kinine

Samenstelling

A–QS 200 (sulfaat) Artecef bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
200 mg

Kinine Infusievloeistof FNA (sulfaat) Formularium der Nederlandse Apothekers

Toedieningsvorm
Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte
120 mg/ml
Verpakkingsvorm
5 ml

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

kinine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij het bestrijden van malaria staat voorkómen van muggenbeten voorop, in gebieden met een lage transmissie van malaria is dit de enige te nemen maatregel. Bij reizen gedurende > 7 dagen naar gebieden met een middelmatige transmissie wordt aanbevolen een noodbehandeling mee te nemen; kies uit artemether/lumefantrine of atovaquon/proguanil. Bij reizen naar gebieden met een hoge transmissie wordt de keuze van de profylactische behandeling bepaald door de reisbestemming, karakteristieken van de persoon en de duur van het verblijf. In aanmerking komen atovaquon/proguanil, doxycycline en mefloquine, en bij zwangere en lacterende vrouwen en kinderen < 5 kg eventueel ook proguanil en chloroquine. De GGD's en gespecialiseerde centra beschikken over de meest recente gegevens van resistentie in malariagebieden. De behandeling van malaria wordt bepaald door de ernst van de ziekte en gebeurt in overleg met een gespecialiseerd centrum.

Indicaties

  • Behandeling van niet–ernstige chloroquineresistente malaria tropica.

Gerelateerde informatie

Dosering

Kinine wordt in combinatie gegeven met doxycycline (normale kuur of 4 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag) of clindamycine (10 mg/kg 2×/dag).

Klap alles open Klap alles dicht

Malaria tropica:

Oraal: 10 mg/kg lichaamsgewicht (max. 600 mg) 3×/dag. De behandelduur is tot 7 dagen nadat de patiënt koortsvrij is. I.v.: 10 mg/kg (max. 600 mg) in 4 uur toedienen elke 8 uur.

Bij lever– of nierfunctiestoornis: de kininespiegel bepalen en zonodig de doseerfrequentie aanpassen. Therapeutische spiegel is 2,5–9,5 mg/l, toxische spiegel is ≥ 10 mg/l.

Toedieningsinformatie: de tabletten innemen na de maaltijd met water. Het concentraat voor infusievloeistof verdunnen met 500 ml glucose–oplossing (50 g/l; 5%) of NaCl–oplossing (9 g/l; 0,9%).

Bijwerkingen

Cinchonisme met als symptomen: duizeligheid, oorsuizen, gehoorstoornissen, tremoren, hoofdpijn, rillingen, visusstoornissen (bv. gestoorde kleurperceptie, fotofobie, nachtblindheid, wazig zien, mydriase, amblyopie, diplopie, optische atrofie en zelfs blindheid). Bij ernstige vormen van cinchonisme ook diarree, buikpijn en braken. Onrust, verwarring, convulsies, syncope, delier bij hoge doseringen.

Verder: bittere smaak, misselijkheid, braken, maagpijn, diarree. Allergische reacties zoals jeuk, urticaria, dyspneu, astmatische symptomen, angio-oedeem, en trombocytopenische purpura, acute interstitiële nefritis, koorts, zweten, blozen, hypotensie.

Zelden: gedissemineerde intravasculaire stolling, acute hemolyse, granulomateuze hepatitis, hypoglykemie, hypoprotrombinemie, trombocytopenie, agranulocytose, acute hemolyse, hemolytische anemie, hemolytisch uremisch syndroom, hemoglobinurie, hartritmestoornissen, angineuze klachten. Lichen planus.

Interacties

Voorzichtig zijn bij combinatie met andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen.

Kinine word gemetaboliseerd door CYP3A4. Krachtige CYP3A4-remmers zoals (tri)azolen, cobicistat en ritonavir verhogen de kininespiegel. CYP3A4-inductoren zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, nevirapine en rifampicine verlagen de kininespiegel.

Kinine kan de spiegel van fenobarbital of carbamazepine verhogen, evenals die van ritonavir.

Bij combinatie van kinine met lopinavir/ritonavir kunnen de spiegels van lopinavir/ritonavir dalen.

Kinine kan de digoxinespiegel verhogen en het effect van spierrelaxantia (bv. pancuronium) of vitamine K-antagonisten versterken.

Pyrimethamine en middelen die de urine alkaliseren (bv. acetazolamide, natriumwaterstofcarbonaat) kunnen de plasmaconcentraties van kinine verhogen met mogelijk toxische effecten.

Door gelijktijdig gebruik met mefloquine neemt de kans op convulsies toe.

Aluminiumbevattende antacida kunnen de resorptie van kinine verminderen of vertragen.

Zwangerschap

Kinine passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens aanwijzingen voor schadelijkheid bij gebruik van supratherapeutische doseringen (oog– en oordefecten).
Farmacologisch effect: Gebruik tijdens het 3e trimester kan bij de foetus hypoglykemie induceren. Gebruik van hoge doses veroorzaakt uteruscontracties bij de moeder.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken (in die gevallen waarbij de behandeling levensreddend kan zijn).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Kan worden gebruikt.

Contra-indicaties

  • Tinnitus;
  • Neuritis optica;
  • Bestaande hemoglobinurie, gepaard gaande met malaria;
  • G6PD-deficiëntie;
  • Overgevoeligheid voor aan kinine verwante stoffen (bv. kinidine).

Waarschuwingen en voorzorgen

Resistentie kan optreden. Kinine voorkomt niet de recidieven van malaria tertiana, malaria ovale en malaria quartana.

Voorzichtig bij atriumfibrilleren, andere ernstige hartafwijkingen, myasthenia gravis, nier- of leverfunctiestoornissen. Kinine verlengt het QT-interval op dosisafhankelijke wijze; wees voorzichtig bij aandoeningen die predisponeren voor QT-verlenging en bij patiënten met AV-blok.

Aanbevolen wordt tijdens behandeling de bloedglucosespiegels te bepalen.

Bij optreden van overgevoeligheidsreacties of hemolyse de behandeling onmiddellijk staken.

Overdosering

Symptomen
Braken en grote onrust, delirium, krampen, verlengd QT-interval, ventriculaire aritmieën gevolgd door coma met ademhalingsdepressie, bloeddrukdaling en hartstilstand.

Therapie
Ondersteunend. Aanzuren van de urine versnelt de eliminatie van kinine en zijn metabolieten, maar kan bij hemoglobinurie de nierfunctie sterk doen verslechteren. In dat geval hemodialyse overwegen.

Voor meer informatie over een vergiftiging met kinine neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Een Cinchona alkaloïd dat verwant is aan kinidine. Malariamiddel; grijpt aan op de erytrocytaire vormen van Plasmodium (bloedschizonticide werking). Kinine werkt niet op de stadia in de lever. Het werkingsmechanisme is nog onduidelijk. Hypothesen zijn: verstoring van de eiwitaanmaak via een invloed op het DNA van de parasiet en/of verhoging van de pH van de organellen van de parasiet waardoor deze sterft.

Kinetische gegevens

Resorptiemakkelijk en vrijwel volledig in het proximale deel van het jejunum.
T maxoraal 1–3 uur.
Overigdistributie naar verschillende weefsels (longen, lever, nieren en milt). Bij de aangegeven dosering (10 mg/kg lichaamsgewicht) is de plasmaspiegel 7–17 mg/l. De concentratie in de cerebrospinale vloeistof is 2–5% van die in het plasma.
Eiwitbindingtot 90%.
Metaboliseringgrotendeels in de lever, vooral door CYP3A4.
Eliminatiemet de urine, vnl. als metabolieten (bij aangezuurde urine 2× zo snel).
T 1/25–10 uur, bij ernstige infectie verlengd tot gemiddeld 18 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

kinine hoort bij de groep malariamiddelen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links