Samenstelling
Pindolol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Bisoprolol (fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld (deco)
- Sterkte
- 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Emcor (fumaraat) Merck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 'Deco' 2,5 mg, 'Deco' 7,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij meer dan twee aanvallen van angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve bètablokker eerste keus. In geval van bijwerkingen of contra-indicaties komen de langwerkende nitraten in aanmerking, of als alternatief een calciumantagonist. Bij onvoldoende effect van monotherapie heeft combinatietherapie van een bètablokker met een nitraat de voorkeur. Bij de combinatie van een bètablokker met een calciumantagonist komen de dihydropyridinen in aanmerking. Zie ook de Onderhoudsbehandeling stabiele Prinzmetal-angina-pectoris.
Advies
Bij meer dan twee aanvallen van angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve bètablokker eerste keus. In geval van bijwerkingen of contra-indicaties komen de langwerkende nitraten in aanmerking, of als alternatief een calciumantagonist. Bij onvoldoende effect van monotherapie heeft combinatietherapie van een bètablokker met een nitraat de voorkeur. Bij de combinatie van een bètablokker met een calciumantagonist komen de dihydropyridinen in aanmerking. Zie ook Onderhoudsbehandeling stabiele Prinzmetal-angina-pectoris.
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Hartritmestoornissen;
- Functionele cardiovasculaire stoornissen van hyperadrenerge oorsprong.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Stabiel chronisch hartfalen met verminderde systolische ventrikelfunctie (ejectiefractie ≤ 35%, gebaseerd op echocardiografie) als aanvulling op ACE-remmers, diuretica en eventueel digoxine.
Gerelateerde informatie
Dosering
Verlaag de dosering indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, bij minder dan 45–50 slagen/min de toediening staken.
Angina pectoris:
Volwassenen:
5 mg driemaal per dag.
Hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering: 10 mg per dag, zo nodig geleidelijk verhogen tot 20 mg per dag; maximaal 30 mg/dag.
Gebruikelijke onderhoudsdosering: bij lichte en matige hypertensie: 5–15 mg per dag; bij ernstige hypertensie vaak in combinatie met andere antihypertensiva. Bij het toevoegen van pindolol aan een bestaande antihypertensieve therapie (bv. diuretica) kan veelal met een lagere dosering van de bestaande therapie volstaan worden. Doseringen tot 20 mg in 1 gift 's ochtends; 20 mg per dag verdelen over 2 doses.
Hartritmestoornissen:
Volwassenen:
5–10 mg driemaal per dag.
Functionele cardiovasculaire stoornissen door verhoogde sympathicusactiviteit:
Volwassenen:
2,5–5 mg (½–1 tablet van 5 mg) driemaal per dag.
Bij ouderen bij voorkeur met een lagere dosis starten.
Nier- of leverinsufficiëntie: een dosisaanpassing is meestal niet nodig; alleen bij ernstige nier- of leverinsufficiëntie kan een verlaging van de dagelijkse dosis noodzakelijk zijn,
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken, in ieder geval bij patiënten met ischemische hartziekten.
Toedieningsinformatie: Bij voorkeur kort voor de maaltijd innemen.
Dosering
De dosering dient individueel te worden ingesteld; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt met name voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet. Als stoppen nodig is de dosis geleidelijk verminderen.
Angina pectoris en hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering 5 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect dosering verhogen tot onderhoudsdosering van 10 mg 1×/dag; max. dosering 20 mg per dag;
Bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 20 ml/min) óf bij ernstig gestoorde leverfunctie: max. 10 mg per dag.
Hartfalen (starten na stabiele instelling op standaardbehandeling):
Volwassenen:
Begindosering: 1,25 mg 1×/dag gedurende 1 week, vervolgens indien goed verdragen de dosering wekelijks verhogen met 1,25 mg tot 5 mg 1×/dag.
Onderhoudsbehandeling: indien goed verdragen de dosering telkens na 4 weken verhogen met 2,5 mg tot 10 mg 1×/dag. De maximaal aanbevolen dosering is 10 mg 1×/dag. Als de maximale dosis niet goed wordt verdragen, een geleidelijke dosisverlaging overwegen.
De tabletten 's morgens zonder kauwen met wat vloeistof innemen.
Bijwerkingen
Slaapstoornissen, depressie, hallucinaties. Duizeligheid. Hartblok, bradycardie, hartfalen, hypotensie, koude extremiteiten. Bronchospasme. Misselijkheid, diarree. Vermoeidheid.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie (toegepast bij de indicatie hartfalen).
Vaak (1-10%): toename van hartfalen (toegepast bij de indicatie hartfalen). Duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, asthenie. Hypotensie, koude of gevoelloze extremiteiten. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie.
Soms (0,1-1%): bradycardie, toename van hartfalen (toegepast bij de indicaties hypertensie of angina pectoris), AV-geleidingsstoornissen. Orthostatische hypotensie (toegepast bij de indicatie hartfalen). Bronchospasmen bij risicopatiënten. Spierzwakte, krampen. Slaapstoornis. Depressie.
Zelden (0,01-0,1%): verminderd traanvocht, gehoorstoornis, allergische rinitis. Bewustzijnsverlies. Overgevoeligheidsreacties (jeuk, huiduitslag). Opvliegers. Potentiestoornis. Nachtmerries, hallucinaties. Stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT), hepatitis, verhoogde triglyceridenconcentraties.
Zeer zelden (< 0,01%): inductie of toename van psoriasis, op psoriasis gelijkende huiduitslag, alopecia. Conjunctivitis.
Interacties
Vermijd de combinatie met calciumantagonisten die de contractiliteit en de AV-geleiding negatief beïnvloeden (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) vanwege de kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel; bij gestoorde hartfunctie is de combinatie gecontra-indiceerd.
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals amiodaron) kunnen elkaars effect versterken.
Anesthetica die myocarddepressie geven, zoals inhalatie-anesthetica, bij voorkeur vermijden; zij kunnen het negatief-ionotroop effect van β-blokkers versterken.
Cimetidine, hydralazine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding; bij combinatie kan AV-dissociatie optreden.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.
β-Blokkers kunnen doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken die zijn veroorzaakt door ergotaminegebruik.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline, met hypertensie en reflexbradycardie als gevolg, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I anti-aritmica, calciumantagonisten) kunnen elkaars effect versterken. Vermijd combinatie met calciumantagonisten, vooral die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop én -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem),wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij een al gestoorde hartfunctie. Bij combinatie met een dihydropyridine calciumantagonist (felodipine, amlodipine) staat hypotensie, en bij hartfalen een verdere verslechtering van de pompfunctie, op de voorgrond. Bij gelijktijdig gebruik met digoxine kan door versterking van het dromotrope effect AV-dissociatie optreden. Combinatie met amiodaron kan ritme- én geleidingsstoornissen veroorzaken. Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Bij combinatie met parasympathicomimetica kan de AV-geleidingstijd verhogen én er is meer kans op bradycardie. Bij combinatie met mefloquine is er ook meer kans op bradycardie.
Cimetidine, hydralazine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd.
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken evenals door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten.
Bij combinatie van een niet-selectieve β-blokker met clonidine kan paradoxale hypertensie optreden. Bovendien kan 'rebound'-hypertensie optreden bij staken van clonidine in aanwezigheid van een β-blokker. Bij staken van clonidine dient daarom eerst de β-blokker (tijdelijk) te worden gestaakt voordat het gebruik van clonidine geleidelijk wordt gestaakt.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden vanwege meer kans op hypotensie en/of bradycardie door depletie van catecholaminen.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Op grond van de farmacologische werkzaamheid (contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood, abortus en vroeggeboorte) is schadelijkheid denkbaar. Bij gebruik in het laatste deel van de zwangerschap en tijdens de partus kunnen ongewenste bijwerkingen (m.n. hypoglykemie, hypotensie, bradycardie, sedatie en ademhalingsproblemen) bij foetus en pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie en bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- cardiogene shock;
- bradycardie (hartfrequentie < 45 slagen/min);
- COPD of astma;
- onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Voor meer contra-indicaties, zie de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- acuut hartfalen of indien i.v. inotrope therapie nodig is;
- cardiogene shock;
- tweede- en derdegraads AV-blok (zonder pacemaker);
- sick-sinussyndroom;
- sino–atriaal blok;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- symptomatische hypotensie;
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de anamnese;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Waarschuwingen en voorzorgen
Stel de therapie in onder controle van de polsslag (bv. 1×p/w gedurende 3–4 w.), zie ook de rubriek Dosering. Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris of hartfalen.
Het antihypertensief effect van orale toediening kan pas na zes weken worden beoordeeld.
Bij een voorgeschiedenis van perifere circulatiestoornissen of Prinzmetal-angina-pectoris, en bij psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden vanwege kans op toename van de klachten.
Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok vanwege een negatief effect op de AV–geleiding.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate dan de niet–selectieve β-blokkers.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van pindolol; als het noodzakelijk is pindolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 24 uur voor de operatie afgerond zijn.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij astma en andere obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische ernstige nierinsufficiëntie, diabetes mellitus, de combinatie van hypertensie of angina pectoris en bijbehorend hartfalen, Prinzmetal-angina pectoris en perifere circulatiestoornissen (M. Raynaud). Wees verder voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Ook bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën en/of verergering van angina pectoris of hartfalen.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van bisoprolol; als het noodzakelijk is bisoprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress.
Gebruik bij hartfalen: bij toename van hartfalen, hypotensie of bradycardie of intolerantie tijdens de titratiefase de dosis verlagen of de behandeling geleidelijk stoppen (onder regelmatige controle). Bij hartfalen is er geen ervaring bij type I diabetes mellitus, ernstig verminderde nier- of leverfunctie als comorbiditeit óf als het hartfalen het gevolg is van een restrictieve cardiomyopathie, aangeboren hartaandoening, hemodynamisch significante organische hartklepaandoening, of bij toepassing binnen drie maanden na een myocardinfarct.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld, gebruik wordt niet aanbevolen.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, hartfalen, cardiogene shock, hartritmestoornissen, hartstilstand, dyspneu, bronchospasmen, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie, verlaagd bewustzijnsniveau, gegeneraliseerde convulsies, coma en overlijden. Zelden tachycardie en hypertensie.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/monografie/pindolol.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling toxicologie.org of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Pindolol is een niet-selectieve lipofiele β-blokker met duidelijke intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Vaatverwijdend. Werking: ten minste 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en nagenoeg volledig (ca. 95%). |
| F | ca. 87%. |
| Overig | gering first-pass effect. |
| T max | 1 uur. |
| V d | 2–3 l/kg. |
| Overig | passeert de bloed-hersenbarrière makkelijk. |
| Eliminatie | 30–40% onveranderd via de nieren, de inactieve metabolieten met urine en gal. |
| T 1/2 | 3–4 uur, bij ouderen 7–15 uur. Bij gestoorde nierfunctie tot 12 uur, bij gestoorde leverfunctie tot 30 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lipofiele selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vrijwel volledig in het maag-darmkanaal. |
| F | ca. 90%. |
| V d | 3,5 l/kg. |
| Overig | Passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | 50% in de lever. |
| Eliminatie | via de nieren, 50% onveranderd, 50% als inactieve metabolieten. |
| T 1/2 | 10–12 uur, bij chronisch hartfalen (NYHA-klasse III) verlengd tot 12–22 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
pindolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
bisoprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- atriumfibrilleren, frequentiecontrole
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- hartfalen, chronisch
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris