Samenstelling

Ofloxacine Tabletten Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
200 mg, 400 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Ofloxacine komt pas voor behandeling van een urineweginfectie of pneumonie in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en de gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk bij onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling.

Bij een community-acquired pneumonie is behandeling met antibiotica altijd aangewezen. De verwekker van een pneumonie is bepalend voor de keuze van het antibioticum, maar bij een onbekende verwekker is de ernst van de pneumonie bepalend voor de keuze van het antibioticum. Bij behandeling van een milde pneumonie (CRB-65 score: 0–1, PSI-klasse I–II) heeft orale toediening van amoxicilline de voorkeur. Bij een matig-ernstige pneumonie (C(U)RB-65 score: 2, PSI-klasse III–IV) is parenterale toediening van benzylpenicilline of amoxicilline aangewezen; bij overgevoeligheid hiervoor is een intraveneuze toediening van een fluorchinolon (moxifloxacine of levofloxacine) of een 2e of 3e generatie cefalosporine (zoals ceftriaxon) aangewezen. Bij een ernstige pneumonie (C(U)RB-65 score: > 2, PSI-klasse V) is behandeling met moxifloxacine of levofloxacine dan wel combinatietherapie van antibiotica aangewezen (één van de combinaties van voorkeur is een 2e of 3e generatie cefalosporine (zoals ceftriaxon) met een macrolide (erytromycine)).

Bij acute urineweginfectie is de farmacotherapie gebaseerd op de ernst van de aandoening (wel of geen weefselinvasie), lokale resistentiepatronen en specifieke patiëntkenmerken (leeftijd, geslacht, risicokenmerken). Een cystitis bij gezonde niet-zwangere vrouwen gaat mogelijk vanzelf over; voer daarom een afwachtend beleid. Ga echter bij risicogroepen, waaronder kinderen, direct over tot medicamenteuze therapie om complicaties te voorkomen. De belangrijkste middelen zijn: nitrofurantoïne (1e keus), fosfomycine (2e keus), trimethoprim (3e keus) en bij zwangeren ook amoxicilline/clavulaanzuur. Gebruik in geval van weefselinvasie antibacteriële middelen met voldoende weefselpenetratie. Start eventueel, in afwachting van een antibiogram, de behandeling met middelen zoals ciprofloxacine (1e keus), amoxicilline/clavulaanzuur (2e keus) of cotrimoxazol (3e keus) en intramuraal met aminoglycosiden en cefalosporinen (zoals ceftriaxon). Bij zwangeren met een pyelonefritis zijn ceftriaxon of cefotaxim middelen van 1e keus. Zie voor meer informatie urineweginfecties.

Voor ofloxacine is voor overige indicaties geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Indicaties

Infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor ofloxacine:

  • ongecompliceerde (cystitis) en gecompliceerde infecties van de urinewegen;
  • infecties van de lagere luchtwegen (waaronder pneumonie, bronchitis en acute exacerbaties van chronische bronchitis);
  • ongecompliceerde urethrale en cervicale gonorroe; non-gonokokken urethritis en cervicitis.

Gerelateerde informatie

Dosering

De tabletten bevatten een breukstreep, zodat op 100 mg kan worden gedoseerd.

Klap alles open Klap alles dicht

Algemene richtlijn:

Volwassenen:

200–800 mg/dag, afhankelijk van het type en de ernst van de infectie. Doseringen tot 400 mg/dag kunnen als eenmalige dosis worden gegeven, bij voorkeur 's ochtends. De behandelduur bedraagt meestal 7–10 dagen.

Ongecompliceerde lage urineweginfectie (cystitis):

Volwassenen:

200–400 mg 1×/dag gedurende 3 dagen.

Gecompliceerde hoge urineweginfectie:

400 mg 1×/dag, eventueel verhogen tot 400 mg 2×/dag, gedurende 7–10 dagen.

Luchtweginfectie:

Volwassenen:

400 mg 1×/dag, eventueel verhogen tot 400 mg 2×/dag, gedurende 7–10 dagen.

Ongecompliceerde urethrale en cervicale gonorroe:

Volwassenen:

400 mg eenmalig.

Non-gonokokken urethritis en cervicitis:

Volwassenen:

400 mg 1 ×/dag gedurende 7–10 dagen.

Nierfunctiestoornissen: na een normale eerste startdosis zijn de onderhoudsdoseringen: creatinineklaring 20–50 ml/min: 100–200 mg 1×/24 uur; creatinineklaring < 20 ml/min: 100 mg 1×/24 uur óf 200 mg 1×/48 uur. Omdat bij ongecompliceerde urethrale en cervicale gonorroe maar één dosis wordt gegeven is aanpassing ervan niet nodig. Bij hemo- of peritoneaaldialyse is de dosering 100 mg 1×/24 uur óf 200 mg 1×/48 uur.

Bij ernstige leverfunctiestoornis (bv. levercirrose met ascites): max. 400 mg/dag.

De tabletten zonder kauwen met water (géén melkprodukten) innemen, bij een dosering 1×/dag bij voorkeur 's ochtends.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): maagklachten.

Soms (0,1-1%): schimmelinfectie. Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree. Hoesten, nasofaryngitis. Hoofdpijn, (draai)duizeligheid, rusteloosheid. Slaapstoornis, agitatie. Huiduitslag, jeuk. Oogirritatie.

Zelden (0,01-0,1%): hypotensie, tachycardie. Anafylactische of anafylactoïde reactie (incl. shock), angio–oedeem. Anorexie, enterocolitis (soms met bloedingen). Dyspneu, bronchospasme. Slaperigheid, paresthesie, smaakstoornis, veranderde reukwaarneming. Visusstoornis. Verwardheid, angst, depressie, nachtmerrie, psychotische reacties. Malaise. Urticaria, pustuleuze huiduitslag, hyperhidrose, opvliegers. Tendinitis. Verhoogde waarden ALAT, ASAT, γ-GT en/of AF en bilirubine in bloed en creatinine in serum.

Zeer zelden (< 0,01%): circulatoir collaps. Verminderde nierfunctie, acuut nierfalen. Pseudomembraneuze colitis. Cholestatische icterus, ernstige leverbeschadiging. Convulsie, perifere neuropathie (sensorisch, motorisch), extrapiramidale symptomen, andere aandoeningen van de spiercoördinatie. Oorsuizen, gehoorverlies. Erythema multiforme, toxische epidermale necrolyse, 'fixed drug eruption', vasculaire purpura, vasculitis (in uitzonderlijke gevallen leidend tot huidnecrose), fotosensibilisatie. Artralgie, myalgie, peesruptuur (bv. van de achillespees; kan binnen 48 uur na aanvang van de behandeling en beiderzijds optreden). Anemie, hemolytische anemie, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie.

Verder zijn gemeld: verlenging QT–interval, ventriculaire aritmie en 'torsade de pointes'. (Fulminante) hepatitis. Acute interstitiële nefritis. Agranulocytose, beenmergfalen eventueel leidend tot pancytopenie. Nervositeit, automutilatie, zelfmoordgedachte, zelfmoordpoging. Tremor, dyskinesie, syncope, ageusie. Allergische pneumonitis. Stevens-Johnsonsyndroom, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), overige huiduitslag. Verergering porfyrie. Myopathie, spierruptuur, gewrichtsbandruptuur, spierzwakte, rabdomyolyse, artritis. Stomatitis, dyspepsie, obstipatie, flatulentie, pancreatitis. Hypoglykemie (bij diabetici behandeld met bloedglucoseverlagende middelen, incl. hypoglykemisch coma), hyperglykemie. Asthenie, koorts, pijn in rug, borst en extremiteiten.

Interacties

Sucralfaat, ijzerzouten, zinkzouten, en aluminium-, magnesium- of calciumbevattende antacida kunnen de resorptie van oraal toegediend ofloxacine verminderen; bij gelijktijdige toediening een interval van ten minste twee uur aanhouden.

Ofloxacine verhoogt de kans op convulsies indien gecombineerd met theofylline, NSAID's of andere middelen die de convulsiedrempel verlagen.

Voorzichtig bij de combinatie met geneesmiddelen die het QT–interval verlengen zoals klasse IA en III anti-aritmica, antipsychotica, antidepressiva, macroliden, imidazool- en triazoolantimycotica, niet-sederende antihistaminica.

Bij gelijktijdig gebruik met vitamine K–antagonisten is een verlenging van de stollingstijd (toename INR) waargenomen.

De kans op hypoglykemie neemt toe bij de combinatie met bloedglucoseverlagende middelen (insuline, orale middelen); controleer nauwgezet het bloedsuikergehalte.

Gelijktijdige behandeling met corticosteroïden verhoogt de kans op een peesruptuur.

Bij toediening van hogere doses rekening houden met wederzijdse nadelige beïnvloeding van de eliminatie en met een stijging van de serumspiegels bij combinatie met andere geneesmiddelen die in relevante mate worden uitgescheiden via de renale tubuli (bv. cimetidine, furosemide en methotrexaat).

Zwangerschap

Ofloxacine passeert de placenta.
Teratogenese: De beperkte hoeveelheid gegevens over het gebruik van fluorchinolonen tijdens het 1e trimester laten geen kanstoename zien van ernstige misvormingen of van andere nadelige effecten op de zwangerschap. In dierproeven bleek ofloxacine in de groeifase nadelige invloed te hebben op de gewrichten.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in relatief kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Artropathie en andere ernstige toxiciteit bij de zuigeling zijn niet uit te sluiten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.

Contra-indicaties

  • Epilepsie of een verhoogde neiging tot het ontwikkelen van epileptische aanvallen;
  • Peesaandoeningen in de voorgeschiedenis, gerelateerd aan het gebruik van chinolonen;
  • Kinderen en jongeren in de groeifase (bij dieren in de groei zijn afwijkingen in het kraakbeen van de groeischijf waargenomen);
  • Overgevoeligheid voor (fluor)chinolonen.

Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Vanwege de verminderde gevoeligheid van streptokokken voor ofloxacine is het ongeschikt bij streptokokkeninfecties. Wees voorzichtig bij G6PD-deficiëntie (i.v.m. risico van hemolytische anemie), bij verminderde leverfunctie (vanwege de bijwerkingen op de lever), bij een psychiatrische aandoening (huidig of in de voorgeschiedenis), myasthenia gravis (ook in de voorgeschiedenis), en bij risicofactoren voor verlenging van het QT–interval (zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, cardiale aritmie, ernstig hartfalen, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen (zie rubriek Interacties), congenitale of verworven QT-verlenging).

Tevens de behandeling staken bij het optreden van tekenen van neuropathie, een epileptisch insult, neiging tot automutilatie of suïcide en bij symptomen van verminderde leverfunctie (zoals anorexie, geelzucht, donkergekleurde urine, gevoelige buik, jeuk).

Bij verandering van het zicht onmiddellijk contact opnemen met een oogarts.

De behandeling onmiddellijk staken bij vermoeden van een tendinitis (vanwege de kans op een peesruptuur, meestal betreft dit de achillespees). Er is meer kans op tendinitis bij ouderen.

Vanwege de kans op ernstige bulleuze huidreacties de patiënt onmiddellijk contact laten opnemen bij eerste tekenen van overgevoeligheidsreacties. Tijdens de behandeling en gedurende 48 uur na staken van de behandeling blootstelling aan natuurlijk of kunstmatig zonlicht vermijden, vanwege de kans op fotosensibilisatie.

Bij ernstige of aanhoudende diarree tijdens of na de behandeling de diagnose pseudomembraneuze colitis overwegen.

De bepaling van opiaten of porfyrinen in de urine kan vals-positieve resultaten opleveren.

Overdosering

Symptomen
Acute overdosering: verwardheid, hallucinaties, bewustzijnsdaling, duizeligheid, tremor, epileptische aanvallen, verlenging van het QT-interval, maag-darmklachten met erosie van het maag-darmslijmvlies.

Therapie
Antacida ter bescherming van het maagslijmvlies. Hemodialyse en geforceerde diurese verhogen de eliminatie. Peritoneale dialyse/CAPD zijn niet effectief.

Voor meer informatie over een vergiftiging met ofloxacine, neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Gefluorideerde chinolonverbinding. Chinolonen hebben een bactericide werking en beïnvloeden de DNA-synthese door remming van het bacteriële DNA-gyrase.

Gewoonlijk gevoelig zijn: Staphylococcus aureus (meticilline-gevoelige stammen, MSSA), Streptococcus. pyogenes, Acinetobacter, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. Coli, H. influenzae, Klebsiella spp., Moraxella spp. Morganella morganii, Proteus spp. Serratia marescens, Chlamydia spp., Legionella pneumophila.

Middelmatig gevoelig zijn: S. pneumoniae (resistentie ca. 70%), Providentia, E. faecalis (resistentie ca. 50%), P. aeruginosa (resistentie ca. 20–30%), andere Serratia spp. (resistentie ca. 20–40%), Stenotrophomonas maltophilia (resistentie ca. 5–11%), Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.

Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Staphylococcus aureus (meticilline-ongevoelig, MRSA, resistentie ca. 69–86%)), B–Hemolytische streptokokken uit de serologische groepen B, C en G, Enterococcus faecium, Neisseria gonorrhoeae (ca. 25%).

Ongevoelig zijn: anaerobe bacteriën, (zoals Fusobacterium spp.), Eubacterium spp., peptokokken, peptostreptokokken, Bacteroides spp. en Treponema pallidum.

Kinetische gegevens

Resorptieoraal snel en vrijwel volledig.
Fca. 95%
T maxca. 1 uur.
V d1–2,5 l/kg.
OverigOfloxacine heeft een hoge penetratie in de meeste weefsels met een concentratie 0,5–1,7 keer de serumconcentratie.
Eliminatiemet de urine, ca. 95% onveranderd. Hemodialyse is in staat ofloxacine uit de circulatie te verwijderen, peritoneale dialyse niet.
T 1/2ca. 6 uur, bij nierfunctiestoornissen 10–30 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

ofloxacine (systemisch) hoort bij de groep fluorochinolonen.

Zie ook