Samenstelling
Surgam Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 300 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Diclofenac gel (als Na-zout) XGVSOTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Gel (1%)
- Verpakkingsvorm
- 60 g, 100 g
Conserveermiddelen: methylparahydroxybenzoaat 0,5 mg/g en propylparahydroxybenzoaat 0,5 mg/g. Bevat tevens: propyleenglycol 80 mg/g.
Voltaren Emulgel (di-ethylammonium/-amine) XGVSOTC GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Gel (1,16%)
- Sterkte
- 11,6 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g, 180 g
Conserveermiddel: benzylbenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol.
- Toedieningsvorm
- Gel 'Extra sterk' (2,32%)
- Verpakkingsvorm
- 100 g
Bevat tevens: butylhydroxytolueen 0,2 mg/g en propyleenglycol 50 mg/g.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Aceclofenac Prolepha Research bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 100 mg
Biofenac Almirall bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van artrose bestaat vooral uit niet-medicamenteuze adviezen. Oefentherapie en gewichtsverlies bij overgewicht zijn de belangrijkste adviezen. Geef in perioden met ernstige pijn pijnstilling in opeenvolgende stappen. Begin bij acute en chronische (gewrichts)pijn met paracetamol en/of een lokaal NSAID (minder bijwerkingen dan orale NSAID’s). Geef bij onvoldoende effect een systemisch NSAID, bij voorkeur een klassiek NSAID (naproxen, ibuprofen, diclofenac) in combinatie met paracetamol en bij risicogroepen een maagbeschermer. Door de combinatie met paracetamol volstaat een lagere dosering NSAID met bijgevolg minder risico op bijwerkingen. Intra-articulaire injecties met corticosteroïden en/of hyaluronzuur kunnen bij verergering van klachten worden overwogen, hoewel klinisch relevante effectiviteit en het effect op lange termijn onvoldoende is aangetoond.
Advies
Voor diclofenac cutaan is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
De behandeling van artrose bestaat vooral uit niet-medicamenteuze adviezen. Oefentherapie en gewichtsverlies bij overgewicht zijn de belangrijkste adviezen. Geef in perioden met ernstige pijn pijnstilling in opeenvolgende stappen. Begin bij acute en chronische (gewrichts)pijn met paracetamol en/of een lokaal NSAID (minder bijwerkingen dan orale NSAID’s). Geef bij onvoldoende effect een systemisch NSAID, bij voorkeur een klassiek NSAID (naproxen, ibuprofen, diclofenac) in combinatie met paracetamol en bij risicogroepen een maagbeschermer. Door de combinatie met paracetamol volstaat een lagere dosering NSAID met bijgevolg minder risico op bijwerkingen. Intra-articulaire injecties met corticosteroïden en/of hyaluronzuur kunnen bij verergering van klachten worden overwogen, hoewel klinisch relevante effectiviteit en het effect op lange termijn onvoldoende is aangetoond.
Indicaties
- Pijn en ontsteking bij reumatoïde artritis, bij artrose en andere chronische inflammatoire gewrichtsaandoeningen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ter lokale verlichting van milde tot matige gewrichtspijn, veroorzaakt door exacerbatie van osteoartrose van de knie en van de vingers.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Artrose;
- Reumatoïde artritis;
- Spondylitis ankylopoetica.
Gerelateerde informatie
Dosering
Ter beperking van bijwerkingen, zo kortdurend en zo laag als mogelijk doseren.
Reumatoïde artritis en artrose:
300 mg 2×/dag, innemen tijdens of na de maaltijden.
Bij ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring < 30 ml/min) kan verlaging van de dosering of verlenging van het toedieningsinterval noodzakelijk zijn.
Tabletten innemen met een ruime hoeveelheid water, eventueel uiteen laten vallen in een glas water en opdrinken.
Dosering
Alleen toepassen op de intacte, gezonde huid.
De gel kan worden gebruikt met niet–occlusief verband; niet toepassen onder luchtdicht occlusief verband.
Milde tot matige gewrichtspijn:
Volwassenen (incl. ouderen):
De gel 4×/dag, en de gel 'Extra sterk' 2×/dag (bij voorkeur 's ochtends en 's avonds), aanbrengen op de te behandelen zone van de knie of hand en zacht in de huid inwrijven. De benodigde hoeveelheid gel is voor beide sterkten ca. 2–4 gram (voor een oppervlakte van 4-8 dm²). Het effect van de gel wordt gedurende de eerste week van de behandeling geleidelijk opgebouwd. Indien de situatie niet is verbeterd of indien de situatie verergert na 7 dagen, dient de patiënt een arts te consulteren, ter evaluatie en of voortzetting van de behandeling nog is geïndiceerd. De gel dient zonder medisch advies niet langer dan 3 weken gebruikt te worden.
Bij nier- of leverinsufficiëntie is geen dosisaanpassing nodig.
Dosering
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen.
Artrose, reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica:
Volwassenen en kinderen ouder dan 16 jaar
100 mg tweemaal per dag 's morgens en 's avonds.
Bij lichte tot matige nierfunctiestoornissen: 100 mg per dag.
De tabletten tijdens de maaltijd met vloeistof innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): Maag-darmstoornissen zoals dyspepsie, buikpijn, flatulentie, misselijkheid, braken, diarree en/of obstipatie, gastritis.
Vaak (1–10%): vooral bij ouderen (mogelijk fatale) maag-darmbloedingen of darmperforatie, ulcus pepticum. Sufheid, hoofdpijn, duizeligheid. Jeuk, huiduitslag of fotosensibilisatie. Astma-aanval
Soms (0,1–1%): vermoeidheid, tinnitus, melena, exacerbatie van colitis ulcerosa en M Crohn, droge, gesprongen huid en pollakisurie. Bij ouderen bovendien: verwardheid, hallucinaties en delirium.
Zelden (0,01–0,1%): anemie (veroorzaakt door (gastro-intestinale) bloedingen), interstitiële nefritis, acute nierinsufficiëntie.
Zeer zelden (< 0,01%): urticaria, purpura, erythema multiforme, ernstige huidreacties waaronder Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN), meestal optredend in de eerste maand van de behandeling.
Verder zijn gemeld: vertigo, hypertensie, hartfalen, haematemesis, stomatitis ulcerosa, gastritis, koorts, angio–oedeem, bronchospasme, overgevoeligheidsreacties (incl. anafylactische shock), leukocytose, eosinofilie en/of beïnvloeding van de plaatjesaggregatie, trombocytopenie, verlengde bloedingstijd. Urinewegsymptomen: pijn ter hoogte van de blaas, dysurie, hematurie en cystitis, (vooral bij langdurig gebruik), water– en zoutretentie. Hepatitis, verhoging serumtransaminasen en andere afwijkende leverfunctiewaarden.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): jeuk, huiduitslag, erytheem, eczeem, dermatitis (inclusief contactdermatitis).
Zelden (0,01-0,1%): bulleuze dermatitis, Stevens-Johnson syndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN).
Zeer zelden: pustuleuze huiduitslag, overgevoeligheid zoals urticaria, angio-oedeem. Astma. Fotosensibilisatie.
Verder zijn na langdurig gebruik op grote oppervlakten systemische reacties gemeld, zoals misselijkheid, braken, diarree, buikpijn.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid, diarree, buikpijn, dyspepsie, duizeligheid, verhoogde leverfunctiewaarden.
Soms (0,1-1%): braken, flatulentie, gastritis, obstipatie, stomatitis ulcerosa en huidreacties zoals jeuk, huiduitslag, dermatitis, urticaria. Verhoogd plasma-ureum en -creatininegehalte.
Zelden (0,01-0,1%): melena, (mogelijk fataal) gastro-intestinale bloeding en ulcera, overgevoeligheidsreacties, anafylaxie, anemie, visusstoornissen, angio-oedeem, hartfalen, hypertensie, dyspneu.
Zeer zelden (< 0,01%): hyperkaliëmie, nefrotisch syndroom, nierfalen, hoofdpijn, vermoeidheid, paresthesie, tremor, depressie, nachtmerries, slapeloosheid/slaperigheid, beenkrampen, blozen, opvliegers, palpitaties, vasculitis, vertigo, tinnitus, smaakstoornissen, bronchospasme, stridor, bloedbeeldafwijkingen (granulocytopenie, agranulocytose, trombocytopenie, hemolytische anemie, aplastische anemie), stijging alkalische fosfatase-activiteit, leverschade incl. hepatitis, exacerbatie van colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn), haematemesis, bloed in de ontlasting, intestinale perforatie, pancreatitis, gewichtstoename, purpura, fotosensibilisatie, oedeem, incidentele meldingen van ernstige huidreacties met blaarvorming (waaronder Stevens-Johnsonsyndroom en toxische epidermale necrolyse), complicaties van huid- en weke delen infecties tijdens waterpokken.
Verder zijn gemeld: acuut coronair syndroom, myocardinfarct.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia kan de protrombinetijd zijn verlengd.
Bij gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, SSRI's en corticosteroïden neemt het risico op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
Gelijktijdig gebruik met hoge dosis methotrexaat wordt ontraden; de toxiciteit van methotrexaat kan toenemen (door verhoogde plasmaspiegel).
In combinatie met pentoxifylline neemt de kans op een bloeding toe.
Combinatie met tenofovir kan de kans op nierfalen vergroten.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten kan de protrombinetijd zijn verlengd.
Gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, SSRI's en corticosteroïden kunnen gastro-intestinale bijwerkingen potentiëren (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig). Combinatie met andere NSAID's incl. cyclo-oxygenase-2 remmers vermijden.
Aceclofenac kan waarschijnlijk de plasmaspiegel van lithium verhogen.
Door gelijktijdig gebruik met chinolonen is er meer kans op optreden van convulsies.
De werking van diuretica en antihypertensiva kan afnemen. Bij combinatie met een ACE-remmer of A-II antagonist neemt de kans op acute renale insufficiëntie toe bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Gelijktijdige behandeling met kaliumsparende diuretica kan leiden tot een verhoogd plasmakaliumgehalte.
NSAID's kunnen de plasmaspiegel van methotrexaat doen stijgen (eerder toxisch) en de nefrotoxiciteit van ciclosporine of tacrolimus doen toenemen.
Bij combinatie met zidovudine neemt de kans op hematologische toxiciteit toe.
Zwangerschap
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli, pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie mogelijk.
Advies: Tijdens het 1e en 2e semester niet gebruiken tenzij op strikte indicatie en dan in zo laag mogelijke dosering voor een zo kort mogelijke behandeling. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan de vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt niet aanbevolen bij vrouwen die zwanger willen worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat systemisch gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap meer kans geeft op miskraam, cardiale malformatie en gastroschisis. In dierproeven is een groter pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een toegenomen incidentie van malformaties gezien. Het risico bij topisch gebruik is onbekend.
Farmacologisch effect: Bij systemisch gebruik tijdens het derde trimester zijn bij de moeder weeënremming en verlenging van de bloedingstijd mogelijk en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli, pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, gestoorde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie. Het risico bij topisch gebruik is onbekend.
Overig: diclofenac kan de vruchtbaarheid van vrouwen nadelig beïnvloeden.
Advies: Gebruik ontraden; bij zwangerschapswens of tijdens het eerste en tweede trimester alleen toepassen als het strikt noodzakelijk is en dan zo weinig en kort mogelijk; gebruik tijdens het derde trimester is gecontra–indiceerd.
Zwangerschap
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien. Er zijn geen gegevens over gebruik van aceclofenac tijdens de zwangerschap.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming bij de moeder en bij de foetus voortijdige (intra-uteriene) sluiting van de ductus arteriosus Botalli, pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie mogelijk.
Advies: Tijdens 1e en 2e trimester of bij zwangerschapswens niet gebruiken tenzij op strikte indicatie en dan in zo laag mogelijke dosering voor een zo kort mogelijke behandeling. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan de vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt niet aanbevolen bij vrouwen die zwanger willen worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Gezien de lage concentraties worden geen nadelige effecten bij de zuigeling verwacht.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en niet op grote oppervlakten of gedurende lange perioden. Niet op de borsten aanbrengen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Nee (bij dieren), onbekend (bij de mens).
Advies: Kiezen tussen het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de voorgeschiedenis. Gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- ernstige lever- en nierfunctiestoornissen;
- ernstig hartfalen;
- acute blaasaandoeningen of herhaalde urinewegaandoeningen in de anamnese.
Contra-indicaties
- Astma exacerbatie, urticaria of acute rinitis na eerder gebruik van acetylsalicylzuur of een ander NSAID.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de anamnese;
- gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- actieve bloedingen of bloedingsstoornissen;
- optreden van astma-aanval, urticaria of acute rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- ernstige nier- of leverfunctiestoornissen;
- aangetoond congestief hartfalen (NYHA-klasse II–IV), ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden en/of cerebrovasculaire ziekte.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vooraf: voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties; beginnen met de laagst mogelijk dosering en een combinatie met beschermende middelen overwegen. Verder voorzichtig bij ouderen, astma, stollingsstoornissen, colitis ulcerosa, M Crohn, hartfalen, hypertensie, ischemische hartziekten, verminderde linkerventrikelfunctie of hypertensie, bij oedeem en andere condities die tot vochtretentie leiden en bij lever- en nierfunctiestoornissen. Alleen na zorgvuldige afweging gebruiken bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire voorvallen (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken). Sommige NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose (bv. myocardinfarct of beroerte); er zijn onvoldoende gegevens over tiaprofeenzuur om dit risico uit te sluiten. Meer kans op atriumfibrilleren is gemeld.
Controleer: bij langere therapieduur is aan te raden regelmatige controle van bloedbeeld, lever- en nierfunctie uit te voeren. Urinevolume en nierfunctie controleren bij hypertensie in de anamnese, hartfalen, levercirrose, nefrotisch syndroom en bij gebruik van diuretica.
Staken: bij optreden van urinewegsymptomen de behandeling staken; bij voortzetten kunnen ernstige veranderingen aan de urinewegen optreden, die in sommige gevallen tot operatief ingrijpen hebben geleid. De behandeling staken bij gastro-intestinale ulceratie of bloedingen en bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
De effectiviteit en veiligheid bij kinderen < 18 j. zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
De gel alleen op een intacte gezonde huid aanbrengen.
De hulpstoffen in de gel kunnen lokale huidreacties veroorzaken.
Laat de gel niet in contact komen met de ogen of slijmvliezen.
Het optreden van systemische effecten kan niet worden uitgesloten bij gebruik op grote oppervlakten en gedurende een langere periode.
De behandeling staken indien er zich een huiduitslag ontwikkelt.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Alleen na zorgvuldige overweging gebruiken bij patiënten met congestief hartfalen NYHA-klasse I, belangrijke risicofactoren voor cardiovasculaire voorvallen (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken) of een voorgeschiedenis van cerebrovasculaire bloedingen; behandel zo kort mogelijk en in de laagste nog effectieve dosering.
Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties (met name bij ouderen, inflammatoire darmziekten actief of in remissie, hematopoëtische aandoeningen en bij gebruik hoge doseringen); begin met de laagst mogelijk dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen.
Wees verder voorzichtig bij astma (vanwege bronchospasmen), allergische aandoeningen in de anamnese, lupus erythematodes, lever- en nierfunctiestoornissen, diureticagebruik en/of verminderd extracellulair volume (vanwege mogelijke vochtretentie en oedeem bij behandeling met een NSAID).
Sommige NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn geassocieerd met iets meer kans op arteriële trombose (bv. myocardinfarct of beroerte); er zijn onvoldoende gegevens om de kans hierop voor aceclofenac uit te sluiten.
Bij hepatische porfyrie kan aceclofenac een aanval van acute porfyrie veroorzaken.
Bij optreden van gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken.
Ook bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
Bij lichte tot matige nier- of leverfunctiestoornissen een lagere dosering gebruiken en regelmatig lever- en nierfuncties te controleren.
Symptomen van een infectie kunnen worden gemaskeerd, NSAID's niet toepassen bij varicella.
Eigenschappen
NSAID. Arylpropionzuurderivaat met analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Tiaprofeenzuur remt de trombocytenaggregatie.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en vrijwel volledig (90%). |
| T max | ½–1 uur. |
| V d | 0,1 l/kg. |
| Overig | penetratie in synoviaal vocht: goed. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | met de urine ca. 60% onveranderd binnen 24 uur. |
| T 1/2el | 1½–2 uur, tot 4–6 uur bij matig tot ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) en bij ouderen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID, fenylazijnzuurderivaat, heeft anti-inflammatoire en daardoor analgetische en antipyretische eigenschappen. Het primaire werkingsmechanisme van diclofenac berust op de remming van de cyclo-oxygenase-activiteit, wat leidt tot inhibitie van de prostaglandine synthese. Werking: het effect wordt geleidelijk opgebouwd gedurende de eerste week van de behandeling.
Kinetische gegevens
| Resorptie | ca. 6%, afhankelijk van de hoeveelheid gel die is opgebracht, de grootte van het behandelde huidoppervlak en van de huidhydratatie. De spiegel in de huid is na enkele dagen behandeling 30-40× hoger dan in plasma. Een 10 uur lange occlusie leidt tot een drievoudige verhoging van de hoeveelheid geabsorbeerd diclofenac. |
| Overig | na topische toepassing is diclofenac gedetecteerd in plasma, synoviale weefsels en de synoviale vloeistof. Maximale plasmaconcentraties zijn ca. 100× lager dan na orale toediening van dezelfde hoeveelheid diclofenac. |
| Eiwitbinding | 99,7%. |
| Metabolisering | vooral via hydroxylering, met als belangrijkste metaboliet 4-hydroxydiclofenac. De metabolieten zijn biologisch actief. De hydroxymetabolieten worden geconjugeerd met glucuronide. |
| Eliminatie | vooral via de urine (diclofenac 1% en metabolieten 60%). Verder als metabolieten via gal en feces. |
| T 1/2el | 1–2 uur (diclofenac en metabolieten). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID. Aceclofenac wordt gedeeltelijk omgezet in diclofenac.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig, vertraagd door voedsel. |
| T max | 1–3 uur; vertoont grote interindividuele variatie. Gaat over in de synoviale vloeistof met een maximale spiegel van 57% van die van het plasma. |
| Eiwitbinding | > 99%. |
| Metabolisering | vrijwel volledig tot 4-hydroxyaceclofenac, diclofenac en diclofenacmetabolieten; bij gestoorde leverfunctie is de klaring met een factor 2 verlaagd. |
| Eliminatie | met de urine ca. 67%, vnl. als hydroxymetabolieten. |
| T 1/2 | ca. 4 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tiaprofeenzuur hoort bij de groep NSAID's, overige.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- benzydamine (M02AA05) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (cutaan) (M02AA15) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
Groepsinformatie
diclofenac (cutaan) hoort bij de groep NSAID's, overige.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- benzydamine (M02AA05) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
- tiaprofeenzuur (M01AE11) Vergelijk
Groepsinformatie
aceclofenac hoort bij de groep NSAID's, overige.
- benzydamine (M02AA05) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (cutaan) (M02AA15) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
- tiaprofeenzuur (M01AE11) Vergelijk