Samenstelling
Bisoprolol (fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld (deco)
- Sterkte
- 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Emcor (fumaraat) Merck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld 'Deco'
- Sterkte
- 2,5 mg, 7,5 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Atenolol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
Offlabel: Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft. Het NHG geeft bij frequentiecontrole vanwege ervaring, de voorkeur aan de selectieve β-blokker metoprololsuccinaat met vertraagde afgifte, tweede keus is atenolol.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Offlabel: Bij hyperthyroïdie door de ziekte van Graves heeft medicamenteuze behandeling met carbimazol of thiamazol, met of zonder levothyroxine, in eerste instantie de voorkeur. Bij een recidief zijn de drie bovengenoemde opties gelijkwaardig. Bij veel klachten kan in de eerste weken ter overbrugging (tot het bereiken van euthyroïdie) een β-blokker worden toegevoegd, bv. atenolol (offlabel), metoprolol succinaat met gereguleerde afgifte of propranolol. De keuze voor welke β-blokker is afhankelijk van de comorbiditeit. In het geval van een toxisch adenoom of multinodulair struma gaat de voorkeur uit naar behandeling met radioactief jodium of een operatieve ingreep. De behandeling van een subacute granulomateuze thyroïditis is gericht op het verminderen van de pijn/ontsteking met in eerste instantie een NSAID. Bij deze vorm van thyroïditis en bij subacute lymfocytaire thyroïditis kan bij veel klachten een β-blokker worden gegeven.
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Stabiel chronisch hartfalen met verminderde systolische ventrikelfunctie (ejectiefractie ≤ 35%, gebaseerd op echocardiografie) als aanvulling op ACE-remmers, diuretica en eventueel digoxine.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hypertensie;
- Stabiele angina pectoris;
- Supraventriculaire ritmestoornissen:
- profylaxe en behandeling van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
- atriumfibrilleren of atriumflutter bij onvoldoende effect van of een contra-indicatie voor digoxine.
- Ventriculaire ritmestoornissen:
- profylaxe en behandeling van ventriculaire extrasystolie ten gevolge van een toegenomen sympathische activiteit;
- profylaxe van ventrikeltachycardie of ventrikelfibrilleren, vooral indien dit het gevolg is van een verhoogde sympathische activiteit.
- Vroege interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct;
- Offlabel: Behandeling van bepaalde symptomen van hyperthyroïdie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De dosering dient individueel te worden ingesteld; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt met name voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.
Angina pectoris en hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering 5 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect dosering verhogen tot onderhoudsdosering van 10 mg 1×/dag; max. dosering 20 mg per dag;
Bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 20 ml/min) óf bij ernstig gestoorde leverfunctie: max. 10 mg per dag.
Hartfalen (starten na stabiele instelling op standaardbehandeling)
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 1,25 mg 1×/dag gedurende 1 week, vervolgens indien goed verdragen de dosering wekelijks verhogen met 1,25 mg tot 5 mg 1×/dag.
Onderhoudsbehandeling: indien goed verdragen de dosering telkens na 4 weken verhogen met 2,5 mg tot 10 mg 1×/dag. De maximaal aanbevolen dosering is 10 mg 1×/dag. Als de maximale dosis niet goed wordt verdragen, een geleidelijke dosisverlaging overwegen.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toediening: De tabletten 's morgens zonder kauwen met wat vloeistof innemen.
Doseringen
Stel de dosering individueel in; begin met een zo laag mogelijke dosering zodat hartfalen, bradycardie en bronchiale symptomen tijdig worden opgemerkt; dit geldt m.n. voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering 25 mg 1×/dag, zo nodig na 1–2 weken verhogen tot 50–100 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect is combinatie met bv. een diureticum aangewezen.
Angina pectoris
Volwassenen
50–100 mg 1×/dag, zo nodig de dosering van 100 mg per dag verdelen over 2 doses.
Aritmieën
Volwassenen
Nadat de aritmieën onder controle zijn gebracht: is de onderhoudsdosering 50–100 mg 1×/dag.
Interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct
Volwassenen
Ca. 10 min na einde van i.v. doses ter stabilisatie: 50 mg, gevolgd door 50 mg na 12 uur. Onderhoudsdosering 100 mg/dag in 1-2 doses gedurende 6 dagen of tot ontslag uit het ziekenhuis.
Offlabel: Symptomatisch bij hyperthyroïdie
Volwassenen
Volgens de NIV-richtlijn Schildklierfunctiestoornissen (2012): 25-50 mg/dag.
Bij een verminderde nierfunctie: creatinineklaring: 15–35 ml/min/1,73m²: 25–50 mg/dag of 50–100 mg om de dag; creatinineklaring < 15 ml/min/1,73m²: 25–50 mg om de dag; bij hemodialyse na iedere dialyse 50 mg onder klinisch toezicht (i.v.m. plotselinge afname bloeddruk).
Bij een verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing noodzakelijk.
Bij staken, uitsluipend doseren; gedurende een periode van bijvoorbeeld 1–2 weken.
Toediening: Tabletten innemen vóór de maaltijd.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie (toegepast bij de indicatie hartfalen).
Vaak (1-10%): toename van hartfalen (toegepast bij de indicatie hartfalen). Duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, asthenie. Hypotensie, koude of gevoelloze extremiteiten. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie.
Soms (0,1-1%): bradycardie, toename van hartfalen (toegepast bij de indicaties hypertensie of angina pectoris), AV-geleidingsstoornissen. Orthostatische hypotensie (toegepast bij de indicatie hartfalen). Bronchospasmen bij risicopatiënten. Spierzwakte, krampen. Slaapstoornis. Depressie.
Zelden (0,01-0,1%): verminderd traanvocht, gehoorstoornis, allergische rinitis. Bewustzijnsverlies. Overgevoeligheidsreacties (zoals jeuk, roodheid, huiduitslag, angio–oedeem). Opvliegers. Erectiestoornis. Nachtmerrie, hallucinatie. Stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT), hepatitis, verhoogde triglyceridenconcentraties.
Zeer zelden (< 0,01%): inductie of toename van psoriasis, op psoriasis gelijkende huiduitslag, alopecia. Conjunctivitis.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): bradycardie. Koude of cyanotische extremiteiten. Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, diarree, obstipatie. Vermoeidheid. Overmatig zweten.
Soms (0,1–1%): hallucinaties, psychosen, verwardheid, stemmingsveranderingen, depressie, nachtmerries, slaapstoornissen, angst. Hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie. Syncope. Verhoging van transaminasen.
Zelden (0,01–0,1%): (orthostatische) hypotensie, fenomeen van Raynaud, verergering van claudicatio intermittens. Trage AV-geleiding, toename AV-blok, hartfalen. Visusstoornissen, droge ogen. Bronchospasmen (bij astmatische klachten in de anamnese). Droge mond. Hepatotoxiciteit (intrahepatische cholestase). Huiduitslag (psoriasisachtige huidreacties, purpura), verergering van psoriasis, alopecia. Impotentie. Trombocytopenie, leukopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): toename van antinucleaire antilichamen. Libidostoornis.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, zoals urticaria, exantheem en angio–oedeem. Lupusachtig syndroom. Stijging van de lipidenconcentratie. Conjunctivitis. Spierzwakte, spierkramp. Maskeren van de adrenerge symptomen van hypoglykemie en thyrotoxicose.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I anti-aritmica, calciumantagonisten) kunnen elkaars effect versterken. Vermijd combinatie met calciumantagonisten, vooral die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop én -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem), wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij een al gestoorde hartfunctie. Bij combinatie met een dihydropyridine calciumantagonist (felodipine, amlodipine) staat hypotensie, en bij hartfalen een verdere verslechtering van de pompfunctie, op de voorgrond. Bij gelijktijdig gebruik met digoxine kan door versterking van het dromotrope effect AV-dissociatie optreden. Combinatie met amiodaron kan ritme- én geleidingsstoornissen veroorzaken. Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Bij combinatie met parasympathicomimetica kan de AV-geleidingstijd verhogen én er is meer kans op bradycardie. Bij combinatie met mefloquine is er ook meer kans op bradycardie.
Cimetidine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd.
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken evenals door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten.
Vanwege meer kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinegebruik, eerst de β-blokker enige dagen stoppen voordat gestopt kan worden met clonidine.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden vanwege meer kans op hypotensie en/of bradycardie door depletie van catecholaminen.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Interacties
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) is wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel gecontra-indiceerd bij patiënten met gestoorde ventrikelfunctie en/of afwijking in de SA- of AV-geleiding.
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica, zoals disopyramide of amiodaron) kunnen elkaars effect versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) vermeerderen de kans op hypotensie en op hartfalen bij latente hartklachten.
Baclofen, tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen versterken het antihypertensieve effect.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
NSAID's en sympathicomimetica (zoals adrenaline) of geneesmiddelen met een sympathicomimetisch effect kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst enkele dagen eerder de β-blokker stoppen.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden.
Combinatie met amiodaron kan ritme- en geleidingsstoornissen veroorzaken, vooral bij een onderliggende stoornis in de sinusknoop of AV-knoop.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken evenals het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen.
Atenolol kan het verslappende effect van spierrelaxantia versterken en verlengen.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie en hypotensie; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Atenolol passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Enkele studies suggereren een verhoogd risico op specifieke afwijkingen waaronder hartafwijkingen, schisis en neuralebuisdefecten. Dit wordt echter in andere studies niet bevestigd; mogelijk is het onderliggende ziektebeeld hiervan de oorzaak.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Langdurig gebruik van atenolol is in verband gebracht met groeivertraging. Bij gebruik tijdens het 3e trimester van de zwangerschap en tijdens de bevalling kunnen bij de foetus en pasgeborene o.a. nog optreden: hypotensie, hypoglykemie en bradycardie; het pasgeboren kind gedurende 24–48 uur na de geboorte strikt controleren.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Tijdens het 3e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, de concentratie in moedermelk is driemaal zo hoog als in bloed.
Farmacologisch effect: Bradycardie, hypoglykemie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- acuut hartfalen of indien i.v. inotrope therapie nodig is;
- cardiogene shock;
- tweede- en derdegraads AV-blok (zonder pacemaker);
- sick-sinussyndroom;
- sino–atriaal blok;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- symptomatische hypotensie;
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de anamnese;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- cardiogene shock;
- klinisch relevante sinusbradycardie (<45–50 slagen/min voor het begin van de behandeling);
- onbehandeld hartfalen;
- hypotensie;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij astma en andere obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, ernstige nierinsufficiëntie, diabetes mellitus, de combinatie van hypertensie of angina pectoris en bijkomend hartfalen, Prinzmetal-angina pectoris en perifere circulatiestoornissen (M. Raynaud). Wees verder voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Ook bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; pas eventueel de dosering aan van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van bisoprolol; als het noodzakelijk is bisoprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Gebruik bij hartfalen: bij toename van hartfalen, hypotensie of bradycardie of intolerantie tijdens de titratiefase de dosis verlagen of de behandeling geleidelijk stoppen (onder regelmatige controle). Bij hartfalen is er geen ervaring bij type I diabetes mellitus, ernstig verminderde nier- of leverfunctie als comorbiditeit óf als het hartfalen het gevolg is van een restrictieve cardiomyopathie, aangeboren hartaandoening, hemodynamisch significante organische hartklepaandoening, of bij toepassing binnen drie maanden na een myocardinfarct.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig zijn bij chronische obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, ouderen, myasthenia gravis en perifere circulatiestoornissen (fenomeen van Raynaud).
Tevens voorzichtig zijn bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen vergroten.
Wees bij een voorgeschiedenis van psoriasis terughoudend met β-blokkers vanwege de kans op verergering van de klachten.
Therapie onder controle van de polsslag instellen (bv. 1×/w. gedurende 3–4 weken). Verlaag de dosering als de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 45-50 slagen/min) de toediening staken.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij onderbreking van de therapie met een β-blokker vanwege een operatieve ingreep, de β-blokker minimaal 24 uur voor de ingreep stoppen.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling toxicologie/bètablokkers of vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
hypotensie, bradycardie, bronchospasmen, acuut hartfalen.
Zie voor meer symptomen en de behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Lipofiele selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
Resorptie | vrijwel volledig in het maag-darmkanaal. |
F | ca. 90%. |
V d | 3,5 l/kg. |
Overig | Passeert de bloed-hersenbarrière. |
Metabolisering | 50% in de lever. |
Eliminatie | via de nieren, 50% onveranderd, 50% als inactieve metabolieten. |
T 1/2el | 10–12 uur, bij chronisch hartfalen (NYHA-klasse III) verlengd tot 12–22 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Hydrofiele selectieve β1-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) of membraanstabiliserende eigenschappen. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt. Effect op de hartfrequentie: na 1 uur, max. na 2–4 uur. Effect op hypertensie: max. na 1–2 weken. Antihypertensieve werkingsduur: ten minste 24 uur.
Kinetische gegevens
F | 50–60%, ca. 20% lager bij inname met voedsel. |
T max | 2–4 uur. |
V d | 0,7–1,1 l/kg. |
Metabolisering | weinig tot geen. |
Eliminatie | 85–100% onveranderd via de nieren. |
T 1/2el | 6–9 uur, langer bij gestoorde nierfunctie en ouderen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bisoprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
atenolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hartfalen, chronisch
- hypertensie, essentiële of primaire
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Behandeling van een NSTEMI/IAP ACS
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- atriumfibrilleren
- hypertensie, essentiële of primaire
- hyperthyroïdie
- ritmestoornissen