cefuroximaxetil

Samenstelling

Zinnat (als axetil) GlaxoSmithKline bv

Toedieningsvorm
Poeder voor orale suspensie
Sterkte
25 mg/ml
Verpakkingsvorm
50 ml

Bevat tevens: aspartaam 4,20 mg/ml (overeenkomend met 2,33 mg/ml fenylalanine) en saccharose 0,6 g/ml.

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
250 mg, 500 mg

De tablet bevat tevens: methyl- en propylparahydroxybenzoaat.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

cefuroximaxetil vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Algemeen: De cefalosporinen dienen als reserve antimicrobiële middelen te worden beschouwd.

Cefuroximaxetil komt pas voor behandeling van infecties in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en de gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk bij onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling.

Kijk in pneumonie (CAP) voor informatie over de empirische behandeling ervan. Cefuroximaxetil is alleen geïndiceerd voor hoger gelegen luchtweginfecties.

Kijk in acute faryngotonsillitis voor tonsillitis en faryngitis, in acute rinosinusitis voor sinusitis en in otitis media acuta voor informatie over de empirische behandeling ervan.

Kijk in bacteriële huidinfecties voor informatie over de empirische behandeling ervan.

Voor de plaats van cefuroximaxetil bij de behandeling van de ziekte van Lyme in een vroeg stadium, zie de CBO-richtlijn Lymeziekte via RIVM op pag. 139.

Indicaties

Behandeling van infecties, veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor cefuroxim, bij volwassenen en kinderen van 3 maanden of ouder:

  • hogere luchtweginfecties van acute aard ; streptokokken-tonsillitis, streptokokken-faryngitis, bacteriële sinusitis, acute otitis media, acute exacerbaties van chronische bronchitis;
  • cystitis, pyelonefritis;
  • ongecompliceerde infecties van huid en weke delen;
  • vroeg stadium van de ziekte van Lyme.

Gerelateerde informatie

Dosering

Let op: de orale suspensie is biologisch niet equivalent aan de tabletten: deze zijn daarom niet zonder meer uitwisselbaar.

De gebruikelijke behandelduur is ca. 7 dagen (variërend van 5–10 dagen); een afwijkende behandelduur wordt bij de indicatie vermeld.

Klap alles open Klap alles dicht

Acute hogere luchtweginfecties:

Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:

Tablet: 250 mg 2×/dag.

Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:

Tablet: 10 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 125 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 40–60 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 60–120 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 125 mg 2×/dag.

Acute otitis media:

Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:

Tablet: 500 mg 2×/dag.

Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:

Tablet: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 60–90 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 90–180 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 180–250 mg 2×/dag.

Acute exacerbaties van chronische bronchitis:

Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:

Tablet: 500 mg 2×/dag.

Cystitis en pyelonefritis:

Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:

Tablet: 250 mg 2×/dag. Behandelduur: bij pyelonefritis 10–14 dagen.

Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:

Tablet: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 60–90 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 90–180 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 180–250 mg 2×/dag. Bij minder ernstige infecties kan een lagere dosering van de suspensie voldoende zijn: zie hiervoor het voorschrift onder de indicatie 'Acute hogere luchtweginfecties'. Behandelduur: bij pyelonefritis 10–14 dagen.

Ongecompliceerde infecties van huid en weke delen:

Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:

Tablet: 250 mg 2×/dag.

Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:

Tablet: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 60–90 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 90–180 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 180–250 mg 2×/dag. Bij minder ernstige infecties kan een lagere dosering van de suspensie voldoende zijn: zie hiervoor het voorschrift onder de indicatie 'Acute hogere luchtweginfecties'.

Vroeg stadium van ziekte van Lyme:

Volwassenen en kinderen ≥ 40 kg:

Tablet: 500 mg 2×/dag gedurende 10–21 dagen.

Kinderen < 40 kg én 3 maanden of ouder:

Tablet: 15 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag, max. 250 mg 2×/dag. Suspensie: 3–6 maanden: 60–90 mg 2×/dag; 6 maanden–2 jaar: 90–180 mg 2×/dag; 2–18 jaar: 180–250 mg 2×/dag. Behandelduur: 10–21 dagen.

Verminderde nierfunctie: volgens de fabrikant: bij een creatinineklaring van 10–29 ml/min de aangegeven dosis 1×/24 uur toepassen; bij een klaring < 10 ml/min de aangegeven dosis 1×/48 uur; bij hemodialyse: aan het eind van elke dialyse één additionele individuele standaarddosis geven (NB. cefuroxim wordt effectief verwijderd door dialyse).

Verminderde leverfunctie: geen gegevens beschikbaar. Omdat cefuroxim voornamelijk renaal wordt uitgescheiden, zal een afgenomen leverfunctie naar verwachting geen effect hebben op de farmacokinetiek van cefuroxim.

Toedieningsinformatie: Bij de multidosis-fles kan een doseerspuitje worden meegeleverd om bij kinderen nauwkeuriger te kunnen doseren. Voor een dosering van 10 mg/kg/dosis (voor de meeste infecties) is het benodigde aantal ml/dosis van de 125 mg/5 ml suspensie: 10 × lichaamsgewicht × 5/125. Bij een gewicht van bv. 8 kg: 10 × 8 × 5/125 = 3,2 ml/dosis. Voor een dosering van 15 mg/kg/dosis (voor otitis media en ernstige infecties) is het benodigde aantal ml van de 125 mg/5 ml suspensie: 15 × gewicht × 5/125. Bij een gewicht van bv. 12 kg: 15 × 12 × 5/125 = 7,2 ml/dosis.

De suspensie krachtig schudden voor gebruik. Voor een goede resorptie de suspensie tijdens de maaltijd innemen. Indien gewenst kan een dosis suspensie verder worden verdund in koude vruchtensappen of melkdranken; na de verdunning onmiddellijk innemen. De tabletten vlak na de maaltijd innemen en niet kauwen.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, diarree, buikpijn. Candida-infectie. Hoofdpijn, duizeligheid. Eosinofilie, voorbijgaande stijging van de leverenzymen (ALAT en ASAT).

Soms (0,1-1%): braken. Huiduitslag. Trombocytopenie, leukopenie. Positieve Coombs-test.

Verder zijn gemeld: angio-oedeem, anafylactische reactie, geneesmiddelenkoorts, serumziekte. Geelzucht (overwegend cholestatisch), hepatitis. Pseudomembraneuze colitis. Urticaria, jeuk, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Jarisch-Herxheimer-reactie (bij behandeling van de ziekte van Lyme; reactie met hypotensie, tachycardie, vasodilatatie, koorts, rillingen, spierstijfheid, hoofd- en spierpijn). Hemolytische anemie.

Bij gebruik van cefuroxim injecties zijn tevens nog gemeld: cutane vasculitis, interstitiële nefritis.

Interacties

Bacteriostatische antibiotica (bv. tetracyclinen) antagoneren de werking van cefuroxim; dit is klinisch alleen van belang bij levensbedreigende infecties zoals meningitis, endocarditis, sepsis en daarnaast bij ernstige neutropenie.

Door gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische stoffen zoals aminoglycosiden, furosemide en amfotericine is er meer kans op nefrotoxiciteit; controleer de nierfunctie, vooral bij een pre-existente verminderde nierfunctie en bij ouderen.

Zwangerschap

Cefuroxim passeert de placenta met therapeutische concentraties in navelstrengbloed en amnionvocht.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan worden gebruikt.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: In theorie is het mogelijk dat de darmflora van de zuigeling wordt beïnvloed; diarree of een lokale schimmelinfectie na orale inname van de melk kan daarom niet geheel worden uitgesloten. Ook sensibilisatie is mogelijk.
Advies: Kan desondanks worden gebruikt.

Contra-indicaties

  • bekende overgevoeligheid voor cefalosporinen;
  • een geschiedenis van ernstige overgevoeligheid voor andere β-lactamantibiotica (zoals penicillinen, carbapenems).

Waarschuwingen en voorzorgen

Kruisovergevoeligheid én kruisresistentie tussen cefalosporinen onderling en penicillinen komt voor; wees voorzichtig bij lichte tot matige overgevoeligheid voor penicillinen of carbapenems. Superinfecties kunnen optreden.

Tijdens de behandeling van Lymeborreliose kunnen binnen enkele uren na toediening Jarisch-Herxheimer-achtige reacties optreden (hypotensie, tachycardie, vasodilatatie, koorts, rillingen, hoofd- en spierpijn, spierstijfheid). Dit is het gevolg van een inflammatiereactie na het vrijkomen van endotoxinen en lipoproteïnen na de cellysis van deze bacteriën (spirocheten). De reactie gaat gewoonlijk vanzelf over.

Diagnostische testen: door gebruik van cefalosporinen kan de Coombs-test fout-positief worden evenals glucosebepalingen in de urine met koperbevattende reagentia (Benedict-suikerreactie of Fehling-reagens e.d.).

Onderzoeksgegevens: de veiligheid en werkzaamheid bij een verminderde nier- of leverfunctie zijn niet vastgesteld.

Eigenschappen

Bactericide antibioticum uit de groep van cefalosporinen (tweede generatie). Cefuroximaxetil is een prodrug, het wordt na snelle hydrolyse omgezet in het actieve cefuroxim. Cefuroxim bindt zich aan penicilline-bindende eiwitten in de celwand van bacteriën, waardoor de synthese van peptidoglycaan wordt geremd. Dit resulteert in bacteriële celdood.

Doorgaans gevoelig (in vitro) zijn: Staphylococcus aureus (meticilline-gevoelig; 'MSSA'), coagulase-negatieve stafylokok (meticilline-gevoelig), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis en Borrelia burgdorferi.

Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Streptococcus pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp. (P. vulgaris is echter inherent resistent), Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp. en Bacteroides spp. (B. fragilis is echter inherent resistent).

Inherent resistent zijn: Staphylococcus aureus (meticilline-resistent; 'MRSA'), Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Chlamydia spp., Mycoplasma spp. en Legionella spp.

Cefuroxim is gevoelig voor β-lactamasen waaronder ESBL's en AmpC-enzymen.

Kinetische gegevens

Resorptietijdens resorptie wordt cefuroximaxetil in het darmslijmvlies en in het bloed snel gehydrolyseerd tot cefuroxim. De beste resorptie vindt plaats indien ingenomen kort na een maaltijd.
Fbij de suspensie 4–17% lager dan bij de tablet.
T maxtabl. 2–3 uur, susp. langer met een lagere topspiegel.
V dca. 0,71 l/kg.
Overigvoldoende concentraties worden doorgaans bereikt in de amandelen, sinusweefsel, bronchusslijmvliezen, sputum, pleuravocht, gewrichtsvocht, synoviaal vocht, botweefsel, interstitieel vocht, oogkamervocht en gal. Cefuroxim passeert alleen de bloed-hersenbarrière bij ontstoken meninges.
Metaboliseringcefuroxim wordt niet verder gemetaboliseerd.
Eliminatievnl. met de urine, 95% onveranderd (50% via tubulaire secretie, 45% via glomerulaire filtratie), 5% via de gal. Cefuroxim wordt effectief verwijderd door dialyse.
T 1/2 1–1½ uur (serum).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

cefuroximaxetil hoort bij de groep cefalosporinen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links