kinine

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

A–QS 200 (sulfaat) ACE Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
200 mg

Kinine Infusievloeistof FNA (sulfaat) Formularium der Nederlandse Apothekers

Toedieningsvorm
Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte
120 mg/ml
Verpakkingsvorm
5 ml

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

kinine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

De behandeling van malaria wordt bepaald aan de hand van de aangetoonde verwekker, en de ernst van de ziekte, en gebeurt in overleg met een gespecialiseerd centrum.

Kinine kan gebruikt worden als vierdekeusmiddel bij niet-ernstige malaria tropica bij volwassenen, in combinatie met doxycycline of clindamycine.

Indicaties

  • Behandeling van niet–ernstige chloroquineresistente malaria tropica.

Gerelateerde informatie

Dosering

Kinine wordt bij malaria gegeven in combinatie met doxycycline (normale kuur of 4 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag) óf clindamycine (10 mg/kg 2×/dag).

Klap alles open Klap alles dicht

Malaria tropica

Oraal: 10 mg/kg lichaamsgewicht (max. 600 mg) 3×/dag. De behandelduur is tot 7 dagen nadat de patiënt koortsvrij is. I.v.: 10 mg/kg (max. 600 mg) in 4 uur toedienen elke 8 uur.

Verminderde lever– of nierfunctie: bepaal de kininespiegel en pas zonodig de toedieningsfrequentie aan. De therapeutische spiegel is 2,5–9,5 mg/l, de toxische spiegel is ≥ 10 mg/l.

Toediening

  • Intraveneus: Het concentraat voor infusievloeistof verdunnen met 500 ml glucose–oplossing (50 g/l; 5%) of NaCl–oplossing (9 g/l; 0,9%).
  • Oraal: De tabletten innemen na de maaltijd met water.

Bijwerkingen

Cinchonisme met als symptomen: duizeligheid, oorsuizen, gehoorstoornissen, tremoren, hoofdpijn, rillingen, visusstoornissen (bv. gestoorde kleurperceptie, fotofobie, nachtblindheid, wazig zien, mydriase, amblyopie, diplopie, optische atrofie en zelfs blindheid). Bij ernstige vormen van cinchonisme ook diarree, buikpijn en braken. Onrust, verwarring, convulsies, syncope, delier bij hoge doseringen.

Verder: bittere smaak, misselijkheid, braken, maagpijn, diarree. Allergische reacties zoals jeuk, urticaria, dyspneu, astmatische symptomen, angio-oedeem, en trombocytopenische purpura, acute interstitiële nefritis, koorts, zweten, blozen, hypotensie.

Zelden: gedissemineerde intravasculaire stolling, acute hemolyse, granulomateuze hepatitis, hypoglykemie, hypoprotrombinemie, trombocytopenie, agranulocytose, acute hemolyse, hemolytische anemie, hemolytisch uremisch syndroom, hemoglobinurie, hartritmestoornissen, angineuze klachten. Lichen planus.

Interacties

Voorzichtig zijn bij combinatie met andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen.

Kinine word gemetaboliseerd door CYP3A4. Krachtige CYP3A4-remmers zoals (tri)azolen, cobicistat en ritonavir verhogen de kininespiegel. CYP3A4-inductoren zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, nevirapine en rifampicine verlagen de kininespiegel.

Kinine kan de spiegel van fenobarbital of carbamazepine verhogen, evenals die van ritonavir.

Bij combinatie van kinine met lopinavir/ritonavir kunnen de spiegels van lopinavir/ritonavir dalen.

Kinine kan de digoxinespiegel verhogen en het effect van vitamine K-antagonisten of van spierrelaxantia (bv. mivacurium, rocuronium) versterken.

Pyrimethamine en middelen die de urine alkaliseren (bv. acetazolamide, natriumwaterstofcarbonaat) kunnen de plasmaconcentraties van kinine verhogen met mogelijk toxische effecten.

Door gelijktijdig gebruik met mefloquine neemt de kans op convulsies toe.

Aluminiumbevattende antacida kunnen de absorptie van kinine verminderen of vertragen.

Zwangerschap

Kinine passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens aanwijzingen voor schadelijkheid bij gebruik van supratherapeutische doseringen (oog– en oordefecten).

Farmacologisch effect: Gebruik tijdens het 3e trimester kan bij de foetus hypoglykemie induceren. Gebruik van hoge doses veroorzaakt uteruscontracties bij de moeder.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken (in die gevallen waarbij de behandeling levensreddend kan zijn).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.

Advies: Kan worden gebruikt.

Contra-indicaties

  • tinnitus;
  • neuritis optica;
  • bestaande hemoglobinurie, gepaard gaande met malaria;
  • G6PD-deficiëntie;
  • overgevoeligheid voor aan kinine verwante stoffen (bv. kinidine).

Waarschuwingen en voorzorgen

Resistentie kan optreden. Kinine voorkomt niet de recidieven van malaria tertiana, malaria ovale en malaria quartana.

Voorzichtig bij atriumfibrilleren, andere ernstige hartafwijkingen, myasthenia gravis, nier- of leverfunctiestoornissen.

Kinine verlengt het QT-interval op dosisafhankelijke wijze; wees voorzichtig bij aandoeningen die predisponeren voor QT-verlenging en bij patiënten met AV-blok.

Aanbevolen wordt tijdens behandeling de bloedglucosespiegels te bepalen.

Bij optreden van overgevoeligheidsreacties of hemolyse de behandeling onmiddellijk staken.

Overdosering

Symptomen

Braken en grote onrust, delirium, krampen, verlengd QT-interval, ventriculaire aritmieën gevolgd door coma met ademhalingsdepressie, bloeddrukdaling en hartstilstand.

Therapie

Ondersteunend. Aanzuren van de urine versnelt de eliminatie van kinine en zijn metabolieten, maar kan bij hemoglobinurie de nierfunctie sterk doen verslechteren. In dat geval hemodialyse overwegen.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met kinine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Kinine is een Cinchona alkaloïd dat verwant is aan kinidine. Malariamiddel; grijpt aan op de erytrocytaire vormen van Plasmodium (bloedschizonticide werking). Kinine werkt niet op de stadia in de lever. Het werkingsmechanisme is nog onduidelijk. Hypothesen zijn: verstoring van de eiwitaanmaak via een invloed op het DNA van de parasiet en/of verhoging van de pH van de organellen van de parasiet waardoor deze sterft.

Kinetische gegevens

Resorptie makkelijk en vrijwel volledig in het proximale deel van het jejunum.
T max oraal 1–3 uur.
Overig er is distributie naar verschillende weefsels (longen, lever, nieren en milt). Bij de aangegeven dosering (10 mg/kg lichaamsgewicht) is de plasmaspiegel 7–17 mg/l. De concentratie in de cerebrospinale vloeistof is 2–5% van die in het plasma.
Eiwitbinding tot 90%.
Metabolisering grotendeels in de lever, vooral door CYP3A4.
Eliminatie met de urine, vnl. als metabolieten (bij aangezuurde urine 2× zo snel).
T 1/2el 5–10 uur, bij ernstige infectie verlengd tot gemiddeld 18 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

kinine hoort bij de groep malariamiddelen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links