Samenstelling

Samenstelling

Advies

De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.

Overweeg bij hinderlijke aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie op de voorgrond, een α₁-blokker.

Advies

Gezien het indicatiegebied de toepassing van fentolamine tot de kliniek beperken.

Indicaties

Behandeling van functionele symptomen veroorzaakt door benigne prostaathyperplasie.

Gerelateerde informatie

• mictieklachten bij mannen

Indicaties

• Opheffen van paroxismale hypertensie bij feochromocytoom vóór en tijdens de operatieve behandeling.
• Diagnostische Regitine-test ter vaststelling van feochromocytoom, indien andere specifiekere testen niet kunnen worden toegepast of onvoldoende uitsluitsel hebben gegeven.
• Preventie van dermale necrose en ontstaan van korsten na extravasatie van noradrenaline.

Doseringen

Verminderde nierfunctie: Bij een licht verminderde nierfunctie (creatinineklaring 50-80 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig. Bij een matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring 30–50 ml/min): begindosering 4 mg 1×/dag. Na één week indien nodig verhogen tot 8 mg 1×/dag. Bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) wordt gebruik afgeraden.

Verminderde leverfunctie: Bij een licht tot matig verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Bij een ernstig verminderde leverfunctie wordt gebruik afgeraden vanwege onvoldoende gegevens.

Toediening: De capsule met voedsel innemen, bij voorkeur elke dag op hetzelfde tijdstip. De capsule in zijn geheel (zonder kauwen of breken) doorslikken, bij voorkeur met een glas water.

Doseringen

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): retrograde ejaculatie, anejaculatie.

Vaak (1-10%): (orthostatische) hypotensie, duizeligheid. Verstopte neus. Diarree.

Soms (0,1-1%): tachycardie. Verminderde libido, erectiele disfunctie. Misselijkheid, droge mond. Huiduitslag, jeuk, urticaria. Afwijkende leverfunctietest.

Zelden (0,01-0,1%): palpitatis. Syncope, verminderd bewustzijn.

Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties, zoals zwelling van het gezicht of de tong en faryngeaal oedeem.

Verder is gemeld: intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS).

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): orthostatische hypotensie, tachycardie.

Vaak (1 - 10%): acute of verlengde hypotensieve perioden, met als mogelijke gevolg een myocardinfarct, cerebrovasculaire spasme of afsluiting. Overmatig blozen. Duizeligheid. Asthenie. Congestie van het neusslijmvlies. Misselijkheid, braken, diarree.

Soms (0,1 - 1%): angina pectoris, cardiale aritmieën, pijn op de borst.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Silodosine is een substraat voor UGT2B7, alcoholdehydrogenase, CYP3A4 en P-glycoproteïne. Sterke remmers of induceerders van deze enzymen kunnen theoretisch mogelijk de blootstelling aan silodosine verhogen of verlagen. Tijdens gebruik met krachtige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol of ritonavir, ciclosporine) zijn aanzienlijk verhoogde plasmaspiegels van silodosine gemeten; gelijktijdig gebruik wordt daarom niet aanbevolen.

Vanwege een versterking van het bloeddrukverlagend effect voorzichtig zijn bij gelijktijdig gebruik met PDE-5-remmers, nitraten, of met antihypertensiva.

Vanwege onvoldoende informatie over veilig gebruik, silodosine niet gelijktijdig gebruiken met andere α₁-blokkers.

Interacties

Antipsychotica en antihypertensiva kunnen het hypotensief effect versterken.

Combinatie met niet-selectieve β–sympathicomimetica zoals adrenaline of isoprenaline kan het hypotensief effect versterken doordat adrenaline/isoprenaline alleen effect heeft op de β-receptoren als de α-receptoren geblokkeerd zijn door fentolamine.

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.

Teratogenese: Onbekend.

Vruchtbaarheid: Silodosine kan leiden tot een daling van de hoeveelheid zaad die tijdens een orgasme vrij komt, wat de mannelijke vruchtbaarheid tijdelijk kan verminderen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, zeer beperkte hoeveelheid gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Embryotoxisch bij muizen bij hoge orale doses.

Advies: Gebruik ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Contra-indicaties

• hypotensie;
• myocardinfarct (in de voorgeschiedenis), hartfalen, angina pectoris of een andere uiting van een coronaire vaataandoening.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij patiënten met orthostatische hypotensie of patiënten behandeld met antihypertensiva kan een daling van de bloeddruk optreden, wat in zeldzame gevallen kan leiden tot syncope. Wijs de patiënt op het mogelijk optreden van symptomen van posturale hypotensie zoals duizeligheid. Bij patiënten met orthostatische hypotensie wordt behandeling met silodosine niet aanbevolen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling verergering van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval de behandeling staken.

In verband met een mogelijk optreden van het intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS) silodosine niet geven aan patiënten voor wie cataractchirurgie is gepland; de behandeling 1–2 weken voorafgaand aan cataractchirurgie staken. Stel vast of de patiënt α-blokkers gebruikt (heeft) voorafgaand aan een cataractoperatie.

Het gebruik van silodosine bij patiënten met een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) wordt ontraden.

Gebruik bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie wordt ontraden vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens.

Voor vruchtbare mannen: zie de rubriek Zwangerschap.

Waarschuwingen en voorzorgen

Tijdens de behandeling de bloeddruk regelmatig controleren.

Met name bij bronchiaal astma kan het aanwezige sulfiet leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals acute astma-aanval, shock of bewustzijnsvermindering.

Wees terughoudend bij gastritis en peptische ulcera vanwege de stimulerende werking op het maag-darmkanaal (incl. secretie van maagsap) en bij nierfunctiestoornissen, omdat geen kinetische studies zijn uitgevoerd bij deze groep.

De toepassing bij de diagnostiek van feochromocytoom is gevaarlijk en onbetrouwbaar en vrijwel geheel verdrongen door kwantitatieve bepaling van catecholaminen en door beeldvormende technieken. Een sterke bloeddrukdaling is een aanwijzing voor feochromocytoom. Het resultaat is kan vals-negatief zijn, vooral bij patiënten met paroxysmale hypertensie.

Hulpstoffen: Natriummetabisulfiet, in de injectievloeistof, kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging door silodosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

te sterke daling van de bloeddruk, reflextachycardie, aritmieën en mogelijk shock.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fentolamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Silodosine is een selectieve α₁-receptorblokker. Is in hoge mate selectief voor subtypereceptor α_1A, waardoor relaxatie van de gladde spieren van de prostaat en de basis en de hals van de urineblaas ontstaat. Hierdoor neemt de weerstand bij de uitgang van de blaas af, zonder dat dit de contractiliteit van het gladde spierweefsel van de detrusor beïnvloedt. Hierdoor verbeteren de mictiesymptomen.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Niet-selectieve α-receptorblokkerende stof met vaatverwijdende werking en afname van de systemische vaatweerstand en de bloeddruk. De vasoconstrictieve reactie op (nor)adrenaline wordt tegengegaan. De presynaptische α-adrenerge blokkade zou samen met baroreceptor-activatie kunnen bijdragen aan het positief-inotrope en chronotrope effect van fentolamine. Werking: snel en relatief kortdurend.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

silodosine hoort bij de groep alfablokkers.

• alfuzosine (G04CA01) Vergelijk
• doxazosine (C02CA04) Vergelijk
• fentolamine (C04AB01) Vergelijk
• tamsulosine (G04CA02) Vergelijk
• terazosine (G04CA03) Vergelijk
• urapidil (C02CA06) Vergelijk

Groepsinformatie

fentolamine hoort bij de groep alfablokkers.

• alfuzosine (G04CA01) Vergelijk
• doxazosine (C02CA04) Vergelijk
• silodosine (G04CA04) Vergelijk
• tamsulosine (G04CA02) Vergelijk
• terazosine (G04CA03) Vergelijk
• urapidil (C02CA06) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• alfablokkers

Indicaties

• mictieklachten bij mannen

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Geneesmiddelen bij ouderen

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• alfablokkers

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)