amlodipine

Samenstelling

amlodipine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.

Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Offlabel: Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.

Bij een selecte patiëntengroep met idiopathische PAH, geneesmiddel geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed, waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen, kan een hooggedoseerde calciumantagonist (offlabel) effectief zijn.

Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.

Indicaties

• Chronische stabiele angina pectoris;
• Vasospastische (Prinzmetal) angina pectoris;
• Hypertensie;
• Offlabel: pulmonale arteriële hypertensie (PAH).

Gerelateerde informatie

• Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
• hypertensie, essentiële of primaire
• pulmonale hypertensie

Doseringen

Bij een verminderde leverfunctie met een zo laag mogelijke dosering beginnen en voorzichtig ophogen.

Toediening: Niet innemen met grapefruit-/pompelmoessap vanwege een mogelijke verhoging van de amlodipinespiegel.

Bijwerkingen

Toon bijwerkingen per frequentieToon bijwerkingen per tractus.

Toelichting

• Somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid: vooral in het begin van de behandeling.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Mogelijk verhogen sterke of matige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir, grapefruit-/pompelmoessap, erytromycine, claritromycine, HIV-proteaseremmers) de plasmaconcentratie van amlodipine; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn.

Sterke CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid) kunnen invloed hebben op de plasmaspiegel van amlodipine. De bloeddruk extra controleren en een dosisaanpassing van amlodipine overwegen.

Amlodipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken.

Amlodipine kan bij combinatie met simvastatine de simvastatine–blootstelling verhogen.

Bij combinatie met tacrolimus is er meer kans op verhoogde bloedspiegels van tacrolimus; bloedspiegel controleren en zo nodig de tacrolimus-dosering aanpassen.

Amlodipine is een zwakke CYP3A4-remmer; het kan de blootstelling aan CYP3A4-substraten, zoals mTOR-remmers (everolimus, (tem)sirolimus), verhogen.

Combinatie met dantroleen i.v. vermijden bij patiënten die vatbaar zijn voor maligne hyperthermie en bij de behandeling van maligne hyperthermie.

Bij combinatie met ciclosporine werden bij patiënten met een niertransplantaat variabele verhogingen van de ciclosporine dalconcentratie waargenomen (tot 40%).

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, na zeer hoge doses (uitstel van de partus, verlenging van weeën en hogere jongensterfte bij ratten).

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken als er geen veiliger alternatief voorhanden is.

Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten;
• ernstige hypotensie;
• shock (inclusief cardiogene shock);
• obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose);
• hemodynamisch instabiel hartfalen na een acuut myocardinfarct.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij hartfalen extra voorzichtig toepassen, vanwege mogelijk meer kans op longoedeem, hyperkaliëmie, het ontstaan van oligurie en (zelden) van acuut nierfalen, toekomstige cardiovasculaire aandoeningen en (eveneens zelden) sterfte.

Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.

Overdosering

Symptomen

Excessieve perifere vasodilatatie met waarschijnlijk langdurige sterke systemische hypotensie en reflextachycardie. Zelden is niet-cardiogeen longoedeem gemeld (24–48 uur na inname).

Zie voor meer symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van vooral glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte en het energieverbruik van het myocard verminderen en de zuurstoftoevoer verbetert.

Werkingsduur als antihypertensivum: ca. 24 uur.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

amlodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.

• barnidipine (C08CA12) Vergelijk
• clevidipine (C08CA16) Vergelijk
• felodipine (C08CA02) Vergelijk
• lacidipine (C08CA09) Vergelijk
• lercanidipine (C08CA13) Vergelijk
• nicardipine (C08CA04) Vergelijk
• nifedipine (C08CA05) Vergelijk
• nimodipine (C08CA06) Vergelijk

• amlodipine vergelijken met een ander geneesmiddel.
• Vergelijk de kosten van bovenstaande middelen onderling.

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• dihydropyridinen

Indicaties

• Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
• hypertensie, essentiële of primaire
• pulmonale hypertensie

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)
• Geneesmiddelen bij ouderen