Samenstelling

Samenstelling

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica (zoals mizolastine) worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.

Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica (zoals alimemazine) worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.

Op basis van de ernst kan gekozen worden voor een sterker, dan wel zwakker sederend middel. Houd bij de keuze van het antihistaminicum rekening met de halfwaardetijd.

Indicaties

• Seizoensgebonden en niet-seizoensgebonden allergische rinoconjunctivitis;
• Urticaria.

Gerelateerde informatie

• allergische rinitis
• conjunctivitis
• jeuk

Indicaties

• Allergische aandoeningen die berusten op het vrijkomen van histamine, zoals:
  • allergische rinitis;
  • urticaria;
  • andere dermatosen berustend op allergie van het directe type.
• Als adjuvans bij astma bronchiale van allergische genese.

Doseringen

Verminderde leverfunctie: volgens de productinformatie niet gebruiken (contra-indicatie) bij een significant verminderde leverfunctie. Zie voor het doseeradvies van de Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina Systemische antihistaminica op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.

Doseringen

De tablet heeft een breukgleuf.

De tablet innemen met water, melk of een andere vloeistof.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): buikpijn, diarree, misselijkheid, dyspepsie, droge mond. Slaperigheid en asthenie (vaak van voorbijgaande aard), hoofdpijn, duizeligheid. Eetlust- en gewichtstoename.

Soms (0,1-1%): hypotensie, tachycardie, hartkloppingen. Angst, depressie. Gewrichts- en spierpijn. Stijging van leverenzymwaarden.

Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties zoals anafylaxie, angio-oedeem, gegeneraliseerde huiduitslag of urticaria, jeuk, vasovagale aanval. Daling van het aantal neutrofiele granulocyten.

Verder is gemeld: braken.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Zeer zelden (< 0,01%): angio-oedeem. Hemoytische anemie, leukopenie, agranulocytose.

Tevens zijn gemeld: hypotensie, hartkloppingen, diverse ECG-veranderingen (verlenging QT-interval, ST-daling, veranderingen van U-golven en T-golven), hartritmestoornissen zoals AV-blok, ventriculaire tachycardie en fibrillatie. Sedatie, slaperigheid, duizeligheid, gestoord coördinatievermogen, hallucinaties, anticholinerge effecten zoals droge mond en neus, convulsies. Spierslapte, restless-legssyndroom, extrapiramidale verschijnselen. Accommodatiestoornissen, mydriasis. Maag/darmstoornissen. Anorexie. Geelzucht. Urineretentie. Fotosensibilisatie, erytheem, purpura, jeuk, urticaria (soms reusachtig), oedeem, anafylactische shock, eczeem. Trombocytopenische purpura. Galactorroe, cyclusstoornissen bij de vrouw, impotentie bij mannen, gynaecomastie. Neuroleptisch maligne syndroom (met o.a. hyperthermie, hevig transpireren, extreme spierrigiditeit, rabdomyolyse, versnelde hartslag en ademhaling). Langdurig gebruik van hoge doses kan tardieve dyskinesie of huidpigmentatie veroorzaken.

Vooral bij kinderen kan paradoxale stimulatie van het zenuwstelsel voorkomen, gepaard gaande met slapeloosheid, nervositeit, verwardheid, tachycardie, tremoren en convulsies.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

De combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (o.a. amiodaron, methadon, kinidine, disopyramide, sotalol, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macrolide antibiotica, fluorchinolonen, imidazool–antimycotica) is gecontra–indiceerd.

Wees voorzichtig bij comedicatie met sterke CYP3A4-remmers (zoals calciumantagonisten, macrolide-antibiotica, imidazool-antimycotica, HIV-proteaseremmers).

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Interacties

Alcohol en centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van alimemazine.

Alimemazine versterkt het anticholinerge effect van tricyclische antidepressiva, parasympathicolytische antiparkinsonmiddelen en sommige antipsychotica; daarnaast is bij de combinatie met deze middelen, met antipsychotica en met lithium er meer kans op tardieve dyskinesie. Combinatie met antipsychotica kan tevens de kans op het neuroleptisch maligne syndroom vermeerderen. Bij combinatie met tricyclische antidepressiva is er meer kans op (ernstige) hartritmestoornissen.

Alimemazine kan het bloeddrukverlagende effect van perifere α-blokkerende sympathicolytica zoals labetalol en van centraal werkende antihypertensiva zoals methyldopa versterken.

Antacida verminderen de resorptie uit het maag-darmkanaal.

Fenothiazinen verminderen de werking van levodopa en dopamine-agonisten zoals bromocriptine.

Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Gebruik ontraden, vooral tijdens het 1^e trimester.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.

Farmacologisch effect: Gebruik van fenothiazinen tijdens het 3^e trimester kan extrapiramidale verschijnselen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken (zoals irritatie, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).

Advies: Gebruik ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect: Sedering en lethargie bij de zuigeling kunnen niet worden uitgesloten. Theoretisch zou bij de neonaat slaapapneu kunnen optreden.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• significant verminderde leverfunctie;
• pre-existent verlengd QT-interval;
• klinisch significante hartaandoening of symptomatische aritmie in de anamnese, bradycardie;
• verstoord elektrolytenevenwicht, vooral hypokaliëmie.

Zie ook de rubriek Interacties.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid voor fenothiazinen;
• kinderen jonger dan 2 jaar.

Waarschuwingen en voorzorgen

Met name ouderen kunnen gevoelig zijn voor de sedatieve effecten van mizolastine, evenals voor de mogelijke gevolgen op de cardiale repolarisatie.

QT-intervalverlenging kan optreden bij daarvoor gevoelige personen; daarom letten op risicofactoren voor QT-verlenging (zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie).

Kleine veranderingen van bloedsuikergehalte en elektrolyten zijn mogelijk; risicopatiënten regelmatig controleren.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij kinderen jonger dan 2 jaar is het gebruik gecontra-indiceerd vanwege de kans op sedering en ademhalingsdepressie; er is een samenhang met het 'Sudden Infant Death Syndrome'. Wees voorzichtig bij kinderen met slaapapneu in de anamnese, bij het vóórkomen van 'Sudden Infant Death Syndrome' in het gezin, wanneer kinderen minder makkelijk dan normaal spontaan wakker worden en bij erg zieke of gedehydrateerde kinderen. Wees voorzichtig bij kinderen jonger dan 6 jaar vanwege meer kans op neuropsychiatrische bijwerkingen.

Wees terughoudend bij:

• lever- en nierfunctiestoornissen;
• cardiovasculaire aandoeningen;
• organisch cerebrale stoornissen zoals epilepsie, ziekte van Parkinson;
• mictiestoornissen, prostaathyperplasie.

Wees voorzichtig bij risicofactoren voor hartritmestoornissen (bv. voor QT-verlenging) zoals een hoge leeftijd, elektrolytstoornissen, hartaandoeningen).

Bij langdurig gebruik periodiek oogheelkundig onderzoek verrichten. Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.

Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

• Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Zie voor informatie over symptomen en behandeling de monografie tweede generatie antihistaminica op vergiftigingen.info (zoek bv. op mizolastine).

Overdosering

Symptomen

Depressie van het centraal zenuwstelsel zich uitend in lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma en cardiovasculaire symptomen zoals hypotensie en tachycardie. Geleidingsstoornissen, aritmie en ventriculaire tachycardie kunnen voorkomen evenals respiratoire depressie en hypothermie. Verder kunnen voorkomen: agitatie en convulsies, miosis of mydriasis, extrapiramidale symptomen, anticholinerge effecten en het neuroleptisch maligne syndroom (voorheen neurolepticasyndroom). Door interactie met andere geneesmiddelen of alcohol kunnen deze effecten worden versterkt. Symptomen kunnen na enkele uren tot dagen nog optreden door het ontstaan van een darmdepot.

Therapie

Bij aritmieën natriumwaterstofcarbonaat toedienen, bij aanhoudende ernstige ritmestoornissen heeft cardioversie de voorkeur boven anti-aritmica, zoals lidocaïne of fenytoïne. Kinidine en flecainide zijn gecontra-indiceerd.

Voor meer informatie over symptomen en behandeling bij een vergiftiging met alimemazine zie de stofmonografie via Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum (zoek op alimemazine).

Eigenschappen

Selectieve H₁-receptorantagonist zonder anticholinerge werking. Niet centraal aangrijpend. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Fenothiazinederivaat, in lage dosering toegepast als antihistaminicum. Alimemazine heeft tevens een sterk sederende werking (centraal aangrijpingspunt), een antiserotoninerge werking en zwakke anticholinerge en anti-α₁adrenerge eigenschappen. Verder heeft het anti–emetische eigenschappen. Werking: na 15–20 min. Werkingsduur: 6–8 uur.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

mizolastine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.

• acrivastine (R06AX18) Vergelijk
• cetirizine (R06AE07) Vergelijk
• chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
• cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
• clemastine (R06AA04) Vergelijk
• cyclizine (R06AE03) Vergelijk
• desloratadine (R06AX27) Vergelijk
• doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
• ebastine (R06AX22) Vergelijk
• fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
• hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
• ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
• levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
• loratadine (R06AX13) Vergelijk
• meclozine (R06AE05) Vergelijk
• meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
• promethazine (R06AD02) Vergelijk
• rupatadine (R06AX28) Vergelijk

Groepsinformatie

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• antihistaminica, systemisch

Indicaties

• allergische rinitis
• conjunctivitis
• jeuk

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Externe links

• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Kinderformularium (NKFK)