Samenstelling
Amlodipine drank FNA (als besilaat) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
Amlodipine tablet (als besilaat, maleaat, mesilaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Norvasc (als besilaat) Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Cleviprex XGVS Chiesi Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Barnidipine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Cyress (hydrochloride) BModesto
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Libradin (hydrochloride) ADOH
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Vasexten (hydrochloride) ADOH
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Offlabel: Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Bij een selecte patiëntengroep met idiopathische PAH, geneesmiddel geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed, waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen, kan een hooggedoseerde calciumantagonist (offlabel) effectief zijn.
Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Indicaties
- Chronische stabiele angina pectoris;
- Vasospastische (Prinzmetal) angina pectoris;
- Hypertensie;
- Offlabel: pulmonale arteriële hypertensie (PAH).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Snelle verlaging van de bloeddruk in de peri-operatieve setting bij volwassenen.
Indicaties
- Lichte tot matige essentiële hypertensie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Angina pectoris
Volwassenen
Begindosering: 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering: 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.
Kinderen 6–17 jaar
Volgens de fabrikant: begindosering: 2,5 mg 1×/dag; bij onvoldoende bloeddrukverlaging na 4 weken, ophogen tot maximaal 5 mg 1×/dag.
Kinderen 1 maand-18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: 0,1-0,3 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 1-2 doses, max. 0,6 mg/kg/dag, max. 20 mg/dag. Bij leeftijd < 6 jaar 2×/dag doseren. Niet vaker dan 1× per 5-7 dagen de dosis aanpassen.
Offlabel: Pulmonale arteriële hypertensie (PAH)
Volwassenen
Volgens de ESC-richtlijn Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension (2022) bij idiopatische PAH, geneesmiddel-geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed en waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen: begindosering: 5 mg 1×/dag; onderhoudsdosering 15-30 mg/dag in 1-2 doses.
Bij een verminderde leverfunctie met een zo laag mogelijke dosering beginnen en voorzichtig ophogen.
Toediening: Niet innemen met grapefruit-/pompelmoessap vanwege een mogelijke verhoging van de amlodipinespiegel.
Doseringen
Tijdens en na toediening hartslag en bloeddruk controleren tot de vitale functies stabiel zijn. Na een langdurige infusie waarna niet overgegaan wordt op een oraal antihypertensivum, tot minimaal 8 uur na staken van het infuus controleren op rebound-hypertensie.
Overweeg halvering van de dosis of staken van het infuus bij optreden van systemische hypotensie en reflextachycardie.
Bloeddrukverlaging in de peri-operatieve setting
Volwassenen (incl. ouderen)
Intraveneus als infusie: aanvangsdosering 2 mg/uur. Zo nodig de dosis elke 90 seconden verdubbelen tot een gewenste bloeddruk binnen het targetbereik is bereikt. Meestal treedt de gewenste respons op bij een onderhoudsdosering van 4–6 mg/uur. In klinisch onderzoek is meestal een onderhoudsdosering van 16 mg/uur of minder gebruikt. Maximale aanbevolen dosis is 32 mg/uur, er is beperkte ervaring met hogere doses. Gebruik max. 1000 ml infusievloeistof per 24 uur i.v.m. de lipidenbelasting. Hierna clevidipine staken of afbouwen terwijl overgegaan wordt op een oraal antihypertensivum, houd hierbij rekening met de tijdsvertraging tot het intreden van het effect van het orale antihypertensivum. Er is beperkte ervaring met een infusieduur langer dan 72 uur, ongeacht de dosis.
Verminderde lever- of nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: via een centrale of perifere lijn, niet via dezelfde intraveneuze lijn als andere geneesmiddelen.
Doseringen
Essentiële hypertensie
Volwassenen
Begindosering 10 mg 1×/dag, bij voorkeur 's morgens; indien nodig na 3–6 weken verhogen tot 20 mg 1×/dag. Bij milde tot matige nierfunctiestoornissen is met een verhoging tot 20 mg per dag voorzichtigheid geboden. Bij gelijktijdig gebruik van CYP3A4–remmers de dosering niet verhogen tot 20 mg per dag.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Dyspneu | Vaak |
---|---|
Hoesten | Soms |
Hypoxie | - |
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | Vaak |
---|---|
Enkeloedeem | Vaak |
Malaise | Soms |
Oedeem | Zeer vaak |
Perifeer oedeem | - |
Pijn op de borst | Soms |
Vermoeidheid | Vaak |
Verwardheid | Zelden |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Leukocytopenie | Zeer zelden |
---|---|
Trombocytopenie | Zeer zelden |
Bloedvaten
Hypotensie | Soms |
---|---|
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | - |
Vasculitis | Zeer zelden |
Hart
Aritmie | Soms |
---|---|
Atriumfibrillatie | Soms |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | Soms |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | Vaak |
Myocardinfarct | Zeer zelden |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | - |
Ventriculaire tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Alopecia | Soms |
---|---|
Angio-oedeem | Zeer zelden |
Erythema multiforme | Zeer zelden |
Exantheem | Soms |
Exfoliatieve dermatitis | Zeer zelden |
Fotosensitiviteitsreactie | Zeer zelden |
Huiduitslag | Soms |
Huidverkleuring | Soms |
Jeuk | Soms |
Overmatig zweten | Soms |
Purpura | Soms |
Quincke-oedeem | Zeer zelden |
Stevens-Johnson-syndroom | Zeer zelden |
Toxische epidermale necrolyse | ? |
Urticaria | Soms |
Immuunsysteem
Allergische reactie | Zeer zelden |
---|---|
Anafylactische reactie | - |
Overgevoeligheid | - |
Infecties
Rhinitis | Soms |
---|
Lever en galwegen
Hepatitis | Zeer zelden |
---|---|
Icterus | Zeer zelden |
Lever cholestasis | Zeer zelden |
Maagdarmstelsel
Braken | Soms |
---|---|
Buikpijn | Vaak |
Diarree | Vaak |
Droge mond | Soms |
Dyspepsie | Vaak |
Gastritis | Zeer zelden |
Ileus | - |
Nausea | Vaak |
Obstipatie | Vaak |
Pancreatitis | Zeer zelden |
Tandvleeshyperplasie | Zeer zelden |
Veranderde stoelgang | Vaak |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Nycturie | Soms |
Polyurie | Soms |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | Zeer zelden |
---|---|
Hartfrequentie verhoogd | - |
Leverfunctietests abnormaal | - |
Oog
Diplopie | Vaak |
---|---|
Visuele stoornis | Vaak |
Oor en evenwichtsorgaan
Tinnitus | Soms |
---|---|
Vertigo | - |
Psyche
Depressie | Soms |
---|---|
Slapeloosheid | Soms |
Stemmingsveranderingen | Soms |
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | Soms |
---|---|
Rugpijn | Soms |
Spierkramp | Vaak |
Spierpijn | Soms |
Stofwisseling en voeding
Gewichtsverandering | Soms |
---|---|
Hyperglykemie | Zeer zelden |
Voortplantingsstelsel en borst
Gynaecomastie | Soms |
---|---|
Impotentie | Soms |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Vaak |
---|---|
Dysgeusie | Soms |
Extrapiramidaal syndroom | ? |
Hoofdpijn | Vaak |
Hypertonie | Zeer zelden |
Hypo-esthesie | Soms |
Paresthesie | Soms |
Perifere neuropathie | Zeer zelden |
Somnolentie | Vaak |
Syncope | Soms |
Tremor | Soms |
Toelichting
- Somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid: vooral in het begin van de behandeling.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Dyspneu | - |
---|---|
Hoesten | - |
Hypoxie | Vaak |
Longstuwing | Soms |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Enkeloedeem | - |
Malaise | - |
Oedeem | Vaak |
Perifeer oedeem | - |
Pijn op de borst | Vaak |
Vermoeidheid | - |
Verwardheid | - |
Warmtegevoel | Vaak |
Bloed en lymfestelsel
Leukocytopenie | - |
---|---|
Trombocytopenie | - |
Bloedvaten
Hypotensie | Vaak |
---|---|
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | ? |
Vasculitis | - |
Hart
Aritmie | - |
---|---|
Atriumfibrillatie | Vaak |
Atriumflutter | Soms |
AV-blok | Soms |
Bradycardie | Soms |
Bundeltakblok | Soms |
Hartfalen | Soms |
Hartkloppingen | - |
Myocardinfarct | - |
Sinustachycardie | Vaak |
Tachycardie | Soms |
Ventriculaire tachycardie | - |
Huid en onderhuid
Alopecia | - |
---|---|
Angio-oedeem | - |
Erythema multiforme | - |
Exantheem | - |
Exfoliatieve dermatitis | - |
Fotosensitiviteitsreactie | - |
Huiduitslag | - |
Huidverkleuring | - |
Jeuk | - |
Overmatig zweten | - |
Purpura | - |
Quincke-oedeem | - |
Stevens-Johnson-syndroom | - |
Toxische epidermale necrolyse | - |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Anafylactische reactie | - |
Overgevoeligheid | Soms |
Infecties
Rhinitis | - |
---|
Lever en galwegen
Hepatitis | - |
---|---|
Icterus | - |
Lever cholestasis | - |
Maagdarmstelsel
Braken | Soms |
---|---|
Buikpijn | - |
Diarree | - |
Droge mond | - |
Dyspepsie | - |
Gastritis | - |
Ileus | Zelden |
Nausea | Soms |
Obstipatie | Soms |
Pancreatitis | - |
Tandvleeshyperplasie | - |
Veranderde stoelgang | - |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | Vaak |
---|---|
Nycturie | - |
Polyurie | Vaak |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | - |
---|---|
Hartfrequentie verhoogd | - |
Leverfunctietests abnormaal | - |
Oog
Diplopie | - |
---|---|
Visuele stoornis | - |
Oor en evenwichtsorgaan
Tinnitus | - |
---|---|
Vertigo | - |
Psyche
Depressie | - |
---|---|
Slapeloosheid | - |
Stemmingsveranderingen | - |
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | - |
---|---|
Rugpijn | - |
Spierkramp | - |
Spierpijn | - |
Stofwisseling en voeding
Gewichtsverandering | - |
---|---|
Hyperglykemie | - |
Voortplantingsstelsel en borst
Gynaecomastie | - |
---|---|
Impotentie | - |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Soms |
---|---|
Dysgeusie | - |
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Soms |
Hypertonie | - |
Hypo-esthesie | - |
Paresthesie | - |
Perifere neuropathie | - |
Somnolentie | - |
Syncope | - |
Tremor | - |
Toelichting
- Overmatig blozen, warmtegevoel, polyurie en overgevoeligheid zijn gemeld in klinisch onderzoek in niet-operatieve setting.
- Rebound hypertensie: is gemeld na staken van de behandeling.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Dyspneu | - |
---|---|
Hoesten | - |
Hypoxie | - |
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Enkeloedeem | - |
Malaise | - |
Oedeem | - |
Perifeer oedeem | Zeer vaak |
Pijn op de borst | - |
Vermoeidheid | - |
Verwardheid | - |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Leukocytopenie | - |
---|---|
Trombocytopenie | - |
Bloedvaten
Hypotensie | - |
---|---|
Overmatig blozen | Zeer vaak |
Rebound hypertensie | - |
Vasculitis | - |
Hart
Aritmie | - |
---|---|
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | - |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | Vaak |
Myocardinfarct | - |
Sinustachycardie | ? |
Tachycardie | ? |
Ventriculaire tachycardie | - |
Huid en onderhuid
Alopecia | - |
---|---|
Angio-oedeem | - |
Erythema multiforme | - |
Exantheem | - |
Exfoliatieve dermatitis | - |
Fotosensitiviteitsreactie | - |
Huiduitslag | ? |
Huidverkleuring | - |
Jeuk | - |
Overmatig zweten | - |
Purpura | - |
Quincke-oedeem | - |
Stevens-Johnson-syndroom | - |
Toxische epidermale necrolyse | - |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Anafylactische reactie | ? |
Overgevoeligheid | - |
Infecties
Rhinitis | - |
---|
Lever en galwegen
Hepatitis | - |
---|---|
Icterus | - |
Lever cholestasis | - |
Maagdarmstelsel
Braken | - |
---|---|
Buikpijn | - |
Diarree | - |
Droge mond | - |
Dyspepsie | - |
Gastritis | - |
Ileus | - |
Nausea | - |
Obstipatie | - |
Pancreatitis | - |
Tandvleeshyperplasie | - |
Veranderde stoelgang | - |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Nycturie | - |
Polyurie | - |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | - |
---|---|
Hartfrequentie verhoogd | ? |
Leverfunctietests abnormaal | ? |
Oog
Diplopie | - |
---|---|
Visuele stoornis | - |
Oor en evenwichtsorgaan
Tinnitus | - |
---|---|
Vertigo | Vaak |
Psyche
Depressie | - |
---|---|
Slapeloosheid | - |
Stemmingsveranderingen | - |
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | - |
---|---|
Rugpijn | - |
Spierkramp | - |
Spierpijn | - |
Stofwisseling en voeding
Gewichtsverandering | - |
---|---|
Hyperglykemie | - |
Voortplantingsstelsel en borst
Gynaecomastie | - |
---|---|
Impotentie | - |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Vaak |
---|---|
Dysgeusie | - |
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Zeer vaak |
Hypertonie | - |
Hypo-esthesie | - |
Paresthesie | - |
Perifere neuropathie | - |
Somnolentie | - |
Syncope | - |
Tremor | - |
Toelichting
- Hoofdpijn, overmatig blozen en hartkloppingen nemen meestal binnen 2 weken af en het oedeem binnen een maand.
- Dihydropyridinen kunnen tandvleeshyperplasie en in zeldzame gevallen precordiale pijn of (toename van) angina pectoris veroorzaken.
Interacties
Mogelijk verhogen sterke of matige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir, grapefruit-/pompelmoessap, erytromycine, claritromycine, HIV-proteaseremmers) de plasmaconcentratie van amlodipine; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn.
Sterke CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid) kunnen invloed hebben op de plasmaspiegel van amlodipine. De bloeddruk extra controleren en een dosisaanpassing van amlodipine overwegen.
Amlodipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken.
Amlodipine kan bij combinatie met simvastatine de simvastatine–blootstelling verhogen.
Bij combinatie met tacrolimus is er meer kans op verhoogde bloedspiegels van tacrolimus; bloedspiegel controleren en zo nodig de tacrolimus-dosering aanpassen.
Amlodipine is een zwakke CYP3A4-remmer; het kan de blootstelling aan CYP3A4-substraten, zoals mTOR-remmers (everolimus, (tem)sirolimus), verhogen.
Combinatie met dantroleen i.v. vermijden bij patiënten die vatbaar zijn voor maligne hyperthermie en bij de behandeling van maligne hyperthermie.
Bij combinatie met ciclosporine werden bij patiënten met een niertransplantaat variabele verhogingen van de ciclosporine dalconcentratie waargenomen (tot 40%).
Interacties
Interacties met CYP-enzymen zijn onwaarschijnlijk omdat clevidipine wordt gemetaboliseerd door hydrolyse en clevidipine en metabolieten geen CYP-enzymen remmen of induceren.
Controleer extra de bloeddruk bij combinatie met andere antihypertensiva (oraal of parenteraal), incl. β-blokkers.
Interacties
Omdat de omzetting van barnidipine waarschijnlijk via CYP3A4 verloopt is gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers (HIV-proteaseremmers, ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine) gecontra–indiceerd. Bij gelijktijdig gebruik van milde CYP3A4-remmers (fluoxetine) is voorzichtigheid geboden; de dosering niet verhogen naar 20 mg per dag. Bij gelijktijdig gebruik van enzyminductoren (fenytoïne, carbamazepine, rifampicine) kan een hogere dosering nodig zijn. Grapefruit-/pompelmoessap heeft geen significante invloed op de omzetting. Cimetidine kan de plasmaspiegel met een factor 2 verhogen. Barnidipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken of aanvullen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, na zeer hoge doses (uitstel van de partus, verlenging van weeën en hogere jongensterfte bij ratten).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken als er geen veiliger alternatief voorhanden is.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken zoals toegenomen postimplantatieverlies, dosisgerelateerde afname van de ossificatie, nierbekkencavitatie en verkeerde rotaties van de achterpoot.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor direct schadelijke effecten.
Farmacologisch effect: Dihydropyridinen kunnen de bevalling verlengen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten;
- ernstige hypotensie;
- shock (inclusief cardiogene shock);
- obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose);
- hemodynamisch instabiel hartfalen na een acuut myocardinfarct.
Contra-indicaties
- aandoeningen met een gebrekkig lipidenmetabolisme zoals pathologische hyperlipidemie, lipoïdnefrose, acute pancreatitis indien vergezeld van hyperlipidemie;
- ernstige aortastenose vanwege het risico op een verminderde myocardiale zuurstofafgifte;
- overgevoeligheid voor sojabonen, geraffineerde sojabonenolie of andere sojaproducten, pinda's, eieren of eiproducten.
Contra-indicaties
- onbehandeld hartfalen;
- instabiele angina pectoris of binnen één maand na een acuut myocardinfarct;
- leverfunctiestoornis;
- ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 10 ml/min);
- overgevoeligheid voor dihydropyridine–derivaten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij hartfalen extra voorzichtig toepassen, vanwege mogelijk meer kans op longoedeem, hyperkaliëmie, het ontstaan van oligurie en (zelden) van acuut nierfalen, toekomstige cardiovasculaire aandoeningen en (eveneens zelden) sterfte.
Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.
Waarschuwingen en voorzorgen
De infusievloeistof bevat ca. 0,2 g lipiden/ml (2 kcal); houd hier rekening mee bij patiënten met een lipidenbelastingsbeperking.
Er zijn geen onderzoeken gedaan bij:
- aortastenose;
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie (HOCM);
- mitralisstenose;
- aortadissectie;
- feochromocytoom.
Clevidipine is gecontra-indiceerd bij niet-gecorrigeerde kritieke aortastenose omdat excessieve vermindering van de nabelasting ('afterload') de myocardiale zuurstofafgifte kan verminderen. Bij een operatieve ingreep ter verlichting van de stenose met een vervangende klep kan clevidipine wel gebruikt worden in de postoperatieve setting, als het vermogen voor compensatie van bloeddrukverlaging is hersteld.
Bij HOCM of mitralisstenose is er tevens kans op een verminderde zuurstofafgifte.
Wees voorzichtig bij patiënten die hun hartslag niet adequaat kunnen verhogen ter compensatie van verlaagde bloeddruk, zoals bij β-blokkade, linkerbundeltakblok of primaire ventriculaire stimulatie.
Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar. Er zijn weinig gegevens over gebruik bij acuut myocardinfarct of acuut coronair syndroom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij lichte tot matige nierfunctiestoornissen, stoornissen aan de linkerventrikel, obstructie in het uitstroomkanaal van de linkerventrikel, sick-sinussyndroom (zonder pacemaker) en bij rechts hartfalen, zoals een cor pulmonale. Barnidipine is niet onderzocht in NYHA-klasse III- of IV-patiënten.
Toepassing bij kinderen < 18 jaar wordt niet aanbevolen, omdat er geen gegevens over zijn.
Overdosering
Symptomen
Excessieve perifere vasodilatatie met waarschijnlijk langdurige sterke systemische hypotensie en reflextachycardie. Zelden is niet-cardiogeen longoedeem gemeld (24–48 uur na inname).
Zie voor meer symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
tachycardie, excessieve hypotensie, tijdelijke milde verhoging serumcreatinine.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met clevidipine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor informatie over een vergiftiging met barnidipine de monografie op toxicologie.org/barnidipine en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van vooral glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte en het energieverbruik van het myocard verminderen en de zuurstoftoevoer verbetert.
Werkingsduur als antihypertensivum: ca. 24 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed. |
F | 64–80%. |
T max | = 6–12 uur. |
V d | 21 l/kg. |
Eiwitbinding | ca 97,5%. |
Metabolisering | uitgebreid in de lever tot inactieve metabolieten, waarschijnlijk door CYP3A4. |
Eliminatie | vnl. via de urine (10% onveranderd, 60% van de metabolieten). Amlodipine is niet dialyseerbaar. |
T 1/2el | 35–50 uur; bij ouderen en bij leverinsufficiëntie verlengd. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Als arteriële vaatverwijder verlaagt clevidipine op dosis-afhankelijke wijze de perifere weerstand, waardoor de perifere doorbloeding verbetert en de belasting van het hart ('afterload') vermindert. Ook op de coronairen is er een vaatverwijdend effect. Het slagvolume en hartminuutvolume nemen toe, het myocardiale zuurstofgebruik neemt af.
Na toedienen van een infusie (1–2 mg/uur) daalt de systolische bloeddruk binnen 2–4 min met 4–5%; de mediane tijd tot bereiken van de streefwaarde is 5–11 minuten. Reflexbradycardie kan optreden.
Werkingsduur: na stoppen van het infuus treedt volledig herstel van de bloeddruk binnen 5–15 min op.
Kinetische gegevens
V d | 0,17 l/kg. |
Eiwitbinding | > 99,5%. |
Metabolisering | snel door hydrolyse van de esterbinding. |
Eliminatie | 63–74% met de urine, 7–22% met de feces. |
T 1/2el | ca. 15 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lipofiele calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. Werkingsduur: 24 uur door sterke en langdurige binding aan receptor.
Kinetische gegevens
F | 1,1%. |
T max | 5–6 uur. |
Eiwitbinding | 89–95%. |
Metabolisering | tot inactieve metabolieten, vnl. via CYP3A-iso-enzymen. |
Eliminatie | 60% met de feces, 40% met de urine. |
T 1/2el | 20 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
amlodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
clevidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
barnidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hypertensie, essentiële of primaire
- pulmonale hypertensie