Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Flurazepam
(hydrochloride)
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule, hard
- Sterkte
- 15 mg, 30 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Lormetazepam
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van slapeloosheid is vooral niet-medicamenteus. Voor een geneesmiddel is alleen plaats in uitzonderingsgevallen, bij kortbestaande slapeloosheid (< 3 weken) met duidelijke uitlokkende factor en hoge lijdensdruk, en dan alleen kortdurend, het liefst eenmalig. De voorkeur gaat uit naar één van de kortwerkende benzodiazepine-agonisten lormetazepam, temazepam, zolpidem of zopiclon.
Flurazepam is vanwege de lange werkingsduur niet geschikt als slaapmiddel.
Aan de vergoeding van flurazepam zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
De behandeling van slapeloosheid is vooral niet-medicamenteus. Voor een geneesmiddel is alleen plaats in uitzonderingsgevallen, bij kortbestaande slapeloosheid (< 3 weken) met duidelijke uitlokkende factor en hoge lijdensdruk, en dan alleen kortdurend, het liefst eenmalig. De voorkeur gaat uit naar één van de kortwerkende benzodiazepine-agonisten lormetazepam, temazepam, zolpidem of zopiclon.
Aan de vergoeding van lormetazepam zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Kortdurende behandeling van ernstige slaapstoornissen, die het normale functioneren verstoren of waaronder ernstig geleden wordt.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Kortdurende behandeling van ernstige slaapstoornissen, die het normale functioneren verstoren of waaronder ernstig geleden wordt.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Slaapstoornissen
Volwassenen
Gewoonlijk 30 mg een half uur vóór het slapengaan, zo nodig 15–60 mg, afhankelijk van de ernst en individuele reactie.
Bij ouderen en bij een lever- en/of nierfunctiestoornis: startdosering: 15 mg een half uur vóór het slapengaan. Dosis aanpassen op individuele reactie.
Controleer de patiënt tijdens de behandeling regelmatig en pas zo nodig de dosis en/of toedieningsfrequentie aan om overdosering door cumulatie te voorkomen.
Doseringen
Slaapstoornis
Volwassenen
1–2 mg een half uur vóór het slapen gaan.
Gebruiksduur: zo kort mogelijk, van een aantal dagen tot max. 4 weken (incl. uitsluipen). In sommige gevallen kan na herevaluatie verlenging van de maximale gebruiksduur nodig zijn.
Ouderen of verzwakte patiënten: De begindosering is meestal 0,5 mg, de max. dosering is 1 mg.
Verminderde nierfunctie: De begindosering is meestal 0,5 mg, de max. dosering is 1 mg.
Verminderde leverfunctie of chronische respiratoire insufficiëntie: Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis of respiratoire insufficiëntie is de begindosering meestal 0,5 mg, de max. dosering is 1 mg; gebruik is gecontra-indiceerd bij een ernstige leverfunctiestoornis of respiratoire insufficiëntie.
Toediening: In zijn geheel (zonder kauwen) innemen met wat water. De tabletten kunnen worden verdeeld in gelijke doses.
Bijwerkingen
Vooral in het begin van de behandeling slaperigheid overdag, spierzwakte, duizeligheid, verwarring, moeheid en dubbelzien.
Soms (0,1-1%): slikstoornissen, misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, opwekking van de eetlust en gewichtstoename, verminderd libido en huidreacties. Anterograde amnesie kan enkele uren na inname optreden. Manifest worden van een onopgemerkte depressie. Vooral bij kinderen en ouderen kunnen zich paradoxale reacties met acute opwinding, verwarring en verandering van de psychische toestand voordoen. Gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot fysieke afhankelijkheid; bij staken van de behandeling kunnen onthoudings- of rebound-verschijnselen optreden. Psychische afhankelijkheid kan optreden.
Verder zijn gemeld: emotionele afvlakking, vergroot valrisico met name bij ouderen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1-10%): angio-oedeeem, angst, verminderde libido, duizeligheid, sedatie, slaperigheid overdag, aandachtstoornis, amnesie, visusstoornis, spraakstoornis, dysgeusie, bradyfrenie, tachycardie, maag-darmstoornissen, droge mond, jeuk, mictiestoornis, zweten, asthenie.
Anterograde amnesie kan enkele uren na inname optreden.
Verder zijn gemeld: geslaagde suïcide, poging tot suicide. Manifest worden van een onopgemerkte depressie. Vooral bij kinderen, ouderen en bij een organisch hersensyndroom kunnen zich psychiatrische en paradoxale reacties voordoen met rusteloosheid, agitatie, agressie, wanen, woede-uitbarsting, nachtmerries, hallucinatie, abnormaal gedrag, psychose, acute opwinding, verwarring en verandering van de psychische toestand. Emotionele aandoeningen, verlaagd bewustzijn, ataxie, spierzwakte, afvlakking van het gevoel, urticaria, huiduitslag, vermoeidheid, vallen (vooral bij ouderen). Gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot fysieke afhankelijkheid; bij staken van de behandeling kunnen onthoudings- of rebound-verschijnselen optreden. Psychische afhankelijkheid kan optreden. Misbruik is gemeld.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Gelijktijdig gebruik met opioïden is niet aanbevolen, vanwege het risico op sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Flurazepam kan versterkt werkzaam zijn bij gelijktijdig gebruik van middelen met een sterke invloed op leverenzymen, zoals cimetidine en hormonale anticonceptiva.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende middelen versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Gelijktijdig gebruik met opioïden is niet aanbevolen, vanwege het risico op sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Lormetazepam kan de plasmaspiegel van hartglycosiden verhogen. β-Blokkers kunnen het effect van lormetazepam versterken. Methylxanthinen, oestrogenen en rifampicine kunnen het sedatieve effect van benzodiazepinen die op eenzelfde manier als lormetazepam worden gemetaboliseerd, verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik van flurazepam is schadelijk gebleken voor de vrucht.
Farmacologisch effect: hypothermie, hypotonie, matige ademhalingsdepressie en voedingsproblemen bij pasgeborenen, vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester. Bovendien kan bij de pasgeborene dan afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onthoudingsverschijnselen in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: mogelijk 'floppy infant syndrome' (hypothermie, hypotonie, matige ademhalingsdepressie en problemen met zogen bij pasgeborenen), vooral na langdurig gebruik tijdens het laatste trimester. Bovendien kan bij de pasgeborene dan afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onthoudingsverschijnselen in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, kortdurend en in een zo laag mogelijke dosering.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- myasthenia gravis;
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen;
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- slaap-apneusyndroom;
- ernstige leverinsufficiëntie.
Contra-indicaties
- myasthenia gravis;
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen;
- ernstige respiratoire insufficiëntie (bv. bij ernstige chronische obstructieve longziekte);
- slaap-apneusyndroom;
- acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, analgetica of psychofarmaca;
- ernstige leverinsufficiëntie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Er is gedurende enige tijd meer kans op anterograde amnesie, wanneer minder dan 7–8 uur beschikbaar is om te slapen.
Wees voorzichtig bij ouderen en patiënten met een lever- of nierfunctiestoornis. Ouderen zijn gevoeliger voor de sedatieve effecten en het gevaar van cumulatie is groter; ouderen hebben een groter valrisico.
Wees voorzichtig bij chronische respiratoire insufficiëntie met hypercapnie, vanwege de kans op ademhalingsdepressie; bij voorkeur lager doseren.
Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis. In verband met de risico's van afhankelijkheid, tolerantie en centrale bijwerkingen dient het gebruik te worden beperkt tot bij voorkeur 1–2 weken en maximaal 2 maanden. Bij staken van de behandeling of bij overstappen van een langwerkende naar een kortwerkende benzodiazepine het oorspronkelijke middel afbouwen (in de loop van enkele weken), om mogelijke onthoudings- en/of rebound-verschijnselen te voorkomen. Bij rebound-verschijnselen de behandeling pas na 10–14 dagen herstarten om de noodzaak tot de behandeling te beoordelen.
Benzodiazepinen niet toepassen bij kinderen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij optreden van psychiatrische of paradoxale reacties het gebruik staken.
Amnesie: Indien minder dan 7–8 uur beschikbaar is om te slapen, is er gedurende enige tijd meer kans op anterograde amnesie.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij depressie, spinale en cerebrale ataxie, ernstige nier- of leverfunctiestoornis en ouderen. Bij een ernstige leverfunctiestoornis neemt de kans op encefalopathie toe.
Sedatieve effecten: Ouderen zijn gevoeliger voor de sedatieve effecten van benzodiazepinen, bovendien is bij hen het gevaar van cumulatie groter; aangeraden wordt om maatregelen te nemen om het risico op vallen te beperken.
Afhankelijkheid en tolerantie: Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis. In verband met de risico's van afhankelijkheid, tolerantie en centrale bijwerkingen dient men de gebruiksduur te beperken; zie onder Dosering. Om mogelijke onthoudings- en/of rebound-verschijnselen te voorkomen dient men niet abrupt te staken maar de dosering geleidelijk te verminderen (uitsluipen).
Onderzoeksgegevens: Lormetazepam is gecontra-indiceerd bij kinderen.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum en toxicologie.org/benzodiazepinen.
Eigenschappen
Benzodiazepine, toegepast als hypnoticum. Werking: na 14–45 min.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Snel en bijna volledig. |
| Overig | Ca. 70% van de dosis wordt via 'first pass'-metabolisme in de lever omgezet. |
| Metabolisering | o.a. tot actief desalkylflurazepam en hydroxyethylflurazepam. |
| Eliminatie | 60% (in de vorm van metabolieten) met de urine binnen 48 uur. 9% via feces. |
| T 1/2el | 47–100 uur (desalkylflurazepam), 10-20 uur (hydroxyethylflurazepam), 2-3 uur flurazepam. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Benzodiazepine, toegepast als hypnoticum.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig. |
| Overig | Ftablet = ca. 80%. |
| T max | ca. 2 uur. |
| Eiwitbinding | ca. 91%. |
| Metabolisering | in de lever via type 2-reacties (conjugatie) tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine (86%), vnl. als glucuronidemetaboliet. |
| T 1/2el | 10 uur (lormetazepam), bij ouderen iets langer; ca. 12 uur (glucuronidemetaboliet), bij ouderen 20 uur, bij verminderde nierfunctie tot 80 uur. Bij een verminderde nierfunctie kan door veranderde eiwitbinding de systemische blootstelling met een factor 2 afnemen. Bij levercirrose is de cmax en de systemische blootstelling 2× zo groot. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
flurazepam hoort bij de groep benzodiazepine-agonisten.
- alprazolam (N05BA12) Vergelijk
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- remimazolam (N05CD14) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zolpidem (N05CF02) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk
Groepsinformatie
lormetazepam hoort bij de groep benzodiazepine-agonisten.
- alprazolam (N05BA12) Vergelijk
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- remimazolam (N05CD14) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zolpidem (N05CF02) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk