metoprolol

bètablokkers, systemisch C07AB02

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Metoprolol (succinaat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
Sterkte
23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 190 mg

Overeenkomend met resp. 25 mg, 50 mg, 100 mg en 200 mg metoprololtartraat.

Metoprolol (tartraat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
50 mg, 100 mg
Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
Sterkte
200 mg

Selokeen (succinaat) Recordati

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte 'ZOC'
Sterkte
23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 190 mg

Overeenkomend met resp. 25 mg, 50 mg, 100 mg en 200 mg metoprololtartraat.

Selokeen (tartraat) Recordati

Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 5 ml

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

metoprolol vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.

De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).

Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft. Het NHG geeft bij frequentiecontrole vanwege ervaring, de voorkeur aan de selectieve β-blokker metoprololsuccinaat met vertraagde afgifte, tweede keus is atenolol.

Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.

Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.

Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.

Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.

De medicamenteuze behandeling van hyperthyroïdie kan afhankelijk van de diagnose bestaan uit thyrostatica, radioactief jodium of thyroïdectomie. Bij de ziekte van Graves heeft medicamenteuze behandeling met thiamazol, eventueel in combinatie met levothyroxine, in eerste instantie de voorkeur. Bij een recidief zijn de drie bovengenoemde opties gelijkwaardig. Bij ernstige klachten kan in de eerste weken ter overbrugging (tot het bereiken van euthyroïdie) een β-blokker worden toegevoegd, bv. metoprolol of propranolol. De keuze voor een β-blokker is afhankelijk van de comorbiditeit. In het geval van een (multi)nodulair struma of toxisch adenoom gaat de voorkeur uit naar behandeling met radioactief jodium of thyroïdectomie. Bij een thyroïditis kan worden volstaan met symptomatisch behandelen van de klachten (β-blokker, ontstekingsremming).

Als profylaxe van episodische migraine zijn metoprolol en candesartan (offlabel) middelen van eerste keus. Vervolgens komt amitriptyline als alternatief in aanmerking en in de tweedelijnszorg ook de anti-epileptica, topiramaat of valproïnezuur (alleen bij mannen, offlabel). Bij profylaxe van chronische migraine in geval van medicatieovergebruikshoofdpijn eerst stoppen met het gebruik van alle hoofdpijnmedicatie gedurende 2–3 maanden (detoxificatie). Herevalueer na detoxificatie de primaire hoofdpijndiagnose en start zo nodig profylaxe voor episodische migraine of, indien toch sprake is van chronische migraine, met topiramaat of valproïnezuur (in de tweedelijnszorg).

Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.

Indicaties

Oraal

  • Hypertensie bij volwassenen en kinderen van 6–18 jaar.
  • Onderhoudsbehandeling van angina pectoris.
  • Hartritmestoornissen zoals supraventriculaire tachycardie, verhoogde ventriculaire frequentie bij atriumfibrilleren en ventriculaire extrasystole.
  • Na een myocardinfarct, indien veel kans aanwezig is dat re-infarcering of plotselinge dood optreedt (o.a. groot infarct, ernstige vroege aritmieën).
  • Mild tot ernstig chronisch hartfalen (NYHA-klasse II–IV) met verminderde systolische ventrikelfunctie (ejectiefractie ≤ 40%) als aanvulling op ACE-remmers, diuretica en eventueel digoxine, zowel ter verlaging van de mortaliteit als ter vermindering van het aantal ziekenhuisopnamen.
  • Behandeling van bepaalde symptomen van hyperthyroïdie in afwachting van de uitwerking van thyrostatische therapie.
  • Onderhoudsbehandeling van migraine.

Intraveneus

  • Ritmestoornissen, vooral supraventriculaire tachycardieën.
  • Tachy-aritmieën door digoxine-intoxicatie.
  • Vroege interventie (binnen 12 uur) bij vermoeden van acuut myocardinfarct.

Gerelateerde informatie

Doseringen

De afgifte van de tabletten met gereguleerde afgifte tartraat is niet gelijkmatig genoeg voor een dosering eenmaal per dag bij die aandoeningen, waarbij een zo constant mogelijke bloedspiegel essentieel is. Daarom moeten deze tabletten, net als de gewone tabletten, doorgaans meerdere malen per dag gedoseerd worden, zie hieronder. Bij hypertensie geeft de fabrikant echter aan dat een eenmaaldaagse dosering mogelijk is.

De dosering dient individueel te worden ingesteld; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt vooral voor ouderen en bij lichte tot matige bronchospastische aandoeningen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.

Klap alles open Klap alles dicht

Hypertensie

Volwassenen

Oraal: gewone tablet, tabletten met gereguleerde afgifte tartraat: gebruikelijke dosering 100–200 mg/dag in 1–2 doses, max. 400 mg per dag. Tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: begindosering 50 mg 1×/dag 's ochtends; bij onvoldoende effect verhogen tot 100 mg 1×/dag, eventueel 200 mg 1×/dag.

Kinderen

Oraal: gewone tablet: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij leeftijd 0–12 jaar: 1–3 mg/kg/dag in 2 doses, max. 200 mg/dag. Bij leeftijd 12–18 jaar: 100–200 mg/dag in 2–4 doses, max. 200 mg/dag. Tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: volgens de fabrikant: bij leeftijd 6–18 jaar: 0,5 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag, bij onvoldoende effect verhogen tot 1,0 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag; dosering afronden naar de doseringssterkte van beschikbare tabletten, met een maximum van 50 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect eventueel verhogen tot 2,0 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag. Doseringen boven 200 mg 1×/dag zijn niet onderzocht bij deze leeftijdsgroep.

Angina pectoris

Volwassenen

Oraal: gewone tablet, tabletten met gereguleerde afgifte tartraat: 100–200 mg per dag, max. 400 mg per dag. Tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: begindosering 100–200 mg 1×/dag 's ochtends; bij onvoldoende effect dosering verhogen, max. 400 mg per dag.

Hartritmestoornissen

Volwassenen

Intraveneus: begindosering 5 mg (= 5 ml) langzaam injecteren (1–2 ml/min); bij onvoldoende effect telkens na 5 minuten herhalen tot een totale dosis van 10–15 mg, max. 20 mg.

Oraal: gewone tablet, tabletten met gereguleerde afgifte tartraat: gemiddelde onderhoudsdosering: 100–200 mg per dag in 2–3 doses, eventueel verhogen. Tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: 100–200 mg 1×/dag, eventueel verhogen.

Myocardinfarct

Volwassenen

Acute behandeling (i.v.): 15 mg verdeeld over drie injecties van 5 mg die met een tussenpoos van 2 min op geleide van ECG en bloeddruk worden toegediend; 15 min na de laatste injectie en na voldoende hemodynamische stabilisatie beginnen met orale therapie ter preventie van re-infarct of plotselinge dood.

Oraal: gewone tablet, tabletten met gereguleerde afgifte tartraat: begindosering (nadat de patiënt hemodynamisch gestabiliseerd is na intraveneuze toediening) 50 mg 2–4×/dag gedurende 2–3 dagen; onderhoudsdosering: gewone tablet, tabletten met gereguleerde afgifte tartraat: 100 mg 2×/dag of met de tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: 200 mg 1×/dag.

Chronisch hartfalen

Volwassenen

Oraal: gewone tablet: bij hartfalen NYHA–klasse II–III na instelling op standaardbehandeling (diuretica, ACE-remmers, eventueel digoxine) beginnen met 5 mg 2×/dag in week 1. Vervolgens de dosering als volgt ophogen tot de max. te verdragen dosering (max. 150 mg/dag): week 2: 5 mg 3×/dag, week 3: 10 mg 3×/dag, week 4: 25 mg 2×/dag, week 5: 25 mg 3×/dag, week 6: 50 mg 2×/dag, week 7: 50 mg 3×/dag. Tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: na instelling op standaardbehandeling (diuretica, ACE-remmers, eventueel digoxine) bij NYHA-klasse II beginnen met 25 mg 1×/dag gedurende twee weken en bij NYHA-klasse III–IV met 12,5 mg 1×/dag gedurende de eerste week en 25 mg 1×/dag gedurende de tweede week. Vervolgens indien mogelijk de dosering om de week verdubbelen tot de streefdosering van 200 mg (tablet met gereguleerde afgifte) 1×/dag (tevens de maximum dosering) of tot de maximaal getolereerde dosering.

Hyperthyroïdie

Volwassenen

Oraal: gewone tablet, tabletten met gereguleerde afgifte tartraat: 150–200 mg per dag in 3–4 doses, eventueel hoger. Tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: 100 mg 1–2×/dag, eventueel verhogen.

Onderhoudsbehandeling migraine

Volwassenen

Oraal: gewone tablet, tabletten met gereguleerde afgifte tartraat: 100–200 mg per dag in 1–2 doses. Tabletten met gereguleerde afgifte succinaat: 100–200 mg 1×/dag.

Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Bij ernstig verminderde leverfunctie kan het noodzakelijk zijn de dosering te verlagen.

Bij ouderen of bij mensen met een verminderde nierfunctie is dosisaanpassing niet nodig.

Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.

Toediening: De hele of gehalveerde tabletten met gereguleerde afgifte innemen zonder kauwen met ruim water.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): vermoeidheid, (orthostatische) hypotensie.

Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn. Bradycardie, palpitaties, evenwichtsstoornissen, dyspneu bij inspanning, koude handen en voeten, fenomeen van Raynaud. Misselijkheid, buikpijn, diarree, obstipatie.

Soms (0,1-1%): oedeem en precordiale pijn, toename hartfalen, eerstegraads hartblok, cardiogene shock bij bestaand acuut myocardinfarct. Braken. Bronchospasmen (ook bij patiënten zonder obstructieve longziekte). Huiduitslag zoals urticaria, psoriasisachtige en dystrofische laesies van de huid, toegenomen zweetproductie. Paresthesie, spierkrampen. Verminderde alertheid, slaapstoornissen, nachtmerries, depressie. Gewichtstoename.

Zelden (0,01-0,1%): hartaritmieën, hartgeleidingsstoornissen, syncope. Droge mond, droge/geïrriteerde ogen, visusstoornissen, conjunctivitis, rinitis. Haaruitval. Nervositeit, angst. Erectiele of seksuele disfunctie, ziekte van Peyronie. Verslechtering van diabetes mellitus. Gestoorde leverfunctie.

Zeer zelden (< 0,01%): gangreen bij al bestaande ernstige perifere doorbloedingsstoornissen. Trombocytopenie, leukopenie. Oorsuizen, gehoorproblemen. Smaakstoornissen, retroperitoneale fibrose. Fotosensibilisatie, verergering psoriasis. Overgevoeligheid. Artralgie, artritis. Hepatitis. Geheugenverlies, verwardheid, depersonalisatie, hallucinaties. Libido–en potentiestoornissen.

Verder zijn gemeld: afname HDL, toename triglyceriden in bloed.

Interacties

Vermijd de combinatie met calciumantagonisten die de contractiliteit en de AV-geleiding negatief beïnvloeden (zoals (oraal) verapamil en in mindere mate diltiazem) vanwege de kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel; bij gestoorde hartfunctie is de combinatie gecontra-indiceerd. Ook is de combinatie met intraveneus verapamil of continue of intermitterende inotrope therapie met β–agonisten gecontra-indiceerd.

Metoprolol kan het bloeddrukverlagende effect versterken van andere geneesmiddelen die een antihypertensieve werking hebben, zoals α1-blokkers. Er dient rekening mee te worden gehouden dat inhalatie-anesthetica het negatief-inotroop effect van β-blokkers kunnen versterken. Alcohol verhoogt de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd. Sterke CYP2D6-remmers (zoals cimetidine, fluoxetine, paroxetine, sertraline, kinidine, ritonavir en terbinafine) en andere geneesmiddelen die voornamelijk door CYP2D6 worden gemetaboliseerd (zoals antihistaminica, sommige antidepressiva en antipsychotica, propafenon, COX-2-remmers) kunnen eveneens de bloedspiegel van metoprolol verhogen.

Fingolimod verlaagt de hartslag; bij combinatie met een β–blokker kan de hartslag extra verlagen.

De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.

β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals amiodaron) kunnen elkaars effect versterken. Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.

Rifampicine verlaagt de bloedspiegel.

NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.

De eliminatie van lidocaïne kan worden vertraagd.

β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.

Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast.

Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.

Zwangerschap

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Enkele studies suggereren een verhoogd risico op specifieke afwijkingen waaronder hartafwijkingen, schisis en neuralebuisdefecten. Dit wordt echter in andere studies niet bevestigd; mogelijk is het onderliggende ziektebeeld hiervan de oorzaak.

Farmacologisch effect: Verminderde placentadoorbloeding. Langdurig gebruik van metoprolol is in verband gebracht met groeivertraging. Bij gebruik tijdens het 3e trimester van de zwangerschap en tijdens de bevalling kunnen bij de foetus en pasgeborene o.a. nog optreden: hypotensie, hypoglykemie, ademhalingsproblemen, sedatie en bradycardie; het pasgeboren kind gedurende 24–48 uur na de geboorte strikt controleren.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Tijdens het 3e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in moedermelk: Ja, in zeer geringe mate (één liter moedermelk bevat < 1 mg metoprolol).

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De zuigeling controleren op slaperigheid, bleekheid, loomheid, slecht drinken en groei.

Contra-indicaties

  • sick-sinussyndroom (behalve bij een permanente pacemaker), tweede en derdegraads AV-blok, hypotensie, cardiogene shock, klinisch relevante sinusbradycardie (hartfrequentie < 50 slagen/min);
  • instabiel of onbehandeld hartfalen;
  • myocardinfarct met een hartfrequentie < 45 slagen/min, een PQ-interval > 0,24 s, een systolische bloeddruk < 100 mmHg en/of ernstig hartfalen;
  • onbehandeld feochromocytoom;
  • ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
  • ernstige perifere circulatiestoornissen;
  • overgevoeligheid voor β–blokkers.

Waarschuwingen en voorzorgen

De i.v.-toediening dient klinisch te worden toegepast onder controle van ECG en bloeddruk. Te snelle i.v.-toediening kan leiden tot ernstige hypotensie en shock. Controleer bij de behandeling van een (vermoed) myocardinfarct na elke i.v.-dosis van 5 mg ECG en bloeddruk.

Controle: Instelling op orale therapie dient onder controle van de polsslag en de bloeddruk te geschieden (bv. 1×/w. gedurende 3–4 w.). Verlaag de dosering als de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris of hartfalen.

Het antihypertensief effect van orale toediening kan pas na zes weken worden beoordeeld.

De selectiviteit neemt af met het hoger worden van de dosering.

Bij hartfalen bij iedere dosis-verhoging de patiënt zorgvuldig evalueren; bij optreden van hypotensie kan een tijdelijke verlaging van de dosering nodig zijn of een verlaging van de dosering van de gelijktijdig gebruikte medicatie. Er is geen ervaring met het gebruik van metoprolol bij hartfalen met restrictieve en hypertrofische cardiomyopathie, met een aangeboren hartafwijking, met hemodynamisch significante organische hartklepafwijkingen, met sterk verminderde nier- en leverfunctie, met een myocardinfarct binnen drie maanden en met een leeftijd > 80 jaar.

Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok vanwege een negatief effect op de AV–geleiding.

Bij chronische obstructieve longziekten kan benauwdheid verergeren; eventueel de dosering aanpassen van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen.

β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate dan de niet–selectieve β-blokkers.

Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of Prinzmetal-angina-pectoris terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.

Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van metoprolol; als het noodzakelijk is metoprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn.

Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Overdosering

Symptomen

Bradycardie, hartstilstand, hypotensie, acute hartinsufficiëntie, bronchospasmen, hypoglykemie, hyperkaliëmie, gegeneraliseerde convulsies en coma. Effecten van een massieve overdosering kunnen gedurende enkele dagen blijven bestaan, ondanks het feit dat plasmaconcentraties afgenomen zijn. 20 minuten tot 2 uur na inname treden de eerste symptomen op.

Therapie

Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie Bètablokkers op toxicologie.org/bètablokkers of via vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Lipofiele selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op.

In de tablet met gereguleerde afgifte succinaat is de werkzame stof aanwezig in microgranules. Deze zijn omhuld door een membraan, die de afgifte van de stof regelt waardoor gedurende 24 uur gelijkmatige serumconcentraties worden verkregen.

Anti-hypertensieve werking: meestal maximaal binnen 1 week. Na stoppen van een chronische therapie kan het effect nog vier weken aanhouden.

Kinetische gegevens

Overig Bij metoprololsuccinaat met gereguleerde afgifte wordt metoprolol over een periode van ca. 20 uur met een constante snelheid afgegeven; bij de andere preparaten is er een klinisch relevant verschil in piek- en dalspiegels.
F ca. 50% door groot 'first pass'-effect (oraal, gewone tablet, tablet met gereguleerde afgifte tartraat), hoger bij gelijktijdige inname voedsel en bij levercirrose. 20–30% lager bij tablet met gereguleerde afgifte succinaat dan bij de conventionele tablet (geen klinisch relevant verschil).
T max 1,5 uur (gewone tablet).
V d ca. 5,5 l/kg.
Overig passeert de bloed-hersenbarrière makkelijk.
Metabolisering door de lever tot inactieve metabolieten, vnl. door CYP2D6.
Eliminatie ca. 95 % via de nieren, 5% onveranderd.
T 1/2el ca. 3,5 uur, verlengd bij levercirrose.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

metoprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links