Samenstelling
Fluimucil XGVS Zambon Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 25 ml (= 5 g)
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Anexate Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Flumazenil XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Norit XGVS OTC Norit Nederland B.V.
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 200 mg
- Toedieningsvorm
- Granulaat voor suspensie 'Carbomix'
- Sterkte
- 50 g
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 g
Bevat na reconstitutie ca. 12,5 g/100 ml suspensie.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 125 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij het vermoeden van ernstige paracetamolintoxicatie is acetylcysteïne het antidotum van eerste keus. Intraveneuze toediening van acetylcysteïne heeft hierbij de voorkeur, omdat niet-optimale therapie door braken (t.g.v. paracetamoloverdosering of bij orale inname van acetylcysteïne) is te voorkomen. Zie voor meer informatie toxicologie.org/paracetamol en de stofmonografie paracetamol via vergiftigingen.info.
Advies
Flumazenil kan in geselecteerde gevallen toegediend worden door een anesthesist of een arts met ervaring in de anesthesie, zie bv. Het Acute Boekje en het protocol Flumazenil toedienen van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Advies
Het gebruik van adsorbentia, zoals geactiveerde kool, wordt afgeraden bij acute diarree vanwege het ontbreken van gegevens over de effectiviteit en de kans op bijwerkingen. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Acute diarree.
Indicaties
- Intoxicatie met paracetamol.
Indicaties
Het antagoneren van door benzodiazepinen veroorzaakte sedatie.
In de anesthesie:
- beëindiging van hypnosedatieve effecten bij algehele anesthesie, geïnduceerd en onderhouden door benzodiazepinen;
- antagoneren van sedatie door benzodiazepinen bij kortdurende diagnostische en therapeutische ingrepen;
- het antagoneren van paradoxale reacties door gebruik van benzodiazepinen;
- opheffen van bewustzijnsverlaging ('conscious sedation') door benzodiazepinen bij kinderen > 1 jaar.
In intensive care setting:
- opheffen van de centrale effecten van een overdosering met benzodiazepinen;
- intoxicaties met alleen of voornamelijk benzodiazepinen, indien ernstige ademhalingsdepressie optreedt die klinisch ingrijpen noodzakelijk maakt.
Indicaties
- Ter aanvulling van dieetmaatregelen bij acute diarree, bijvoorbeeld door verandering van dieet of klimaat;
- Acute orale intoxicatie en overdosering van geneesmiddelen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Paracetamolintoxicatie
Volwassenen en kinderen
De therapie zo snel mogelijk (binnen 8–10 uur) na een paracetamoloverdosering inzetten. Toediening kan zelfs nog tot 36 uur na inname van een overdosis paracetamol zinvol zijn, omdat leverbeschadiging en -necrose daardoor beperkt(er) kunnen blijven. Toxicologie.org hanteert een interventiegrens van 150 mg/l (4 uur na inname) en de fabrikant formuleert geen interventiegrens; bij ondervoeding, chronisch alcoholisme, leverinsufficiëntie en bij inductie van CYP2E1 (o.a. isoniazide) wordt een grens van 75 mg/l gehanteerd. Ook het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum hanteert een interventiegrens van 150 mg/l (eveneens 4 uur na inname); met voor de genoemde bijzondere condities 100 mg/l. De grenswaarden zijn van toepassing bij eenmalige orale inname (binnen één periode van 8 uur) van paracetamolpreparaten met een directe afgifte. Voor meer informatie zie ook de stofmonografie paracetamol via vergiftigingen.info of zie toxicologie.org/paracetamol.
Begindosis: 150 mg/kg lichaamsgewicht in 200 ml langzaam i.v. in 60 min. Daarna vervolgen met 75 mg/kg in 500 ml i.v. elke 4 uur totdat de plasmaspiegel van paracetamol < 10 mg/l is, maar gedurende ten minste 24 uur. Zie voor het benodigde flaconvolume (ml) de Doseringstabel voor volwassenen in rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA via 'Zie ook'.
Bij personen > 110 kg lichaamsgewicht een maximum rekengewicht van 110 kg aanhouden voor het berekenen van de benodigde dosering.
Verminderde nierfunctie of verminderde leverfunctie: de dosis hoeft niet aangepast te worden. Indien voor behandeling van andere met paracetamol ingenomen geneesmiddelen hemodialyse wordt toegepast, is het niet nodig de dosering acetylcysteïne aan te passen.
Toediening
- Vóór toediening de benodigde hoeveelheid concentraat (hypertoon) eerst verdunnen met infusievloeistof tot 200 ml. Glucose 5% en 10%, fysiologisch zout (NaCl 0,9%) of glucose/zoutoplossing (gluc 5%/NaCl 0,9%) kunnen ter verdunning gebruikt worden, glucose 5% als infusievloeistof heeft de voorkeur.
- Acetylcysteïne kan rubber en metaal aantasten; gebruik bij i.v.-toediening glazen - en/of plastic toedieningssystemen.
- Er zijn orale toedieningsvormen voor de behandeling van een paracetamoloverdosering, echter deze zijn hier niet voor geregistreerd. Zie daarom voor de orale dosering de stofmonografie paracetamol via vergiftigingen.info of zie toxicologie.org/paracetamol; let op, deze bronnen verschillen iets in hun doseringsadvies.
Doseringen
Flumazenil kan worden toegediend terwijl andere reanimatiemaatregelen worden genomen. Alleen i.v. toedienen. Kan zowel onverdund als verdund worden gebruikt.
In de anesthesiologie
Volwassenen
Begindosis 0,2 mg i.v. in 15 s; daarna iedere 60 s 0,1 mg bijspuiten tot de gewenste bewustzijnsgraad is bereikt. De gebruikelijke dosis ligt tussen 0,3–0,6 mg, de maximale dosis bedraagt 1 mg.
Bij intensive care
Volwassenen
Begindosis 0,3 mg i.v.; indien binnen 60 s niet de gewenste bewustzijnsgraad wordt bereikt, kan telkens met intervallen van 60 s 0,1 mg worden bijgespoten tot het gewenste resultaat wordt bereikt; max. 2 mg. Indien opnieuw sufheid optreedt, kan een tweede bolusinjectie worden gegeven. Als alternatief is behandeling middels infusie met een snelheid van 0,1–0,4 mg per uur (afhankelijk van de gewenste sedatiegraad) mogelijk.
Bewustzijnsverlaging door benzodiazepinen ('conscious sedation')
Kinderen > 1 jaar
Begindosis 0,01 mg/kg lichaamsgewicht (tot 0,2 mg) i.v. in 15 s; indien binnen 45 s niet de gewenste bewustzijnsgraad wordt bereikt, kan dan, en vervolgens telkens met intervallen van 60 s 0,01 mg/kg (tot 0,2 mg) worden bijgespoten (max. 4×; tot een maximale dosis van 0,05 mg/kg of 1 mg). Er is geen ervaring met herhaalde toepassing bij opnieuw optreden van sufheid bij kinderen.
Bij verminderde leverfunctie: voorzichtig titreren en de patiënt langer observeren.
Doseringen
Acute diarree:
3–4 capsules of 6–9 tabletten per keer, maximaal 12 capsules of 27 tabletten per dag.
Acute orale intoxicatie:
Volwassenen en kinderen ≥12 jaar:
(Eventueel in combinatie met een laxans) 50–100 g (ca. 400-800 ml suspensie, dat is 1-2 flacons) zo spoedig mogelijk toedienen. Bij ernstige intoxicaties de behandeling vervolgen met gedurende enkele dagen 20 g (ca. 160 ml suspensie) elke 4–6 uur.
Kinderen 4–12 jaar:
1 g/kg lichaamsgewicht of 25 g (ca. 200 ml suspensie, dat is ½ flacon) zo spoedig mogelijk toedienen; zo nodig enige malen herhalen.
Kinderen < 4 jaar
1 g/kg lichaamsgewicht of 12,5 g (ca. 100 ml suspensie, dat is ¼ flacon) zo spoedig mogelijk toedienen; zo nodig enige malen herhalen.
Toedieningsinformatie:
- Capsules en tabletten met water innemen.
- De suspensie onmiddellijk na de bereiding toedienen; bij herhaalde toediening de flacon voor gebruik opnieuw krachtig schudden.
- De suspensieflacon kan worden aangesloten op een maagsonde, raadpleeg hiervoor de bijsluiter. Zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bijwerkingen
Gemeld zijn: anafylactische/anafylactoïde reacties, anafylactische shock, andere ernstige (overgevoeligheids)reacties zoals hypotensie, tachycardie, ernstige ademnood met bronchospasmen, angio-oedeem; een fatale afloop is zeer zelden gerapporteerd. Milde overgevoeligheidsreacties zoals misselijkheid, braken, hoesten, dyspneu, koorts, duizeligheid, urticaria, (gegeneraliseerde) erythemateuze huiduitslag, jeuk, (overmatig) blozen. Bradycardie. Hypertensie, vasodilatatie, syncope. Pijn of beklemd gevoel op de borst, adem- of hartstilstand, stridor. Uitpuilende ogen, wazig zien. Gezichts- of oogpijn, gegeneraliseerd insult. Gezichtsoedeem. Angst. Zweten, cyanose. Artropathie, artralgie. Malaise. Acidose, verlaagde ureumspiegel in bloed. Verslechtering van de leverfunctie, verlengde protrombinetijd. Trombocytopenie, afname bloedplaatjesaggregatie. Bij extravasatie, reacties op de plaats van toediening.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): hartkloppingen. Angst.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties (zoals anafylaxie). Voorbijgaande verhoogde bloeddruk. Blozen. Rillingen. Convulsies. Paniekaanval, abnormaal huilen, agitatie, agressie. Verhoogde intracraniële druk (bij hersenletsel en/of instabiele intracraniële druk). Ontwenningsverschijnselen (met name bij hoge dosering bij patiënten die in de weken voor de toediening zijn gestopt met benzodiazepinen).
Bijwerkingen
Gemeld zijn: braken, obstipatie, buikpijn, diarree, misselijkheid, defecatie aandrang, anale irritatie.
Verder zijn gemeld na meerdere hoge doses: (pseudo-)verstopping van de dunne darm, harde massa's van houtskool-ontlasting (sterkoliet) met perforatie van het sigmoïd colon.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van nitroglycerine en acetylcysteïne kan leiden tot ernstige hypotensie en een verwijding van de arteria temporalis. Wanneer gelijktijdig gebruik noodzakelijk is, controleer op het ontstaan van (ernstige) hypotensie en waarschuw dat hoofdpijn kan optreden.
In vitro is inactivering van antibiotica (voornamelijk β–lactamantibiotica) geconstateerd bij mengen met acetylcysteïne; niet mengen in dezelfde infuuszak.
De uitscheiding van tegelijkertijd toegediende metalen kan verhoogd zijn.
Interacties
Flumazenil antagoneert ook niet-benzodiazepinen die via de benzodiazepine-receptor werken, zoals zopiclon.
Interacties
Niet toepassen wanneer andere orale therapie, bijvoorbeeld een specifiek antidotum, noodzakelijk is; zie ook de rubriek waarschuwingen en voorzorgen.
Niet gebruiken bij patiënten die anti-peristaltische medicatie gebruiken of een toxische verbinding met antiperistaltische werking hebben ingenomen, vanwege de kans op perforatie als gevolg van paralytische ileus.
Combinatie met oraal toe te dienen geneesmiddelen zoals orale anticonceptiva, hartglycosiden (bv. digoxine) en furosemide kan ertoe leiden dat deze laatste niet of niet goed in het lichaam worden opgenomen.
Zwangerschap
Acetylcysteïne passeert de placenta (paracetamol ook).
Teratogenese: Bij de mens, weinig gegevens. Deze wijzen niet op schadelijke effecten op de foetus. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Acetylcysteïne kan (ook in hoge dosering) worden gebruikt bij een paracetamolintoxicatie tijdens de zwangerschap. Bovendien is een paracetamolintoxicatie zeer schadelijk voor de moeder en daarmee, in ieder geval indirect, ook voor het kind. Gevallen van foetaal en neonataal overlijden ten gevolge van hepatische necrose zijn beschreven als gevolg van maternale paracetamoloverdosering.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens weinig gegevens; hieruit blijken geen aanwijzingen voor schadelijke effecten op de foetus. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid, alleen extreem hoge doses zijn embryotoxisch.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Behandel een zwangere vrouw met een ernstige (benzodiazepine)intoxicatie echter als een niet-zwangere.
Zwangerschap
Teratogenese: Er zijn geen aanwijzingen voor schadelijke effecten op de foetus.
Farmacologisch effect: Geen, geactiveerde kool wordt niet opgenomen vanuit het maag-darmkanaal.
Advies: Kan worden gebruikt.
Overige: Geactiveerde kool kan de werking van orale anticonceptiva doen afnemen. Aanvullende anticonceptie is noodzakelijk indien de patiënt is ingesteld op een oraal anticonceptivum om een zwangerschap te voorkomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (NB: paracetamol gaat in geringe mate over in de moedermelk).
Farmacologisch effect: Er zijn geen gegevens bekend over toepassing van hoge doses acetylcysteïne (die gebruikt worden bij een paracetamolintoxicatie) gedurende lactatie. De opname uit het maag-darmkanaal van de zuigeling zal echter beperkt zijn door de lage biologische beschikbaarheid (4–10%). Bovendien heeft acetylcysteïne een hoog verdelingsvolume, waardoor de plasmaspiegel bij de moeder relatief laag is. In cases waarbij acetylcysteïne direct aan neonaten werd gegeven (als slijmverdunner), werd geen toxiciteit gezien. Deze doseringen zijn waarschijnlijk hoger dan de hoeveelheid die de zuigeling via de borstvoeding binnen krijgt.
Advies: Acetylcysteïne kan (ook hoog gedoseerd) waarschijnlijk veilig gebruikt worden. In het algemeen wordt het geven van borstvoeding tijdens intoxicaties echter afgeraden; tijdens een episode van paracetamolintoxicatie geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Flumazenil kan in noodsituaties worden gebruikt. In het algemeen wordt het geven van borstvoeding tijdens een intoxicatie echter afgeraden.
Lactatie
Advies: Geactiveerde kool kan worden gebruikt. In het algemeen wordt het geven borstvoeding tijdens een intoxicatie echter afgeraden.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- Gebruik van benzodiazepinen ter behandeling van een potentieel levensbedreigende aandoening zoals verhoogde intracraniële druk of status epilepticus.
Contra-indicaties
- intoxicatie door etsende (sterke zuren of basen) of apolaire organische oplosmiddelen (petroleum), zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen:
- intoxicatie door een stof, waarvoor een specifiek oraal antidotum of andere orale therapie bestaat (cyanide, ijzer, lithium, methanol, ethyleenglycol); zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen:
- totale gastro-intestinale obstructie of verdenking van ileus (bij toepassing bij diarree);
- plotselinge buikpijn, ulceratieve colitis (bij toepassing bij diarree).
Waarschuwingen en voorzorgen
De intraveneuze toediening van acetylcysteïne dient onder strikt medisch toezicht plaats te vinden, in het bijzonder de initiële oplaaddosis. De kans op anafylactoïde/overgevoeligheidsreacties is groter wanneer het geneesmiddel te veel en/of te snel wordt toegediend en deze vinden gewoonlijk plaats tussen 15 en 60 minuten na start van de infusie. In veel gevallen verminderen de bijwerkingen na het stoppen van de infusie; een antihistaminicum kan nodig zijn en soms corticosteroïden. Zodra de reactie onder controle is, de infusie vervolgen met een infusiesnelheid van 75 mg/kg in 500 ml i.v. elke 4 uur totdat de plasmaspiegel van paracetamol < 10 mg/l is, gedurende ten minste 24 uur.
Bronchospasmen en ernstige huidreacties: Bij astma is bij i.v.-toediening meer kans op (ernstige) overgevoeligheidsreacties; ook ernstige huidreacties (zoals SJS en TEN) zijn opgetreden. Controleer (o.a. huid en slijmvliezen) nauwgezet op eerste verschijnselen en symptomen van overgevoeligheidsreacties en stop de behandeling onmiddellijk bij bronchospasme.
Wees voorzichtig bij de behandeling van patiënten lichter dan veertig kilogram, vanwege het risico op een te hoge vloeistoftoediening met als gevolg hyponatriëmie, toevallen en overlijden.
Omdat acetylcysteïne ook mucolytische eigenschappen heeft en bij kinderen jonger dan twee jaar het vermogen tot ophoesten beperkt kan zijn, rekening houden met luchtwegobstructie; neem zo nodig passende maatregelen.
Invloed op stollingstesten: Een hoge dosering acetylcysteïne, zoals die bij een paracetamolintoxicatie gegeven wordt, kan invloed hebben op de protrombinetijd en INR.
Resultaten van de urine ketonentest en de waarde van colorimetrische salicylaatbepalingen kunnen beïnvloed worden door acetylcysteïne.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Toediening is voorbehouden aan een arts met ervaring in de anesthesiologie. Omdat na enkele uren het effect van de benzodiazepine kan terugkeren, is gedurende enige tijd klinische bewaking nodig, bij voorkeur op een intensivecare-afdeling.
Bij een verminderde leverfunctie kan de eliminatie van flumazenil vertraagd zijn, waardoor o.a. sedatie en ademhalingsdepressie (effecten van benzodiazepinen) later kunnen optreden; deze patiënten langer klinisch observeren.
Toepassing van flumazenil wordt afgeraden bij chronisch benzodiazepinegebruik voor epilepsie. Wees voorzichtig bij kinderen, zeker bij kinderen ≤ 1 jaar, en bij leverinsufficiëntie, epilepsie, cardiale problemen, angstige patiënten en bij chronisch benzodiazepinegebruik. Flumazenil wordt niet aanbevolen bij benzodiazepine-afhankelijkheid of bij langdurige benzodiazepine-abstinentie-syndromen. Bij sommige patiënten (pijn, cardiale problemen) kan een lichte sedatie na de operatie juist gewenst zijn.
Vóór toediening dient het effect van perifere spierrelaxantia te zijn uitgewerkt.
Te snel toedienen kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken (agitatie, angst, emotionele labiliteit, verwarring, zintuigstoornissen) bij patiënten die voorheen met benzodiazepinen zijn behandeld. Bij angstige patiënten de dosering voorzichtig aanpassen.
Bij ernstig hersenletsel (en/of instabiele intracraniële druk) kan een verhoogde intracraniële druk optreden bij gebruik van flumazenil.
Bij een intoxicatie met benzodiazepinen en tricyclische antidepressiva kan door het wegvallen van de benzodiazepinewerking de toxiciteit van tricyclische antidepressiva (convulsies, aritmieën) sterker naar voren komen.
Aangeraden wordt de eerste 24 uur af te zien van autorijden of het bedienen van andere machines, omdat het effect van de eerder toegediende benzodiazepine kan terugkeren.
Waarschuwingen en voorzorgen
Als andere orale therapie noodzakelijk is, bijvoorbeeld een specifiek antidotum, dan géén geactiveerde kool toepassen. Voor een aantal vergiften/stoffen is een specifiek oraal antidotum aanwezig en is bekend dat ze niet goed worden geadsorbeerd door actieve kool (cyanide, ijzer, lithium, methanol, ethyleenglycol). Niet toepassen bij intoxicatie door etsende (sterke zuren of basen) of apolaire organische oplosmiddelen (petroleum) omdat het de beoordeling van slijmvliezen door middel van oesofago- en gastroscopie bemoeilijkt.
Bij een bewusteloze patiënt kan onder medisch toezicht de suspensie via een maagsonde worden toegediend, dit om verstikking te voorkomen.
Om desorptie van geadsorbeerde toxische stoffen te voorkomen is een snelle maag-darmpassage van belang; zo nodig een osmotisch laxans toedienen (bv. natriumsulfaat).
Voor de behandeling van vruchtbare vrouwen, zie ook de rubriek Zwangerschap.
De ontlasting kleurt zwart.
Overdosering
Symptomen
bij een overdosering zijn naast gastro-intestinale symptomen en duizeligheid ook effecten passend bij 'anafylactoïde reacties' zoals angio-oedeem, hypotensie, bronchospasmen, rinorroe, en urticaria mogelijk.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie acetylcyteïne antidotum op Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Therapie
Inname van hoge doses kan obstructie van de dunne darm veroorzaken. Dit kan worden voorkomen door gelijktijdige toediening van laxeermiddelen zoals natriumsulfaat.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met geactiveerde kool, of over vergiftigingen waarbij geactiveerde kool kan worden ingezet, contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Antidotum. Acetylcysteïne vermindert de hepatotoxiciteit van NAPQI (n-acetyl-p-benzo-quinon-imine), de zeer reactieve intermediaire metaboliet na inname van een hoge dosis paracetamol, door de volgende mechanismen:
- Acetylcysteïne is een precursor in de synthese van glutathion. Zo handhaaft het de cellulaire gluthationspiegel op een niveau dat voldoende is om NAPQI te inactiveren. Men veronderstelt dat acetylcysteïne hierdoor effectief is in het voorkomen van leverbeschadiging en -necrose in de vroege fasen van paracetamolintoxicatie. Binnen 8–10 uur na overdosering kan het een gunstig effect hebben.
- Later dan 8–10 uur neemt de effectiviteit in het voorkomen van hepatotoxiciteit progressief af als functie van het interval tussen overdosering en inzet van de behandeling.
- Binnen 12 uur na inname van paracetamol is acetylcysteïne waarschijnlijk nog steeds effectief door reductie van de geoxideerde thiolgroepen in de belangrijkste enzymen.
- Binnen 24 uur na overdosering werkt het nog gunstig; waarschijnlijk door het verbeteren van de systemische hemodynamiek en het zuurstoftransport.
Acetylcysteïne heeft ook mucolytische eigenschappen.
Kinetische gegevens
T max | binnen enkele minuten. |
V d | 0,3–0,5 l/kg. |
Overig | verdeelt zich over het gehele lichaam, de hoogste weefselconcentraties worden bereikt in lever, nieren en longen. |
Metabolisering | in de darmwand en lever tot het actieve cysteïne en inactieve di-acetylcysteïne. |
Eliminatie | met de urine (vnl. als anorganisch sulfaat), ca. 20–30% onveranderd. |
T 1/2el | ca. 5,6 uur. Bij neonaten 11 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Competitieve benzodiazepine-antagonist. Flumazenil antagoneert de hypnosedatieve invloed van stoffen die werken via de benzodiazepinereceptoren (benzodiazepinen, zopiclon). Werking: i.v. binnen 30–60 s. Werkingsduur: enkele uren.
Kinetische gegevens
V d | 0,9–1,1 l/kg. |
Metabolisering | in de lever nagenoeg volledig tot inactieve metabolieten (carbonzuurmetaboliet). |
Eliminatie | vnl. met de urine, als metaboliet. |
T 1/2el | 40–80 min, bij kinderen korter en variabeler (ca. 40 min); korter in combinatie met voedsel, langer bij matige tot ernstige leverfunctiestoornissen (tot max. ca. 2½ uur). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Geactiveerde kool is een op speciale wijze verkoold materiaal van plantaardige herkomst met een groot inwendig oppervlak, dat een groot spectrum aan stoffen in het maag-darmkanaal kan adsorberen. Door deze adsorptie ontstaat een concentratieverval tussen circulerend plasma en darminhoud. Passief opgenomen verbindingen kunnen weer terug naar de darm diffunderen en bij herhaalde toediening van geactiveerde kool alsnog verwijderd worden.
Kinetische gegevens
Resorptie | er vindt geen absorptie van geactiveerde kool plaats. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
acetylcysteïne (bij paracetamolintoxicatie) hoort bij de groep antidota, overige.
- andexanet alfa (V03AB38) Vergelijk
- calciumgluconaat (cutaan) (D11AX03) Vergelijk
- flumazenil (V03AB25) Vergelijk
- fomepizol (V03AB34) Vergelijk
- fysostigmine (V03AD19) Vergelijk
- geactiveerde kool (A07BA01) Vergelijk
- hydroxocobalamine (als antidotum) (V03AB33) Vergelijk
- idarucizumab (V03AB37) Vergelijk
- methylthionine (V03AB17) Vergelijk
- naloxon (V03AB15) Vergelijk
- obidoxim (V03AB13) Vergelijk
- protamine (V03AB14) Vergelijk
- sugammadex (V03AB35) Vergelijk
Groepsinformatie
flumazenil hoort bij de groep antidota, overige.
- acetylcysteïne (bij paracetamolintoxicatie) (V03AB23) Vergelijk
- andexanet alfa (V03AB38) Vergelijk
- calciumgluconaat (cutaan) (D11AX03) Vergelijk
- fomepizol (V03AB34) Vergelijk
- fysostigmine (V03AD19) Vergelijk
- geactiveerde kool (A07BA01) Vergelijk
- hydroxocobalamine (als antidotum) (V03AB33) Vergelijk
- idarucizumab (V03AB37) Vergelijk
- methylthionine (V03AB17) Vergelijk
- naloxon (V03AB15) Vergelijk
- obidoxim (V03AB13) Vergelijk
- protamine (V03AB14) Vergelijk
- sugammadex (V03AB35) Vergelijk
Groepsinformatie
geactiveerde kool hoort bij de groep antidota, overige.
- acetylcysteïne (bij paracetamolintoxicatie) (V03AB23) Vergelijk
- andexanet alfa (V03AB38) Vergelijk
- calciumgluconaat (cutaan) (D11AX03) Vergelijk
- flumazenil (V03AB25) Vergelijk
- fomepizol (V03AB34) Vergelijk
- fysostigmine (V03AD19) Vergelijk
- hydroxocobalamine (als antidotum) (V03AB33) Vergelijk
- idarucizumab (V03AB37) Vergelijk
- methylthionine (V03AB17) Vergelijk
- naloxon (V03AB15) Vergelijk
- obidoxim (V03AB13) Vergelijk
- protamine (V03AB14) Vergelijk
- sugammadex (V03AB35) Vergelijk