Samenstelling

Sertraline (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg, 100 mg

Zoloft (als hydrochloride) Pfizer bv

Toedieningsvorm
Concentraat voor oplossing voor oraal gebruik
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
60 ml

Het concentraat voor oplossing bevat 12% alcohol, het heeft een gekalibreerde pipet in de schroefdop; elke dosis van 50 mg bevat minimaal 0,36 g alcohol.

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Binnen de groep SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, escitalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine en sertraline.

Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.

De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege relatief weinig bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.

Indicaties

  • Depressieve episoden. Preventie van heroptreden van depressieve episoden;
  • Paniekstoornis, met of zonder agorafobie;
  • Obsessieve-compulsieve stoornis bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar;
  • Sociale fobie (sociale angststoornis);
  • Posttraumatische stressstoornis.

Gerelateerde informatie

Dosering

Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op selectieve serotonine heropnameremmers van tdm-monografie.org.

Klap alles open Klap alles dicht

Depressieve episoden:

Volwassenen:

Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Behandeling gedurende ten minste 6 maanden voortzetten om er zeker van de zijn dat patiënt vrij is van symptomen. Om een nieuwe episode te voorkomen kan de dosering vaak langere tijd gegeven worden.

Obsessieve-compulsieve stoornis:

Volwassenen:

Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.

Kinderen 13–17 jaar:

Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lichaamsgewicht.

Kinderen 6–12 jaar

Begindosering 25 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds, zo nodig na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lagere lichaamsgewicht van kinderen.

Paniekstoornis, sociale fobie, posttraumatische stressstoornis:

Volwassenen:

Begindosering 25 mg 1×/dag, na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik bij paniekstoornis regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.

Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Bij ouderen voorzichtig doseren vanwege de kans op hyponatriëmie. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen.

Bij leverfunctiestoornis: lager of minder frequent doseren.

Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document afbouwen SSRI's en SNRI's (pdf 0,3 MB) van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.

Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.

Toedieningsinformatie: Het concentraat moet vóór gebruik worden verdund en is met name bedoeld als tabletten niet gebruikt kunnen worden. Bij stoppen de dosering over een periode van minstens 1–2 weken afbouwen.

Bijwerkingen

Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, hoofdpijn, droge mond, misselijkheid, diarree, ejaculatiestoornis.

Vaak (1-10%): faryngitis, afgenomen eetlust, toegenomen eetlust, agitatie, angst, nervositeit, depersonalisatie, depressie, nachtmerries, verminderd libido, bruxisme, paresthesie, tremor, dysgeusie, concentratiestoornis, hypertonie, visusstoornissen, tinnitus, palpitaties, opvliegers, geeuwen, buikpijn, dyspepsie, braken, obstipatie, flatulentie, huiduitslag, hyperhidrose, spierpijn, gewrichtspijn, borstkaspijn, malaise.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, infectie van de bovenste luchtwegen, rinitis, euforie, hallucinatie, agressie, apathie, abnormale gedachten, seksuele disfunctie, convulsie, coördinatiestoornis, hyperkinesie, amnesie, spraakstoornis, hypo-esthesie, migraine, syncope, benigne paroxismale positieduizeligheid, mydriase, oorpijn, tachycardie, hypertensie, perifeer oedeem, voorbijgaande roodheid van het gezicht en hals, bronchospasme, dyspneu, epistaxis, oesofagitis, dysfagie, aambeien, tongafwijking, speekselvloed, oprisping, alopecia, periorbitaal oedeem, gezichtsoedeem, purpura, urticaria, jeuk, droge huid, osteoartritis, rugpijn, spierzwakte, spierspasmen, urineretentie, urine-incontinentie, mictiestoornis (polyurie, pollakisurie, nycturie), vaginale bloeding, onregelmatige menstruatie, koorts, koud zweet, rillingen, dorst, gewichtsverandering, hypothyreoïdie, toename serumtransaminasen (ALAT en ASAT).

Zelden (0,01-0,1%): anafylactoïde reactie, diverticulitis, gastro-enteritis, otitis media, neoplasma, lymfadenopathie, hypercholesterolemie, hypoglykemie, diabetes mellitus, psychose, paranoia, conversiestoornis, onthoudingsverschijnselen, suïcidaal gedrag en gedrag, slaapwandelen, coma, choreoathetose, dyskinesie, hyperesthesie, zintuiglijke stoornis, glaucoom, fotofobie, hemoftalmie, diplopie, scotoom, hyphaema, traanklierafwijking, myocardinfarct, bradycardie, perifere ischemie, hematurie, laryngospasme, stridor, hyperventilatie, hypoventilatie, dysfonie, hik, stomatitis, mond- en tongzweren, glossitis, tandafwijkingen, haematochezia, melena, (bulleuze) dermatitis, folliculaire uitslag, abnormale haartextuur, abnormale huidgeur, oligurie, rabdomyolyse, botafwijking, menorragie, atrofische vulvovaginitis, genitale afscheiding, balanopostitis, galactorroe, priapisme, hernia, verstoorde gang, verstoorde spermatogenese, vaatverwijding.

Verder zijn gemeld: leukopenie, trombocytopenie, allergische reactie, hyperglykemie, hyperprolactinemie, hyponatriëmie (als gevolg van overmaat ADH), enurese bij kinderen, morbide dromen, bewegingsstoornissen (zoals extrapiramidale symptomen), symptomen samenhangend met het serotoninesyndroom of het neuroleptisch maligne syndroom,, acathisie, psychomotorische rusteloosheid, cerebrovasculaire spasmen (als vasoconstrictie syndroom of Call-Fleming-syndroom), ongelijke pupillen, visusstoornis, trismus, bloedingen (zoals gastro-intestinale bloeding (er zijn fatale gevallen gemeld)), verlengd QT-interval, 'torsade de pointes', interstitiële longziekte, pancreatitis, ernstige leverfunctiestoornissen (zoals hepatitis en leverfalen), ernstige exfoliatieve huidaandoeningen, angio-oedeem, fotosensibilisatie, spierkrampen, gynaecomastie, veranderde bloedplaatjesfunctie. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met pimozide is gecontra-indiceerd, omdat sertraline via een onbekend mechanisme de pimozideconcentratie verhoogt en pimozide een nauwe therapeutische breedte heeft.

Het concentraat is vanwege het alcoholgehalte gecontra-indiceerd tijdens gelijktijdig gebruik van disulfiram of binnen 14 dagen na stoppen van een behandeling met disulfiram.

Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers moet worden vermeden om het risico van het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen 7 dagen na staken van sertraline starten met een MAO-remmer (incl. moclobemide, methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (tranylcypromine, fenelzine); na gebruik van een reversibele MAO-remmer (moclobemide) kan men een onttrekkingsperiode van 2 dagen aanhouden. Gelijktijdig gebruik met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid vermijden. In combinatie met andere serotonerge middelen (opioïden zoals fentanyl en tramadol, amfetaminen, triptanen, sint-janskruid en andere serotonerge antidepressiva) neemt de kans op serotonerge bijwerkingen toe.

Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden.

Gelijktijdig gebruik met grapefruit-/pompelmoessap vermijden, omdat inname van 3 glazen per dag de plasmaconcentratie sertraline met 100% verhoogt.

Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium neemt de kans op tremoren toe.

Gelijktijdige toediening met middelen met een invloed op de bloedplaatjesfunctie (zoals anticoagulantia, NSAID's) geeft meer kans op bloedingen.

Sertraline remt CYP2D6 dosis-afhankelijk, waardoor interacties kunnen optreden met door CYP2D6 gemetaboliseerde geneesmiddelen (propafenon, flecaïnide, TCA's, antipsychotica).

Bij poor metabolizers van CYP2C19 is de plasmaconcentratie van sertraline met circa 50% verhoogd ten opzichte van extensive metabolizers.

Gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4 remmers wordt afgeraden vanwege een mogelijk verhoogde sertraline-blootstelling.

Gelijktijdig gebruik met CYP3A4-inductoren als carbamazepine en fenytoïne kan de sertralinespiegel verlagen; het wordt aanbevolen de plasmaspiegel fenytoïne te meten na starten van behandeling met sertraline.

De kans op QTc-verlenging en/of ventriculaire aritmieën neemt toe bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die QT-interval verlengen, zoals bepaalde antipsychotica en antibiotica. SSRI's kunnen door remming van de choline-esteraseactiviteit de werking van neuromusculaire blokkers verlengen.

Zwangerschap

Teratogenese: Mogelijk een lichtverhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen, met name septumdefecten.
Farmacologisch effect: Het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) verandert. Er is geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is < 3%.
Advies: Kan veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.

Contra-indicaties

Zie de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

CYP2C19-polymorfisme: Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Acathisie: Bij acathisie kan het schadelijk zijn om de dosis te verhogen.

Patiënten controleren op voortekenen/symptomen van een serotoninesyndroom of neuroleptisch maligne syndroom; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop bedacht te zijn.

Staak de behandeling bij insulten.

Overweeg de behandeling te staken bij symptomen van hyponatriëmie (zoals hoofdpijn, concentratiestoornis, verwardheid, hallucinatie, valneiging, insult en coma).

Overschakelen: Wees voorzichtig bij overschakelen van andere (vooral langwerkende) antidepressiva en middelen tegen obsessieve stoornissen naar sertraline.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, diabetes mellitus, leverinsufficiëntie, gesloten kamerhoekglaucoom en bij een voorgeschiedenis van (hypo)manie, bloedingsstoornissen of glaucoom

Verlengde QT-tijd: Wees voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, en congenitaal of verworven QT-verlenging.

Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden. Psychotische symptomen kunnen verergeren bij schizofrene patiënten.

Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.

Fout-positieve uitslagen: Sertraline kan tot enkele dagen na staken fout-positieve resultaten geven van urine-immunoassay-onderzoeken op benzodiazepinen; bevestiging kan gekregen worden met behulp van gaschromatografie/massaspectrometrie.

Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis, het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis, eerdere mislukte stoppoging.

Hulpstoffen: De directe verpakking van Zoloft bevat latex; dit kan ernstige allergische reacties veroorzaken. Met het alcoholpercentage in het concentraat voor oplossing voor oraal gebruik rekening houden bij patiënten met een leveraandoening, alcoholmisbruik, epilepsie, hersentrauma en bij zwangeren en kinderen.

Onderzoeksgegevens: Over gelijktijdige toepassing van ECT ontbreken onderzoeksgegevens. Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar (behalve voor obsessieve-compulsieve stoornis in de leeftijd van 6–17 jaar) vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling. Bij kinderen met obsessief-compulsieve stoornis ontbreken langetermijngegevens over de veiligheid en werkzaamheid; controleer bij langdurig gebruik de groei en ontwikkeling. Vanwege onvoldoende klinische gegevens niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.

Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Symptomen
Overdosering kan het QT-interval verlengen. Daarom wordt ECG-monitoring aanbevolen in alle gevallen van overdosering. Na sertraline overdoses alleen of in combinatie met andere middelen en/of alcohol zijn doden gemeld.

Zie voor meer symptomen of behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt de heropname van serotonine in het neuron. Werking is pas na 1–2 weken merkbaar.

Kinetische gegevens

Resorptieuitgebreid 'first pass'-effect.
T max4,5–8,4 uur.
OverigTherapeutische plasmaspiegel: 50–300 microg/l.
Eiwitbinding98%.
Metaboliseringvia CYP3A4, CYP2C19 en CYP2B6 ; sertraline en de belangrijkste metaboliet desmethylsertaline zijn substraat voor P-glycoproteïne.
Eliminatiemet de urine en feces.
T 1/2el26 uur, bij verminderde leverfunctie langer.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd