Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ellaone (acetaat) XGVS OTC Laboratoire HRA Pharma
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 30 mg
Ulipristal (acetaat) XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 30 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Kyleena
Bijlage 2
Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Intra-uterine device (IUD)
- Sterkte
- 19,5 mg
Het IUD bevat bariumsulfaat.
Levosert
Bijlage 2
Gedeon Richter Benelux Sprl.
- Toedieningsvorm
- Intra-uterine device (IUD)
- Sterkte
- 52 mg
Het IUD bevat bariumsulfaat.
Mirena
Bijlage 2
Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Intra-uterine device (IUD)
- Sterkte
- 52 mg
Het IUD bevat bariumsulfaat.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Als noodanticonceptie is de koperspiraal (plaatsing binnen 120 uur na onbeschermde coïtus) het meest effectief met een zwangerschapskans van 0,2-1,0%. Andere opties zijn de morning-afterpil met levonorgestrel (inname binnen 72 uur) of ulipristal (inname binnen 120 uur), beiden met een zwangerschapskans van 1-2%. Bespreek de opties en maak in overleg met de vrouw een keuze voor een methode.
Advies
Bespreek bij een anticonceptiewens de voorkeur, verwachte therapietrouw en persoonlijke situatie van de vrouw. Begeleid haar bij het kiezen voor een passende methode op basis van kenmerken van de verschillende methoden zoals betrouwbaarheid, toepassing, invloed op het bloedingspatroon, (ernstige) bijwerkingen en contra-indicaties; zie tabel 1 en 3 van de NHG-Standaard Anticonceptie. De meest betrouwbare anticonceptiemethoden zijn (in willekeurige volgorde): combinatiepreparaten (pil, pleister, vaginale ring), de pil met alleen progestageen (desogestrel), het implantatiestaafje (etonogestrel), de prikpil (medroxyprogesteron) en de hormoonspiraal (levonorgestrel IUD) of koperspiraal. Bij combinatiepreparaten en bij de pil met alleen progestageen is de betrouwbaarheid afhankelijk van de therapietrouw.
Er zijn 2 varianten van de hormoonspiraal voor anticonceptie. Er is vooralsnog geen bewijs dat de variant met 19,5 mg voordelen heeft boven die met 52 mg, waarmee meer ervaring is opgedaan.
Bij hevig menstrueel bloedverlies door myomen, of zonder (verdenking op) een specifieke oorzaak, zijn er verschillende gelijkwaardige medicamenteuze opties: een IUD met levonorgestrel; een combinatiepil (voorkeur 30 microg ethinylestradiol en 150 microg levonorgestrel); NSAID’s (naproxen of ibuprofen); tranexaminezuur. De keuze hier uit wordt bepaald door specifieke kenmerken van de medicatie en de voorkeur van de patiënt.
Overweeg, bij hinderlijke vasomotorische klachten tijdens de overgang, hormoontherapie; evalueer na drie maanden. Maak in samenspraak met de vrouw de keuze tussen oraal of transdermaal estradiol. Geef vrouwen met een uterus, naast het oestrogeen, een (oraal) progestageen: cyclisch in de perimenopauze, continu in de postmenopauze. Geef vrouwen zonder uterus alleen oestrogeen. Overweeg bij klachten door urogenitale atrofie, behandeling met een vaginaal oestrogeen en/of een indifferent middel.
Kies bij perimenopauzale vrouwen < 52 jaar mét een anticonceptiewens, voor een oraal gecombineerd anticonceptivum (zie Anticonceptie, hormonale) of een hormoonspiraal met 52 mg levonorgestrel in combinatie met oraal of transdermaal estradiol.
Offlabel: Behandel endometriose-gerelateerde pijn farmacologisch met analgetica (paracetamol en/of NSAID’s) en/of gecombineerde hormonale anticonceptiva of progestagenen (oraal, IUD). In de tweedelijnszorg kunnen GnRH-agonisten gegeven worden. Overweeg operatieve behandeling afhankelijk van de mate van klachten en (kinder)wens van de vrouw. Zie hiervoor de ESHRE guideline on endometriosis op de webpagina uro-gynaecologie van de NVOG.
Aan de vergoeding van levonorgestrel zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Noodanticonceptie binnen 120 uur (5 dagen) na onbeschermde geslachtsgemeenschap of falen van de anticonceptie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Anticonceptie;
- Versterkt menstrueel bloedverlies (Levosert, Mirena);
- Als progestageenadjuvans om endometriumhyperplasie tijdens oestrogeentherapie in de peri- en postmenopauze te voorkomen (Mirena);
- Offlabel: endometriose (Mirena).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Indien de menstruatie van de vrouw laat is of in geval van andere zwangerschapssymptomen: vóór toediening zwangerschap uitsluiten.
Noodanticonceptie
Vrouwen in de vruchtbare leeftijd, incl. adolescenten
1 tablet zo spoedig mogelijk, maar niet later dan 120 uur (5 dagen) na de onbeschermde gemeenschap of falen van de anticonceptie. Kan op elk moment van de menstruele cyclus worden toegepast. Na het gebruik van ulipristal een condoom gebruiken tot de volgende menstruatie.
Bij braken binnen 3 uur na inname nog een tablet innemen.
Bij nierfunctiestoornis is een aanpassing van de dosering niet nodig.
Doseringen
Het inbrengen en verwijderen dient onder aseptische omstandigheden plaats te vinden, en alleen door een medisch zorgverlener die bekend is met de procedure (d.m.v. training).
Indien de insertie moeilijk is verlopen en/of bij ernstige pijn of bloedverlies tijdens of na de insertie, direct lichamelijk onderzoek en echografie verrichten om een perforatie uit te sluiten.
Anticonceptie
Volwassenen en adolescenten
Plaats 19,5 mg (Kyleena) of 52 mg (Levosert of Mirena) per hormoonspiraal in de uterusholte binnen 7 dagen na aanvang van de menstruatie; het biedt dan direct bescherming tegen zwangerschap. Na een bevalling ten minste 6 weken wachten met plaatsing, wanneer de baarmoeder weer de normale grootte heeft teruggekregen. Na een abortus door curettage in het 1 e trimester kan het IUD direct worden ingebracht. Levosert en Mirena na maximaal 6 jaar verwijderen, Kyleena na maximaal 5 jaar.
Continueren IUD: Na verwijderen van het IUD direct een nieuwe plaatsen, dit kan op elk willekeurig moment in de cyclus. Er is geen aanvullende anticonceptie nodig.
Stoppen met het IUD: Bij overschakelen op een andere anticonceptiemethode: afhankelijk van de gekozen methode, direct na verwijdering van het IUD of 7 dagen van tevoren een alternatieve anticonceptiemethode starten. Bij overstappen op een ander hormonaal anticonceptivum, raadpleeg ook de geneesmiddeltekst van het betreffende middel. Als na verwijdering van het IUD geen alternatieve anticonceptiemethode is gestart: houd er rekening mee dat elke geslachtsgemeenschap die plaatsvond in de week vóór de verwijdering van het IUD alsnog tot een zwangerschap kan leiden.
Versterkt menstrueel bloedverlies
Volwassenen en adolescenten
Plaats 52 mg per hormoonspiraal (Levosert of Mirena) in de uterusholte binnen 7 dagen na aanvang van de menstruatie. Levosert na max. 6 jaar verwijderen of vervangen, of eerder als het zware of hinderlijke menstrueel bloedverlies terugkeert (de werkzaamheid is gedurende 3 jaar aangetoond). Mirena na maximaal 5 jaar verwijderen of vervangen. Het vervangen door een nieuw IUD kan op elk willekeurig moment in de cyclus.
Als progestageenadjuvans tijdens oestrogeentherapie in de peri- en postmenopauze
Volwassenen
Plaats 52 mg per hormoonspiraal (Mirena) in de uterusholte. Bij vrouwen met amenorroe kan insertie op ieder gewenst moment plaatsvinden. Indien nog een onttrekkingsbloeding of menstruatie optreedt, kan de insertie tijdens deze bloeding plaatsvinden. Het IUD na 3 jaar verwijderen of vervangen, omdat de effectiviteit en veiligheid van het IUD als progestageenadjuvans niet zijn vastgesteld voor een periode van > 3 jaar.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): stemmingsstoornis, hoofdpijn, duizeligheid, moeheid. Misselijkheid, buikpijn, braken. Myalgie, rugpijn. Dysmenorroe, bekkenpijn, gevoelige borsten.
Soms (0,1-1%): influenza. Eetluststoornis, emotionele stoornis, angst, slaapstoornis, hyperactiviteitstoornis, verandering in libido. Migraine, visusstoornis. Diarree, droge mond, dyspepsie, flatulentie. Acne, huidlaesies, jeuk. Menorragie, vaginale afscheiding, metrorragie, vaginitis, opvliegers, premenstrueel syndroom. Koude rillingen, malaise, koorts.
Zelden (0,01-0,1%): abnormale sensatie in het oog, oculaire hyperemie, fotofobie. Tremor, dysgeusie, syncope, aandachtsstoornis, desoriëntatie, vertigo. Droge keel, dorst. Urticaria. Genitale jeuk, dyspareunie, geruptureerde ovariumcyste, vulvovaginale pijn, hypomenorroe.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): vaginale bacteriële infectie, vulvo-vaginale mycotische infectie. Hoofdpijn. Buikpijn, pijn in het kleine bekken. Acne of seborroe. Veranderd menstruatiepatroon, incl. verlengd bloedverlies en onregelmatig bloedverlies (m.n. tijdens de eerste 3 maanden), oligomenorroe en amenorroe (ontwikkelt zich geleidelijk), doorbraakbloeding of 'spotting', ovariumcysten, vulvovaginitis, vaginale afscheiding. Gewichtstoename.
Vaak (1-10%): infectie bovenste deel tractus genitalis. Depressieve stemming of depressie, zenuwachtigheid, verminderd libido. Migraine. Duizeligheid. Misselijkheid, braken. Alopecia, hirsutisme. Rugpijn. Gevoelige en pijnlijke borsten, dysmenorroe, baarmoederspasme, dyspareunie, genitale afscheiding. Expulsie van het IUD.
Soms (0,1-1%): opgeblazen gevoel. Jeuk, eczeem, chloasma of hyperpigmentatie. Uterusperforatie (bij vrouwen die borstvoeding geven), ontsteking in het bekken, endometritis, cervicitis. Oedeem.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheid, incl. huiduitslag, urticaria en angio-oedeem. Uterusperforatie (bij vrouwen die geen borstvoeding geven).
Verder zijn gemeld: mammacarcinoom. Verhoogde bloeddruk. Sepsis (waaronder groep-A streptokokkensepsis) na IUD-insertie.
Andere meldingen in verband met de insertie- of verwijderingsprocedure van het IUD: pijn, bloedingen, vasovagale reactie met duizeligheid of syncope, bij epilepsiepatiënten een insult, breken van de spiraal bij verwijderen (vooral bij omstandigheden waarbij meer kracht werd gebruikt, zoals bij een myoom of uterusperforatie).
Interacties
CYP3A4-inductoren (zoals bosentan, carbamazepine, efavirenz, etravirine, fenobarbital, fenytoïne, griseofulvine, nevirapine, oxcarbazepine, primidon, rifabutine, rifampicine, ritonavir (langdurig gebruik) en sint-janskruid) kunnen de werking van ulipristal verminderen. Bij gebruik van deze geneesmiddelen in de afgelopen 4 weken, gebruik van ulipristal ontraden; overweeg niet-hormonale noodanticonceptie (een koperspiraal).
De biologische beschikbaarheid neemt af door geneesmiddelen die de pH van de maag verhogen; overweeg een andere methode van noodanticonceptie. Een andere mogelijkheid is het hanteren van een inname-interval; ulipristal ten minste 12 uur na een H2-receptorantagonist innemen, 24 uur na een protonpompremmer, en ten minste 2 uur vóór of 4 uur na een antacidum.
Ulipristal bindt met hoge affiniteit aan de progesteronreceptor; de werking van progestageenhoudende middelen, zoals anticonceptiva en andere noodanticonceptiva, kan hierdoor worden verstoord. Bij start of hervatting van het gebruik van hormonale anticonceptiva een aanvullend barrièremiddel gebruiken tot aan de volgende menstruatie. Combinatie met het noodanticonceptivum levonorgestrel wordt ontraden.
Interacties
Leverenzyminducerende stoffen zoals fenytoïne, fenobarbital, primidon, bosentan, carbamazepine, rifampicine, rifabutine en sint-janskruid, kunnen het metabolisme van progestagenen verhogen. Gezien het lokale werkingsmechanisme is deze interactie voor het levonorgestrelbevattende IUD naar verwachting niet van groot belang.
Veel HIV-proteaseremmers en niet-nucleoside reverse-transcriptase remmers kunnen invloed hebben op de plasmaconcentratie van progestagenen.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Ulipristal is niet bedoeld voor gebruik tijdens de zwangerschap; het mag niet worden gebruikt tijdens een bestaande of een vermoede zwangerschap. Ulipristal beëindigt echter geen bestaande zwangerschap.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. De concentratie levonorgestel die systemisch beschikbaar komt uit het IUD is lager dan bij orale toepassing. Ervaring met orale anticonceptiva met progestagenen laat geen aanwijzingen voor nadelige effecten zien, ook niet voor genitale afwijkingen.
Overig: Er is waarschijnlijk (net als bij een koperhoudend IUD) meer kans op complicaties, zoals miskraam (ook in 2e trimester), vroeggeboorte, chorioamnionitis, vaginale bloedingen en septische abortus, als het IUD niet verwijderd kan worden. Verwijderen van het IUD verlaagt de kans op deze complicaties, maar niet naar het niveau van een normale zwangerschap.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd. Bij onverwachte zwangerschap een extra-uteriene zwangerschap uitsluiten en het IUD zo spoedig mogelijk verwijderen (onafhankelijk van de wens om de zwangerschap te behouden). Als het niet mogelijk is het IUD te verwijderen en de vrouw wil de zwangerschap voortzetten, het verloop nauwlettend controleren in verband met meer kans op complicaties.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Ten minste één week na inname geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, ca. 0,1% van de dosis gaat over in de moedermelk.
Farmacologisch effect: Er is geen risico voor de zuigeling te verwachten.
Overig: De vrouw heeft tijdens de borstvoedingsperiode meer kans op uterusperforatie bij insertie van het IUD (het absolute risico neemt toe van 1 naar 6 per 1000 inserties).
Advies: Weeg de voor- en nadelen van vroegere plaatsing (vanaf 6 weken post partum) en plaatsing na stoppen borstvoeding tegen elkaar af.
Contra-indicaties
- congenitale of verworven anatomische afwijking van de uterus, waaronder myomen, indien de uterusholte hierdoor wordt vervormd;
- maligniteit van cervix of uterus;
- geslachtshormoonafhankelijke maligne aandoening zoals mammacarcinoom;
- acute maligniteit die het bloed aantast of leukemie, behalve wanneer in remissie;
- recente trofoblastziekte terwijl de hCG-concentratie verhoogd blijft;
- cervixdysplasie, cervicitis;
- (sub)acute of chronische ontsteking in het kleine bekken (ook in de voorgeschiedenis);
- genitale infectie, SOA;
- endometritis post partum;
- septische abortus in de afgelopen 3 maanden;
- aandoening met een verminderde weerstand of die door bacteriëmie kan verergeren (klepafwijking, aangeboren hartafwijking);
- acute leveraandoening of levertumor;
- onverklaarde vaginale bloeding.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Nood-anticonceptie is een incidentele methode die in geen geval een reguliere anticonceptiemethode mag vervangen.
Niet in alle gevallen zal gebruik zwangerschap voorkómen. In geval van twijfel (menstruatie > 7 dagen te laat, menstruatie abnormaal van aard, verschijnselen van zwangerschap) moet een zwangerschapstest worden gedaan. Houd rekening met de aanwezigheid van een ectopische zwangerschap, die kan voortduren ondanks een uteriene bloeding. Vrouwen die zwanger zijn geworden na gebruik van ulipristal dienen contact op te nemen met hun arts.
Na gebruik kan de menstruatie soms enkele dagen eerder of later komen dan verwacht; bij ca. 6% meer dan 7 dagen eerder, bij ca. 20% meer dan 7 dagen later en bij ca. 4% meer dan 20 dagen later.
Omdat de vruchtbaarheid na gebruik waarschijnlijk snel terugkeert, een betrouwbaar barrièremiddel (condoom) gebruiken tot aan de volgende menstruatie. Hormonale anticonceptie kan worden hervat of gestart na gebruik van ulipristal, maar de werking ervan kan worden verminderd (zie rubriek Interacties).
Herhaalde toediening binnen dezelfde cyclus wordt afgeraden omdat gegevens over werkzaamheid en veiligheid ontbreken.
Gebruik door vrouwen met ernstig astma die worden behandeld met orale glucocorticoïden wordt niet aanbevolen.
Onderzoek bij leverfunctiestoornissen ontbreekt zodat geen doseringsadvies kan worden gegeven; gebruik bij ernstige leverfunctiestoornissen wordt afgeraden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Medisch onderzoek: Vóór plaatsing van het IUD lichamelijk onderzoek verrichten – inwendig gynaecologisch en onderzoek van de borsten – en zo nodig een Pap Smear. Bepaal de positie en grootte van de uterus. De vrouw 4–12 weken na de insertie opnieuw onderzoeken (o.a. lokalisering IUD) en vervolgens eenmaal per jaar, of vaker indien klinisch geïndiceerd (bij risicofactoren voor uterusperforatie). Als de verwijderdraadjes van het IUD niet zichtbaar zijn, overweeg de mogelijkheid van expulsie of perforatie. De ligging van het IUD kan met echografisch onderzoek of evt. röntgenonderzoek worden vastgesteld.
Risico op uterusperforatie: Indien de insertie moeilijk is verlopen en/of bij ernstige pijn of bloedverlies tijdens of na de insertie, direct lichamelijk onderzoek en echografie verrichten om een perforatie uit te sluiten. Er is meer kans op perforatie bij insertie post partum (tot 36 weken na de bevalling), bij borstvoeding en bij een uterus in retroversie-flexie.
Verwijder het IUD in geval van:
- zwangerschap;
- aanhoudende krampende buikpijn;
- recidiverende endometritis of ontsteking in het kleine bekken;
- acute ernstige infectie;
- verplaatsing van het IUD naar baarmoederhals of buiten de uterus of penetratie in de baarmoederwand.
Overweeg verwijdering van het IUD indien één van de volgende aandoeningen voor het eerst optreden of verergeren:
- migraine of uitzonderlijk hevige hoofdpijn, of symptomen die op een cerebrale ischemie kunnen duiden;
- geelzucht;
- opmerkelijke stijging van de bloeddruk;
- ernstige arteriële ziekte, zoals een beroerte of myocardinfarct;
- acute veneuze trombo-embolie.
Comorbiditeit: Bij endometriose onder zorgvuldige controle toepassen. Tijdens gebruik bij diabetes mellitus de glucosespiegels monitoren in verband met beïnvloeding van de glucosetolerantie.
Depressie is gemeld; adviseer de vrouw contact op te nemen met de arts bij symptomen hiervan, ook kort na aanvang van de behandeling.
Bij optreden van abnormaal bloedverlies gynaecologisch onderzoek verrichten, omdat onregelmatige bloedingen symptomen en aanwijzingen voor endometriumpoliepen of -carcinoom kunnen maskeren. Indien bij behandeling van versterkt menstrueel bloedverlies de bloeding niet tot staan komt of een zware doorbraakbloeding optreedt, rekening houden met een organische oorzaak van de bloeding. Bij gebruik als progestageenadjuvans tijdens oestrogeentherapie, wordt aangeraden om bij aanhoudende doorbraakbloedingen die niet het gevolg zijn van een organische oorzaak, over te schakelen naar een sequentieel HRT-regime.
Ontsteking in kleine bekken: Bij vrouwen met vaak wisselende partners of met nullipariteit is er meer infectiekans in het kleine bekken met het risico van onvruchtbaarheid. Bij tekenen van ontsteking van uterus of het kleine bekken is bacteriologisch onderzoek en eventueel behandeling met antibiotica aangewezen. Indien in het cytologisch uitstrijkje actinomyceten wordt gevonden, overwegen het IUD uit voorzorg te verwijderen (m.n. indien langere tijd in situ) en een adequate behandeling in te stellen.
Amenorroe: Indien de menstruatie meer dan 6 weken uitblijft de mogelijkheid van zwangerschap overwegen. Een herhaalde zwangerschapstest is niet nodig voor amenorroïsche patiënten indien andere symptomen het niet rechtvaardigen. Bij buikpijn, laag in de buik gesitueerd – m.n. indien tevens de menstruatie uitblijft òf indien bij amenorroe plots bloedingen optreden – rekening houden met een extra-uteriene zwangerschap. Hierop is meer kans bij een voorgeschiedenis van extra-uteriene zwangerschap, of na een operatie/ontsteking in het bekken.
Expulsie: Een toename van menstrueel bloedverlies kan een indicatie zijn van een expulsie. Er is meer kans op expulsie bij (een voorgeschiedenis van) hevig menstrueel bloedverlies en bij een verhoogde BMI. Indien een vrouw de verwijderdraadjes van het IUD niet kan voelen, dient zij contact op te nemen met de arts; totdat de locatie van het IUD is bevestigd, een condoom gebruiken. Een partieel uitgestoten IUD moet worden verwijderd, en kan worden vervangen, mits zwangerschap is uitgesloten.
Gebruik als progestageenadjuvans: indien bij het periodiek controleren het vermoeden van een laagliggend IUD ontstaat, een vaginale echo maken.
Indien evt. opgetreden vergrote follikels niet binnen 2–3 maanden spontaan verdwijnen, echografische controle blijven uitvoeren; incidenteel is operatieve interventie nodig.
Niet onderzocht: Het gebruik bij een leeftijd > 65 jaar of bij een leeftijd < 16 jaar (Levosert) is niet onderzocht. Het gebruik van Kyleena voor de behandeling van hevig menstrueel bloedverlies of als progestageenadjuvans tijdens oestrogeentherapie is niet onderzocht.
Eigenschappen
Selectieve progestageen-receptormodulator met hoge affiniteit voor de progesteronreceptor, minimale affiniteit voor de androgeenreceptor en geen affiniteit voor de humane oestrogeen- en mineralocorticoïdreceptor. In dierproeven is een hoge affiniteit voor de glucocorticoïdreceptor gevonden; bij de mens zijn geen antiglucocorticoïde effecten waargenomen. Ulipristal remt of geeft uitstel van ovulatie via onderdrukking van de LH-piek. Zelfs indien het onmiddellijk voor de ovulatie wordt ingenomen kan het vaak nog de ovulatie uitstellen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| T max | ca. 1 uur. Vetrijk voedsel verhoogt de AUC van ulipristal en zijn actieve metaboliet met ca. 25%. |
| Eiwitbinding | > 98%. |
| Metabolisering | via vnl. CYP3A4 en voor een klein deel door CYP1A2 en CYP2A6 grotendeels omgezet in enkel- en tweevoudige gedemethyleerde metabolieten en in gehydroxyleerde metabolieten. De enkelvoudige gedemethyleerde metaboliet is farmacologisch actief. |
| T 1/2el | 26–39 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Het IUD bevat het progestageen levonorgestrel. Het werkingsmechanisme is voornamelijk gebaseerd op plaatselijke effecten op het endometrium. De hoge concentratie levonorgestrel in het endometrium brengt de concentratie oestrogeen en de hoeveelheid progesteronreceptoren in het endometrium omlaag. Het endometrium wordt relatief ongevoelig voor het circulerende estradiol en er wordt een sterk antiproliferatief effect gezien. Verder neemt de viscositeit van de cervicale mucus toe, waardoor een relatieve barrière ontstaat voor spermatozoa. Bij sommige vrouwen treedt onderdrukking van de ovulatie op. Het IUD veroorzaakt binnen 3 tot 6 maanden een sterke vermindering van de menstruele bloedingen, soms blijft de menstruatie geheel uit.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Mirena: Het IUD geeft initieel ca. 20 microg levonorgestrel per dag af, na vijf jaar gedaald tot ca. 10 microg/dag en na 6 jaar ca. 9 microg/dag. De gemiddelde afgifte over de periode van 6 jaar is ca. 15 microg/dag. Levosert: Het IUD geeft initieel ca. 20 microg levonorgestrel per dag af, afnemend naar ca. 18 microg/dag gedurende het eerste jaar en naar ca. 9 microg/dag in het zesde jaar. Kyleena: Het IUD geeft initieel ca. 17,5 microg levonorgestrel per dag af, na vijf jaar gedaald tot ca. 7,4 microg/dag. De gemiddelde afgifte over de periode van 5 jaar is ca. 9 microg/dag. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ulipristal (als noodanticonceptie) hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.
Groepsinformatie
levonorgestrel (IUD) hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.