Samenstelling

Palexia (als hydrochloride) Grünenthal bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
Sterkte
50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Volg bij pijnbehandeling een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.

Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).

Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.

Tapentadol heeft geen bewezen voordelen boven morfine.

Indicaties

  • Ernstige chronische pijn bij volwassenen, die alleen met opioïden adequaat behandeld kan worden.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Chronische pijn:

Volwassenen:

Begindosering 50 mg 2×/dag: bij patiënten die al opioïden gebruiken kan een hogere begindosering nodig zijn. Zo nodig om de 3 dagen stapsgewijs verhogen met 50 mg 2×/dag, max. 500 mg per dag. Bij staken geleidelijk afbouwen.

Bij matig gestoorde leverfunctie: begindosering maximaal 50 mg 1×/dag.

Heel innemen zonder te kauwen met ruim vloeistof.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, obstipatie.

Vaak (1-10%): verminderde eetlust, angst, depressieve stemming, slaapstoornis, nervositeit, rusteloosheid, hallucinaties, aandachtsstoornis, tremor, onwillekeurige spiercontracties, blozen, verlaagde zuurstofsaturatie, dyspneu, braken, diarree, dyspepsie, jeuk, hyperhidrose, huiduitslag, asthenie, vermoeidheid, droge slijmvliezen, oedeem.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem, anafylaxie en anafylactische shock), gewichtsverlies, desoriëntatie, verwardheid, agitatie, perceptiestoornissen, abnormale dromen, euforie, verminderd bewustzijn, geheugenstoornis, psychische stoornis, (pre)syncope, sedatie, evenwichtsstoornis, ataxie, spraakstoornis, hypo-esthesie, paresthesie, visusstoornis, versnelde of vertraagde hartslag, hartkloppingen, verlaagde bloeddruk, abdominaal ongemak, urticaria, moeite met urineren, pollakisurie, seksuele disfunctie, abstinentiesyndroom, prikkelbaarheid.

Zelden (0,01-0,1%): convulsie, presyncope, coördinatiestoornis, ademhalingsdepressie, verstoorde maaglediging.

Interacties

Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).

Gelijktijdig gebruik met SSRI's kan leiden tot het serotoninesyndroom.

Combinatie met een gemengde opioïd agonist/antagonist (buprenorfine, nalbufine) wordt ontraden vanwege mogelijke vermindering van het analgetische effect.

Combinatie met sterke remmers van UGT kan de blootstelling aan tapentadol verhogen.

Bij starten (of stoppen) van sterke enzyminductoren zoals rifampicine, fenobarbital, sint-janskruid kan de werkzaamheid afnemen (of de bijwerkingen toenemen).

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Gebruik ontraden tijdens weeën en bevalling wegens risico van ademhalingsdepressie bij de pasgeborene.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • acute ademhalingsdepressie;
  • astma, hypercapnie en COPD;
  • hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
  • bewustzijnsstoornis of coma;
  • aangetoonde of vermoede paralytische ileus;
  • delirium tremens.

Waarschuwingen en voorzorgen

Tapentadol kan tot misbruik en verslaving leiden.

Niet aanbevolen bij een convulsieve aandoening.

Wees voorzichtig bij matige leverinsufficiëntie (toename van de blootstelling); niet aanbevolen bij ernstige lever- of nierfunctiestoornis. Wees voorzichtig bij galwegaandoeningen, inclusief acute pancreatitis (spasmen van de sfincter van Oddii kunnen voorkomen).

De matrix van een retardtablet kan in de stoelgang terecht komen. Dit heeft geen invloed op de werking.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 j. zijn niet vastgesteld.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen, met name bij het begin van de behandeling of bij een doseringswijziging. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Symptomen
miose, braken, cardiovasculaire collaps, bewustzijnsstoornissen tot en met coma, convulsies, ademhalingsdepressie tot en met ademhalingsstilstand.

Therapie
symptomatisch. Eventueel naloxon bij ademhalingsdepressie.

Eigenschappen

Opiaatagonist met μ-opioïd-agonistische en noradrenalineheropname-remmende eigenschappen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

F32% door groot first-pass-effect.
T max 3–6 uur.
V d7,7 l/kg.
Metabolisering97%, vooral via conjugatie door UGT met glucuronzuur. In mindere mate door CYP2C9 en CYP2C19. De metabolieten zijn inactief.
Eliminatievia de nieren (99%, voornamelijk als metabolieten, 3% onveranderd).
T 1/2 5–6 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tapentadol hoort bij de groep Opioïden.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook