Samenstelling
Ropivacaïne (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml, infuuszak 100 ml, infuuszak 200 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Ultracain D-S Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- cilinderampul 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als hydrochloride) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Forte'
- Verpakkingsvorm
- cilinderampul 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als hydrochloride) 10 microg.
Septanest Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'N'
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als tartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'SP'
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
De injectievloeistof bevat per ml: articaïnehydrochloride 40 mg, adrenaline (als tartraat) 10 microg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Marcaine+adrenaline (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne (hydrochloride) 2,5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne(hydrochloride) 5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Procaïnamide (hydrochloride) XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon, ampul 10 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van ropivacaïne is geen advies vastgesteld.
Advies
De kosten van articaïne/adrenaline-injecties zijn in het honorarium van de tandarts verdisconteerd.
Advies
Er is voor bupivacaïne (met adrenaline) geen advies vastgesteld.
Advies
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Indicaties
Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar
- (2 mg/ml) acute pijnbehandeling:
- continue epidurale infusie, via intermitterende of bolustoediening (tijdens de bevalling of post-operatief);
- perifere zenuwblokkades;
- continue perifere zenuwblokkade, via een continu infuus of intermitterende bolusinjecties (bv. post-operatief).
- (7,5 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen incl. keizersnede;
- grote zenuwblokkades;
- perifere zenuwblokkades.
- (10 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen.
Kinderen 1–12 jaar (per- en postoperatief)
- ( 2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- enkelvoudige perifere zenuwblokkade;
- continue perifere zenuwblokkade.
Neonaten en kinderen tot en met 12 jaar (per- en postoperatief)
- (2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- caudale epidurale blokkade;
- continue epidurale infusie.
Indicaties
- Intra-orale infiltratie- en geleidingsanesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar of vanaf 20 kg lichaamsgewicht.
Indicaties
- Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade en epidurale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
- Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
Indicaties
- Ventriculaire hartritmestoornissen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De genoemde doseringen zijn een richtlijn; er is individuele variatie in de latentieperiode en werkingsduur. Kies de laagst mogelijke dosering voor een effectieve blokkade.
Operatieve ingrepen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Epiduraal 7,5 mg/ml: lumbaal 15–25 ml (t.b.v. keizersnede lumbaal 15–20 ml), thoracaal 5–15 ml. De sterkte 10 mg/ml wordt aangeraden indien voor de ingreep een volledig motorisch blok nodig is: lumbaal 15–20 ml. Perineuraal 7,5 mg/ml: perifere (kleine) zenuwblokkade en infiltraties 1–30 ml, grote (plexus brachiaal) blokkade 30–40 ml.
Acute pijnbestrijding
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: lumbaal epiduraal : als bolus 10–20 ml, als intermitterende injecties 'top up' (bv. bij bevalling) 10–15 ml (min. interval 30 min); als continu infuus 6–10 ml/uur (tijdens bevalling), 6–14 ml/uur (postoperatief).
Met concentratie 2 mg/ml: thoracaal epiduraal : als continu infuus 6–14 ml/uur (postoperatief). Perineuraal : 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
De maximale duur voor een epiduraal blok is 3 dagen (72 uur).
Met concentratie 2 mg/ml: perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of als intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).
Kinderen 0–12 jaar
Met concentratie 2 mg/ml: caudaal epiduraal (als enkelvoudige injectie): 1 ml/kg lichaamsgewicht (per- en postoperatief, voor blokken beneden T12 bij kinderen met een max. gewicht van 25 kg). Het max. volume bij enkelvoudige caudale epidurale toediening is 25 ml per patiënt.
Met concentratie 2 mg/ml: als continu epiduraal infuus : kinderen 0–6 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,1 ml/kg/uur; kinderen 6–12 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur; kinderen 1–12 jaar: bolus 1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur. Gebruik voor thoracale epidurale blokkades (bij kinderen 0–12 mnd.) de lage doseringen van het genoemde dosisinterval, en voor lumbale of caudale blokkades hoge doseringen. De bolusdosis van 1 ml/kg bij kinderen 1–12 jaar is de aanbevolen dosis voor lumbale epidurale blokkades, het is goed gebruik om voor thoracale epidurale analgesie deze bolusdosis te verlagen. Het max. volume voor epidurale bolustoediening is 25 ml per patiënt. De maximale duur voor continue epidurale infusie bij kinderen met een gewicht tot 25 kg is 3 dagen (72 uur).
Kinderen 1–12 jaar
Perifere zenuwblokkade (per- en postoperatief) , bv. ilioinguinale zenuwblokkade, brachiale plexusblokkade, fascia iliaca compartimentblokkade met concentratie 2 mg/ml: enkelvoudige injectie 0,5–0,75 ml/kg lichaamsgewicht (max. 1,25–1,5 ml /kg lichaamsgewicht). Meervoudige blokkades 0,5–1,5 ml/kg lichaamsgewicht. Als continue infusie voor perifere zenuwblokkade: 0,1–0,3 ml/kg/uur, infusie tot max. 72 uur. De genoemde doses(/volumes) zijn een richtlijn voor gebruik bij kinderen zonder ernstige aandoening. Bij kinderen met een ernstige aandoening worden meer conservatieve doses en nauwgezette observatie aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: voor een enkele dosering of kortdurende behandeling is geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij herhaalde dosering eventueel de dosis verlagen, omdat de eliminatie vertraagd kan zijn (ropivacaïne wordt gemetaboliseerd in de lever).
Toediening
- Breng vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
- Aspireer zorgvuldig om ongewilde extravasculaire toediening te voorkomen. Bij grote doses eerst een testdosis lidocaïne met adrenaline toepassen (zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
- Dien de hoofddosis langzaam toe: voor volwassenen met een snelheid van 25–50 mg/min.
- Raadpleeg voor chemisch-fysische compatibiliteit de informatie van de leverancier.
Doseringen
Bepaal de dosis per individu. Gebruik de laagste dosis die tot effectieve anesthesie leidt. Bij de meeste tandheelkundige routine-ingrepen heeft de lage dosis adrenaline de voorkeur. De hogere adrenalinedosis is van toepassing bij complexe ingrepen waarbij goede hemostase nodig is, bij ingrepen waarbij maximale lokale ischemie vereist is zoals ingrepen aan weke en benige delen, bij ingrepen ≥ 1 uur, bij pulpa-extirpatie en bij extractie van elementen met periodontitis. Bij gesedeerde patiënten is een lagere dosis van het lokale anestheticum voldoende.
Als lokale anesthesie in de tandheelkunde
Volwassenen en adolescenten ≥12 jaar
Bij routine-ingrepen (bv. een normale extractie van een niet-ontstoken element uit de bovenkaak of een onderkaak-premolaar) in het algemeen 1 patroon van 1,7 ml (68 mg articaïnehydrochloride) per element. Soms is minder voldoende (bv. bij een caviteit of kroonpreparatie, uitgezonderd onderkaak molaren). In uitzonderlijke gevallen is geleidingsanesthesie van het foramen mandibulare noodzakelijk; geef alvorens dit te overwegen eerst vestibulair nog een keer 1-1,7 ml. De verdoving is bij routine-ingrepen meestal volledig na 3 minuten. Bij onvoldoende verdoving: wacht nog 2 minuten langer en geef dan pas een tweede injectie van 1–1,7 ml. Bij uitgebreidere ingrepen zijn mogelijk meerdere patronen nodig. Geef bij incisie of hechting in het gehemelte een palatinaal depot van ca. 0,1 ml/injectie. Max. dosis: articaïne 7 mg/kg lichaamsgewicht, met een absoluut maximum van 500 mg. Op basis van het lichaamsgewicht komt dit neer op het volgende maximaal toe te dienen aantal milliliters: bij een lichaamsgewicht van 40 kg: max. 7 ml (280 mg articaïnehydrochloride); bij 50 kg: max. 8,8 ml (350 mg); bij 60 kg: max. 10,5 ml (420 mg); bij ≥ 70 kg: max. 12,3 ml (490 mg).
Kinderen ≥ 4 jaar (of ≥ 20 kg lichaamsgewicht)
Ultracain D-S: Lichaamsgewicht 20–30 kg: 0,25–1 ml (10–40 mg). Lichaamsgewicht 30–45 kg: 0,5–2 ml (20–80 mg). Indien meer dan één tand betrokken is bij de ingreep, wordt 2,7 ml (108 mg) aanbevolen. Max. dosis Ultracain D-S: articaïne 7 mg = 0,175 ml/kg lichaamsgewicht (= bij kind van 20 kg: 3,5 ml; bij kind van 40 kg: 7 ml).
Septanest: articaïne gemiddeld 2 mg/kg lichaamsgewicht bij eenvoudige en 4 mg/kg lichaamsgewicht bij complexe ingrepen. Articaïne maximaal 7 mg/kg lichaamsgewicht, met een absoluut maximum van 385 mg bij een lichaamsgewicht van 55 kg. Max. dosis articaïne-HCl: bij een lichaamsgewicht van 20 kg: 3,5 ml (140 mg articaïnehydrochloride); 30 kg: 5,3 ml (210 mg); 40 kg: 7,0 ml (280 mg); 55 kg: 9,6 ml (385 mg).
Ouderen, nierfunctiestoornis
Met name na herhaalde toediening kan een verhoogde plasmaconcentratie optreden. Monitor de patiënt nauwlettend.
Leverfunctiestoornis
Pas de laagste dosis toe die leidt tot effectieve anesthesie bij patiënten met een leverfunctiestoornis, met name bij herhaald gebruik.
Plasmacholinesterasedeficiëntie
Er kunnen verhoogde plasmaconcentraties optreden, omdat dit geneesmiddel voor 90% wordt geïnactiveerd door plasma-esterasen; pas daarom de laagste dosis toe die tot effectieve anesthesie leidt.
Toediening: Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is. Vooraf aspireren om onbedoelde intravasculaire toediening te voorkomen. Bij ontsteking en/of infectie op de plaats van injectie, voorzichtig injecteren. Zeer traag (1 ml/min) toedienen. De cilinderampullen bij voorkeur gebruiken in de daarvoor bestemde injectiespuit (Uniject-K of Ultraject).
Doseringen
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. De toevoeging van adrenaline (epinefrine) verlengt de duur van de anesthesie.
Anesthesie gedurende operatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal bij chirurgie: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 2–3 uur.
Lumbaal epidurale blokkade bij keizersnede: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur 2–6 uur.
Thoracaal epidurale blokkade bij chirurgie: 12,5–50 mg, anesthesie na 10–15 min, werkingsduur: 1,5–4 uur.
Caudaal epidurale blokkade: 50–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 3–6 uur.
Grote zenuwblokkade bv. brachiale plexus, femoraal, ischiatisch: 50–175 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 4–8 uur.
Veldblokkade bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: max. 150 mg, anesthesie na 1–10 min, werkingsduur: 3–8 uur.
Acute pijn behandeling (2,5 mg/ml):
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening postoperatief: intermitterend 15–37,5 mg met een interval tussen de doseringen van ≥ 30 min, effect na 2–5 min, werkingsduur: 1–2 uur; alternatief als continue infusie 12,5–18,8 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening: continue infusie 10–18,8 mg/uur.
Als intra-articulaire blokkade bv. na knie-artroscopie: maximaal 100 mg, effect na 5–10 min, werkingsduur: 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade, bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: maximaal 150 mg, effect na 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Kinderen 1–12 jaar
epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal): 2,5 mg/ml 1,5–2,0 mg/kg (= 0,6–0,8 ml/kg).
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Procaïnamide van tdm-monografie.org.
Onderhoudsdosering instellen op geleide van klinisch beeld (bloeddruk), plasmaconcentratie en ECG.
Ventriculaire hartritmestoornissen
Volwassenen
i.m.: 500–1000 mg elke 4–8 uur.
i.v.: 200–1000 mg per keer, aanvankelijk oplaaddosis 500–600 mg; max. 25–50 mg per minuut, max. 1000 mg in totaal. Vervolgens onderhoudsdosering 2–6 mg per minuut. Alternatieve dosering: aanvankelijk 100 mg als injectie, indien geen effect na 5 min. nogmaals 100 mg, max. 500–750 mg en max. 50 mg per minuut, onderhoudsdosering 2–10 g per 24 uur als infusie; bij ventriculaire tachycardie ook wel 10 mg/kg lichaamsgewicht, max. 1000 mg in 10 min.
Bij ouderen of bij verminderde leverfunctie de dosering verlagen of het toedieningsinterval verlengen.
Bij verminderde nierfunctie is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk.
Bij hartfalen of bij het optreden van een eerstegraads AV-blok de dosering verlagen.
Bijwerkingen
Afhankelijk van de toedieningsweg kunnen toxische reacties optreden, meestal als gevolg van overdosering, te snelle toediening en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verschijnselen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treden in het algemeen eerder op dan cardiovasculaire symptomen, uitgezonderd bij algehele anesthesie of zware sedatie.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie (bij kinderen: vaak). Misselijkheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid. Bradycardie, tachycardie, hypertensie. Braken. Rugpijn. Urineretentie. Temperatuurstijging. Spierstijfheid.
Soms (0,1-1%): angst, convulsies, toevallen, licht gevoel in het hoofd, paresthesieën rond de mond, doof gevoel van de tong. Hyperacusis, tinnitus. Visusstoornissen. Dysartrie, spiertrekkingen, tremor, hypo-esthesie, syncope. Dyspneu. Hypothermie.
Zelden (0,01-0,1%): hartstilstand, hartritmestoornissen. Allergische reacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, urticaria). Blijvende stoornissen als gevolg van neuropathie en functiestoornissen van het ruggenmerg door regionale anesthesie (onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum), als een epidurale dosis onbedoeld intrathecaal wordt toegediend kan een totaal spinaal blok optreden
Verder zijn gemeld: dyskinesie. Volledige spinale anesthesie, na abusievelijk intrathecaal toedienen van een epidurale dosis.
Bij kinderen treedt braken vaker op en hypotensie minder vaak.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): angio-oedeem (van het gelaat, tong, lippen, keel), zenuwachtigheid, angst, (pre)syncope, paresthesie van orale en periorale structuren, hypo-esthesie (oraal en perioraal), dysesthesie (oraal en perioraal) incl. verstoorde smaak, smaakverlies, allodynie, hyperesthesie; neuropathie, rusteloosheid, agitatie, verwarring, duizeligheid, tremor, hoofdpijn, bradycardie, brady–aritmie, tachycardie, hypotensie, gingivitis.
Soms (0,1–1%): hypertensie, stomatitis, glossitis, misselijkheid, braken, diarree, jeuk, huiduitslag, nekpijn, pijn of brandend gevoel op injectieplaats.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reacties, bronchoconstrictie of astma, dyspneu, urticaria, bewustzijnsverlies, coma, convulsie. Beschadiging van de gezichtszenuw bij verkeerde injectietechniek. Spraakstoornis, slaperigheid, metaalsmaak, diplopie, Horner-syndroom, ptosis, miose, enoftalmie, nystagmus, tinnitus, hyperacusis, hartstilstand, angina pectoris, hartkloppingen, opvliegers, geeuwen, gingivale ulceratie/necrose, spiertrekkingen, desoriëntatie, ulceratie/necrose van de injectieplaats, acuut opzetten van schildklier, warmtegevoel.
Zeer zelden (< 0,01%): aanhoudende anesthesie (oraal en perioraal).
Verder : euforie, gezichtsvermindering (tijdelijke blindheid, wazig zien, aanpassingsstoornissen). Geleidingsstoornissen (AV blok), hyperemie, vasodilatatie, vasoconstrictie, bleekheid. Ademhalingsstoornissen tot ademhalingsstilstand, heesheid, slikstoornis, dysfagie, zwelling (van tong, lippen, tandvlees of gezicht), speekselvloed, erytheem, verergering van neuromusculaire manifestaties in het Kearns-Sayre-syndroom, vermoeidheid, zwakte, hyperhidrose, koudegevoel.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, bronchospasmen, astma, bewustzijnsstoornissen of shock.
Bij kinderen < 8 jaar vaker dan bij volwassenen: accidenteel letsel aan de weke delen, door verlengde anesthesie van de weke delen.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, 'cardiac arrest', hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue intra-articulaire infusie, met name in het schoudergewricht.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, hijgende ademhaling, acute astma-aanvallen, bewustzijnsstoornissen of shock.
Bijwerkingen
Bij langdurig gebruik: bij meer dan 50% stijging van de ANA-titer met soms een lupus erythematodes-achtig beeld (incidentie hiervan tot 30%, m.n. bij langzame acetyleerders) met artralgie, buikpijn en soms artritis, longoedeem, pericarditis, koorts, koude rillingen, spierpijn, hematologische afwijkingen en huidafwijkingen.
Verder: pro-aritmische effecten in de vorm van nieuwe of versterkte ventriculaire ritmestoornissen of 'torsade de pointes', AV-blok; vooral bij i.v.-toediening en hoge plasmaconcentraties verbreding van QRS-complex, verlenging van QT-interval, ventrikelfibrilleren en asystolie. Hypotensie en ernstige ritmestoornissen komen meer voor bij i.v.- dan i.m.-toediening.
Maag-darmklachten, hepatomegalie met verhoogde transaminase-waarden.
Duizeligheid, zwakte, depressie, psychose met hallucinaties.
Urticaria, jeuk, blozen, maculopapuleuze huiduitslag, angio-oedeem.
Zelden: hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytose, soms met dodelijke afloop. Spierzwakte bij hoge concentraties in het begin. Bittere smaak.
Interacties
Comedicatie met middelen met een aan anesthetica van het amidetype verwante structuur – zoals sommige anti-aritmica (zoals lidocaïne) – kan het toxisch effect versterken.
In combinatie met algemene anesthetica of opioïden kunnen de bijwerkingen van de middelen worden gepotentieerd.
Aanhoudende toediening vermijden bij gebruikers van sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine. Dit kan verhoogde plasmaconcentraties van ropivacaïne geven.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten.
Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat.
Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Interacties
Het bloeddrukverhogend effect van sympathicomimetica (zoals adrenaline) kan worden versterkt door tricyclische antidepressiva of MAO-remmers, β-blokkers en anesthetica zoals halothaan.
Niet-cardioselectieve β-blokkers (bv. propranolol) zijn gecontra-indiceerd, vanwege kans op hypertensie en (reflex)bradycardie.
Bij combinatie met digoxine neemt de kans op aritmie toe.
Bij combinatie met ergotamine kan de bloeddruk stijgen of een ischemische reactie optreden.
Gehalogeneerde inhalatie-anesthetica zoals halothaan kunnen de cardiale gevoeligheid voor adrenaline verhogen en ventriculaire aritmieën uitlokken: verlaag de dosering adrenaline.
Bij combinatie met sympathicomimetische vasopressoren (cocaïne, amfetaminen, fenylefrine, oxymetazoline) is er kans op adrenerge toxiciteit. Als < 24 uur geleden zo'n vasopressor is gebruikt, de tandheelkundige behandeling uitstellen.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat. Het bloedingsrisico hangt meer samen met de ingreep dan met het lokale anestheticum.
Bij combinatie met sedativa is dosisverlaging van het lokale anestheticum aangewezen, vanwege een additief onderdrukkend effect op het centrale zenuwstelsel.
Bij combinatie met antipsychotica zoals fenothiazinen kan hypotensie optreden.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva. Fenothiazinen en butyrofenonen kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen. Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Interacties
Procaïnamide kan het QT-interval verlengen en 'torsade de pointes' veroorzaken; bij combinatie met andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen, is er meer kans op hartritmestoornissen. Bij voorkeur de combinatie vermijden, indien dit niet mogelijk is, een ECG maken.
Amiodaron, cimetidine, ofloxacine en trimethoprim remmen de renale en de hepatische klaring van procaïnamide en kunnen de plasmaconcentratie doen toenemen.
Zwangerschap
Ropivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij toepassing tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen zoals bradycardie en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens; niet toepassen bij een paracervicale blokkade.
Zwangerschap
Articaïne en adrenaline passeren de placenta; de concentratie articaïne in het serum van pasgeborenen was ca. 30% van die van de moeder.
Teratogenese: Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid voor articaïne, wel voor adrenaline.
Farmacologisch effect: Adrenaline heeft een zeer korte halfwaardetijd, zodat bij lokaal gebruik relevante blootstelling van de foetus onwaarschijnlijk is. Bij overdosering kan als gevolg van de adrenaline foetale depressie niet worden uitgesloten. Bij accidentele intravasculaire toediening bij de moeder, kan adrenaline de uteriene perfusie verminderen.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta. Ook adrenaline passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan door de toevoeging van adrenaline in dit preparaat de bloedstroom en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt als zenuw- of veldblokkade, infiltratie of intra-articulaire blokkade. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel. Gebruik voor epidurale anesthesie tijdens de partus middelen zonder adrenaline.
Zwangerschap
Procaïnamide passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Voor de benzylalcohol-bevattende preparaten: Benzylalcohol passeert de placenta en kan daardoor toxiciteit bij prematuren veroorzaken na toediening vlak voor of tijdens de bevalling.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: De hoeveelheid in de moedermelk is waarschijnlijk gering. Er zijn weinig gegevens.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De eerste 5 uur na anesthesie voor de zekerheid geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Bupivacaïne: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Cumulatie is mogelijk, doordat de eliminatie bij de zuigeling traag verloopt. Bijwerkingen bij de zuigeling zijn echter niet gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type;
- paracervicale anesthesie bij obstetrische ingrepen;
- intraveneuze regionale anesthesie;
- hypovolemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype;
- intraveneuze toepassing;
- epilepsie die niet onder controle is door behandeling.
- paroxismale tachycardie, hoog frequente aritmie;
- overgevoeligheid voor sulfiet, vooral bij astma;
- anesthesie van extremiteiten (zoals vingers) vanwege kans op ischemie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne en prilocaïne) en voor sulfiet;
- i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven).
-
Vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie;
- ernstige hypotensie, zoals bij cardiogene of hypovolemische shock.
Contra-indicaties
- tweede of derdegraads AV-blok zonder aanwezige pacemaker;
- matig tot sterk verlengd QT-interval;
- systemische lupus erythematodes;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- hartfalen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Breng een intraveneuze lijn in bij patiënten die een groot blok krijgen.
Niet toepassen in ontstoken gebied.
Wees voorzichtig bij een AV-blok, een ernstige leverfunctiestoornis, een ernstige nierfunctiestoornis en bij acute porfyrie.
Epidurale en intrathecale anesthesie kunnen leiden tot hypotensie en bradycardie, die meteen behandeld moeten worden (met een i.v.-vasopressor en adequate vasculaire vulling). Ook kan hartstilstand optreden, waarbij langdurige reanimatie vereist kan zijn.
De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruikenen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke/sterk doorbloede gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis aanbevolen van 3–5 ml lidocaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine); een ongewilde intravasculaire injectie daarvan leidt nl. tot een tijdelijke toename van de hartfrequentie en ongewilde intrathecale injectie is vast te stellen door signalen van een spinaal blok. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam (25–50 mg/min) worden ingespoten. Indien toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Een onbedoelde subarachnoïdale injectie kan aanleiding geven tot een hoog spinaalblok met apneu en hypotensie.
Vermijd intra-articulaire continue infusie met ropivacaïne, daar de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld.
Vermijd paracervicale blokkade tijdens de zwangerschap in verband met foetale bradycardie en hypoxie.
Gebruik bij prematuren is niet gedocumenteerd. De veiligheid en effectiviteit bij regionale zenuwblokkades zijn bij kinderen tot en met 12 jaar niet vastgesteld; de veiligheid en effectiviteit bij perifere blokkades bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld.
Bij neonaten is regelmatig controle op toxiciteit nodig tot na het staken van een epiduraal infuus, omdat de eliminatie traag is en de metabolisering onvoldoende volgroeid.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium, in de infuuszak, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Articaïne mag niet i.v. worden toegediend. Overdosering of i.v. injectie kunnen toxische verschijnselen veroorzaken, zoals convulsies, depressie van het centrale zenuwstelsel, cardiorespiratoire depressie en coma, ademhalingsstilstand en circulatiestilstand. Deze kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, hoewel de afwezigheid van bloed in de spuit geen garantie is. Reanimatieapparatuur moet beschikbaar zijn alvorens regionale anesthesie toe te dienen met lokale anesthetica.
Intraneurale injectie kan zenuwletsel veroorzaken; voorkom dit door de naald iets terug te trekken bij gevoel van elektrische schok, of zeer pijnlijke injectie.
Wees voorzichtig, dat wil zeggen pas de laagste dosis articaïne toe die tot effectieve anesthesie leidt en overweeg uitstel van de ingreep als de aandoening ernstig of instabiel is, bij:
- bradycardie;
- geleidingsstoornissen (bv. tweede of derdegraads AV-blok);
- tachycardie;
- acuut gedecompenseerd hartfalen;
- ongecontroleerde hypertensie;
- ernstige hypotensie;
- instabiele angina pectoris;
- recent (< 6 maanden geleden) myocardinfarct;
- recente (< 3 maanden geleden) coronaire bypass (CABG);
- epilepsie vanwege de convulsieve werking van lokale anesthetica;
- myasthenia gravis, behandeld met acetylcholinesteraseremmers;
- ernstig gestoorde nierfunctie;
- ernstig gestoorde leverfunctie;
- ouderen;
- diabetes mellitus vanwege de adrenaline;
- hyperthyroïdie
- porfyrie.
Overweeg om de ingreep na een beroerte zes maanden uit te stellen, vanwege een toegenomen kans op nog een beroerte.
Pas bij voorkeur de oplossing met 5 microg/ml adrenaline toe (en niet de 10 microg/ml) bij:
- cardiovasculaire aandoeningen;
- cerebrale circulatiestoornissen;
- ongecontroleerde diabetes mellitus;
- thyrotoxicose;
- feochromocytoom;
- gevoeligheid voor acuut gesloten-kamerhoekglaucoom.
Adrenaline kan door mydriase de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Injectie in ontstoken weefsel wordt afgeraden, het effect kan verminderd zijn.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype, bv. (levo)bupivacaïne, lidocaïne, prilocaïne, zie de tabel in anesthetica, lokaal via injectie#werking.
Bij cholinesterasedeficiëntie kunnen overdoseringsverschijnselen optreden. Dien dan bij de volgende injectie een lagere dosis toe.
Adrenaline kan lokaal weefselnecrose veroorzaken door verminderde doorbloeding van het tandvlees.
Aanhoudende of onomkeerbare zenuwbeschadiging en smaakverlies zijn gemeld na mandibulaire blokanalgesie.
Verlaag de dosering bij hypoxie, hyperkaliëmie en metabole acidose.
Geen vast voedsel innemen totdat het gevoel in de mond terug is, vanwege de kans op bijttrauma.
Septanest en Ultracain niet gebruiken bij kinderen < 4 jaar; de veiligheid is niet vastgesteld en er zijn onvoldoende gegevens.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen, door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Wees voorzichtig bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is een klein risico op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Door mydriase kan de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom ontstaan (adrenaline).
In volwassenen verlaagt adrenaline de piekplasmaconcentratie met maximaal ca. 40–50% bij brachiale plexus blokkade en met 5–25% bij epidurale blokkade, terwijl de tijd tot de piekplasmaconcentratie bereikt wordt ongeveer gelijk blijft. Het effect van de vaatvernauwing door adrenaline is het grootst in zeer vaatrijke gebieden.
Continue intra-articulaire infusie vermijden zowel omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld als vanwege meldingen van chondrolyse.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
De veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Toediening dient alleen plaats te vinden in het ziekenhuis onder medische controle en bewaking van ECG en bloeddruk. Bij te sterke verbreding van het QRS-complex, verlenging van het PR-interval of indien de bloeddruk meer dan 15 mmHg daalt of bij een significante verlaging van het hartritme zonder aanwijzingen voor een intacte AV-geleiding, de toediening tijdelijk onderbreken.
Wees voorzichtig bij gebruik bij aritmieën door een digoxine-intoxicatie, Brugada-syndroom of eerstegraads AV-blok vanwege meer kans op hartritmestoornissen, hartstilstand en plotselinge dood.
Wees tevens voorzichtig bij myasthenia gravis omdat procaïnamide de klachten kan verergeren.
Procaïnamide voorzichtig gebruiken bij BPH of mictieklachten, omdat er meer kans is op urineretentie.
Bij een eerstegraads AV-blok wordt in eerste instantie dosisverlaging aanbevolen.
Bij gelijktijdige hypokaliëmie en verlengde QT-tijd bedacht zijn op 'torsade de pointes': bij optreden hiervan de behandeling staken. Voorafgaand aan de behandeling indien mogelijk een bestaande hypokaliëmie corrigeren.
Tijdens behandeling en bij verschijnselen van infectie of verhoogde bloedingsneiging regelmatig het bloedbeeld controleren. Wees voorzichtig bij een bestaande vorm van beenmergdisfunctie of een andere vorm van cytopenie vanwege meer kans op bloedbeeldafwijkingen. Bij een hematologische afwijking de behandeling staken.
Bij G6PD-deficiëntie voorzichtig toepassen vanwege het risico op acute hemolyse en verergering van eventuele anemie.
Bij het lupus-achtige syndroom zijn meestal antinucleaire antistoffen (ANA's) in het bloed aanwezig, hierop regelmatig controleren; bij optreden van symptomen van lupus de behandeling staken.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid voor procaïne en aanverwante stoffen.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Hulpstof: Benzylalcohol, in sommige preparaten, kan in grote hoeveelheden zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever-of nierfunctie.
Overdosering
Therapie
Bestrijden van convulsies door i.v.-toediening van thiopental of diazepam en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door beademing, behandeling van de acidose. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een pacemaker. Bij hartstilstand is aanhoudende reanimatie aangewezen.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ropivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bij accidentele intravasculaire toediening kunnen ernstige effecten optreden, zoals convulsies, gevolgd door depressie van het centrale zenuwstelsel en cardiorespiratoire depressie en coma, overgaand in ademhalingsstilstand en circulatiestilstand.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met articaïne/adrenaline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
o.a. hypotensie, verlenging van het QT-interval en het QRS-complex, huiduitslag, maag-darmklachten, slapeloosheid, duizeligheid en ataxie. N-acetylprocaïnamidespiegels > 30 mg/l leiden tot 'torsade de pointes' en QT- verlenging.
Neem voor meer symptomen en behandeling van een vergiftiging met procaïnamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Ropivacaïne vermindert reversibel de doorlaatbaarheid van de zenuwcelmembraan voor natriumionen. De depolarisatiesnelheid neemt hierdoor af, en de excitatiedrempel toe. Ropivacaïne heeft naast anesthetische ook analgetische eigenschappen. Geeft in hoge doses anesthesie voor operatieve ingrepen en in lagere doses een sensorisch blok met een beperkt en niet-progressief motorisch blok.
Werking: epiduraal na 10–20 min, perifere blokkade na 1–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade ½–6 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | vanuit epidurale ruimte volledig en bifasisch , met halfwaardetijden van 14 min resp. 4 uur bij volwassenen. |
V d | 0,67 l/kg, bij kinderen van 1–12 jaar 2,4 l/kg. |
Metabolisering | in de lever, vooral door aromatische hydroxylering. De metabolieten hebben een (zwakker en korterdurend) anesthetisch effect. |
Eliminatie | met de urine 85% als metaboliet, 1% onveranderd. |
T 1/2el | 1,8 uur, kinderen ≥ 1 jaar: ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Articaïne remt reversibel de geleiding van zenuwimpulsen, door vermindering van de toename in doorlaatbaarheid voor natrium bij depolarisatie van de membraan. Adrenaline werkt op de α- en vooral de β-adrenerge receptoren en veroorzaakt vasoconstrictie. Hiermee verlengt adrenaline de werkingsduur van articaïne en verkleint het de kans op opname van articaïne in de systemische circulatie.
Werking: na ca. 1–3 minuten. Werkingsduur: D-S minimaal 45 min, D-S Forte minimaal 75 min, Septanest 'N' 45-60 min voor pulpale anesthesie en 120-300 min voor anesthesie van weke delen, Septanest 'SP' 60-75 min voor pulpale anesthesie en 180-360 min voor anesthesie van weke delen.
Kinetische gegevens
T max | (articaïne) 10–17 min. Bij kinderen ca. 8 min. |
V d | 4 l/kg (articaïne). |
Metabolisering | articaïne ondergaat snelle hydrolyse van de carboxylgroep door niet-specifieke esterasen in weefsel en bloed; in de lever door cytochroom P450, tot articaïnezuur, dat vervolgens geglucuronideerd wordt. |
Eliminatie | vnl. met de urine. |
T 1/2el | ca. 20-40 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Bupivacaïne is een lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking door lokale vasoconstrictie.
Bupivacaïne geeft in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van het type van blokkade en de dosering, 1–12 uur; de combinatie met adrenaline verlengt de werkingsduur bij infiltratie en perifere zenuwblokkade. Het effect is minder uitgesproken bij een epidurale blokkade.
Kinetische gegevens
V d | ca. 1,04 l/kg. |
Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4. |
Eliminatie | met de urine. |
T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Klasse Ia-antiaritmicum. Het vermindert de prikkelbaarheid en de prikkelgeleidingssnelheid in de atria, AV-knoop, His-Purkinjesysteem en de ventrikels met verlenging van de actiepotentiaal en de duur van de effectieve refractaire periode. Dit komt tot stand doordat de snelle instroom van natriumionen in het hartspierweefsel wordt geblokkeerd, daardoor wordt de snelle depolarisatie geremd (dosisafhankelijk). Doordat ook de repolarisatie wordt verlengd wordt het QTc-interval verlengd. Ook QRS-complex en T-top op het ECG worden verbreed. Procaïnamide heeft daarnaast een gering anticholinerg effect, zwakker dan van kinidine. De actieve metaboliet, N-acetylprocaïnamide (NAPA), is een klasse III-anti-aritmicum, dat de duur van de actiepotentiaal en de effectieve refractaire periode verlengt zonder invloed op de sinusknoop en AV-geleiding; het draagt in geringe mate bij aan de anti-aritmische werking. De contractiliteit van de hartspier wordt bij therapeutische concentraties niet nadelig beïnvloed. Werking i.m. na 10–30 min.
Kinetische gegevens
T max | i.m. 15–60 min, i.v. 20–30 min. |
V d | 2 l/kg, lager bij hartfalen. |
Metabolisering | deels in de lever via acetylering tot actief N-acetylprocaïnamide (NAPA), 16–21% bij 'langzame' en 24–33% bij 'snelle' acetyleerders (genetisch bepaald). |
Eliminatie | vnl. via de nieren, 40–70% onveranderd, ca. 40% als actieve metaboliet. NAPA wordt voor ca. 77% renaal geklaard. Procaïnamide en NAPA worden verwijderd door hemodialyse, niet door peritoneaaldialyse. |
T 1/2el | 2,5–4,7 uur, verlengd bij verminderde nierfunctie en geriatrische patiënten; NAPA: 6–7 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ropivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
Groepsinformatie
articaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
bupivacaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
procaïnamide hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.