Samenstelling
Ropivacaïne (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, infuuszak 100 ml, infuuszak 200 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lignospan (hydrochloride) Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- spuitampul 'Special' 1,8 ml
Bevat per ampul: lidocaïne (hydrochloride, watervrij) 20 mg/ml, adrenaline (als tartraat) 12,5 microg/ml (1:80.000).
Xylocaine/Adrenaline (hydrochloride) XGVS Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon: lidocaïne 10 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon: lidocaïne 20 mg/ml, adrenaline 5 microg/ml.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Citanest Octapressine Eureco Pharma B.V.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- ampul 1,8 ml
Bevat per ml: prilocaïnehydrochloride 30 mg en felypressine 0,54 microg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Marcaine+adrenaline (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne (hydrochloride) 2,5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne(hydrochloride) 5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van ropivacaïne is geen advies vastgesteld.
Advies
Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van lidocaïne-injecties (met adrenaline) in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën die reeds in het honorarium van de arts of tandarts zijn inbegrepen.
Advies
Voor de toepassing van prilocaïne met felypressine bij tandheelkundig gebruik is nog geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor bupivacaïne (met adrenaline) geen advies vastgesteld.
Indicaties
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar
- (2 mg/ml) acute pijnbehandeling:
- continue epidurale infusie, via intermitterende of bolustoediening (tijdens de bevalling of post-operatief);
- perifere zenuwblokkades;
- continue perifere zenuwblokkade, via een continu infuus of intermitterende bolusinjecties (bv. post-operatief).
- (7,5 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen incl. keizersnede;
- grote zenuwblokkades;
- perifere zenuwblokkades.
- (10 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen.
Kinderen 1–12 jaar (per- en postoperatief)
- ( 2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- enkelvoudige perifere zenuwblokkade;
- continue perifere zenuwblokkade.
Neonaten en kinderen tot en met 12 jaar (per- en postoperatief)
- (2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- caudale epidurale blokkade;
- continue epidurale infusie.
Indicaties
- Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
- Epidurale anesthesie en sympathische zenuwblokkade.
De oplossing met 10 mg/ml (1%) lidocaïne is geschikt voor een leeftijd > 1 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor > 12 jaar.
Lignospan: geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen, bij volwassenen, kinderen en adolescenten.
Indicaties
- Als infiltratie- en geleidingsanesthesie bij tandheelkundige ingrepen, zoals bij alle preparaties, extracties en routinebehandeling, waarbij plaatselijke ischemie niet noodzakelijk is.
Indicaties
- Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade en epidurale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
- Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
Doseringen
De genoemde doseringen zijn een richtlijn; er is individuele variatie in de latentieperiode en werkingsduur. Kies de laagst mogelijke dosering voor een effectieve blokkade.
Operatieve ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Epiduraal 7,5 mg/ml: lumbaal 15–25 ml (t.b.v. keizersnede lumbaal 15–20 ml), thoracaal 5–15 ml. De sterkte 10 mg/ml wordt aangeraden indien voor de ingreep een volledig motorisch blok nodig is: lumbaal 15–20 ml. Perineuraal 7,5 mg/ml: perifere (kleine) zenuwblokkade en infiltraties 1–30 ml, grote (plexus brachiaal) blokkade 30–40 ml.
Acute pijnbestrijding
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: lumbaal epiduraal : als bolus 10–20 ml, als intermitterende injecties 'top up' (bv. bij bevalling) 10–15 ml (min. interval 30 min); als continu infuus 6–10 ml/uur (tijdens bevalling), 6–14 ml/uur (postoperatief).
Met concentratie 2 mg/ml: thoracaal epiduraal : als continu infuus 6–14 ml/uur (postoperatief). Perineuraal : 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
De maximale duur voor een epiduraal blok is 3 dagen (72 uur).
Met concentratie 2 mg/ml: perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of als intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
Kinderen 0–12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: caudaal epiduraal (als enkelvoudige injectie): 1 ml/kg lichaamsgewicht (per- en postoperatief, voor blokken beneden T12 bij kinderen met een max. gewicht van 25 kg). Het max. volume bij enkelvoudige caudale epidurale toediening is 25 ml per patiënt.
Met concentratie 2 mg/ml: als continu epiduraal infuus : kinderen 0–6 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,1 ml/kg/uur; kinderen 6–12 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur; kinderen 1–12 jaar: bolus 1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur. Gebruik voor thoracale epidurale blokkades (bij kinderen 0–12 mnd.) de lage doseringen van het genoemde dosisinterval, en voor lumbale of caudale blokkades hoge doseringen. De bolusdosis van 1 ml/kg bij kinderen 1–12 jaar is de aanbevolen dosis voor lumbale epidurale blokkades, het is goed gebruik om voor thoracale epidurale analgesie deze bolusdosis te verlagen. Het max. volume voor epidurale bolustoediening is 25 ml per patiënt. De maximale duur voor continue epidurale infusie bij kinderen met een gewicht tot 25 kg is 3 dagen (72 uur).
Kinderen 1–12 jaar
Perifere zenuwblokkade (per- en postoperatief) , bv. ilioinguinale zenuwblokkade, brachiale plexusblokkade, fascia iliaca compartimentblokkade met concentratie 2 mg/ml: enkelvoudige injectie 0,5–0,75 ml/kg lichaamsgewicht (max. 1,25–1,5 ml /kg lichaamsgewicht). Meervoudige blokkades 0,5–1,5 ml/kg lichaamsgewicht. Als continue infusie voor perifere zenuwblokkade: 0,1–0,3 ml/kg/uur, infusie tot max. 72 uur. De genoemde doses(/volumes) zijn een richtlijn voor gebruik bij kinderen zonder ernstige aandoening. Bij kinderen met een ernstige aandoening worden meer conservatieve doses en nauwgezette observatie aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: voor een enkele dosering of kortdurende behandeling is geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij herhaalde dosering eventueel de dosis verlagen, omdat de eliminatie vertraagd kan zijn (ropivacaïne wordt gemetaboliseerd in de lever).
Toediening
- Breng vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
- Aspireer zorgvuldig om ongewilde extravasculaire toediening te voorkomen. Bij grote doses eerst een testdosis lidocaïne met adrenaline toepassen (zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
- Dien de hoofddosis langzaam toe: voor volwassenen met een snelheid van 25–50 mg/min.
- Raadpleeg voor chemisch-fysische compatibiliteit de informatie van de leverancier.
Doseringen
Als lokaal anestheticum (Xylocaine met adrenaline)
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Algemeen: De lidocaïnedoseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. De dosering dient aangepast te worden aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Bij een volwassene met een lichaamsgewicht van 70 kg max. 500 mg lidocaïnehydrochloride per keer (met adrenaline).
Anesthesie bij operatie:
Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out' (met adrenaline).
Infiltratie-anesthesie:
Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.
Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.
Grote zenuwblokkade:
Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 2–2,5 uur (met adrenaline).
Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg; of (20 mg/ml) 60–400 mg.
Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
N. ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
3-in-1-blok (nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).
Sympathische zenuwblokkade:
Ganglion stellatum-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Lumbale sympathicus-blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Kinderen 1–12 jaar
Max. 7 mg/kg/keer (met adrenaline); het Kinderformularium van het NKFK hanteert een maximum van 3–5 mg/kg/keer. Baseer bij obese kinderen de dosis op het ideale lichaamsgewicht. Bij kinderen wordt de lagere sterkte aanbevolen (de 1% = 10 mg/ml oplossing).
Geleidings- of infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen (Lignospan)
Volwassenen
In het algemeen 1 patroon met 1,8 ml van de 2% oplossing; vaak is minder voldoende, bij meer uitgebreide ingrepen kunnen 2–3 ampullen nodig zijn. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.
Kinderen
Bij kinderen < 4 jaar extra voorzichtig zijn. Bepaal de dosis op basis van leeftijd, gewicht en de omvang van de ingreep; een vuistregel is gewicht in kg van het kind × 1,33; maximaal 5 mg/kg lichaamsgewicht. Volgens het Kinderformularium max. 3 mg/kg/dosis. Bevat 12,5 microg. adrenaline per ml; adrenaline max. 10 microg/kg/ingreep. Niet sneller dan 1 ml/min injecteren.
Toediening: voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Doseringen
Infiltratie- en geleidingsanesthesie bij tandheelkundige ingrepen:
Volwassenen
Pas de minimaal effectieve dosis toe, meestal 1-2 ampullen; bij meer uitgebreide operatieve ingrepen eventueel 3 ampullen.
Toedieningsinformatie: Bij voorkeur de oplossing eerst op lichaamstemperatuur brengen, gezien injectie van koude oplossingen pijnlijk is. Na het inbrengen van de naald eerst aspireren alvorens de vloeistof te injecteren, dit ter preventie van intravasculaire injectie. Langzaam toedienen.
Doseringen
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. De toevoeging van adrenaline (epinefrine) verlengt de duur van de anesthesie.
Anesthesie gedurende operatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal bij chirurgie: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 2–3 uur.
Lumbaal epidurale blokkade bij keizersnede: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur 2–6 uur.
Thoracaal epidurale blokkade bij chirurgie: 12,5–50 mg, anesthesie na 10–15 min, werkingsduur: 1,5–4 uur.
Caudaal epidurale blokkade: 50–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 3–6 uur.
Grote zenuwblokkade bv. brachiale plexus, femoraal, ischiatisch: 50–175 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 4–8 uur.
Veldblokkade bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: max. 150 mg, anesthesie na 1–10 min, werkingsduur: 3–8 uur.
Acute pijn behandeling (2,5 mg/ml):
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening postoperatief: intermitterend 15–37,5 mg met een interval tussen de doseringen van ≥ 30 min, effect na 2–5 min, werkingsduur: 1–2 uur; alternatief als continue infusie 12,5–18,8 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening: continue infusie 10–18,8 mg/uur.
Als intra-articulaire blokkade bv. na knie-artroscopie: maximaal 100 mg, effect na 5–10 min, werkingsduur: 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade, bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: maximaal 150 mg, effect na 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Kinderen 1–12 jaar
epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal): 2,5 mg/ml 1,5–2,0 mg/kg (= 0,6–0,8 ml/kg).
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.
Bijwerkingen
Afhankelijk van de toedieningsweg kunnen toxische reacties optreden, meestal als gevolg van overdosering, te snelle toediening en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verschijnselen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treden in het algemeen eerder op dan cardiovasculaire symptomen, uitgezonderd bij algehele anesthesie of zware sedatie.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie (bij kinderen: vaak). Misselijkheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid. Bradycardie, tachycardie, hypertensie. Braken. Rugpijn. Urineretentie. Temperatuurstijging. Spierstijfheid.
Soms (0,1-1%): angst, convulsies, toevallen, licht gevoel in het hoofd, paresthesieën rond de mond, doof gevoel van de tong. Hyperacusis, tinnitus. Visusstoornissen. Dysartrie, spiertrekkingen, tremor, hypo-esthesie, syncope. Dyspneu. Hypothermie.
Zelden (0,01-0,1%): hartstilstand, hartritmestoornissen. Allergische reacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, urticaria). Blijvende stoornissen als gevolg van neuropathie en functiestoornissen van het ruggenmerg door regionale anesthesie (onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum), als een epidurale dosis onbedoeld intrathecaal wordt toegediend kan een totaal spinaal blok optreden
Verder zijn gemeld: dyskinesie. Volledige spinale anesthesie, na abusievelijk intrathecaal toedienen van een epidurale dosis.
Bij kinderen treedt braken vaker op en hypotensie minder vaak.
Bijwerkingen
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Overgevoeligheidsreacties.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, hoofdpijn, bradycardie, hypotensie, bleekheid, hypertensie, misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): convulsies, gevoelloosheid van de tong, dysartrie, hyperacusis, tinnitus, visusstoornissen, bewusteloosheid, tremor, centrale depressie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties door methylparabeen of metabisulfiet, anafylactische shock, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie.
Bijwerkingen
Zelden (0,01-0,1%): (ernstige) effecten als gevolg van ongewilde overdosering of intravasculaire injectie. Methemoglobinemie, wat zich kan uiten in cyanose van de nagels en lippen.
Zeer zelden (< 0,1%): overgevoeligheidsreacties incl. anafylactische shock. Persisterende anesthesie of paresthesie.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, 'cardiac arrest', hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue intra-articulaire infusie, met name in het schoudergewricht.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, hijgende ademhaling, acute astma-aanvallen, bewustzijnsstoornissen of shock.
Interacties
Comedicatie met middelen met een aan anesthetica van het amidetype verwante structuur – zoals sommige anti-aritmica (zoals lidocaïne) – kan het toxisch effect versterken.
In combinatie met algemene anesthetica of opioïden kunnen de bijwerkingen van de middelen worden gepotentieerd.
Aanhoudende toediening vermijden bij gebruikers van sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine. Dit kan verhoogde plasmaconcentraties van ropivacaïne geven.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat.
Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva, MAO-remmers, digoxine, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan en enfluraan.
Fenothiazinederivaten kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen of opheffen.
Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen.
Het metabolisme kan worden geremd door CYP3A4-remmers, zoals proteaseremmers.
Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.
Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire geleiding worden versterkt. Overweeg bij klasse III-anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.
Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden, na injectie van een lokaal anestheticum, vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Combinatie van adrenaline met andere vasopressoren of oxytocica van het ergometrine-type kan aanhoudende hypertensie of cerebrovasculaire of cardiale accidenten veroorzaken.
In combinatie met sedativa kan een versterkt effect op het centrale zenuwstelsel optreden.
Interacties
Bij combinatie met sulfonamiden of andere middelen die methemoglobinevorming veroorzaken, neemt de kans op methemoglobinemie toe.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva. Fenothiazinen en butyrofenonen kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen. Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Zwangerschap
Ropivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij toepassing tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen zoals bradycardie en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens; niet toepassen bij een paracervicale blokkade.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen is het grootst bij paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan toevoeging van adrenaline de bloedstroom in en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie. Bij een epidurale toediening kan adrenaline de duur van de bevalling verlengen.
Advies: Kan worden gebruikt; voorzichtigheid is geboden bij toepassing tijdens de partus.
Zwangerschap
Prilocaïne passeert de placenta.
Farmacologisch effect: Bij de foetus kan methemoglobinemie optreden.
Advies: Prilocaïne kan volgens Lareb waarschijnlijk veilig worden toegepast behalve tjdens de bevalling, maar voor felypressine ontbreken gegevens. De fabrikant adviseert vooraf overleg met een arts. Zie ook prilocaine#zwangerschap.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta. Ook adrenaline passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan door de toevoeging van adrenaline in dit preparaat de bloedstroom en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt als zenuw- of veldblokkade, infiltratie of intra-articulaire blokkade. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel. Gebruik voor epidurale anesthesie tijdens de partus middelen zonder adrenaline.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: De hoeveelheid in de moedermelk is waarschijnlijk gering. Er zijn weinig gegevens.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect:gezien de geringe afgifte in de moedermelk zijn bij therapeutische dosering geen nadelige effecten voor de baby te verwachten. De toevoeging van adrenaline is geen probleem.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Er zijn onvoldoende gegevens om een advies te kunnen geven, daarom bij voorkeur vermijden; de fabrikant adviseert vooraf overleg met een arts.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Bupivacaïne: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type;
- paracervicale anesthesie bij obstetrische ingrepen;
- intraveneuze regionale anesthesie;
- hypovolemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur) of voor sulfiet;
- vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne, mepivacaïne en bupivacaïne;
- congenitale of idiopathische methemoglobinemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne en prilocaïne) en voor sulfiet;
- i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven).
-
Vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie;
- ernstige hypotensie, zoals bij cardiogene of hypovolemische shock.
Waarschuwingen en voorzorgen
Breng een intraveneuze lijn in bij patiënten die een groot blok krijgen.
Niet toepassen in ontstoken gebied.
Wees voorzichtig bij een AV-blok, een ernstige leverfunctiestoornis, een ernstige nierfunctiestoornis en bij acute porfyrie.
Epidurale en intrathecale anesthesie kunnen leiden tot hypotensie en bradycardie, die meteen behandeld moeten worden (met een i.v.-vasopressor en adequate vasculaire vulling). Ook kan hartstilstand optreden, waarbij langdurige reanimatie vereist kan zijn.
De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruikenen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke/sterk doorbloede gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis aanbevolen van 3–5 ml lidocaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine); een ongewilde intravasculaire injectie daarvan leidt nl. tot een tijdelijke toename van de hartfrequentie en ongewilde intrathecale injectie is vast te stellen door signalen van een spinaal blok. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam (25–50 mg/min) worden ingespoten. Indien toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Een onbedoelde subarachnoïdale injectie kan aanleiding geven tot een hoog spinaalblok met apneu en hypotensie.
Vermijd intra-articulaire continue infusie met ropivacaïne, daar de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld.
Vermijd paracervicale blokkade tijdens de zwangerschap in verband met foetale bradycardie en hypoxie.
Gebruik bij prematuren is niet gedocumenteerd. De veiligheid en effectiviteit bij regionale zenuwblokkades zijn bij kinderen tot en met 12 jaar niet vastgesteld; de veiligheid en effectiviteit bij perifere blokkades bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld.
Bij neonaten is regelmatig controle op toxiciteit nodig tot na het staken van een epiduraal infuus, omdat de eliminatie traag is en de metabolisering onvoldoende volgroeid.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium, in de infuuszak, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Accidentele intravasculaire injectie kan ernstige bijwerkingen geven, zoals convulsies, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel en coma of cardiorespiratoire depressie, uiteindelijk overgaand in ademhalingsstilstand.
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.
Toxische verschijnselen voorkomen door: 1. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en 2. de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Een bestaande hypokaliëmie voorafgaand aan de behandeling corrigeren.
Zeer voorzichtig zijn met adrenaline bij patiënten met ernstige of onbehandelde hypertensie, hyperthyroïdie, ischemische hartziekten, stoornissen in de AV-geleiding, cerebrovasculaire insufficiëntie of diabetes. Adrenaline kan angineuze pijn provoceren bij patiënten met angina pectoris.
Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen. De toepassing van adrenaline vermijden bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen.
Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v. sympathicomimetica.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.
Wees voorzichtig bij lever- of nierfunctiestoornis.
Voorzichtigheid is verder geboden bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie . Acidose of hypoxie vergroot de kans op en ernst van toxische reacties van het centrale zenuwstelsel of het hartvaatstelsel.
Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied.
Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.
Bij verdenking van maligne hyperthermie geen lokale anesthetica van het amidetype gebruiken.
Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.
Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda equina-syndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.
Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.
Rekening houden met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken naar de subarachnoïdale ruimte toxische reacties optreden (tijdelijke blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu, convulsies). Adrenaline wordt niet aanbevolen. Bij hypovolemie kan bij bestaande centrale blokkade ernstige hypotensie en bradycardie optreden.
Adrenaline kan door mydriase, de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Om bijttrauma te voorkomen, na tandheelkundige toepassing eten (en drinken van warme dranken) vermijden tot het gevoel hersteld is.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
- Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.
- Natriummetabisulfiet in (concentraat voor) injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Hartstilstand is gemeld, waarschijnlijk optredend als gevolg van ongewilde intravasculaire injectie.
Wees voorzichtig bij patiënten met ernstig hartlijden, ernstige anemie of vaatlijden. Methemoglobinemie kan optreden bij een hoge dosering, met name bij een ernstige anemie of hartfalen.
Injectie in het hoofd-halsgebied, bv. retrobulbair, dentaal en bij een ganglion stellatum blok, kan ongewild intravasculair plaatsvinden, waardoor cerebrale toxiciteit kan optreden.
Bij patiënten met acidose of hypoxie neemt de kans op en de ernst van toxische reacties van het centrale zenuwstelsel of het hartvaatstelsel toe.
Vermijd toepassing in ontstoken gebied.
Voorzichtigheid is geboden bij een gestoorde leverfunctie.
Kruisovergevoeligheid kan optreden met andere lokale anesthetica van het amide-type.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen, door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Wees voorzichtig bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is een klein risico op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Door mydriase kan de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom ontstaan (adrenaline).
In volwassenen verlaagt adrenaline de piekplasmaconcentratie met maximaal ca. 40–50% bij brachiale plexus blokkade en met 5–25% bij epidurale blokkade, terwijl de tijd tot de piekplasmaconcentratie bereikt wordt ongeveer gelijk blijft. Het effect van de vaatvernauwing door adrenaline is het grootst in zeer vaatrijke gebieden.
Continue intra-articulaire infusie vermijden zowel omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld als vanwege meldingen van chondrolyse.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
De veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Overdosering
Therapie
Bestrijden van convulsies door i.v.-toediening van thiopental of diazepam en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door beademing, behandeling van de acidose. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een pacemaker. Bij hartstilstand is aanhoudende reanimatie aangewezen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ropivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. In het algemeen zijn eerst de symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna de symptomen van cardiovasculaire toxiciteit, tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand.
Therapie
zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline en eventueel een pacemaker.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
voorbijgaande prikkeling van het centrale zenuwstelsel (gapen, rusteloosheid, duizeligheid, misselijkheid, braken, dysartrie, ataxie, gehoor- en visusstoornis; methemoglobinemie). Bij matige intoxicatie bovendien: spiertrekkingen en convulsies, bewustzijnsdaling, ademhalingsdepressie, coma. Bij zeer ernstige intoxicatie: hypotensie en cardiovasculaire collaps, bradycardie en hartstilstand.
Voor meer informatie over een overdosering met prilocaïne/felypressine neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Ropivacaïne vermindert reversibel de doorlaatbaarheid van de zenuwcelmembraan voor natriumionen. De depolarisatiesnelheid neemt hierdoor af, en de excitatiedrempel toe. Ropivacaïne heeft naast anesthetische ook analgetische eigenschappen. Geeft in hoge doses anesthesie voor operatieve ingrepen en in lagere doses een sensorisch blok met een beperkt en niet-progressief motorisch blok.
Werking: epiduraal na 10–20 min, perifere blokkade na 1–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade ½–6 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | vanuit epidurale ruimte volledig en bifasisch , met halfwaardetijden van 14 min resp. 4 uur bij volwassenen. |
V d | 0,67 l/kg, bij kinderen van 1–12 jaar 2,4 l/kg. |
Metabolisering | in de lever, vooral door aromatische hydroxylering. De metabolieten hebben een (zwakker en korterdurend) anesthetisch effect. |
Eliminatie | met de urine 85% als metaboliet, 1% onveranderd. |
T 1/2el | 1,8 uur, kinderen ≥ 1 jaar: ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit voor natrium-ionen van de membraan van de zenuwcel. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica, waardoor de depolarisatiesnelheid afneemt en de excitatiedrempel hoger wordt. Dit geeft lokale gevoelloosheid.
Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking voor infiltratie en perifere zenuwblokkade, door lokale vasoconstrictie en is aangewezen voor behandelingen die gedurende langere tijd een bloedeloos operatieterrein vereisen. Adrenaline heeft minder effect op epidurale blokkades.
Werking: bij infiltratieanesthesie in 2 min en bij geleidingsanesthesie na 2–4 min. Werkingsduur: 1–2 uur, bij infiltratie- en geleidingsanesthesie ca. 45 min.
Kinetische gegevens
V d | 1,3 l/kg. |
Metabolisering | grotendeels in de lever, deels via CYP3A4 tot matig actieve metabolieten mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX) (lidocaïne). |
Eliminatie | met de urine, < 10% onveranderd. |
T 1/2el | 30–120 min (lidocaïne); 2 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een gestoorde leverfunctie kan de halfwaardetijd met een factor 2 of meer toenemen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Prilocaïne is een kortwerkend lokaal anestheticum van het amidetype. Het vermindert de permeabiliteit van de membraan van de zenuwcel voor natriumionen. Hierdoor neemt de depolarisatiesnelheid af en de excitatiedrempel toe, waardoor een reversibele plaatselijke gevoelloosheid optreedt. Felypressine is een vasoconstrictor en werkt bij dentaal gebruik op het veneuze deel van het capillaire vaatbed. Het is een synthetisch polypeptide dat de absorptie van prilocaïne vanuit de injectieplaats vertraagt, zodat de werkingsduur hiervan toeneemt.
De werking treedt in na 2–3 min; het effect bij een mandibulair blok is volledig na ca. 5 min. De werkingsduur hangt af van het type blok; na lokale infiltratie gem. 45 min, bij een regionaal blok zoals een mandibulair blok 2 uur of langer.
Kinetische gegevens
Metabolisering | door amidase in lever, nier en long. Eén van de metabolieten, o-toluïdine, veroorzaakt methemoglobinemie bij toepassing van hoge doseringen prilocaïne. |
Eliminatie | vertraagd bij nier- of leverfunctiestoornissen; accumulatie van prilocaïne of diens metabolieten kan dan optreden. |
T 1/2el | ca. 1,5 uur (vastgesteld na i.v.-toediening van prilocaïne). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Bupivacaïne is een lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking door lokale vasoconstrictie.
Bupivacaïne geeft in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van het type van blokkade en de dosering, 1–12 uur; de combinatie met adrenaline verlengt de werkingsduur bij infiltratie en perifere zenuwblokkade. Het effect is minder uitgesproken bij een epidurale blokkade.
Kinetische gegevens
V d | ca. 1,04 l/kg. |
Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4. |
Eliminatie | met de urine. |
T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
Groepsinformatie
lidocaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
prilocaïne/felypressine hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
bupivacaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk