alprazolam

benzodiazepine agonisten N05BA12

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Alprazolam Bijlage 2 Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
0,25 mg, 0,5 mg
Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
0,5 mg, 1 mg, 2 mg

Xanax Bijlage 2 Viatris Netherlands bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
Sterkte
0,5 mg, 1 mg, 2 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

alprazolam vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.

Indien de antidepressiva en cognitieve gedragstherapie niet voldoende effectief zijn, hebben benzodiazepinen een beperkte plaats in de onderhoudsbehandeling van sociale angststoornissen en paniekstoornissen. Daarnaast kunnen benzodiazepinen bij de start van een behandeling met antidepressiva kortdurend worden toegevoegd (maximaal 2–4 weken) om de initieel toenemende angst op te vangen.

Aan de vergoeding van alprazolam zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

  • Kortdurende behandeling van pathologische angst en spanning, die ernstig is, invaliderend is of ernstig lijden veroorzaakt.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Behandel zonder herevaluatie niet langer dan 2-4 weken. Vermijd langdurig gebruik.

Klap alles open Klap alles dicht

Anxiolyse

Volwassenen

Gewone tablet: startdosering: 0,25–0,5 mg 3×/dag, met tussenpozen van 3-4 dagen op te hogen tot max. 3 mg per dag; gebruikelijke dosering: 0,5– 3 mg per dag verdeeld over meerdere giften. Herevalueer de behandeling regelmatig.

Retardtablet: startdosering: 1 mg per dag in 1–2 giften; gebruikelijke dosering 0,5–3 mg per dag in 1–2 giften. Herevalueer de behandeling regelmatig.

Bij ouderen, nier- of leverfunctiestoornis of verzwakte patiënten: Gewone tablet: startdosering 0,25 mg 2–3×/dag, ophogen met max 0,5 mg per 3 dagen, afhankelijk van lichaamsgewicht, zwakte of functievermindering max. 0,75-1,5 mg per dag. Gecontra-indiceerd bij een ernstige leverfunctiestoornis. Retardtablet: begin- en vervolg dosering 0,5–1 mg in 1–2 giften, indien nodig en indien de ziekte het toelaat de dosis geleidelijk verhogen. Gecontra-indiceerd bij een ernstige leverfunctiestoornis.

Afbouwen: Bij staken is het aanbevolen geleidelijk af te bouwen met max. 0,5 mg elke 3 dagen.

Toediening: De tablet met gereguleerde afgifte niet kauwen, vermalen of breken, maar heel doorslikken.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): sedatie, slaperigheid, depressie, ataxie, geheugenstoornis, onduidelijke spraak (dysartrie), duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, prikkelbaarheid, droge mond, obstipatie.

Vaak (1-10%): verminderde eetlust, verwardheid, angst, slapeloosheid, nervositeit, desoriëntatie, evenwichtsstoornis, coördinatiestoornis, aandachtsstoornis, hypersomnie, lethargie, tremor. Visusstoornis (zoals diplopie, wazig zien). misselijkheid, braken. Libidoverandering, Dermatitis. Gewichtsverandering. Oedeem, asthenie, pijn op de borst.

Soms (0,1-1%): woede, agressie, vijandigheid, agitatie, stimulatie, hallucinaties, (hypo)manie. Anterograde amnesie, spierzwakte. Dorst. Diarree. Urine-incontinentie. Menstruatiestoornis. Lichamelijke en psychische afhankelijkheid, onthoudings- en reboundverschijnselen.

Zelden: bloedbeeldafwijkingen.

Verder zijn gemeld: misbruik, abnormale gedachten, hyperprolactinemie, anorexie, toegenomen eetlust, toegenomen speekselproductie, dysfagie, nasale verstopping, licht gevoel in het hoofd, hypotensie, tachycardie. Hepatitis, angio-oedeem, perifeer oedeem, dystonie, psychomotorische hyperactiviteit, overgevoeligheid voor licht. Gevoel van warmte. Abnormale leverfunctie, geelzucht. Urineretentie. Seksuele stoornissen, Verhoogde intraoculaire druk.

Vooral bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties, zoals rusteloosheid, agitatie, prikkelbaarheid, agressie, woede-aanvallen, wanen, hallucinaties, psychosen, nachtmerries, gedragsstoornissen.

Interacties

Alcohol en andere centraal dempende middelen (zoals antipsychotica, anxiolytica, antidepressiva, opioïden, anti-epileptica, sedatieve H1-antihistaminica) versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Gelijktijdig gebruik met opioïden is niet aanbevolen, vanwege het risico op sedatie, respiratoire depressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.

Gelijktijdig gebruik van clozapine vermeerdert de kans op ademhalings- en/of hartstilstand. Het spierverslappende effect (kans op vallen) neemt toe bij gelijktijdig gebruik van andere spierverslappers.

Bij gelijktijdig gebruik van middelen met een sterke invloed op leverenzymen (vnl. CYP3A4) kunnen de concentratie en werking van alprazolam verhogen; daarom wordt gelijktijdig gebruik van de CYP3A4-remmers (zoals HIV-proteaseremmers, cimetidine, clozapine, fluvoxamine, ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, grapefruitsap) afgeraden en is een mogelijke dosisreductie aanbevolen bij gelijktijdig gebruik van HIV-proteaseremmers, fluvoxamine, cimetidine en grapefruitsap. Wees voorzichtig bij fluoxetine, orale anticonceptiva, sertraline, diltiazem en macrolide antibiotica. CYP3A4-inductoren (als rifampicine, fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine of sint-janskruid) kunnen de concentratie alprazolam verlagen.

Bij combinatie met digoxine kan alprazolam de plasmaspiegel van digoxine verhogen, met name bij ouderen; let op symptomen van digoxine-intoxicatie.

Zwangerschap

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen.

Farmacologisch effect: Bij gebruik van benzodiazepinen aan het eind van de zwangerschap kan de pasgeborene last krijgen van ademhalingsdepressie, voedingsproblemen ("floppy-infant-syndrome") en onthoudingsverschijnselen (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, braken, diarree, convulsies en hard huilen).

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Probeer zo kort mogelijk te behandelen met een lage dosis. Controleer de pasgeborene bij langdurig gebruik in het 3e trimester voor de zekerheid op tekenen van ademhalingsdepressie, voedingsproblemen en onthouding.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).

Advies: Kan waarschijnlijk veilig incidenteel worden gebruikt. Wees alert op eventuele bijwerkingen zoals sufheid, slecht drinken en het niet toenemen van gewicht. Let na langdurig gebruik op het optreden van onthoudingsverschijnselen bij het staken van het middel of de borstvoeding.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor benzodiazepinen;
  • myasthenia gravis;
  • ernstige respiratoire insufficiëntie;
  • slaap-apneusyndroom;
  • ernstige leverinsufficiëntie;
  • acute vergiftiging door alcohol of andere centraal werkzame stoffen;
  • acuut nauwe-kamerhoekglaucoom.

Waarschuwingen en voorzorgen

Paradoxale reacties: Staak de behandeling bij het optreden van paradoxale reacties.

Ouderen zijn gevoeliger voor de sedatieve effecten van benzodiazepinen, bovendien is bij hen het gevaar van cumulatie groter. Ouderen hebben een erg groot valrisico. Gebruik bij ouderen de laagst mogelijke effectieve dosis.

Amnesie: Indien minder dan 7–8 uur beschikbaar is om te slapen en bij hogere doseringen is er meer kans op anterograde amnesie. Amnestische effecten kunnen gepaard gaan met onaangepast gedrag.

Afhankelijkheid en tolerantie: De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis; wees terughoudend bij middelenmisbruik in de voorgeschiedenis en bij uitgesproken persoonlijkheidsstoornissen. Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). Controleer op tekenen van afhankelijkheid en misbruik. Beperk het gebruik in verband met de kans op afhankelijkheid, tolerantie en centrale bijwerkingen tot maximaal 8–12 weken (incl. afbouwen medicatie). Bij benzodiazepinen met een korte werkingsduur kunnen binnen het toedieningsinterval onthoudingsverschijnselen optreden, vooral bij hoge doseringen. Ook bij het overstappen van een langwerkende op een kortwerkende benzodiazepine kunnen ontwenningsverschijnselen optreden.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij patiënten met depressieve symptomen, suïcidale neigingen of aanleg voor acuut nauwe-kamerhoekglaucoom.

Hulpstoffen: Natriumbenzoaat (in sommige tabletten) kan geelzucht bij pasgeborenen (tot 4 weken oud) verhogen.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn bij kinderen < 18 jaar niet vastgesteld; vermijd gebruik bij kinderen.

Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info en toxicologie.org/benzodiazepinen. Flumazenil kan in bepaalde gevallen gebruikt worden als antidotum.

Eigenschappen

Benzodiazepine, toegepast als anxiolyticum. Alprazolam heeft als benzodiazepine ook sedatieve, hypnotische, spierverslappende en anticonvulsieve eigenschappen. Vergemakkelijkt de remming van de neurotransmitteractiviteit van gammaboterzuur, wat pre- en postsynaptische inhibitie in het centrale zenuwstelsel medieert.

Kinetische gegevens

Resorptie tabl. snel.
F ≥ 80%.
T max tabl. 1–2 uur, Retardtablet 5–11 uur.
Metabolisering vnl. in de lever, in belangrijke mate oxidatief door CYP3A4, tot α-hydroxy-alprazolam (= even actief als alprazolam) en 4-hydroxy-alprazolam (heeft 10% van de activiteit van alprazolam).
V d 1 l/kg.
Eliminatie vnl. met de urine.
T 1/2el 12–15 uur, bij ouderen gem. 16 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

alprazolam hoort bij de groep benzodiazepine agonisten.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links