Samenstelling
Labetalol (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 100 mg, 200 mg, 400 mg
Trandate (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Celiprolol (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Labetalol is één van de voorkeursmiddelen bij de behandeling van zwangerschapshypertensie.
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Het gebruik van labetalolinjecties in de kliniek bij hypertensiecrises is een zinvolle toepassing van de gecombineerde β- en α-receptorblokkerende werking.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
Oraal
- Hypertensie;
- Zwangerschapshypertensie;
- Angina pectoris indien tevens hypertensie aanwezig is.
Parenteraal
- Als snelle bloeddrukdaling vereist is, zoals bij ernstige (zwangerschaps)hypertensie;
- Het bereiken van gecontroleerde hypotensie tijdens anesthesie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van angina pectoris;
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Hypertensie, hypertensieve patiënten met angina pectoris
Volwassenen
Oraal: Begindosering 100 mg 2×/dag. Zo nodig na 1-2 weken deze doses verdubbelen (200 mg 2×/dag), zo nodig na 1-2 weken 400 mg 's morgens en 200 mg 's avonds, zo nodig 1-2 weken daarna 400 mg 's morgens en 400 mg 's avonds. Bij ernstige hypertensie kan de dosering verder worden aangepast tot max. 2400 mg per dag, bij voorkeur in 3 doses.
Ernstige hypertensie
Volwassenen
Intraveneus: indien snelle bloeddrukdaling nodig is: een bolusinjectie van 50 mg gedurende ten minste 1 minuut toedienen. Indien nodig de bolusinjectie iedere 5 minuten herhalen, max. 200 mg in totaal. Als continu infuus van (na reconstitutie) 1 mg/ml, onder controle van bloeddruk en hartfrequentie, met een infusiesnelheid van circa 120-160 mg/uur. Bij een bevredigende reactie het infuus geleidelijk stoppen. Meestal is 50–200 mg voldoende, maar soms zijn hogere doses noodzakelijk (bv. bij feochromocytoom).
Zwangerschapshypertensie
Volwassenen
Oraal: Begindosering 100 mg 2×/dag. Zo nodig iedere week de dosering met 2×100 mg per dag verhogen tot max. 2400 mg per dag; soms is driemaal daags doseren noodzakelijk vanwege de ernst van de zwangerschapshypertensie.
Parenteraal: Als i.v.-infuus: infusiesnelheid 20 mg/uur; deze dosis eventueel iedere 30 minuten verhogen totdat voldoende effect is bereikt of totdat de maximale dosis van 160 mg/uur is bereikt. De conditie van patiënte en kind hierbij nauwlettend controleren, zie ook rubriek Zwangerschap.
Bereiken van gecontroleerde hypotensie tijdens anesthesie
Volwassenen
I.v.-injectie: aanvankelijk 10-20 mg, zo nodig na 5 min dosis incrementeel met 5-10 mg verhogen tot de gewenste bloeddruk.
Bij leverfunctiestoornissen, ouderen of laag lichaamsgewicht: beginnen met een zo laag mogelijke dosering.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met oraal toegediende β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toediening
- Tabletten tijdens de maaltijd innemen met water.
- Injectie/infusie: patiënt laten liggen op de rug of linkerzij tijdens en tot 3 uur na het geven van de injectie/infusie, in verband met de kans op flinke orthostatische hypotensie.
Doseringen
Angina pectoris of hypertensie
Volwassenen
200 mg 1×/dag, zo nodig na 2–4 weken verhogen tot 400 mg 1×/dag. Bij ouderen met een zo laag mogelijke dosering beginnen.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte tot matige nierinsufficiëntie: meestal geen dosisaanpassing nodig. De hartslag monitoren bij een creatinineklaring van 15–40 ml/min; bij bradycardie (hartslag < 50-55 slagen/min in rust) de behandeling heroverwegen. Gebruik bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 15 ml/min) wordt ontraden.
Bij staken van de behandeling de dosis geleidelijk, in 1–2 weken afbouwen.
Toediening: De tablet bij voorkeur 's morgens ten minste 30 minuten vóór of 2 uur na de maaltijd innemen. De tablet innemen met een glas water, niet met citrusvruchtendrank.
Bijwerkingen
Tabletten
Zeer vaak (> 10%): niet met ziekte geassocieerde positieve antinucleaire antilichamen (ANA).
Vaak (1–10%): hartfalen met stuwing. Duizeligheid, tintelende hoofdhuid. Incontinentie. Erectiestoornis, falen van de zaadlozing. Overgevoeligheid, zoals huiduitslag, geneesmiddelkoorts. Stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1–1%): bronchospasmen.
Zelden (0,01–0,1%): bradycardie.
Zeer zelden (< 0,01%): hartblok. Verergering van het syndroom van Raynaud. Hepatitis, hepatocellulaire/cholestatische geelzucht, levernecrose; de symptomen van lever– en galaandoeningen zijn meestal reversibel na staken van de behandeling. Toxische myopathie, systemische lupus erythematodes. Tremor (bij behandeling van hypertensie tijdens de zwangerschap).
Verder zijn gemeld: tepelpijn, fenomeen van Raynaud in de tepel. Orthostatische hypotensie, vooral bij zeer hoge doseringen of bij snelle dosisverhoging. Klachten over droge ogen zijn in verband gebracht met gebruik van β-blokkers.
Injectie/infusie
Vaak (1–10%): hartfalen met stuwing, (orthostatische) hypotensie (bij opstaan binnen 3 uur na injectie). Erectiestoornis. Verstopte neus (voorbijgaand). Overgevoeligheid, zoals huiduitslag, pruritus, dyspneu. Stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1–1%): bronchospasmen.
Zelden (0,01–0,1%): bradycardie.
Zeer zelden (< 0,01%): hartblok. Verergering van het syndroom van Raynaud. Hepatitis, hepatocellulaire/cholestatische geelzucht, levernecrose; de symptomen van lever– en galaandoeningen zijn meestal reversibel na staken van de behandeling. Overgevoeligheidsreacties zoals geneesmiddelkoorts of angio–oedeem.
Verder zijn gemeld: tepelpijn, fenomeen van Raynaud in de tepel. Klachten over droge ogen zijn in verband gebracht met gebruik van β-blokkers.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): depressie. Tremor, hoofdpijn, asthenie, slaperigheid, duizeligheid, paresthesieën. Opvliegers, verergering van perifere vasculaire aandoeningen zoals claudicatio intermittens of fenomeen van Raynaud. Braken, misselijkheid, pijn in de bovenbuik, droge mond. Hyperhidrose, erytheem, huiduitslag, jeuk. Erectiele disfunctie. Verhoging van antinucleaire antilichamen.
Soms (0,1–1%): slaapstoornis. Droge ogen, visusstoornissen. Palpitaties. Hypotensie, koude of cyanotische extremiteiten. Dyspneu. Spierspasmen, artralgie.
Zelden (0,01-0,1%): bradycardie, hartfalen, aritmieën.
Verder zijn gemeld: hypoglykemie, hyperglykemie. Afgenomen libido, hallucinaties, nachtmerries. Syncope. Xeroftalmie, verminderd zicht. Sinusarrest bij gepredisponeerde patiënten (bv. bij ouderen of reeds bestaande bradycardie, disfunctie van de sinusknoop of AV-blok). Interstitiële pneumonitis, bronchospasme. Diarree. Verergering van psoriasis, psoriasisvormige dermatitis. Systemische lupus erythematodes. Verhoogde serumtransaminasen.
Interacties
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij pre-existente gestoorde hartfunctie – worden vermeden; bij omzetting van intraveneus labetalol naar verapamil of omgekeerd niet eerder dan 48 uur na het staken van de vorige behandeling toedienen.
Door combinatie met dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Met name bij hartinsufficiëntie kan dit leiden tot hartfalen; labetalol zorgvuldig titreren en hemodynamische parameters controleren.
Combinatie met antihypertensiva, tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen (chloorpromazine) en andere antipsychotica (zoals clomipramine) vergroot eveneens het risico van hypotensie.
Bij combinatie met klasse I-antiaritmica (disopyramide, kinidine) rekening houden met een potentiërend effect op de AV-geleidingstijd en een mogelijk negatief-inotroop effect; combinatie niet toepassen bij een gestoorde hartfunctie.
Combinatie met digoxine kan leiden tot AV-dissociatie en versterking van de ventriculaire snelheid.
Labetalol kan het bloedglucoseverlagend effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Cimetidine en alcohol kunnen de biologische beschikbaarheid van labetalol verhogen.
Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline (epinefrine) met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
Bij combinatie met imipramine kan de plasmaspiegel van imipramine met 50% verhoogd zijn.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals disopyramide, kinidine en amiodaron) kunnen elkaars effect versterken; dit kan leiden tot onder andere ernstige bradycardie, met mogelijk sinusarrest tot gevolg bij combinatie met andere middelen waarvan bekend is dat ze sinusarrest kunnen veroorzaken; klinische en ECG-monitoring wordt aanbevolen.
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens meer kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van het linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – vermijden. Bij combinatie met dihydropyridinen (bv. nifedipine) de bloeddruk extra controleren vanwege meer kans op hypotensie of hartfalen (bij latent of ongecontroleerd hartfalen).
Combinatie met MAO–remmers, met uitzondering van MAO–B–remmers, vermijden.
Fingolimod niet starten bij gebruik van β-blokkers vanwege het additieve effect op de hartslag; indien de combinatie onvermijdelijk is, de patiënt minimaal één nacht controleren bij de start van de behandeling.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen alsook andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van celiprolol versterken.
Vanwege meer kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinegebruik, eerst de β-blokker enige dagen stoppen voordat gestopt kan worden met clonidine.
Gelijktijdig gebruik met chloortalidon, hydrochloorthiazide, digoxine of theofylline vermindert de biologische beschikbaarheid; dosisaanpassing van celiprolol kan noodzakelijk zijn.
Celiprolol is een substraat voor organisch anion-transporterende polypeptiden (OATP), met name OATP1A2 en OATP2B1; citrusvruchtendranken vermijden vanwege OATP2B1-remming. Celiprolol is een substraat voor P-glycoproteïne (Pgp); bij combinatie met Pgp-remmers (bv. verapamil, erytromycine, claritromycine, ciclosporine, kinidine, itraconazol) een dosisverlaging van celiprolol overwegen. Een dosisverhoging van celiprolol overwegen bij combinatie met Pgp-inductoren (bv. rifampicine, sint-janskruid).
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
Bij combinatie met mefloquine is er meer kans op bradycardie.
Zwangerschap
Labetalol passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Enkele studies suggereren een verhoogd risico op specifieke afwijkingen waaronder hartafwijkingen, schisis en neuralebuisdefecten. Dit wordt echter in andere studies niet bevestigd; mogelijk is het onderliggende ziektebeeld hiervan de oorzaak.
Farmacologisch effect: Langdurig gebruik van labetalol is in verband gebracht met groeivertraging. Bij gebruik tijdens het 3e trimester van de zwangerschap en tijdens de bevalling kunnen bij de foetus en pasgeborene o.a. nog optreden: hypotensie, hypoglykemie en bradycardie; het pasgeboren kind gedurende 24–48 uur na de geboorte strikt controleren.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Tijdens het 3 trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Mogelijk: contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie en hypotensie; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe mate (0,004-0,07% van de dosis bij de moeder).
Farmacologisch effect: Tepelpijn en het fenomeen van Raynaud in de tepel zijn gemeld.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De zuigeling controleren op slaperigheid, bleekheid, loomheid, slecht drinken en groei.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Sommige β-blokkers gaan over in de moedermelk.
Farmacologisch effect: Mogelijk (bradycardie, sedatie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom (behalve bij een permanente pacemaker);
- tweede en derdegraads-AV-blok;
- langdurige hypotensie;
- cardiogene shock;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- onbehandeld hartfalen of dat niet reageert op digoxine en/of diuretica;
- astma en andere obstructieve longaandoeningen;
- metabole acidose.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- ernstige bradycardie (< 50 slagen per minuut);
- sick-sinus-syndroom;
- tweede- of derdegraads AV-blok;
- metabole acidose;
- cardiogene shock;
- onbehandeld hartfalen;
- rechtszijdig hartfalen door pulmonale hypertensie;
- hypotensie (systolische bloeddruk < 100 mmHg);
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanvallen;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij een eerstegraads AV-blok vanwege de negatief dromotrope werking.
Wees terughoudend met β-blokkers bij een voorgeschiedenis van psoriasis of perifere vaataandoeningen vanwege een mogelijke verergering van de klachten.
Voorzichtig toepassen bij een vermoeden van Prinzmetal-angina-pectoris vanwege een mogelijke verergering van de klachten.
Tevens voorzichtig toepassen bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers (zoals labetalol) de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen vergroten.
Controle: Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden en de bloeddruk (bv. 1×/w. gedurende 3–4 w.). Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken.
Bij feochromocytoom labetalol alleen toedienen ná α-receptorblokkade.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd, met name door de niet-selectieve β-blokkers. Controleer regelmatig de glucosespiegel bij diabetici, vooral in het begin van de behandeling en bij een dosisverandering, en tijdens een lange periode van vasten.
Pas bij een ernstige leverfunctiestoornis zo nodig de dosering aan, vanwege tragere metabolisering. Er zijn heel zelden meldingen gedaan van ernstig hepatocellulair leverletsel bij behandeling met labetalol. Bij ontwikkeling van een leverbeschadiging of geelzucht de toediening onmiddellijk staken en niet herstarten.
Wees voorzichtig bij een ernstige nierfunctiestoornis (GFR 15-29 ml/min/1,73m²).
Staken van een behandeling – ook tijdelijk – dient zo mogelijk geleidelijk plaats te vinden (zie ook de rubriek Dosering). Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Bij voortzetting van de behandeling tijdens anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress.
Voorafgaand aan een eventuele cataractoperatie gebruik van labetalol melden aan de oogarts in verband met intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS) na gebruik van een α-blokker (labetalol heeft tevens α-blokkerende eigenschappen).
Labetalol kan de uitslag van MIBG-scintigrafie beïnvloeden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles: Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden. Indien de hartfrequentie afneemt tot < 50 slagen/min de toediening staken.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot hypertensie, ernstige aritmieën of verergering of vaker voorkomen van angina pectoris-klachten.
Voorzichtig toepassen bij eerstegraads AV-blok (vanwege vertraging van de AV-geleidingstijd), langdurig vasten, myasthenia gravis, of bij feochromocytoom (pas na bevestiging van adequate alfa-blokkade).
Behandeling bij hartfalen onder strikte controle; bij optreden van symptomen van hartfalen de behandeling staken, eventueel hervatten als het hartfalen weer voldoende onder controle is.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers (zoals celiprolol) hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van celiprolol; als het noodzakelijk is celiprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis of Prinzmetal-angina-pectoris terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.
Bij een perifere circulatiestoornis de patiënt regelmatig controleren.
Celiprolol mag bij gecontroleerde astma en COPD met voorzichtigheid worden gebruikt; tijdens een acute astma-aanval is het gebruik gecontra-indiceerd.
Onderzoeksgegevens: Er is beperkte informatie bij een verminderde leverfunctie. Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Symptomen
Forse orthostatische hypotensie, hartfalen, bronchospasmen en soms ernstige bradycardie. Oligurie door nierfalen is gemeld.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie#bètablokkers en vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Bradycardie, hypotensie, bronchospasmen, acute hartinsufficiëntie, sinusarrest.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met celiprolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Niet-selectieve, lipofiele β-blokker met een geringe intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Labetalol heeft selectieve postsynaptische α1- en niet-selectieve β-sympathicolytische eigenschappen (in een verhouding van 1:3 tot 1:7). Bloeddrukverlagende werking: i.v. binnen 5 minuten, oraal max. na 1–4 uur. Werkingsduur: na bolusinjectie gewoonlijk ca. 6 uur, soms zelfs tot 18 uur. Bij gebruik voor het bereiken van gecontroleerde hypotensie tijdens anesthesie houdt de hypotensie na toedienen van 20–25 mg gemiddeld 50 min aan.
Kinetische gegevens
T max | 1–2 uur. |
F | 25% door groot 'first pass'-effect. |
Metabolisering | in de lever, conjugatie en glucuronidering. |
Eliminatie | met urine en feces, vnl. als inactieve metabolieten, < 5% onveranderd. |
T 1/2el | ca. 4 uur, korter tijdens zwangerschap. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Hydrofiele selectieve β1-blokker met intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Celiprolol heeft een vaatverwijdend effect, dat in rust is aangetoond. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. In rust neemt het hartminuutvolume nauwelijks af. Het cardiale zuurstofverbruik wordt verminderd, de AV-geleiding vertraagd en er treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Werkingsduur: ca. 24 uur.
Kinetische gegevens
F | dosisafhankelijk, na inname van 100 mg ca. 30%, na 400 mg ca. 74%; voedsel vermindert de biologische beschikbaarheid. |
T max | 2–3 uur. |
V d | ca. 4,5 l/kg. |
Overig | celiprolol is hydrofiel en passeert de bloed-hersenbarrière niet. |
Metabolisering | slechts 1–3%. |
Eliminatie | 12-18% met de urine, de rest met de feces. |
T 1/2el | 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
labetalol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
celiprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk