Geneesmiddelenoverzicht

Toon geneesmiddelen

Toon geneesmiddelen

Toon geneesmiddelen

Toon geneesmiddelen

Werking

Werkingsmechanisme

  • Opioïden bezetten de opioïdreceptoren in het centrale zenuwstelsel.
  • De belangrijkste opioïdreceptoren zijn de μ-, κ- en δ-receptoren. Activering van verschillende receptoren geeft verschillende (gewenste en ongewenste) effecten. Alle opioïden activeren de μ-receptoren, sommige ook de κ- en δ-receptoren.
  • Sommige opioïden zijn volledige receptoragonisten, sommige zijn deels agonist en deels antagonist.
  • Tramadol remt ook de heropname van noradrenaline en serotonine; tapentadol die van noradrenaline.

Effect

  • Pijnstilling door activering van vooral de μ-receptoren.
  • Opioïden zijn meer effectief bij nociceptieve pijn dan bij bv. neuropathische pijn.
  • Morfine: in de vroege fase van acuut hartfalen bij onrust, dyspneu, angst of pijn op de borst, kunnen de klachten afnemen en kan de coöperatie verbeteren (beperkt bewijs).

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent

  • obstipatie (bij ongeveer de helft van de gebruikers);
  • misselijkheid (bij ongeveer de helft van de gebruikers);
  • braken (bij ongeveer een kwart van de gebruikers);
  • sedatie/duizeligheid (bij ongeveer een kwart van de gebruikers);
  • droge mond (bij ongeveer een vijfde van de gebruikers);
  • jeuk;
  • pupilvernauwing.

Minder frequent

  • urineretentie (vooral bij ouderen);
  • cognitieve stoornis (vooral bij ouderen);
  • verwardheid, hallucinaties (bij ouderen);
  • delier;
  • myoklonie;
  • catatonie (vooral bij langdurige epidurale toediening);
  • ademhalingsdepressie;
  • (orthostatische) hypotensie;
  • bradycardie;
  • hyperalgesie;
  • hypogonadisme;
  • vertraagde maaglediging, vertraagde passage door duodenum (tot 12 uur vertraagd);
  • ileus;
  • tolerantie en afhankelijkheid;
  • euforie.

Meer informatie

  • Bij pethidine komen opwinding en convulsies vaker voor dan bij morfine [3; p. 349].
  • Methadon geeft vooral bij hoge dosering verlenging van het QT-interval en 'torsade de pointes' [1].
  • Bij een partiële agonist/antagonist zoals buprenorfine zijn de bijwerkingen minder omkeerbaar door een opiaatantagonist zoals naloxon [3; p. 349].
  • De bijwerkingen van tramadol zijn vergelijkbaar met die van de sterke opioïden [1].
  • De bijwerkingen van tapentadol zijn vergelijkbaar met die van tramadol [2; p. 508].
  • Obstipatie: opioïden bezetten naast centrale, ook perifere opioïdreceptoren, waardoor de darmmotiliteit afneemt. De tonus van de anale sfincter neemt toe en de normale ontspanningsreactie op rectale distensie neemt af. Transdermale toediening (bv. fentanyl) geeft minder obstipatie.
  • Misselijkheid en braken: opioïden stimuleren de chemoreceptor triggerzone in de medulla. Meestal ontstaat binnen enkele dagen tolerantie voor dit effect.
  • Sufheid: deze neemt meestal af na een paar dagen. Sufheid treedt minder op bij transdermale toediening (bv. fentanyl) [1].
  • Urineretentie: de tonus van de externe sfincter en het volume van de blaas nemen toe, terwijl de ledigingsreflex wordt geremd.
  • Ademhalingsdepressie: opioïden oefenen direct effect uit op de ademhalingscentra in de hersenstam. De kans op ademhalingsdepressie neemt toe bij hoge dosering en bij bestaande aandoeningen zoals slaapapneu en longziekten bv. emfyseem. Bij buprenorfine kan een voor naloxon ongevoelige ademhalingsdepressie optreden, vooral bij hoge doses en in combinatie met een benzodiazepine. Voor tramadol is ademhalingsdepressie gemeld bij nierinsufficiëntie.
  • Neonaten zijn extra gevoelig voor centrale bijwerkingen in verband met de onvolgroeide bloed-hersenbarrière [2; p. 501].
  • Bij ouderen neemt de werkingsduur van opioïden toe [2; p. 501].
  • Verwardheid bij ouderen komt mogelijk minder voor als morfine vervangen wordt door oxycodon; mogelijk was de opioïdrotatie op zich aanleiding voor het minder optreden van klachten [1].
  • Bij leveraandoeningen neemt de biologische beschikbaarheid van opioïden toe en kan cumulatie optreden [2; p. 501].

Literatuur

  1. 'Opioiden. Geneesmiddelbeoordeling voor de kwetsbare oudere patient in het Farmacotherapeutisch Kompas', versie 4.0, augustus 2011, Ephor.
  2. Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.
  3. Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
  4. Oncoline, richtlijn Diagnostiek en Behandeling van Pijn bij Patiënten met Kanker, herziening 2016.

Toepasbaarheid

morfine p.o.

mg/24 uur

morfine s.c./i.v.

mg/24 uur

fentanyl pleister

microg/uur

oxycodon p.o.

mg/24 uur

oxycodon s.c./i.v.

mg/24 uur

hydromorfon p.o.

mg/24 uur

hydromorfon s.c./i.v.

mg/24 uur

tramadol p.o.

mg/24 uur

buprenorfine pleister

microg/uur

30

10

12

20

10

-

(dosering niet beschikbaar)

2

150

-

60

20

25

40

20

12

4

300

120

40

50

80

40

24

8

-

(max. 400 mg)

52,5

180

60

75

120

60

36

12

-

-

240

80

100

160

80

48

16

-

105

360

120

150

240

120

72

24

-

-

(max. 140)

480

160

200

320

160

96

32

-

-

Omrekentabel opioïdenVergroot tabel

Bij opioïdrotatie vanwege bijwerkingen: geef 75% van de equi-analgetische dosis.

Bij opioïdrotatie vanwege onvoldoende effect: geef 100% van de equi-analgetische dosis.

Voor de tabel is gebruik gemaakt van de omrekentabel van Pallialine, Richtlijn Pijn, 2016.

  • Over het gebruik bij ouderen staat in het Ephor-rapport Opioïden (pdf 0,3 MB) meer informatie.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook