Samenstelling

Fentanyl injectie (als citraat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
0,05 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 2 ml, 10 ml, flacon 50 ml

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Gezien het indicatiegebied zal parenteraal gebruik van fentanyl in het algemeen beperkt blijven tot de (poli)kliniek; voor deze toepassing is geen advies vastgesteld.

Indicaties

  • Als opioïde analgetisch supplement bij plaatselijke of algehele anesthesie.
  • Neuroleptanalgesie, neuroleptanesthesie.
  • Voor analgetische behandeling van patiënten op de intensivecare-afdeling, die kunstmatig worden beademd.

Gerelateerde informatie

Dosering

Doses > 0,2 mg alleen onder beademing toedienen. Langzaam (om de incidentie van spierrigiditeit te verlagen) gedurende 1–2 min i.v. toedienen.

Let op! Bij ouderen (> 65 jaar), bij nierinsufficiëntie en bij verzwakte patiënten lager doseren en zorgvuldig observeren op tekenen van toxiciteit. Bij BMI > 30 kg/m2 doseren op basis van het geschatte vetvrije lichaamsgewicht om (relatieve) overdosering te voorkomen; voorzichtig verder titreren op basis van het effect.

Klap alles open Klap alles dicht

Analgesie bij algehele anesthesie:

Volwassenen (< 65 j.) en kinderen > 12 j.:

Inductie: begindosering 70–600 microg (1,0–8,4 microg/kg lichaamsgewicht). Zo nodig vervolgens aanvullende doses van 25–100 microg (0,35–1,4 microg/kg) op geleide van verloop van de operatie.

Neuroleptanalgesie en neuroleptanesthesie:

Volwassenen (< 65 j.) en kinderen > 12 j.:

Begindosering doorgaans 50–100 microg (0,7–1,4 microg/kg) langzaam i.v. in combinatie met een antipsychoticum zoals droperidol. Zo nodig herhalen na 30–45 min. Voor neuroleptanesthesie onder kunstmatige beademing is de begindosering in het algemeen 200–600 microg (2,8–8,4 microg/kg) langzaam i.v. in combinatie met een antipsychoticum zoals droperidol. Zo nodig aanvullend bv. 50–200 microg (0,7–2,8 microg/kg) om de 30–45 min.

Analgesie bij kunstmatig beademde intensivecare-patiënten:

Volwassenen (< 65 j.) en kinderen > 12 j.:

Individueel, begindosering gewoonlijk 50–100 microg (0,7–1,4 microg/kg lichaamsgewicht) i.v., zo nodig hoger titreren. Dosering individueel aanpassen, afhankelijk van comedicatie en verloop van de pijn. Zo nodig gevolgd door maximaal 25–125 microg/uur (0,35–1,8 microg/kg/uur).

Indicaties voor kinderen:

Kinderen 2–11 j.:

Bij spontane ademhaling en bij ondersteunde ademhaling: begindosering 1–3 microg/kg lichaamsgewicht, zo nodig gevolgd door aanvullende doses van 1–1,25 microg/kg.

Bij contact met de huid, spoelen met water.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken. Spierrigiditeit incl. borstkasspieren.

Vaak (1-10%): bradycardie, tachycardie, aritmie, hypotensie, hypertensie. Laryngospasme, bronchospasme, apneu. Dyskinesie, sedatie, duizeligheid, postoperatieve verwardheid. Visusstoornis. Allergische dermatitis

Zelden (0,01-0,1%): rillingen, hypothermie. Hyperventilatie, hik, luchtwegcomplicatie door anesthesie. Euforie, postoperatieve agitatie, hoofdpijn. Flebitis.

Verder zijn gemeld: overgevoeligheid (anafylactische shock, anafylactische reactie, urticaria). Hartstilstand. Ademhalingsdepressie, longoedeem. Convulsies, bewustzijnsverlies, myoclonus, vertigo, Horner-syndroom, verlies van braakreflex en slikvermogen. Delirium, gewenning/verslaving, ontwenningsverschijnselen na opiaatgebruik. Verminderde gastro-intestinale motiliteit, spasme van de sphincter Oddii. Verhoogde spiertonus van de ureter, urineretentie. Pruritus, hyperhidrose. Methemoglobinemie

Interacties

Gelijktijdig gebruik met SSRI's of SNRI's kan leiden tot het serotoninesyndroom (symptomen: spontane clonus, induceerbare clonus met agitatie of diaforese, tremor, hyperreflexie, hypertonie, koorts).

Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.

Gelijktijdig gebruik van centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica, sedativa en alcohol) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).

Remmers van CYP3A4 zoals ritonavir en itraconazol kunnen de fentanylklaring vertragen; met name bij continue toediening kan verlaging van de dosering noodzakelijk zijn. Voorafgaande toediening van cimetidine kan de fentanylspiegel verhogen.

Langdurig gebruik van CYP3A4-inductoren zoals barbituraten, carbamazepine, fenytoïne, primidon, efavirenz, nevirapine en rifampicine verhoogt de behoefte aan fentanyl.

Bij combinatie met droperidol kunnen hypo-/hypertensie, daling van de druk in de longslagader, rillen, rusteloosheid en postoperatieve hallucinaties optreden.

Bij combinatie met midazolam de dosis hiervan zo nodig verlagen.

Combinatie met clonidine kan het effect van fentanyl versterken en de ademhalingsdepressie verlengen.

Combinatie met baclofen kan het effect van fentanyl versterken en verlengen.

Zwangerschap

Fentanyl passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Langdurig gebruik van opioïden tot aan de partus kunnen onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken. Vooral bij prematuren is er meer kans op ademhalingsdepressie. Door verminderde uterusmobiliteit kan de partusduur worden verlengd. Wanneer fentanyl vlak vóór of tijdens de partus aan de moeder wordt toegediend, kan het de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Gebruik tijdens de partus ontraden. Wanneer het toch tijdens de bevalling of keizersnede aan de moeder wordt toegediend, ondersteunende beademingsapparatuur voor moeder en kind en een opiaatantagonist voor het kind bij de hand houden.
Vruchtbaarheid: Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, in doses toxisch voor het moederdier zijn verminderde vruchtbaarheid en embryoletaliteit aangetoond.
Overig: Neonaten kunnen na behandeling van > 5 dagen of een totale dosis > 1,6 mg/kg een ontwenningssyndroom ontwikkelen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Binnen 24 uur na toediening van fentanyl geen borstvoeding geven.

Contra-indicaties

  • verminderde ademhaling (bv. door acute ademhalingsdepressie of astma en chronisch obstructieve longziekten) in afwezigheid van kunstmatige beademing;
  • hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
  • hypovolemie, hypotensie;
  • myasthenia gravis;
  • overgevoeligheid voor opioïden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Verlaag de dosering bij lever- en nierfunctiestoornissen, niet-gecontroleerde hypothyreoïdie, longaandoeningen, ouderen, verzwakte patiënten, bijnierschorsinsufficiëntie, prostaathypertrofie, porfyrie of bradyaritmie. Bij obesitas het geschatte vetvrije gewicht als uitgangsgewicht nemen voor de dosering. Bij alcoholisme zo nodig de dosering verhogen of verlagen. Bij chronisch gebruik van (andere) opioïden eventueel hoger doseren.

Het optreden van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit maakt gebruik van kunstmatige ademhaling en spierrelaxantia noodzakelijk. De incidentie en ernst van de ademhalingsdepressie neemt toe met de dosering fentanyl; een significante ademhalingsdepressie zal optreden bij doses boven 200 microg. Bij kinderen < 2 jaar kan bij lage dosis fentanyl thoraxrigiditeit optreden; gebruik van fentanyl wordt bij deze leeftijdsgroep ontraden. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie naloxon i.v. worden toegediend.

Een snelle bolusinjectie vermijden bij aangetaste intracerebrale compliantie wegens kans op daling van de cerebrale perfusiedruk.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden tot ten minste 24 uur na toediening.

Overdosering

Symptomen
Bradypneu, apneu, bradycardie, asystolie, hypotensie, falen van de bloedsomloop, coma, epilepsie-achtige aanval, longoedeem, spierrigiditeit van de borstwand, romp en extremiteiten.

Therapie
Bij coma en ademhalingsdepressie: naloxon 0,4–2 mg i.v., eventueel i.m., zo nodig om de 2–3 minuten herhalen. Bij spierrigiditeit: i.v. neuromusculaire antagonist.

Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org of vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Opiaatagonist met sterk analgetische werking. Agonist van de μ-receptor. Een dosis van 100 microg heeft een analgetisch effect dat vergelijkbaar is met 10 mg morfine. De diepte van de analgesie is dosis-afhankelijk en kan aan het pijnniveau van de operatieve ingreep worden aangepast. Werking: max. binnen 2–3 min na i.v. toediening. Werkingsduur: ½–1 uur. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

OverigCumulatie bij herhaalde toediening.
V d5,7 l/kg.
Metaboliseringsnel in de lever via CYP3A4 tot inactieve metabolieten.
Eliminatie75% binnen 24 uur, vnl. met de urine, als metabolieten en ca. 10% onveranderd. Bij verhoogd lichaamsgewicht (overgewicht) neemt de klaring toe.
T 1/2elca. 6–8 uur (volwassenen).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

fentanyl (parenteraal) hoort bij de groep Opioïden.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook