Samenstelling

Itraconazol Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Capsule
Sterkte
100 mg

Trisporal Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm
Capsule
Sterkte
100 mg
Toedieningsvorm
Drank (OS)
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
150 ml

Bevat tevens: sorbitol, propyleenglycol (3,9 mg/ml).

Trisporal Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm
Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 25 ml, met toedieningssysteem

Bevat tevens: hydroxypropyl-β-cyclodextrine, propyleenglycol (103,6 mg/ml). Na verdunning bevat de infusievloeistof 3,33 mg itraconazol/ml (= 200 mg/60 ml).

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Als behandeling van hinderlijke klachten van vulvovaginale candidiasis zijn lokale en orale antimycotica even effectief. Vanwege minder kans op bijwerkingen heeft lokale behandeling met miconazol de voorkeur. Geef fluconazol bij een voorkeur voor orale behandeling (niet bij zwangerschap of borstvoeding). Behandel recidieven als een eerste infectie.

Kies bij een eenmalige ongecompliceerde orofaryngeale Candida-infectie bij een volwassene of ouder kind met klachten, voor lokale behandeling met miconazol orale gel. Overweeg nystatine bij onvoldoende effect. Bij (ernstig) immuungecompromitteerden gaat de voorkeur uit naar systemische behandeling met fluconazol of itraconazoldrank. Overweeg bij (herhaalde) recidieven, intermitterende behandeling of onderhoudsbehandeling met fluconazol. Spruw bij zuigelingen met vermoedelijke pijnklachten, al dan niet in combinatie met pijn tijdens of na het voeden bij de moeder, behandelen met een lokaal antimycoticum. Kies bij zuigelingen tot en met 3 maanden voor nystatine. Bij zuigelingen vanaf 4 maanden gaat de voorkeur uit naar het effectievere miconazol, mits het op de juiste wijze wordt aangebracht. Behandel de tepels van de moeder met miconazolcrème om herinfectie bij het kind te voorkomen.

Dermatomycosen: oppervlakkige tinea-infecties worden met een lokaal antimycoticum (imidazoolderivaat of terbinafine) behandeld. Bij oppervlakkige Candida-infecties heeft een imidazoolderivaat de voorkeur. Tinea pedis met mocassinpatroon wordt behandeld met oraal terbinafine. Pityriasis versicolor kan worden behandeld met seleensulfide of een lokaal imidazoolderivaat. Medicamenteuze behandeling van onychomycosen is meestal niet nodig. Desgewenst kan worden behandeld met oraal terbinafine (teennagels) of oraal itraconazol (vingernagels). Diepe dermatomycosen worden behandeld met oraal terbinafine.

Bij de primaire behandeling van invasieve aspergillose met voor azolen gevoelige stammen is voriconazol of isavuconazol eerste keus. Isavuconazol geeft mogelijk minder bijwerkingen en interacties, maar de ervaring met isavuconazol is nog beperkt. Isavuconazol kan als alternatief dienen als niet met voriconazol behandeld kan worden vanwege contra-indicaties of intolerantie. In de SWAB-richtlijn 'invasive fungal infections' (2017, pdf 1,3 MB, p. 18-20, 28, 30) heeft itraconazol geen voorkeur als primaire behandeling van invasieve aspergillose.

Indicaties

Oraal:

  • Vulvovaginale en orale candidiase (spruw);
  • Dermatomycosen en onychomycosen veroorzaakt door dermatofyten en gisten;
  • Pityriasis versicolor;
  • Lymfocutane sporotrichose, paracoccidioïdomycose, blastomycose (bij immuuncompetente patiënten) en histoplasmose;
  • Systemische aspergillose indien een standaardtherapie onvoldoende heeft geholpen of niet wordt verdragen;
  • De drank is alleen bedoeld voor gebruik bij:
    • orale en/of oesofageale candidiase bij HIV-positieve of andere immuundeficiënte patiënten;
    • als profylaxe voor systemische schimmelinfecties (waarvan verwacht wordt dat ze gevoelig zijn) bij patiënten met maligne hematologische aandoeningen of na beenmergtransplantatie én waarbij een neutropenie wordt verwacht (< 500 cellen/microliter), wanneer de standaardtherapie niet geschikt is.

Parenteraal:

  • Behandeling van systemische histoplasmose als orale toediening niet mogelijk is of intraveneuze toediening de voorkeur heeft;
  • Aspergillose indien een standaardtherapie onvoldoende heeft geholpen of niet wordt verdragen.

Gerelateerde informatie

Dosering

De drank en capsules zijn niet zonder meer uitwisselbaar omdat de drank een hogere biologische beschikbaarheid heeft.

Klap alles open Klap alles dicht

Vulvovaginale candidiasis:

Volwassenen:

Capsule: tweemaal 200 mg met een tussenpoos van 10–12 uur òf 200 mg 1×/dag gedurende 3 dagen.

Orale candidiasis:

Volwassenen:

Capsule: 100 mg 1×/dag gedurende 2 weken.

Orale en/of oesofageale candidiasis bij immuundeficiënte (o.a. HIV-positieve) patiënten:

Volwassenen:

Drank: 200 mg (= 2 maatbekertjes) per dag in 1 of 2 giften gedurende 1 week; bij geen respons de behandeling nog 1 week voortzetten. Bij fluconazol-resistente orale en/of oesofageale candidiase: 100–200 mg (= 1–2 maatbekertjes) 2×/dag gedurende 2 weken, bij geen respons de behandeling nog 2 weken voortzetten. Als er geen tekenen van verbetering zijn, de dagelijkse dosis van 400 mg maximaal 14 dagen toepassen. De drank zo lang mogelijk (ca. 20 s) in de mond houden alvorens door te slikken. Na inslikken de mondholte niet met een andere vloeistof spoelen.

Tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis en tinea manus:

Volwassenen:

Capsule: 100 mg 1×/dag; bij tinea corporis en tinea cruris gedurende 2 weken, bij tinea pedis en tinea manus gedurende 4 weken.

Pityriasis versicolor:

Volwassenen:

Capsule: 200 mg 1×/dag gedurende 1 week.

Onychomycose:

Volwassenen:

Capsule: Pulstherapie: 200 mg 2×/dag gedurende een week, gevolgd door drie medicatievrije weken. In totaal 3 kuren geven. Continue-therapie: 200 mg 1×/dag gedurende 3 maanden. Het klinisch resultaat neemt nog sterk toe na het beëindigen van de behandeling als de nagel verder uitgroeit; optimale resultaten worden bereikt 6-9 maanden na het beëindigen van de behandeling.

Lymfocutane sporotrichose:

Volwassenen:

Capsule: 100 mg 1×/dag gedurende ca. 3 maanden.

Paracoccidioïdomycose:

Volwassenen:

Capsule: 100 mg 1×/dag gedurende ca. 6 maanden. Er zijn geen gegevens beschikbaar over de behandeling bij AIDS-patiënten.

Blastomycose:

Volwassenen:

Capsule: 100 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 200 mg 2×/dag, gedurende ca. 6 maanden.

Histoplasmose:

Volwassenen:

I.v. als infusie (voor initiëren van de behandeling): 2×/dag 200 mg in één uur toedienen gedurende de eerste twee dagen. Vanaf de derde dag 1×/dag 200 mg in één uur toedienen. De veiligheid bij gebruik gedurende perioden langer dan 14 dagen is niet vastgesteld. Capsule: 200 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 200 mg 2×/dag, gedurende ca. 8 maanden.

Systemische aspergillose:

Volwassenen:

I.v. als infusie: 2×/dag 200 mg in één uur toedienen gedurende de eerste twee dagen. Vanaf de derde dag 1×/dag 200 mg in één uur toedienen. De veiligheid bij gebruik gedurende perioden langer dan 14 dagen is niet vastgesteld. Capsule: 200 mg 1×/dag totdat de kweken negatief of de letsels verdwenen zijn. Bij invasieve infectie starten met 200 mg 3×/dag gedurende 4 dagen, gevolgd door 200 mg 2×/dag ten minste tot het einde van de neutropenie.

Profylaxe voor systemische schimmelinfecties wanneer een episode van neutropenie wordt verwacht:

Volwassenen:

Drank: 5 mg/kg lichaamsgewicht per dag verdeeld over 2 doses. De behandeling starten onmiddellijk vóór de behandeling met cytostatica en doorgaans 1 week vóór de beenmergtransplantatieprocedure. De behandeling voortzetten tot het aantal neutrofielen weer normaal is (> 1000 cellen/microliter). Vanwege een aanzienlijke interindividuele variatie van farmacokinetische parameters bij deze patiëntengroep monitoring van de bloedspiegel overwegen, vooral bij diarree, gastro-intestinaal letsel en wanneer de drank gedurende een langere tijd moet worden toegediend.

Omdat bij schimmelinfecties van de huid pas 2–4 weken na beëindiging van de therapie optimale resultaten worden bereikt, de therapieduur niet te snel verlengen.

Ouderen: Er is op basis van relatief weinig informatie geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd.

Verminderde nierfunctie: Blootstelling aan itraconazol kan lager zijn na orale toediening; overweeg een dosisaanpassing of een andere behandeling. Bij i.v. toediening bij milde tot matig ernstig verminderde nierfunctie de serumcreatininespiegels nauwkeurig monitoren; overweeg bij vermoeden van niertoxiciteit over te stappen op de orale toediening. I.v.-toediening niet gebruiken bij creatinineklaring < 30 ml/min.

Verminderde leverfunctie: De blootstelling kan verhoogd zijn bij een verminderde leverfunctie; overweeg een dosisaanpassing.

Toedieningsinformatie: De capsules tijdens of vlak na de maaltijd in zijn geheel innemen. Patiënten met achloorhydrie (zoals bij gebruik van protonpompremmers) wordt geadviseerd de capsules met zure dranken (zoals koolzuurhoudende frisdrank, jus d'orange, appelsap, sportdrank, ijsthee); echter niet met grapefruitsap of pompelmoessap, in te nemen. De drank op een lege maag innemen en na inname gedurende minimaal 1 uur niet eten.

Bijwerkingen

De frequenties van het optreden van bijwerkingen kunnen verschillen voor de capsules en infusievloeistof.

Vaak (1-10%): anafylactoïde reactie (i.v. formulering). Dyspneu, hoest. Koorts. Hoofdpijn, duizeligheid. Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, dyspepsie. Huiduitslag. Verwardheid. Tremor, somnolentie, vermoeidheid. Bloeddrukverandering. Borstkaspijn, ontsteking op de injectieplaats. Verminderde nierfunctie. Granulocytopenie. Hyperglykemie. Hypomagnesiëmie. Verhoogde waarden in bloed van LDH, ureum, γ-GT. Abnormale urineanalyse.

Soms (0,1-1%): tachycardie. Bovenste luchtweginfectie zoals rinitis, sinusitis. Overgevoeligheid. Hypo-esthesie, dysgeusie. Dysfonie. Obstipatie. Jeuk, urticaria, hyperhidrose. Voorbijgaand of blijvend gehoorverlies, tinnitus. (Congestief) hartfalen. Spier- of gewrichtspijn. Menstruatiestoornis. Trombocytopenie. Hyperkaliëmie (bij intraveneuze toediening). Afwijkende leverfunctie, stijging van leverenzymwaarden, hyperbilirubinemie.

Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reactie, angio-oedeem, serumziekte. Levertoxiciteit, acuut (fataal) leverfalen. Pancreatitis. Paresthesie. Visuele stoornissen zoals troebel zicht en diplopie. Alopecia, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnsonsyndroom, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, leukocytoclastische vasculitis, fotosensibilisatie. Oedeem. Pollakisurie. Erectiele disfunctie. Leukopenie. Hypertriglyceridemie. Creatinekinase in bloed verhoogd.

Verder zijn gemeld: urine-incontinentie. Neutropenie. Flatulentie.

Bij kinderen zijn zeer vaak (> 10%) gemeld: hypertensie, hoesten, koorts, slijmvliesontsteking, huiduitslag, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn.

Bij intraveneuze toediening komen vaker voor, o.a.: hartfalen, dyspneu, visuele stoornissen, hypo-esthesie, dysgeusie, gehoorverlies, hyperbilirubinemie.

Interacties

Itraconazol remt CYP3A4 en Pgp, en is substraat voor CYP3A4.

Itraconazol is een sterke remmer van CYP3A. Gelijktijdig gebruik en binnen 2 weken na beëindiging van itraconazol is daarom gecontra-indiceerd met de volgende geneesmiddelen: door CYP3A gemetaboliseerde substraten die mogelijk het QT-interval kunnen verlengen (disopyramide, mizolastine, pimozide, sertindol of kinidine); oraal toegediend midazolam (elfvoudige toename van de AUC); aliskiren, dabigatran, darifenacine, domperidon, eplerenon, ivabradine, lurasidon, quetiapine, ticagrelor, CYP3A4-gemetaboliseerde statinen zoals simvastatine en atorvastatine (kans op sterk verhoogde plasmaspiegels ervan, waardoor toxiciteit, incl. rabdomyolyse, kan optreden); ergot-alkaloïden (ergotamine) en eletriptan. In bepaalde condities is er ook significante interactie met colchicine, fesoterodine, sildenafil, solifenacine en vardenafil; zie hiervoor de preparaatteksten van de betreffende middelen.

Wees in verband met de toename van de kans op hartfalen voorzichtig met de combinatie met calciumantagonisten; de interactie kan via twee wegen optreden, namelijk via remming CYP3A4 door itraconazol en door het additief negatieve inotrope effect van itraconazol en calciumantagonisten. De combinatie met lercanidipine is gecontra-indiceerd vanwege aanzienlijke toename van de plasmaspiegel ervan.

Itraconazol kan de plasmaspiegel van meloxicam verlagen.

Verder kan itraconazol de plasmaspiegels van de volgende geneesmiddelen verhogen (controleer op bijwerkingen en verlaag zonodig de dosering van deze geneesmiddelen): vitamine K-antagonisten, direct werkende orale anticoagulantia (dabigatran is gecontra-indiceerd), HIV-proteaseremmers (zoals ritonavir, indinavir, saquinavir), sommige oncolytica (zoals vinca-alkaloïden, busulfan, docetaxel, irinotecan), sommige immunosuppressiva (ciclosporine, sirolimus, everolimus, tacrolimus), sommige glucocorticosteroïden (zoals budesonide, dexamethason, fluticason (ook inhalatie) en methylprednisolon) en digoxine. Wees in dit kader verder voorzichtig met de combinatie met fentanyl, alfentanil, rifabutine, parenteraal midazolam, alprazolam, brotizolam, buspiron, carbamazepine, ebastine, repaglinide en loperamide.

Itraconazol wordt zelf (ook) in belangrijke mate gemetaboliseerd door CYP3A4; combinatie met sterke CYP3A4-induceerders (zoals rifampicine, rifabutine, fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital, efavirenz, nevirapine en sint-janskruid) verlagen in belangrijke mate de plasmaspiegel van itraconazol en van de actieve metaboliet hydroxy-itraconazol; in verband met de kans op falen van de behandeling van de schimmelinfecties itraconazol bij voorkeur niet combineren met deze middelen en itraconazol pas starten na twee weken ná beëindiging van de CYP3A4-induceerder. Indien gelijktijdige toediening noodzakelijk is monitor de antimycotische activiteit en verhoog zo nodig de dosering itraconazol (tot het effect van inductie is uitgewerkt; doorgaans na 2 weken).

Sterke CYP3A4-remmers (bv. ciprofloxacine, claritromycine, erytromycine, indinavir, ritonavir, cobicistat, saquinavir, ketoconazol) kunnen de plasmaspiegel van itraconazol verhogen.

Wees in verband met de kans op ernstige levertoxiciteit voorzichtig met de combinatie met andere hepatotoxische geneesmiddelen.

Middelen die de pH van de maag verhogen (bv. antacida), minstens twee uur na de inname van itraconazol capsules innemen, omdat de biologische beschikbaarheid van itraconazol uit de capsules beïnvloed wordt door de pH van de maag, dit geldt niet voor de itraconazol drank. Bij gebruik van H2-receptorantagonisten of protonpompremmers of in geval van achloorhydrie de capsules innemen met een koolzuurhoudende frisdrank met een lage pH.

Zwangerschap

Itraconazol passeert de placenta (bij ratten).
Teratogenese: Redelijke ervaring met itraconazol tijdens de zwangerschap laat geen vergroot risico zien op aangeboren afwijkingen. Een licht vergroot risico is met de huidige aantallen onderzochte zwangerschappen nog niet uit te sluiten. Bij dieren, alleen bij doses die toxisch waren voor het moederdier schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd, tenzij er sprake is van een levensbedreigende infectie.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie én voort te zetten tot de eerstvolgende menstruatie na het eind van de therapie.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.
Advies: Gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • tekenen van ventriculaire disfunctie zoals congestief hartfalen (aanwezig of in de voorgeschiedenis), tenzij sprake is van een levensbedreigende infectie;
  • Bij intraveneuze toediening tevens: nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) vanwege de hulpstof hydroxypropyl-β-cyclodextrine.

Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtig bij overgevoeligheid voor andere azool–antimycotica omdat niet bekend is of er kruisovergevoeligheid kan optreden.

Itraconazol kan ernstige levertoxiciteit (soms fataal) veroorzaken; dit kan al optreden in de eerste week of de eerste maand van de behandeling. Een behandeling met itraconazol niet starten bij verhoogde leverenzymwaarden, een bestaande leveraandoening óf een door geneesmiddelgebruik veroorzaakte leveraandoening in het verleden, tenzij de verwachte voordelen opwegen tegen de risico's. Tijdens de behandeling regelmatig de leverenzymwaarden controleren en de patiënt vragen zich direct te melden indien symptomen van hepatitis ontstaan (zoals anorexie, misselijkheid, braken, vermoeidheid, buikpijn en donkere urine). Bij optreden van de symptomen onmiddellijk de behandeling staken en de leverfuncties controleren.

Bij een verminderde nierfunctie kan de itraconazol-blootstelling na orale toediening lager zijn. Bij gebruik van de i.v. toediening bij milde tot matig ernstig verminderde nierfunctie serumcreatininespiegels nauwkeurig monitoren; overweeg bij vermoeden van niertoxiciteit over te stappen op de orale toediening.

De behandeling staken bij optreden van eerste tekenen van neuropathie.

Gehoorverlies verdwijnt meestal na stoppen van de behandeling, maar kan bij sommige patiënten aanhouden.

Wees voorzichtig bij hartfalen in de voorgeschiedenis vanwege het negatief inotrope effect van itraconazol (vooral bij de hogere dosering van 400 mg/dag). Risicofactoren voor optreden van hartfalen zijn bestaande ischemische hartziekte, hartklepaandoeningen, belangrijke longziekten zoals COPD en oedemateuze aandoeningen zoals kan voorkomen bij nierfalen.

Overweeg 'therapeutic drug monitoring' bij orale toediening aan patiënten met een verminderde maag-darmmotiliteit.

Bij profylaxe bij neutropenische patiënten is diarree de meest voorkomende bijwerking. Dit kan leiden tot verminderde absorptie van itraconazol en wijziging van de microbiologische flora in de darm in het voordeel van schimmelkolonisatie; overweeg het staken van de behandeling.

Langdurig gebruik (> 6 mnd. of cumulatief > 6 mnd.) en i.v. gebruik wordt afgeraden, tenzij er therapeutisch geen alternatief voorhanden is.

De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover.

Onderzoeksgegevens: Over de werkzaamheid bij paracoccidioïdomycose bij AIDS-patiënten zijn geen gegevens beschikbaar. Over het gebruik bij ouderen zijn weinig gegevens. Er zijn geen gegevens over het gebruik van i.v. itraconazol en weinig gegevens over oraal itraconazol bij verminderde leverfunctie of bij verminderde nierfunctie. Er zijn weinig gegevens over het gebruik van itraconazol bij kinderen.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met itraconazol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Triazoolderivaat. Itraconazol remt het enzym lanosterol 14α-demethylase (CYP51), dat bij gisten en schimmels een essentiële stap in de biosynthese van ergosterol katalyseert. Hierdoor beschadigt de plasmamembraan van de gist of schimmel, waardoor de membraanpermeabiliteit verandert en essentiële celbestanddelen verloren gaan.

Doorgaans gevoelig zijn: Aspergillus spp. (uitgezonderd sommige stammen van A. fumigatus), Blastomyces dermatitidis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Malassezia spp. (voorheen Pityrosporum), Microsporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Pseudo-Allescheria boydii, Sporothrix schenckii, Trichophyton spp. en Trichosporon spp.

Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: sommige stammen van Aspergillus fumigatus en voorts Candida glabrata, Candida krusei en Candida tropicalis.

Inherent resistent zijn: Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans en Scopulariopsis spp.

Bij schimmelinfecties van de huid worden optimale klinische en mycologische resultaten bereikt na 2–4 weken en bij schimmelinfecties van de nagels na 6–9 maanden.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel.
Fcapsule: ca. 55%; maximaal bij inname direct na de maaltijd en als de pH van de maag laag is. Drank: F = ca. 55% wanneer ingenomen met voedsel en ca. 85% wanneer ingenomen zonder voedsel.
T max 2–5 uur.
V d> 10 l/kg, met uitgebreide distributie in weefsels: de concentratie in longen, nieren, maag, lever, milt, bot en spieren is 2–3 keer zo hoog vergeleken met die in het plasma en in de huid tot 4× zo hoog. Plasma-dalconcentraties van de hydroxy-metaboliet zijn ca. 2× zo hoog als van itraconazol.
Lipofiliteitgrote affiniteit voor lipiden.
Eiwitbinding99,8% (itraconazol), 99,6% (hydroxy-metaboliet).
Overigsteady-state: oraal binnen 15 dagen, i.v. itraconazol na 2 dagen, actieve metaboliet (hydroxy-itraconazol) na 4 dagen. Vanwege een niet-lineaire kinetiek is accumulatie in plasma na herhaalde toediening mogelijk. Na een behandeling van enkele weken blijven in de huid nog gedurende 2–4 weken en in de nagels (na een behandeling van 3 mnd.) gedurende minimaal 6 maanden therapeutische spiegels aanwezig.
Metaboliseringuitgebreid in de lever voornamelijk via CYP3A4 tot o.a. de even actieve metaboliet hydroxy-itraconazol.
Eliminatievnl. als inactieve metabolieten, met gal en urine. Itraconazol wordt niet geëlimineerd via hemodialyse. Ook peritoneale dialyse heeft waarschijnlijk geen significant effect op de farmacokinetiek van itraconazol.
T 1/2el16–28 uur na een eenmalige dosis en 34-42 uur bij 'steady state', bij leverfunctiestoornissen langer (de AUC is gelijk).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

itraconazol hoort bij de groep triazolen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook