Samenstelling

Oxycodon (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Capsule
Sterkte
5 mg, 10 mg, 20 mg
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg, 10 mg
Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg

OxyContin (hydrochloride) Mundipharma Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 120 mg

OxyNorm (hydrochloride) Mundipharma Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm
Capsule
Sterkte
5 mg, 10 mg, 20 mg
Toedieningsvorm
Drank
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
120 ml

De capsule 5 mg en drank bevatten zonnegeel (E 110). De drank bevat als conserveermiddel benzoëzuur.

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
10 mg/ml
Verpakkingsvorm
2 ml
Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
50 mg/ml
Verpakkingsvorm
1 ml
Toedieningsvorm
Tablet, orodispergeerbaar ('Instant')
Sterkte
5 mg, 10 mg, 20 mg

De orodispergeerbare tabletten bevatten respectievelijk 2,7 mg, 5,4 mg, 10,8 mg aspartaam (overeenkomend met fenylalanine 1,5 mg, 3 mg en 6 mg). De capsule bevat zonnegeel.

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Volg bij acute_en_chronische_nociceptieve_pijn een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.

Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).

Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.

Voor de behandeling van hevige postoperatieve pijn met een opioïd kan oxycodon injectie worden toegepast als alternatief voor morfine. Bij de behandeling van chronische hevige pijn bij maligniteiten is morfine met gereguleerde afgifte de eerste keus. Indien hier niet mee uitgekomen wordt, kan o.a. oxycodon met gereguleerde afgifte worden toegepast. Er zijn aanwijzingen uit klinisch onderzoek dat bij gebruik van oxycodon vaker aanvullende medicatie nodig kan zijn. Oxycodon heeft geen voordelen boven morfine. Daarnaast kan gebruik van oxycodon duurder zijn dan morfine.

De medicamenteuze behandeling van een niersteenkoliek bestaat uit pijnstilling en bevordering van de steenlozing. De eerstekeus-behandeling is een NSAID, waarbij meestal gekozen wordt voor diclofenac intramusculair. Bij onvoldoende effect of als een NSAID gecontra-indiceerd is, kan worden gekozen voor subcutane of intramusculaire toediening van een opiaat. In het ziekenhuis kan eventueel paracetamol i.v. worden gegeven.

Indicaties

  • Behandeling van hevige pijn die het gebruik van sterk werkende opioïden vereist;
  • Hevige post-operatieve pijn (injectievloeistof).

Gerelateerde informatie

Dosering

De dosering is afhankelijk van de ernst van de pijn en van de reeds gebruikte analgetica. In verband met de kans op het optreden van ontwenningsverschijnselen de behandeling bij chronische pijn niet abrupt staken maar stapsgewijs afbouwen.

Klap alles open Klap alles dicht

Chronische hevige pijn:

Volwassenen en kinderen > 12 j.:

normale begindosering: oraal: capsule/drank/tablet (orodispergeerbare): 5 mg elke 4–6 uur, zo nodig verhogen tot voldoende pijnstilling is bereikt. Tablet met gereguleerde afgifte: 10 mg 2×/dag, eventueel kan een aanvangsdosis van 5 mg worden toegepast om de incidentie van bijwerkingen zo laag mogelijk te houden;

verhogen op geleide van de pijn en het optreden van tolerantie. Er bestaat bij maligne pijn geen maximum wanneer wordt gedoseerd op geleide van de pijn. De dosering kan per 24 uur met 50–100% worden verhoogd.

Bij overschakelen van orale morfine met gereguleerde afgifte op oxycodon met gereguleerde afgifte is een richtlijn voor de vereiste dosis: 10 mg oxycodon is gelijk aan circa 20 mg morfine. Vanwege individuele verschillen in gevoeligheid voor verschillende opioïden wordt aanbevolen te beginnen met ½ –²/3 van deze berekende dosis.

Bij licht tot matig gestoorde nierfunctie en matig gestoorde leverfunctie starten met een 50% lagere dan de normale dosering.

Postoperatieve pijn/chronische pijn:

Volwassenen:

intraveneus: i.v. (bolus) 1–10 mg van een verdunde oplossing van 1 mg/ml langzaam gedurende 1–2 minuten toedienen, niet vaker dan iedere 4 uur herhalen; i.v. infusie 2 mg/uur met een verdunde oplossing van 1 mg/ml; i.v. (PCA) bolusdosering van 0,03 mg/kg met een verdunde oplossing van 1 mg/ml toedienen met een minimale intervaltijd (lock-out tijd) van 5 minuten. Subcutaan (bolus) startdosering 5 mg met een verdunde oplossing van 1 mg/ml, zo nodig iedere 4 uur herhalen; bij doseringen > 20 mg de 50 mg/ml-oplossing gebruiken. Subcutaan (infusie) bij opioïdnaieve patiënten een startdosering van 7,5 mg/dag met een verdunde oplossing van 1 mg/ml, daarna titreren op geleide van de pijn. Bij eerder oraal gebruik van oxycodon kan een hogere dosering nodig zijn. Bij overschakeling van orale naar parenterale toediening: 2 mg oraal oxycodon komt overeen met 1 mg parenteraal. Bij eerdere i.v. morfinebehandeling: 5 mg i.v. oxycodon komt overeen met 5 mg i.v. morfine. Bij langdurige parenterale toediening regelmatig controleren of verder behandeling nodig is. Niet langer gebruiken dan noodzakelijk; de 50 mg/ml injectie max. 4 weken.

De orodispergeerbare tablet in de mond houden, waar de tablet smelt. De tabletten met gereguleerde afgifte in zijn geheel innemen; het breken, kauwen of vermalen kan leiden tot een (mogelijk fatale) versnelde afgifte en resorptie. De lege matrix van de tablet met gereguleerde afgifte kan worden waargenomen in de feces.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): sedering of sufheid, obstipatie, misselijkheid en braken, hoofdpijn, jeuk.

Vaak (1-10%): anorexie, diarree, buikpijn, dyspepsie, droge mond, duizeligheid, tremor, asthenie, lethargie, vermoeidheid, nervositeit, slapeloosheid, angst, verwardheid, abnormale gedachten en dromen depressie, dyspneu, huiduitslag, hyperhidrose, koorts.

Soms ( 0,1-1%): droge huid, desoriëntatie, euforie, agitatie, stemmingsveranderingen, hallucinaties, nachtmerries, visusstoornissen, miose, vertigo, palpitaties (als ontwenningsverschijnsel), syncope, vasodilatatie, convulsies, paresthesie, spiertrekkingen, smaak– en spraakstoornis, amnesie, hypertonie, hypo-esthesie, dorst, dehydratie, urineretentie, oedeem, stijging van leverenzymwaarden. Dysfagie, gastritis, oprispingen, flatulentie, maardarmstoornissen, ileus, de hik, rillingen. Verminderd libido, erectiestoornis, hypogonadisme, malaise. Ademhalingsdepressie en lichamelijke afhankelijkheid kan optreden.

Zelden (0,01-0,1%): urticaria, Frequentie onbekend: allergische reacties, anafylaxie, tandbederf, (orthostatische) hypotensie (bij parenterale toediening vaak), spasmen van de galwegen of urethra, cholestasis, amenorroe.

Gemeld zijn agressie, neonataal abstinentiesyndroom en met name bij hoge doseringen hyperalgesie.

Interacties

Oxycodon is substraat voor CYP3A4 en CYP2D6. Remmers (bv. macrolide antibiotica, azolen tegen schimmelinfecties, proteaseremmers, grapefruitsap, paroxetine, kinidine) of induceerders (bv. rifampicine, carbamazepine, fenytoïne, sint-janskruid) kunnen leiden tot klinisch relevante interacties; aanpassing van de dosering van oxycodon kan nodig zijn. Monitoring is geboden bij introductie of beëindiging van deze middelen bij oxycodon gebruik. De oxycodondosering bij CYP3A4 en CYP2D6 remmers behoudend instellen.

Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals andere opioïden, anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, anticholinergica en anti-epileptica zoals pregabaline en gabapentine) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken. Er is dan met name meer kans op ademhalingsdepressie en versterkte sedering. Combinatie met sedativa, zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk de combinatie met sedativa tot die patiënten voor wie er geen andere behandelmogelijkheid is en gebruik oxycodon in de laagst mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Volg de patiënt zorgvuldig.

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Zwangerschap

Oxycodon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Bij toediening 3–4 weken voor de partus kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden. Gebruik tijdens de zwangerschap kan het neonataal opioïde abstinentiesyndroom veroorzaken.
Advies: Alleen gebruiken op strikte indicatie.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Gebruik ontraden.

Contra-indicaties

  • ernstige ademhalingsdepressie met hypoxie;
  • astma en COPD;
  • cor pulmonale, cyanose, verhoogde CO2-spiegels (hypercapnie);
  • hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
  • delirium tremens;
  • coma, convulsieve aandoeningen;
  • acute leveraandoeningen, ernstig gestoorde lever- of nierfunctie (creatinineklaring < 10 ml/min);
  • chronische obstipatie, ileusverschijnselen.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtigheid is geboden bij oudere en verzwakte patiënten, bij cardiovasculaire aandoeningen, hypotensie, hypovolemie, aandoeningen aan de galwegen, pancreatitis, ontsteking aan de darmen, prostaathyperplasie, prostaathypertrofie, cholelithiase, pancreatitis, ziekte van Addison, bijnierschorsinsufficiëntie, alcoholisme, delirium tremens, toxische psychose, een recente operatie aan hun maag-darmkanaal of urinewegen, ernstig verminderde longfunctie en/of overmatige slijmvorming in de luchtwegen, hoofdletsel of verhoogde intracraniële druk.

De begindosering moet worden aangepast bij matig gestoorde leverfunctie en licht tot matig gestoorde nierfunctie, hypothyreoïdie of myxoedeem.

Bij paralytische ileus het gebruik onmiddellijk staken.

Het gebruik kan leiden tot gewenning (hogere doseringen kunnen nodig zijn voor adequate pijnstilling) en afhankelijkheid. Bij voor verslaving gevoelige patiënten is voorzichtigheid geboden. Bij abrupt staken van een chronische behandeling kunnen ontwenningsverschijnselen (geeuwen, zweten, angst, agitatie, convulsies, slapeloosheid, mydriase, tranenvloed, loopneus, spiertrillingen) optreden.

Hyperalgesie die niet reageert op dosisverhoging kan optreden, met name bij hoge doseringen; eventueel de dosis verlagen of overstappen op een ander opioïd.

Het gebruik dient zes uur (capsule/tablet/injectie) dan wel 24 uur (tablet met gereguleerde afgifte) vóór een pijnverlichtende operatie te worden gestaakt. Indien nodig kan na de operatie de dosering aan de nieuwe behoefte worden aangepast.

Bij CYP2D6-polymorfismen kan bij poor en intermediate metabolizers de plasmaconcentratie van oxycodon verhoogd en die van de actieve metaboliet verlaagd zijn; bij ultrarapid metabolizers kan de plasmaconcentratie van oxycodon verlaagd en die van de actieve metaboliet verhoogd zijn. Een alternatief of monitoring wordt aanbevolen.

Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnier-as of de hypothalamus- hypofyse-gonade-as beïnvloeden, waardoor de prolactinespiegel stijgt en de cortisol- en testosteronspiegel dalen.

Oxynorm capsule 5 mg en drank bevatten zonnegeel (E 110) wat allergische reacties kan veroorzaken (m.n. bij voor acetylsalicylzuur allergische personen).

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org/opioïden of vergiftigingen.info.

Symptomen
ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), miose, hypothermie, bradycardie, spierzwakte, longoedeem, hypotensie en shock.

Therapie
bij ernstige overdosering: antidotum 0,8 mg naloxon i.v., zo nodig elke 2–3 min herhalen of als infuus van 2 mg in 500 ml fysiologisch zout of 5% glucose geven. Bij minder ernstige overdosering: 0,2 mg naloxon i.v. zo nodig gevolgd door 1 mg elke 2 min.

Eigenschappen

Opioïd. Agonist voor de μ-, к- en δ-receptor. De farmacologische werking wijkt weinig af van die van morfine; het heeft een analgetische, anxiolytische en sedatieve werking. Uit klinisch onderzoek zijn er aanwijzingen dat aanvullende analgetische medicatie frequenter nodig was dan bij een vergelijkbaar morfinepreparaat. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

Resorptiesnelle fase van ca. 37 minuten en een langzame fase van ca. 6 uur.
T maxca. 1½ uur (capsule/tablet orodispergeerbaar); 2½ uur (tablet met gereguleerde afgifte), voedsel vertraagt de resorptie uit de tablet (Tmax = ca. 4,2 uur).
Metaboliseringvnl. in de N-desmethylmetaboliet noroxycodon door CYP3A4 en in de O-desmethylmetaboliet oxymorfon door CYP2D6. Plasmaconcentratie van noroxycodon is ongeveer gelijk aan die van oxycodon na orale toediening en ca. 50% van de oxycodonplasmaconcentratie na parenterale toediening; de plasmaconcentratie van oxymorfon is zeer laag. De analgetische werking van noroxycodon is ca. 1% van die van oxycodon, oxymorfon is veertienmaal potenter. Bij nier- en leverfunctiestoornissen nemen de AUC en Cmax statistisch significant toe.
T 1/2ca. 3 uur (capsule/tablet), 3½ uur (injectievloeistof), 4–8 uur (tablet met gereguleerde afgifte); bij milde tot matige leverfunctiestoornissen verlengd met 2 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

oxycodon hoort bij de groep Opioïden.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook