Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Fycompa Aanvullende monitoring Eisai
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, 12 mg
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor oraal gebruik
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- fles 340 ml (met 2 doseerspuiten voor orale toediening)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Chloralhydraat Drank/Klysma FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Toedieningsvorm
- Klysma
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
- Toedieningsvorm
- Klysma
- Sterkte
- 150 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij focale (voorheen partiële) epilepsie heeft als onderhoudsbehandeling lamotrigine de voorkeur. Lacosamide en levetiracetam zijn geschikte alternatieven. Op basis van patiëntkenmerken kunnen carbamazepine, oxcarbazepine, topiramaat, valproïnezuur of zonisamide worden overwogen. Kies als adjuvante behandeling bij voorkeur een van de volgende middelen: brivaracetam, carbamazepine, lacosamide, lamotrigine, levetiracetam, oxcarbazepine, perampanel, topiramaat of valproïnezuur. Geef bij voorkeur middelen met een verschillend werkingsmechanisme.
Geef bij epileptische aanvallen met een gegeneraliseerd begin valproïnezuur (voorkeur), lamotrigine, levetiracetam of evt. topiramaat als monotherapie. Bij gegeneraliseerde aanvallen met myoklonieën geen lamotrigine geven. Kies bij falen van monotherapie als adjuvante behandeling een van de volgende middelen: brivaracetam, clobazam, lacosamide, lamotrigine, levetiracetam, perampanel, topiramaat of valproïnezuur. Geef bij voorkeur middelen met een verschillend werkingsmechanisme.
Advies
(Dreigende) status epilepticus: Geef bij een epileptisch insult dat langer dan vijf minuten duurt midazolam nasaal, buccaal of intramusculair. Herhaal dit wanneer er vijf minuten na toediening nog symptomen zijn en verwijs met spoed naar de tweedelijnszorg. Diazepam rectiole is tweede keus, maar kan in de thuissituatie eerste keus zijn als noodmedicatie.
Chloralhydraat heeft geen plaats bij status epilepticus.
Bij slapeloosheid is er geen plaats voor chloralhydraat, vanwege het risico van toxiciteit bij overdosering en de beschikbaarheid van voldoende alternatieven.
Zie voor het medicamenteuze beleid bij niet-pijnlijke ingrepen bij kinderen de module Farmacologische interventies Procedurele Sedatie van de NVA-richtlijn Sedatie, Analgesie en niet-farmacologische interventies, voor begeleiding van kinderen bij medische procedures. Volgens deze richtlijn is sedatie met offlabel dexmedetomidine een betere (veiliger en effectievere) vorm van sedatie dan het gebruik van chloralhydraat.
Indicaties
- Adjuvans bij focale (voorheen partiële) epilepsie met of zonder secundaire generalisatie bij patiënten ≥ 4 jaar;
- Adjuvans bij primaire gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen bij patiënten ≥ 7 jaar met idiopathische gegeneraliseerde epilepsie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Offlabel: Status epilepticus bij kinderen.
- Offlabel: Als sedativum of premedicatie bij niet-pijnlijke ingrepen bij kinderen.
De offlabel-toepassing bij slaapstoornissen wordt afgeraden.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Focale aanvallen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar (incl. ouderen > 65 j.)
Begindosering: 2 mg (= 4 ml suspensie) 1×/dag. Op geleide van de klinische respons en het kunnen verdragen, in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 2 mg, titreren tot een onderhoudsdosis van 4–8 mg/dag; indien nodig in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 2 mg verder verhogen tot 12 mg/dag. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel niet verkorten met tussenpozen van ten minste 2 weken ophogen. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel wel verkorten, met tussenpozen van ten minste 1 week titreren. Effectieve dosis: 4–12 mg (= 8–24 ml suspensie)/dag.
Patiënten 4–11 jaar
Met een gewicht ≥ 30 kg: begindosering 2 mg (= 4 ml suspensie) 1×/dag. Op geleide van de klinische respons en het kunnen verdragen, in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 2 mg, titreren tot een onderhoudsdosis van 4–8 mg/dag (= 8–16 ml suspensie/dag); indien nodig in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 2 mg verder verhogen tot max. 12 mg/dag. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel niet verkorten, met tussenpozen van ten minste 2 weken titreren. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel wel verkorten, met tussenpozen van ten minste 1 week titreren.
Met een gewicht van 20 -30 kg: Begindosering: 1 mg (= 2 ml suspensie) 1×/dag. Op geleide van klinische respons en het kunnen verdragen in stappen van 1 mg/dag met tussenpozen van ten minste 1-2 weken titreren tot een onderhoudsdosis van 4–6 mg/dag (= 8–12 ml suspensie/dag); indien nodig in stappen van 1 mg met tussenpozen van ten minste 1-2 weken verder verhogen tot max. 8 mg/dag. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel niet verkorten met tussenpozen van ten minste 2 weken titreren. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel wel verkorten met tussenpozen van ten minste 1 week titreren.
Met een gewicht < 20 kg: begindosering 1 mg (= 2 ml suspensie) 1×/dag. Op geleide van klinische respons en het kunnen verdragen, in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 1 mg, titreren tot een onderhoudsdosis van 2–4 mg/dag (= 4–8 ml suspensie/dag); indien nodig in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 0,5 mg verder verhogen tot max. 6 mg/dag. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel niet verkorten met tussenpozen van ten minste 2 weken titreren. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel wel verkorten, met tussenpozen van ten minste 1 week titreren.
Primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar (incl. ouderen > 65 j.)
Begindosering 2 mg (= 4 ml suspensie) 1×/dag. Op geleide van klinische respons en het kunnen verdragen, in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 2 mg, titreren tot een onderhoudsdosis van max. 8 mg/dag; indien nodig in tweewekelijkse stappen van 2 mg verder verhogen tot 12 mg/dag. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel niet verkorten met tussenpozen van ten minste 2 weken ophogen. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel wel verkorten, met tussenpozen van ten minste 1 week titreren. Effectieve dosis: max. 8 mg (= 16 ml suspensie)/dag.
Patiënten 7–11 jaar
Met een gewicht ≥ 30 kg: begindosering 2 mg (= 4 ml suspensie) 1×/dag. Op geleide van klinische respons en het kunnen verdragen, in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 2 mg, titreren tot een onderhoudsdosis van 4–8 mg/dag (= 8–16 ml suspensie/dag); indien nodig in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 2 mg verder verhogen tot max. 12 mg/dag. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel niet verkorten met tussenpozen van ten minste 2 weken titreren. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel wel verkorten, met tussenpozen van ten minste 1 week titreren.
Met een gewicht van 20–30 kg: begindosering 1 mg (= 2 ml suspensie) 1×/dag. Op geleide van klinische respons en het kunnen verdragen, in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 1 mg, titreren tot een onderhoudsdosis van 4–6 mg/dag (= 8–12 ml suspensie/dag); indien nodig in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 1 mg verder verhogen tot max. 8 mg/dag. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel niet verkorten met tussenpozen van ten minste 2 weken titreren. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel wel verkorten, met tussenpozen van ten minste 1 week titreren.
Met een gewicht < 20 kg: begindosering 1 mg (= 2 ml suspensie) 1×/dag. Op geleide van klinische respons en het kunnen verdragen, in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 1 mg, titreren tot een onderhoudsdosis van 2–4 mg/dag (= 4–8 ml suspensie/dag); indien nodig in wekelijkse of tweewekelijkse stappen van 0,5 mg verder verhogen tot max. 6 mg/dag. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel niet verkorten met tussenpozen van ten minste 2 weken titreren. Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de halfwaardetijd van perampanel wel verkorten, met tussenpozen van ten minste 1 week titreren.
Eén gemiste dosis hoeft men niet in te halen; bij meer dan één gemiste dosis gedurende een doorlopende periode van minder dan 5 halfwaardetijden (3 weken voor patiënten die geen perampanelmetabolisatie-inducerende anti-epileptica innemen, 1 week voor patiënten die perampanelmetabolisatie-inducerende anti-epileptica innemen) overwegen de behandeling opnieuw te beginnen vanaf het laatste dosisniveau. Indien langer dan 5 halfwaardetijden is gestopt, opnieuw vanaf de startdosering titreren.
Bij staken indien mogelijk geleidelijk afbouwen; als het absoluut nodig is kan men ook abrupt stoppen in verband met de lange halfwaarde tijd van perampanel.
Verminderde nierfunctie: Bij een lichte nierfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig. Bij een matige of ernstige nierfunctiestoornis, of bij hemodialyse wordt gebruik afgeraden.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte of matige leverfunctiestoornis niet sneller dan elke 2 weken titreren met doses van 2 mg en is de max. dosering 8 mg (=16 ml suspensie)/dag. Bij een ernstige leverfunctiestoornis wordt gebruik afgeraden.
Toediening: Eenmaal per dag innemen vóór het naar bed gaan, al dan niet met voedsel. De tablet niet kauwen of breken, maar heel doorslikken. De suspensie voor oraal gebruik vóór gebruik ten minste 5 seconden schudden.
Doseringen
Offlabel: Status epilepticus
Kinderen
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: Neonaten, aterme: Oraal/rectaal: 30 mg/kg lichaamsgewicht eenmalig. Indien nodig na 30 min herhalen met 15–30 mg/kg/dosis.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: Kinderen van 1–12 maanden: Oraal/rectaal: 50 mg/kg per keer. Zo nodig na 30 min herhalen met 25 mg/kg per keer, max. 1000 mg per keer.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: Kinderen vanaf 1 jaar: Oraal/rectaal: 50 mg/kg lichaamsgewicht per keer. Zo nodig na 30 min herhalen met 25–50 mg/kg per keer, max. 2000 mg per keer.
Offlabel: Als sedativum of premedicatie, bijvoorbeeld bij diagnostisch onderzoek of niet-pijnlijke ingrepen
Kinderen
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: Neonaten, aterme: Oraal/Rectaal: 30 mg/kg lichaamsgewicht eenmalig. Indien nodig na 30 min herhalen met 15–30 mg/kg/dosis.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: Kinderen van 1–12 maanden: Oraal/rectaal: 50 mg/kg per keer. Zo nodig na 30 min herhalen met 25 mg/kg per keer, max. 1000 mg per keer.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: Kinderen vanaf 1 jaar: Oraal/rectaal: 50 mg/kg lichaamsgewicht per keer. Zo nodig na 30 min herhalen met 25–50 mg/kg per keer, max. 2000 mg per keer.
Verminderde nierfunctie
- Creatinineklaring < 50 ml/min: Zowel bij kinderen > 3 maanden (volgens het NKFK) als volwassenen: voorzichtigheidshalve niet gebruiken.
- Nierfunctievervangende therapie: Vermijd het gebruik bij intermitterende hemodialyse, continue venoveneuze hemodialyse (CVVH) en -hemo(dia)filtratie of peritoneale dialyse, vanwege het ontbreken van gegevens over de toepassing hierbij.
Toediening: De drank en klysma een kwartier vóór het slapen gaan toedienen. De drank verdund met water of melk innemen. De drank heeft een vieze smaak.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid en slaperigheid.
Vaak (1-10%): veranderde eetlust, agressie, boosheid, angst, verwarde toestand, ataxie, dysartrie, evenwichtsstoornis, prikkelbaarheid, dubbelzien, wazig zien, vertigo, misselijkheid, rugpijn, gestoorde gang, vermoeidheid, gewichtstoename, vallen.
Soms (0,1-1%): hallucinaties, suïcide en suïcidaal gedrag.
Verder: Ernstige ongewenste huidreacties, waaronder geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS) en Stevens-Johnson-syndroom (mogelijk met fataal verloop).
Bij kinderen zijn slaperigheid, prikkelbaarheid, agressie en agitatie vaker waargenomen dan bij adolescenten en volwassenen.
Bijwerkingen
Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree en een nare smaak. Paradoxale reacties met opwinding en verwardheid, delirium, nachtmerries. (Allergische) huidreacties.
Verlenging van het QTc-interval, eosinofilie, leukopenie en 'hang over' kunnen voorkomen.
Chronisch gebruik van hoge doses kan leiden tot gastritis, hypotensie, ademhalingsdepressie, ademhalingsstilstand, aritmie, depressie van het myocard en beschadiging van de nieren.
Bij chronisch gebruik kan vanaf de tweede week tolerantie en lichamelijke en psychische afhankelijkheid ontstaan.
Plotseling staken kan delirium en convulsies veroorzaken.
Interacties
Invloed van andere anti-epileptica op perampanel
- Met CYP3A4-induceerder carbamazepine is een drievoudige verlaging gemeld, met oxcarbazepine en fenytoïne een tweevoudige verlaging. Bij toevoegen of stoppen met deze anti-epileptica dient men hiermee rekening te houden;
- Topiramaat verlaagt de plasmaconcentratie van perampanel met 20%.
Geen klinisch relevante invloed op de klaring hebben: clonazepam, levetiracetam, fenobarbital, topiramaat, zonisamide, clobazam, lamotrigine en valproïnezuur.
Invloed van perampanel op andere anti-epileptica
- Perampanel kan de concentratie oxcarbazepine met 35% verhogen.
Invloed van andere werkzame stoffen op perampanel
- Gelijktijdig gebruik met CYP3A-inducerende middelen (rifampicine, Hypericum) kan de plasmaconcentratie van perampanel verlagen;
- Gelijktijdig gebruik met CYP3A4-remmers (ketoconazol) kan de AUC van perampanel verhogen met 20%.
Invloed van perampanel op andere werkzame stoffen
- In een dosering van 12 mg/dag kan perampanel het effect van orale progestageenbevattende geneesmiddelen verminderen en is aanvullende niet-hormonale anticonceptie (spiraaltje, condoom) aangewezen.
Hulpstoffen: Sorbitol in de suspensie (175 mg/ml) kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Interacties
De werking van vitamine K-antagonisten kan aanvankelijk worden versterkt door verdringing uit de eiwitbinding; na enkele dagen vermindert het effect door enzyminductie.
Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van chloralhydraat.
Zwangerschap
Teratogenese: Geen teratogene effecten bij dieren waargenomen.
Farmacologisch effect: Bij ratten teratogeniteit bij maternale toxische doses.
Advies: Gebruik ontraden.
Overige: Een vrouw die zwanger kan worden dient adequate niet-hormonale anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Onthoudingsverschijnselen kunnen optreden bij de pasgeborene.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens). Ja (bij dieren).
Farmacologisch effect: Risico voor zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, de metaboliet trichloorethanol in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Sedatie bij de zuigeling is mogelijk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Bij gebruik in de borstvoedingsperiode, de zuigeling controleren op bijwerkingen.
Contra-indicaties
- aangeboren lang-QT-intervalsyndroom;
- ernstige leverfunctiestoornis;
- ernstige hartaandoeningen;
- bij orale toediening tevens: ulcus pepticum, oesofagitis, gastritis.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controle op verschijnselen van suïcidaal gedrag wordt aanbevolen.
Overweeg bij agressieve symptomen dosisverlaging. Raadt patiënten aan om bij gedachten aan veroorzaken aan letsel bij anderen, veranderingen in stemming of gedragspatronen of dreigend gedrag de arts te waarschuwen; overweeg bij ernstige symptomen de behandeling te staken.
Ernstige huidreacties: Informeer de patiënt over de klachten en symptomen van de mogelijke ernstige ongewenste huidreacties waaronder DRESS (met o.a. koorts, huiduitslag met betrokkenheid van andere orgaanstelsels, lymfadenopathie, abnormale leverfunctietest en eosinofilie) en Stevens-Johnson-syndroom (met o.a. loslating van de huid (< 10%), erytheem (confluerend, snelle progressie, pijnlijke en atypische schietschijfachtige laesies en/of breed verspreide paars-rode maculae, bulleuze/erosieve verschijnselen in > 2 slijmvliezen); indien deze zich voordoen het gebruik onmiddellijk staken en een behandelalternatief overwegen. Na een ernstige reactie als DRESS of SJS op perampanel, bij deze patiënt perampanel nooit meer opnieuw inzetten.
Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van misbruik.
Patiënten met myoklonische aanvallen of absence-aanvallen monitoren tijdens gebruik.
Perampanel niet toepassen bij ernstig gestoorde leverfunctie, matig of ernstig gestoorde nierfunctie of hemodialyse. Overweeg de leverfunctie te bewaken bij stijging van leverenzymwaarden.
Bij overschakelen van comedicatie met niet-inducerende anti-epileptica naar enzyminducerende geneesmiddelen en vice versa de respons monitoren.
Bij staken van de behandeling, indien mogelijk de dagdosis geleidelijk afbouwen om de kans op rebound-aanvallen te beperken.
Met name bij ouderen is er meer kans op vallen.
Hulpstoffen: Benzoëzuur en natriumbenzoaat in de suspensie kan geelzucht bij pasgeborenen < 4 weken verergeren.
Onderzoeksgegevens: Bij ouderen is voorzichtigheid geboden, omdat maar weinig patiënten > 65 jaar zijn onderzocht. De veiligheid en werkzaamheid zijn nog niet vastgesteld bij kinderen jonger dan 4 jaar bij partiële aanvallen en ook niet bij kinderen jonger dan 7 jaar bij primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Reeds na enkele weken kan psychische en lichamelijke afhankelijkheid optreden.
Bij chronisch gebruik kunnen zich nierbeschadigingen voordoen.
In verband met mogelijke onthoudingsverschijnselen, gelijkend op delirium tremens, de toediening geleidelijk staken.
Chloralhydraat kan bij de Benedict-suikerreactie op glucose in de urine fout-positieve reacties veroorzaken.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Veranderde mentale status, agitatie, agressief gedrag, coma, verminderd bewustzijn.
Neem voor informatie over een vergiftiging met perampanel contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Oesofagusstrictuur, beschadiging van slokdarm en maagslijmvlies, concentratiegebrek; in ernstige gevallen: coma, hypotonie, hartfunctiestoornissen en ademhalingsdepressie. Chloralhydraat heeft een smalle therapeutische breedte. De letale dosis chloralhydraat voor een volwassene is 10 gram.
Therapie
Hemodialyse of hemoperfusie bij een serumtrichloorethanolspiegel > 80 microg/ml.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Anti–epilepticum. Selectieve, niet-competitieve antagonist van de ionotropische α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazoolproprionzuur (AMPA)-glutamaatreceptor op postsynaptische neuronen. In vitro remt het de door AMPA geïnduceerde verhoging van intracellulair calcium. In vivo verlengt het de tijd tussen de aanvallen in een door AMPA geïnduceerd aanvalsmodel. Het exacte mechanisme is niet volledig bekend.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed; inname met voedsel verlaagt de piekplasmaconcentratie en vertraagt deze met 2 uur. |
| Eiwitbinding | ca. 95%. |
| Metabolisering | via oxidatie (gemedieerd door CYP3A4) en vervolgens glucuronidering. De klaring bij vrouwen is 18% lager dan bij mannen. |
| Eliminatie | 70% in de feces en 30% in de urine, voornamelijk als metabolieten. |
| T 1/2el | gem. 105 uur; in combinatie met de sterke CYP3A4-inductor carbamazepine 25 uur; bij licht gestoorde leverfunctie 306 uur; bij matig gestoorde leverfunctie 295 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Chloralhydraat heeft een dempende werking op het centrale zenuwstelsel.
De sederende werking begint binnen 30–60 minuten en houdt 4–8 uur aan.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en goed. |
| Metabolisering | in de lever en erytrocyten tot actief trichloorethanol. Beide actieve verbindingen worden in de lever en de nieren omgezet in het inactieve trichloorazijnzuur |
| Eliminatie | langzaam via de nieren als metabolieten, mogelijk voor een kleiner deel met de feces. Trichloorethanol wordt verwijderd door hemodialyse. Het is niet bekend of peritoneale dialyse chloralhydraat kan verwijderen uit de circulatie. |
| T 1/2el | 8–11 uur (trichloorethanol). Deze is bij kinderen < 2 jaar verlengd en met name bij neonaten in sterke mate; tot 66 uur is gemeld. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
perampanel hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- cannabidiol (N03AX24) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- cenobamaat (N03AX25) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenfluramine (N03AX26) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N02BF01) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- pregabaline (N02BF02) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
chloralhydraat hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- cannabidiol (N03AX24) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- cenobamaat (N03AX25) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenfluramine (N03AX26) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N02BF01) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N02BF02) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk