie en aantal bloedcellen controleren.
Adjuvans bij epilepsie:
Kinderen > 6 maanden:
Verdeel de dagdosering over 2–3 giften tijdens de maaltijden. Startdosering: week 1: 20 mg/kg/dag; week 2: 30 mg/kg/dag. Verdere dosisverhoging is afhankelijk van de leeftijd: kinderen < 6 jaar: week 3 en later: 50 mg/kg/dag; kinderen 6–12 jaar: week 3: 40 mg/kg/dag; week 4 en later: 50 mg/kg/dag; kinderen > 12 jaar: verhoog de dosering elke week met 5 mg/kg/dag tot de optimale klinische dosering. De aanbevolen onderhoudsdosis van 50 mg/kg/dag is de enige dosis die is geëvalueerd in de klinische hoofdstudies. In de belangrijkste onderzoeken werd stiripentol toegevoegd aan een dagdosis van 0,5 mg/kg/dag clobazam, waarbij een verdubbeling of verdrievoudiging van de clobazamspiegel is gemeld en een vervijfvoudiging van de norclobazamspiegel; bij tekenen van een overdosering van clobazam (slaperigheid, hypotonie, prikkelbaarheid) wordt aangeraden de dagelijkse dosis clobazam elke week met 25% te verminderen. De noodzaak tot aanpassing van de dosering valproïnezuur lijkt geringer: bij optreden van maag-darmstoornissen wordt aangeraden de dagelijkse dosis valproïnezuur elke week met circa 30% te verminderen.
Bij volwassenen (≥ 18 j.) de behandeling voortzetten zolang de werkzaamheid aantoonbaar is. Er zijn onvoldoende gegevens om het behoud van werkzaamheid bij deze leeftijdsgroep te bevestigen.
Bij nierfunctiestoornis: niet gebruiken omdat klinische gegevens ontbreken.
Bij leverfunctiestoornis: niet gebruiken omdat klinische gegevens ontbreken.
Toedieningsinformatie: Capsule heel doorslikken met een glas water bij de maaltijd. Altijd innemen samen met voedsel omdat de stof in een zure omgeving (bv. bij blootstelling aan maagzuur in een lege maag) wordt afgebroken. Niet innemen met melk of zuivelproducten (yoghurt, kwark), vruchtensap of dranken met koolzuur, coffeïne, of theofylline.
Dosering
Bij gelijke doses zijn de suspensie voor oraal gebruik en de tablet onderling uitwisselbaar. Tijdens de overschakelingsperiode de patiënt monitoren.
De 200 mg tablet heeft een breukstreep waardoor een dosering van 100 mg kan worden verkregen. Indien de aanbevolen berekende dosis niet haalbaar is de dosis afronden naar de dichtsbijzijnde hele tablet van 100 mg.
Lennox-Gastautsyndroom:
Volwassenen (incl. ouderen > 65 jaar) en kinderen ≥ 4 jaar en ≥ 30 kg:
zonder comedicatie met valproïnezuur: begindosering: 200 mg (= 5 ml) 2×/dag, op geleide van respons en tolerantie om de dag dosering verhogen met 400 mg/dag. Bij 30–50 kg: max. 900 mg (= 22,5 ml) 2×/dag. Bij 50–70 kg: max. 1200 mg (= 30 ml) 2×/dag. Bij ≥ 70 kg: max. 1600 mg (= 40 ml) 2×/dag.
in combinatie met valproïnezuur: begindosering: 200 mg (= 5 ml) 2×/dag, op geleide van respons en tolerantie om de dag dosering verhogen met 400 mg/dag. Bij 30–50 kg: max. 600 mg (= 15 ml) 2×/dag. Bij 50–70 kg: max. 800 mg (= 20 ml) 2×/dag. Bij ≥ 70 kg: max. 1100 mg (= 27,5 ml) 2×/dag.
kinderen ≥ 4 jaar en < 30 kg:
zonder comedicatie met valproïnezuur: begindosering: 100 mg (= 2,5 ml) 2×/dag, op geleide van respons en tolerantie elke derde dag dosering verhogen met 200 mg/dag tot max. 500 mg (= 12,5 ml) 2×/dag.
in combinatie met valproïnezuur : begindosering: 100 mg (= 2,5 ml) 2×/dag, op geleide van respons en tolerantie na minimaal 2 dagen dosering verhogen met 200 mg/dag tot max. 300 mg (= 7,5 ml) 2×/dag.
Kinderen 1–4 jaar :
zonder comedicatie met valproïnezuur: begindosering: 10 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses met 12 uur ertussen, vervolgens dosering op geleide van respons en tolerantie elke derde dag verhogen met max. 10 mg/kg/dag tot een onderhoudsdosis van max. 45 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses met 12 uur ertussen.
in combinatie met valproïnezuur: begindosering: 10 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses met 12 uur ertussen, vervolgens dosering op geleide van respons en tolerantie elke derde dag verhogen met max. 10 mg/kg/dag tot een onderhoudsdosis van max. 30 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses met 12 uur ertussen.
Nierfunctiestoornis: een dosisaanpassing is niet nodig.
Leverfunctiestoornis: wees voorzichtig bij licht tot matig gestoorde leverfunctie: zorg voor zorgvuldige dosistitratie. Rufinamide niet gebruiken bij ernstig gestoorde leverfunctie.
Bij staken van de behandeling de dosis geleidelijk afbouwen; in klinisch onderzoek gebeurde dit door het verlagen van de dosis met ca. 25% om de twee dagen.
Toedieningsinformatie: 's ochtends en 's avonds met water innemen, bij voorkeur gelijktijdig met voedsel. Bij problemen met slikken, kan men tabletten fijnmaken en in een half glas water toedienen. De suspensie vóór elke toediening goed schudden. De toediening van de suspensie kan via een enterale voedingssonde; na toediening de sonde ten minste eenmaal doorspoelen met 1 ml water om zeker te zijn van een passende dosering.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, ataxie, virale infectie, vermoeidheid, koorts.
Vaak (1-10%): longontsteking, luchtweginfectie, (urineweg)infectie en middenoorontsteking alleen bij kinderen; met name bij kinderen agressief gedrag en hyperkinesie; vermoeidheid, verwarring, angst, depressie, gewichtstoename, anorexia, toename eetlust, amnesie, hoofdpijn, slapeloosheid, tremor, dysartrie, nystagmus, paresthesie, convulsies, veranderde reflexen, diplopie, amblyopie, hoge bloeddruk, vasodilatatie, hoesten, maag-darmklachten, gingivitis, huiduitslag, jeuk, artralgie, asthenie, influenzasyndroom, spier- en rugpijn, spierschokken, gezichtsoedeem, erectiestoornis, leukopenie, purpura, letsels.
Soms (0,1-1%): hypokinesie, bewegingsafwijkingen waaronder choreoathetosis, dyskinesie, dystonie; allergische reacties, hyperglykemie (met name bij diabetici), agitatie, geestelijke aftakeling, hartkloppingen, slikstoornis, (perifeer) oedeem, stijging leverfunctiewaarden en bilirubine, vallen.
Zelden (< 0,1%): palpitaties, hypoglykemie (met name bij diabetici), bewustzijnsverlies, ademhalingsdepressie.
Verder is gemeld: tinnitus, pancreatitis, hepatitis, geelzucht, trombocytopenie, overgevoeligheidssyndroom, anafylaxie, hyponatriëmie, hallucinaties, angio-oedeem, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, alopecia, toxicodermie met eosinofilie en systemische verschijnselen (DRESS), rabdomyolyse, myoclonus, acuut nierfalen, urine-incontinentie, hypertrofie van de borsten, gynaecomastie, seksuele disfunctie (incl. veranderingen in libido, ejaculatiestoornissen, anorgasmie) onthoudingsverschijnselen (angst, slapeloosheid, misselijkheid, pijn en transpireren), pijn op de borst; verhoogde creatinekinasespiegel in het bloed; bij patiënten die hemodialyse ondergaan myopathie met verhoogde creatinekinasespiegel. Plotseling overlijden is gemeld zonder een oorzakelijk verband met gabapentine.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): anorexie, vermindering van eetlust, gewichtsverlies, slapeloosheid, slaperigheid, ataxie, hypotonie, dystonie.
Vaak (1-10%): neutropenie, agressie, prikkelbaarheid, gedragsstoornissen, hyperkinesie, misselijkheid, braken, verhoogd γ-GT.
Soms (0,1-1%): dubbelzien, fotosensibilisatie, uitslag, huidallergie, netelroos, vermoeidheid.
Zelden (0,01-0,1%): trombocytopenie, stijging van leverenzymwaarden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, braken, vermoeidheid.
Vaak (1-10%): longontsteking, influenza, nasofaryngitis, oorinfectie, sinusitis, rinitis, anorexia, eetstoornis, verminderde eetlust, gewichtsverlies, angst, slapeloosheid, status epilepticus, convulsie, abnormale coördinatie, nystagmus, psychomotorische hyperactiviteit, tremor, dubbelzien, wazig zien, vertigo, bloedneus, maag-darmklachten (constipatie, diarree, dyspepsie), huiduitslag, acne, rugpijn, oligomenorroe, loopstoornis, hoofdletsel, kneuzing.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid (waaronder DRESS ('drug rash with eosinophilia and systemic symptoms') en het Stevens-Johnsonsyndroom, stijging van leverenzymwaarden.
Interacties
In combinatie met middelen die het centrale zenuwstelsel dempen (bv. opioïden) is onderdrukte ademhaling en/of sedatie gemeld; in combinatie met morfine was de AUC van gabapentine met 44 % toegenomen; bij gelijktijdig gebruik daarom goed letten op tekenen van centrale depressie; indien nodig de dosis gabapentine of die van het opioïde verlagen.
Gabapentine heeft geen invloed op leverenzymen.
Gelijktijdige toediening met aluminium- en magnesiumbevattende antacida verlaagt de biologische beschikbaarheid van gabapentine met circa 20%; wacht na inname van deze antacida minimaal 2 uur voordat gabapentine ingenomen wordt.
Interacties
Het remt CYP2C19, CYP3A4 en CYP2D6 en kan de plasmaconcentraties van geneesmiddelen, die door deze enzymen worden gemetaboliseerd, sterk verhogen en de kans op bijwerkingen doen toenemen. Aangeraden wordt combinatie met ergotamine, pimozide, kinidine, immunosuppressiva en statinen te vermijden, rekening te houden met verhoogde plasmaspiegels van midazolam en alprazolam, theofylline en coffeïne en met het versterkte centraal depressieve effect van chloorpromazine. Gelijktijdig gebruik van cola (bevat veel coffeïne) en chocolade (bevat sporen theofylline) wordt daarom afgeraden. Bij gebruik van andere anti-epileptica, die door de genoemde CYP-enzymen worden omgezet, zoals carbamazepine, fenytoïne, ethosuximide en fenobarbital de plasmaspiegel controleren, en de dosis indien nodig aanpassen. Ook is voorzichtigheid geboden bij combinatie met middelen, die de eerste fase van de omzetting van stiripentol remmen of stimuleren.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van valproïnezuur kan een significante verhoging van de rufinamide plasmaspiegel geven. Overweeg daarom dosisverlaging van rufinamide bij patiënten die een behandeling met valproïnezuur zijn begonnen.
Rufinamide kan de spiegels van orale anticonceptiva verlagen, waardoor een aanvullende effectieve anticonceptiemethode wordt aangeraden.
Rufinamide kan CYP3A4 licht tot matig induceren; bij middelen die door CYP3A4 worden gemetaboliseerd wordt gedurende 2 weken bij het begin van of na afloop van behandeling met rufinamide en bij elke dosisverandering aangeraden zorgvuldig te controleren en indien nodig de dosis aan te passen. Dit geldt tevens voor middelen met een nauwe therapeutische breedte, zoals digoxine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductieve toxiciteit vastgesteld.
Advies: Afweging maken van de voor- en nadelen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik afwegen, op basis van de mogelijke klinische voordelen en risico's.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptiemaatregelen te nemen gedurende de behandeling.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens zijn geen klinische gegevens voorhanden. Bij dieren is geen teratogeen effect gebleken maar wel foetotoxiciteit in aanwezigheid van maternale toxiciteit.
Advies: Behandeling niet beginnen tijdens zwangerschap. Niet gebruiken bij vrouwen die zwanger willen worden, tenzij op strikte indicatie. Een effectieve behandeling met rufinamide mag tijdens de zwangerschap niet worden onderbroken.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient effectieve anticonceptie te gebruiken gedurende de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Onbekend.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, (bij dieren). Onbekend (bij de mens).
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden. Indien toch borstvoeding wordt gegeven, de baby zorgvuldig controleren op mogelijke bijwerkingen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Tijdens behandeling geen borstvoeding geven.
Contra-indicaties
- voorgeschiedenis van delirium.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor triazoolderivaten (bv. alprazolam, diverse antimycotica als fluconazol, itraconazol).
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij aanwezigheid van vroege symptomen van overgevoeligheid (als koorts, lymfadenopathie) ook als geen uitslag zichtbaar is, onderzoek doen naar het DRESS-syndroom; als er geen andere reden voor de symptomen is, de behandeling staken. Instrueer de patiënt om bij tekenen of symptomen van anafylaxie de behandeling te stoppen en medische hulp in te roepen.
Tijdens behandeling controleren op suïcidaal gedrag.
Bij ontwikkeling van pancreatitis overwegen de behandeling te staken.
Bij staken van de behandeling de dosering geleidelijk gedurende minimaal 1 week onafhankelijk van de indicatie, afbouwen om rebound of status epilepticus te voorkomen.
Voorzichtigheid is geboden bij epilepsiepatiënten met verschillende typen aanvallen zoals bij primair gegeneraliseerde aanvallen (waaronder absences) omdat gabapentine bij sommigen deze aanvallen kan versterken.
Bij ouderen en bij patiënten met een verstoorde ademhalingsfunctie of luchtwegaandoening, neurologische aandoening of nierinsufficiëntie is meer kans op ademhalingsdepressie en kan aanpassing van de dosering nodig zijn.
Bij ouderen (> 65 j.) is gabapentine niet systematische onderzocht en lijken slaperigheid, perifeer oedeem en asthenie vaker op te treden. De effecten op het leren en de ontwikkeling van kinderen en adolescenten zijn niet onderzocht.
Gevallen van misbruik en afhankelijkheid zijn gemeld; wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van drugs- en geneesmiddelenmisbruik.
Gabapentine kan de rijvaardigheid en het vermogen machines te gebruiken beïnvloeden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Toedienen onder toezicht van een kinderarts of -neuroloog met ervaring in diagnosticeren van epilepsie bij zuigelingen en kinderen. Tijdens gebruik de groei van de kinderen vervolgen, vanwege de gastro-intestinale bijwerkingen.
Controleer voor en tijdens de behandeling elke zes maanden de leverfunctie en, vanwege het risico van neutropenie, het aantal bloedcellen. Niet gebruiken bij een verminderde lever- en/of nierfunctie vanwege het ontbreken van klinische gegevens.
Onderzoeksgegevens: De belangrijkste klinische beoordeling van stiripentol was bij kinderen van 3 jaar en ouder. Bij kinderen jonger dan 12 maanden is er een beperkte hoeveelheid gegevens beschikbaar. Bij volwassenen van 18 jaar en ouder zijn er onvoldoende gegevens om het behoud van werkzaamheid bij deze leeftijdsgroep te bevestigen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij vermoeden van een ernstige overgevoeligheidssyndromen door anti-epileptica, waaronder DRESS en het Stevens-Johnsonsyndroom, die na de start van de behandeling en bij kinderen kan optreden (met verschillende tekenen en symptomen, maar met als onderdelen huiduitslag of koorts, en mogelijk lymfadenopathie, leverafwijkingen of hematurie) de behandeling staken. Bij ontstaan van huiduitslag de patiënt nauwlettend controleren.
Een vruchtbare vrouw dient effectieve anticonceptie te gebruiken gedurende de therapie.
Bij ontwikkeling van nieuwe typen aanvallen of bij een verhoogde frequentie van status epilepticus ten opzichte van de uitgangsconditie de baten/risico-balans van de behandeling opnieuw afwegen.
Omdat rufinamide het QTc-interval concentratie-afhankelijk kan verkorten is voorzichtigheid geboden bij patiënten met (een familiegeschiedenis van) een congenitaal kort QT-syndroom.
Controle op tekenen van zelfmoordgedachten en -gedrag wordt aanbevolen.
Gebruik bij een ernstige leverfunctiestoornis wordt afgeraden vanwege onvoldoende onderzoek; bij een milde tot matige leverfunctiestoornis is zorgvuldige dosistitratie aanbevolen.
De veiligheid en werkzaamheid is bij kinderen < 1 jaar nog niet vastgesteld.
Er is weinig informatie over gebruik bij ouderen > 65 jaar.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Zie voor informatie over symptomen en behandeling van een intoxicatie met gabapentine vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Anti-epilepticum dat analogon is van de neurotransmitter GABA. Het grijpt niet aan op GABA-receptoren en wordt niet omgezet in een GABA-agonist. Hoewel het exacte werkingsmechanisme niet duidelijk is, vermindert het de neuronale gevoeligheid via binding aan een auxiliaire sub-eenheid (α2-δ) van spanningsafhankelijke calciumkanalen op centrale neuronen. Verder vermindert het de afgifte van verschillende neurotransmitters, zoals glutamaat, noradrenaline en substance-P.
Kinetische gegevens
| F | 60%. |
| T max | 2–3 uur. |
| V d | 0,82 l/kg. |
| Metabolisering | geen. |
| Eliminatie | volledig met de urine in onveranderde vorm. |
| T 1/2el | 5–7 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Anti-epilepticum. Het verhoogt de GABA-activiteit. Het versterkt de werking van andere anti-epileptica via farmacokinetische interacties die hoofdzakelijk zijn gebaseerd op de metabole remming van CYP3A4 en CYP2C19.
Kinetische gegevens
| Overig | F = onbekend en lijkt variabel afhankelijk van de toedieningsvorm. De Cmax van de sachets is hoger (23%) dan van de capsules. |
| T max | 1½ uur. |
| V d | neemt bij kinderen toe met het lichaamsgewicht en is voor kinderen van 10–60 kg: 32–192 l. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | demethylering (door CYP1A2, CYP2C19 en CYP3A4) en glucuronidering. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, als metabolieten; 13–24% onveranderd in de feces. |
| T 1/2el | 4½–13 uur afhankelijk van de dosering; de halfwaardetijd neemt bij kinderen toe met het lichaamsgewicht en is bij kinderen van 10–60 kg: 9–23 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Anti-epilepticum, triazoolderivaat, dat de werking van natriumkanalen moduleert, waardoor hun inactieve status wordt verlengd.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Dosisafhankelijk: bij hogere dosering is de biologische beschikbaarheid lager. Na enkele doses verhoogt voedsel de biologische beschikbaarheid met 34% en de piekplasmaconcentratie met 56%. |
| T max | 6 uur. |
| Metabolisering | via hydrolyse van de carboxylamidegroep tot het inactieve zuurderivaat. De klaring bij kinderen (1-12 j.) is lager dan bij volwassenen vanwege een geringere lichaamsgrootte; hoe hoger het lichaamsgewicht, des te hoger de klaring. |
| Eliminatie | 85% via de nieren. |
| T 1/2el | ca. 6–10 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
gabapentine hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N03AX16) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
stiripentol hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N03AX12) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N03AX16) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
rufinamide hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N03AX12) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N03AX16) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk