promethazine

Samenstelling

Promethazine tablet/injectie (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg
Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
25 mg/ml
Verpakkingsvorm
2 ml

Promethazine stroop (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Stroop
Sterkte
1 mg/ml
Verpakkingsvorm
flacon 300 ml

Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: saccharose (732 mg/ml).

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

promethazine vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het 'sudden infant death syndrome') of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.

Bij de behandeling van misselijkheid en braken bij reisziekte hebben antihistaminica uit de anti-emeticagroep (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) de voorkeur.

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.

Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica (zoals promethazine) worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.

Op basis van de ernst kan gekozen worden voor een sterker, dan wel zwakker sederend middel. Houd bij de keuze van het antihistaminicum rekening met de halfwaardetijd.

Indicaties

  • Allergische aandoeningen.
  • Reisziekte.

Voor de injectievloeistof tevens:

  • als adjuvans bij anafylactische shock;
  • bij Quincke-oedeem;
  • als premedicatie bij anesthesie.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische aandoeningen:

Volwassenen:

Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagste nog effectieve dosering kiezen.

Parenteraal: i.m. 25–50 mg, max. 100 mg per dag; i.v. 25–50 mg per dag.

Kinderen > 2 jaar:

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.

Reisziekte:

Volwassenen en kinderen > 8 jaar:

Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.

Kinderen 2–7 jaar:

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.

Premedicatie bij anesthesie:

Volwassenen:

I.m.: 25–50 mg.

Toedieningsinformatie: De toediening via i.v. injectie dient langzaam te geschieden, bij voorkeur via een infusie.

De tabletten in zijn geheel innemen met wat water.

Bijwerkingen

Frequent: slaperigheid, sedatie, duizeligheid, slecht coördinatievermogen, verwardheid.

Verder: mictie- en maag-darmstoornissen, droge mond. Accommodatiestoornissen. Spierzwakte, rustelozebenen-syndroom. Fotosensibilisatie. Ademdepressie, slaapapneu en 'sudden infant death syndrome' is waargenomen bij baby's en jonge kinderen. Hemolytische anemie en agranulocytose. Na hoge doses kunnen extrapiramidale effecten optreden.

Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies.

Na i.v. toediening: tachycardie, bradycardie, hypotensie, neiging tot flauw vallen, veneuze trombose op de injectieplaats. Arteriële spasmen en gangreen kunnen optreden na abusievelijk intra-arteriële toediening.

Interacties

In combinatie met adrenaline treedt een bloeddrukdaling op in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.

Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Zwangerschap

Promethazine passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademhalingsdepressie.
Advies: Kan in een lage dosering worden gebruikt. Niet gebruiken vlak voor de partus vanwege neonatale ademhalingsdepressie.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Effecten op het CZS. In het algemeen geldt dat sedatie de belangrijkste bijwerking is na maternaal gebruik van antihistaminica; ook slecht drinken en een droge mond kunnen optreden. De kans hierop is het grootst bij gebruik van de oudere antihistaminica, zoals promethazine.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • astma bronchiale;
  • epilepsie;
  • coma;
  • overgevoeligheid voor fenothiazinen;
  • kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.

Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het vóorkomen van wiegendood ('sudden infant death') in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege kanstoename van neuropsychiatrische bijwerkingen.

Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.

Sulfiet kan aanleiding geven tot allergische reacties, variërend van lichte astmatische aanvallen tot anafylactische shock.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

Symptomen
Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), respiratoire depressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriase, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het neuroleptisch maligne syndroom mogelijk.

Therapie
Maatregelen ter absorptievermindering (overweeg bij recente inname: laten braken, maagspoelen, geactiveerde kool). Voorts symptomatisch; er is geen specifiek antidotum. Eventuele aritmieën behandelen met behulp van cardioversie. Kinidine is volgens de fabrikant gecontra-indiceerd. Toediening van fysostigmine wordt over het algemeen afgeraden en in ieder geval niet toedienen bij ECG-afwijkingen (verbreed QRS-complex) of gelijktijdige inname van tricyclische antidepressiva. Volgens vergiftigingen.info: is het gebruik van adrenaline bij hypotensie is gecontra-indiceerd vanwege mogelijke afremming van het vasoconstrictieve effect door promethazine.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org.

Eigenschappen

Fenothiazinederivaat. Sterk werkend H1–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. Werking: i.m. en oraal na 20 min, i.v. na 3–5 min. Werkingsduur: 6–12 uur (antihistamine), 2–8 uur (sedatie).

Kinetische gegevens

Resorptieoraal: goed (ca. 88%).
Fca. 25% (vanwege groot 'first pass'-effect.
T maxca. 2–3 uur.
V dca. 13 l/kg.
Eiwitbindingca. 80% (range 76–93%).
Metaboliseringin de lever tot sulfoxide metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief.
Eliminatievoornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine.
T 1/2el7–14 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

promethazine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links