Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd.
Gentiaanviolet oplossing 1% FNA OTC Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Oplossing
- Sterkte
- 10 mg/ml
Bevat: methylrosanilinechloride in alcohol en water. (Methylrosaniline oplossing FNA, Solutio methylrosanilinii chloridum FNA)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Terbinafine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 250 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies bij een eenmalige ongecompliceerde orofaryngeale Candida-infectie bij een volwassene of ouder kind met klachten, voor lokale behandeling met miconazol orale gel. Overweeg nystatine bij onvoldoende effect. Bij (ernstig) immuungecompromitteerden gaat de voorkeur uit naar systemische behandeling met fluconazol of itraconazoldrank. Overweeg bij (herhaalde) recidieven, intermitterende behandeling of onderhoudsbehandeling met fluconazol. Spruw bij zuigelingen met vermoedelijke pijnklachten, al dan niet in combinatie met pijn tijdens of na het voeden bij de moeder, behandelen met een lokaal antimycoticum. Kies bij zuigelingen tot en met 3 maanden voor nystatine. Bij zuigelingen vanaf 4 maanden gaat de voorkeur uit naar het effectievere miconazol, mits het op de juiste wijze wordt aangebracht. Behandel de tepels van de moeder met miconazolcrème om herinfectie bij het kind te voorkomen.
De effectiviteit van methylrosaniline bij spruw bij een baby, en tepelinfectie bij de moeder is onvoldoende onderbouwd. Er kan irritatie optreden en een donkerpaarse verkleuring van de huid, kleding en linnengoed. Wees terughoudend bij de toepassing bij spruw bij een baby en bij de moeder.
Dermatomycosen: Oppervlakkige tinea-infecties worden met een lokaal antimycoticum (imidazoolderivaat of terbinafine) behandeld. Bij oppervlakkige Candida-infecties heeft een imidazoolderivaat de voorkeur. Tinea pedis met mocassinpatroon wordt behandeld met oraal terbinafine. Pityriasis versicolor kan worden behandeld met seleensulfide of een lokaal imidazoolderivaat. Medicamenteuze behandeling van onychomycosen is meestal niet nodig. Desgewenst kan worden behandeld met oraal terbinafine (teennagels) of oraal itraconazol (vingernagels). Diepe dermatomycosen worden behandeld met oraal terbinafine.
Gentiaanviolet oplossing FNA pas toepassen als behandeling met andere preparaten tegen Candida-infecties tot onvoldoende resultaat heeft geleid; dit vanwege mogelijke huidreacties en de donkerpaarse verkleuring van huid, kleding en linnengoed.
Advies
Dermatomycosen: Oppervlakkige tinea-infecties worden met een lokaal antimycoticum (imidazoolderivaat of terbinafine) behandeld. Bij oppervlakkige Candida-infecties heeft een imidazoolderivaat de voorkeur. Tinea pedis met mocassinpatroon wordt behandeld met oraal terbinafine. Pityriasis versicolor kan worden behandeld met seleensulfide of een lokaal imidazoolderivaat. Medicamenteuze behandeling van onychomycosen is meestal niet nodig. Desgewenst kan worden behandeld met oraal terbinafine (teennagels) of oraal itraconazol (vingernagels). Diepe dermatomycosen worden behandeld met oraal terbinafine.
Indicaties
- Mucocutane Candida-infecties, met name in de mond (spruw), intertrigineus en bij paronychia.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Behandeling van infecties door dermatofyten gevoelig voor terbinafine:
- huidinfecties zoals tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis en tinea manuum indien orale therapie is aangewezen vanwege plaats, ernst en omvang van de infectie;
- infecties van de nagels (onychomycose);
- tinea capitis;
- door Trichophyton (zoals T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum en T. violaceum), Microsporum canis en Epidermophyton floccosum.
Terbinafine is bij orale toediening niet effectief tegen pityriasis versicolor of vaginale candidiasis.
Gerelateerde informatie
Dosering
Mucocutane Candida-infecties:
Volwassenen en kinderen:
Vooraf de huid reinigen. 2×/dag met een wattenstaafje op de aangedane plaats aanbrengen. De behandeling niet onderbreken tot de huidafwijking geheel is verdwenen. Op mucosa wordt gebruik gedurende maximaal 4 dagen aangeraden.
Dosering
De tablet heeft een breukstreep waarmee per 125 mg is te doseren.
Geïndiceerde infecties
Volwassenen (incl. ouderen)
250 mg 1×/dag.
Kinderen ≥ 40 kg
250 mg 1×/dag.
Kinderen van 2 jaar en ouder én met een lichaamsgewicht van 20–40 kg
125 mg 1×/dag.
Verminderde nierfunctie, leveraandoeningen: zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Behandelduur
Deze is afhankelijk van de plaats en ernst van de infectie, als richtlijn geldt:
- tinea pedis 2–6 weken;
- tinea corporis of tinea cruris 2–4 weken;
- tinea capitis 4 weken;
- infecties van de nagels:
- bij schimmelinfecties van de vingernagels is 6 weken meestal voldoende;
- bij schimmelinfecties van de teennagels is 12 weken meestal voldoende;
- bij slechte nagelgroei tot 6 mnd. of langer;
- het optimale klinisch effect wordt pas enkele maanden na mycologische genezing bereikt en is afhankelijk van de tijd die nodig is voor de groei van de gezonde nagel.
Toediening: de hele of halve tablet in zijn geheel innemen met wat water, bij voorkeur op hetzelfde tijdstip van de dag.
Bijwerkingen
Irritatie. Overgevoeligheidsreacties. Ulceratie van de mucosa kan optreden, evenals necrotische huidreacties. Huidtatoeage bij aanbrengen op granuleus weefsel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Opgeblazen/vol gevoel, dyspepsie, misselijkheid, buikpijn, diarree, verminderde eetlust. Gewrichtspijn, spierpijn (vaak als onderdeel van een allergische huidreactie). Huidreacties zoals erytheem en urticaria.
Vaak (1–10%): duizeligheid. Verminderd gezichtsvermogen. Depressie. Dysgeusie, incl. ageusie (zijn meestal reversibel binnen enkele weken of maanden na het staken van de behandeling). Malaise, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): angst. Paresthesie, hypo-esthesie. Oorsuizen. Fotosensibilisatie, fotodermatosen, polymorfe lichteruptie. Koorts. Gewichtsafname. Anemie.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reactie, serumziekte-achtige reactie. Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN). Stijging van leverenzymwaarden, hepatitis, cholestase, geelzucht. Neutropenie, trombocytopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactoïde reacties, angio-oedeem, manifestatie of verergering van cutane en systemische lupus erythematodes (SLE). (Ernstig) leverfalen gevolgd door levertransplantatie of overlijden (bij de meeste gemelde gevallen was sprake van ernstige onderliggende aandoeningen). Erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, bulleuze dermatitis, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), psoriasiforme erupties of exacerbatie van psoriasis, alopecia. Onregelmatige menstruatie, doorbraakbloedingen. Duizeligheid. Agranulocytose, pancytopenie.
Verder zijn gemeld: vasculitis. Geneesmiddelexantheem met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Wazig zien. Verminderd reukvermogen (kan irreversibel zijn). Gehoorverlies. Pancreatitis. Rabdomyolyse. Griepachtige verschijnselen. Stijging creatinekinase.
Interacties
Terbinafine remt CYP2D6. De toxiciteit van geneesmiddelen die vnl. door CYP2D6 worden gemetaboliseerd en een smalle therapeutische breedte hebben kan toenemen (zoals van sommige: tricyclische antidepressiva, SSRI's, β-blokkers, anti-aritmica (klasse Ia, b en c) en MAO-remmers van het type B). Bij 'extensive metabolizers' van dextromethorfan (CYP2D6-substraat), verhoogde terbinafine in klinisch onderzoek de dextromethorfan/dextrorfan (actieve metaboliet)-ratio in urine tot het 16- tot 97-voudige; zo werd een genotype 'extensive metabolizer' door terbinafine omgezet in fenotype 'poor metabolizer'.
Fluconazol, ketoconazol en amiodaron kunnen door remming van zowel CYP2C9 als CYP3A4 de blootstelling aan terbinafine verhogen; bij fluconazol is dit met ca. 70%.
Cimetidine kan de eliminatie van terbinafine met circa 30% vertragen, rifampicine kan deze met circa 100% versnellen.
Terbinafine verhoogt de klaring van ciclosporine met circa 15%.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden, vanwege onvoldoende gegevens. De voorkeur gaat uit naar miconazol en clotrimazol aangezien met deze middelen ruime ervaring is opgedaan.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden vanwege onvoldoende gegevens. De voorkeur gaat uit naar miconazol en clotrimazol aangezien met deze middelen ruime ervaring is opgedaan.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja. Terbinafine wordt oraal goed geabsorbeerd.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige leverinsufficiëntie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij ulcera in het gezicht. Contact met de ogen vermijden.
Gentiaanviolet veroorzaakt donkerpaarse verkleuring van de huid en vlekken in kleding en linnengoed.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet gebruiken bij een chronische of actieve leverziekte (zie ook rubriek Contra-indicaties). Vóór behandeling en bij langere kuren regelmatig tijdens de behandeling de leverfunctie controleren (bv. na 4–6 weken behandeling); bij afname van de leverfunctie de behandeling onmiddellijk staken. Instrueer de patiënt om zich direct te melden indien er tekenen van leverschade ontstaan zoals geelzucht, donkere urine, lichte ontlasting, onverklaarde aanhoudende misselijkheid, braken, buikpijn, verminderde eetlust en vermoeidheid.
Bij optreden van progressieve huidafwijkingen (jeuk, uitgebreide huidaandoeningen, betrokkenheid van de mucosa, en/of met bv. keelpijn en/of koorts) de toediening staken. Wees voorzichtig bij bestaande psoriasis of cutane/systemische lupus erythematodes (SLE), vanwege de kans op een verergering van deze aandoeningen.
Bij optreden van bloedbeeldafwijkingen de oorzaak achterhalen en zonodig de behandeling staken. Bij het optreden van hoge koorts of keelpijn onderzoek uitvoeren naar hematologische reacties.
Onderzoeksgegevens: Er zijn volgens de fabrikant onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en effectiviteit bij:
- matig-ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring tussen 30–50 ml/min of een serumcreatinine > 300 micromol/l); de toepassing wordt niet aanbevolen;
- kinderen < 2 jaar.
Overdosering
Symptomen
Hoofdpijn, misselijkheid, buikpijn, duizeligheid.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Desinfectans, werkzaam tegen schimmels zoals Candida-species en sommige Gram-positieve bacteriën, vooral stafylokokken.
Kinetische gegevens
| Resorptie | onbekend na lokale toediening |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Breedspectrum antimycoticum, behorend tot de allylaminen. Terbinafine remt het enzym squaleenepoxidase in de celmembraan van de schimmel. Squaleenepoxidase is een belangrijk enzym voor de biosynthese van sterol (1e stap). Remming resulteert in een tekort aan sterolen en in een intracellulaire stapeling van squaleen, wat leidt tot celdood.
Bij lage concentraties heeft terbinafine een fungicide werking tegen dermatofyten en schimmels:
- Dermatofyten, o.a.:
- Trichophyton (bv. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum);
- Microsporum (bv. M. canis) en Epidermophyton (bv. E. floccosum);
- Schimmels: bv. Aspergillus en bepaalde dimorfe schimmels (bv. Blastomyces).
Tegen gisten heeft het een fungicide of fungistatische werking, afhankelijk van de soort. Terbinafine is onvoldoende werkzaam tegen de meeste gisten van de Candida spp. en Malassezia.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed (> 70%). |
| F | ca. 50% als gevolg van first-pass metabolisme. |
| T max | binnen 1,5-2 uur. |
| Overig | Cumuleert snel in talg, waardoor hoge concentraties ontstaan in haarfollikels, haren en huid met veel talg. Binnen enkele weken ook cumulatie in nagels. Terbinafine blijft weken tot maanden na discontinuering van de behandeling aanwezig in deze weefsels. |
| Eiwitbinding | ≥ 99%. |
| Metabolisering | snel en uitgebreid in de lever door diverse CYP-enzymsystemen (waarvan CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 en CYP2C19 het meest bijdragen) tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 200-400 uur, bij een verminderde nier- en/of leverfunctie trager. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
methylrosaniline hoort bij de groep antimycotica, overige.
Groepsinformatie
terbinafine (systemisch) hoort bij de groep antimycotica, overige.