Samenstelling
Inovelon Eisai
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor oraal gebruik
- Sterkte
- 40 mg/ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Ethosuximide Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg
Ethymal Aurobindo Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 62,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 250 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lacosamide infusievloeistof/stroop/tablet Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- fles 200 ml (met maatbekertje en doseerspuit met maatverdeling)
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
Vimpat infusievloeistof/stroop/tablet UCB Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- fles 200 ml (met maatbekertje en doseerspuit met maatverdeling)
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 150 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Fenobarbital drank FNA met acetem Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank (vette oplossing in acetem)
- Sterkte
- 4 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- In fles met maatbekertje of doseerspuit
Fenobarbital injectie XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Fenobarbital tablet Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van Lennox-Gastautsyndroom heeft rufinamide een beperkte plaats, namelijk na falen van de eerste- en tweedekeusmiddelen en vóór de inzet van felbamaat als laatste redmiddel. Rufinamide is bij andere vormen van epilepsie niet geïndiceerd.
Advies
Bij kinderen met absences is ethosuximide het middel van eerste keus als onderhoudsbehandeling. Bij een toegenomen kans op gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen bij kinderen of als ethosuximide niet wordt verdragen heeft valproïnezuur de voorkeur.
Advies
Bij focale (voorheen partiële) epilepsie heeft als onderhoudsbehandeling lamotrigine de voorkeur. Lacosamide en levetiracetam zijn geschikte alternatieven. Op basis van patiëntkenmerken kunnen carbamazepine, oxcarbazepine, topiramaat, valproïnezuur of zonisamide worden overwogen. Kies als adjuvante behandeling bij voorkeur een van de volgende middelen: brivaracetam, carbamazepine, lacosamide, lamotrigine, levetiracetam, oxcarbazepine, perampanel, topiramaat of valproaat. Geef bij voorkeur middelen met een verschillend werkingsmechanisme.
Advies
Fenobarbital is een eerstekeusmiddel voor status epilepticus bij neonaten/prematuren. De toepassing bij overige vormen van epilepsie komt pas in aanmerking indien met andere anti-epileptica onvoldoende resultaat wordt verkregen. Het gebruik is beperkt vanwege de bijwerkingen en mogelijke interacties.
(dreigende) Status epilepticus: Geef bij een epileptisch insult dat langer dan vijf minuten duurt offlabel midazolam nasaal, oromucosaal of intramusculair. Herhaal dit wanneer er vijf minuten na toediening nog symptomen zijn en verwijs met spoed naar de tweedelijnszorg. Diazepam rectiole is tweede keus bij volwassenen en een gelijkwaardig alternatief bij kinderen, en kan voor beide groepen in de thuissituatie soms eerste keus zijn als noodmedicatie. Overweeg in de tweede lijn bij voortdurende convulsieve status epilepticus indien deze niet met een benzodiazepine is onderdrukt: fenytoïne, offlabel valproïnezuur of offlabel levetiracetam (alle intraveneus).
Indicaties
- Adjuvans bij Lennox-Gastautsyndroom bij volwassenen en kinderen vanaf 1 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- (Complexe en atypische) absence (petit-mal).
- Myoklonisch-astatisch petit mal en myoklonische aanvallen bij adolescenten (impulsief petit mal), als andere geneesmiddelen niet goed werken en/of niet goed worden verdragen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Monotherapie bij focaal (voorheen partieel) beginnende epilepsie-aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen vanaf 2 jaar.
- Adjuvante therapie bij:
- focaal (voorheen partieel) beginnende epilepsie-aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen vanaf 2 jaar;
- primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar.
De infusievloeistof is een alternatief als orale toediening tijdelijk niet mogelijk is.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Intraveneus (offlabel) en oraal: alle vormen van epilepsie, met name tonisch-klonische aanvallen en focale (voorheen partiële) epilepsie, met uitzondering van absences.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Bij gelijke doses zijn de suspensie voor oraal gebruik en de tablet onderling uitwisselbaar. Tijdens de overschakelingsperiode de patiënt monitoren.
De 200 mg tablet heeft een breukstreep waardoor een dosering van 100 mg kan worden verkregen. Indien de aanbevolen berekende dosis niet haalbaar is de dosis afronden naar de dichtsbijzijnde hele tablet van 100 mg.
Lennox-Gastautsyndroom
Volwassenen (incl. > 65 jaar) en kinderen ≥ 4 jaar en ≥ 30 kg
zonder comedicatie met valproïnezuur: begindosering: 200 mg (= 5 ml) 2×/dag, op geleide van respons en tolerantie om de dag dosering verhogen met 400 mg/dag. Bij 30–50 kg: max. 900 mg (= 22,5 ml) 2×/dag. Bij 50–70 kg: max. 1200 mg (= 30 ml) 2×/dag. Bij ≥ 70 kg: max. 1600 mg (= 40 ml) 2×/dag.
in combinatie met valproïnezuur: begindosering: 200 mg (= 5 ml) 2×/dag, op geleide van respons en tolerantie om de dag dosering verhogen met 400 mg/dag. Bij 30–50 kg: max. 600 mg (= 15 ml) 2×/dag. Bij 50–70 kg: max. 800 mg (= 20 ml) 2×/dag. Bij ≥ 70 kg: max. 1100 mg (= 27,5 ml) 2×/dag.
Kinderen ≥ 4 jaar en < 30 kg
zonder comedicatie met valproïnezuur: begindosering: 100 mg (= 2,5 ml) 2×/dag, op geleide van respons en tolerantie elke derde dag dosering verhogen met 200 mg/dag tot max. 500 mg (= 12,5 ml) 2×/dag.
in combinatie met valproïnezuur : begindosering: 100 mg (= 2,5 ml) 2×/dag, op geleide van respons en tolerantie na minimaal 2 dagen dosering verhogen met 200 mg/dag tot max. 300 mg (= 7,5 ml) 2×/dag.
Kinderen 1–4 jaar
zonder comedicatie met valproïnezuur: begindosering: 10 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses met 12 uur ertussen, vervolgens dosering op geleide van respons en tolerantie elke derde dag verhogen met max. 10 mg/kg/dag tot een onderhoudsdosis van max. 45 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses met 12 uur ertussen.
in combinatie met valproïnezuur: begindosering: 10 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses met 12 uur ertussen, vervolgens dosering op geleide van respons en tolerantie elke derde dag verhogen met max. 10 mg/kg/dag tot een onderhoudsdosis van max. 30 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses met 12 uur ertussen.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: wees voorzichtig bij licht tot matig gestoorde leverfunctie: zorg voor zorgvuldige dosistitratie. Rufinamide niet gebruiken bij ernstig gestoorde leverfunctie.
Bij staken van de behandeling de dosis geleidelijk afbouwen; in klinisch onderzoek gebeurde dit door het verlagen van de dosis met ca. 25% om de twee dagen.
Toediening: de tablet 's ochtends en 's avonds in 2 gelijke doses met water innemen, gelijktijdig met voedsel. Bij problemen met slikken, kan men tabletten fijnmaken en in een half glas water toedienen. De suspensie vóór elke toediening goed schudden. De toediening van de suspensie kan via een enterale voedingssonde; na toediening de sonde ten minste eenmaal doorspoelen met 1 ml water om zeker te zijn van een passende dosering.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Ethosuximide van tdm-monografie.org.
Absences en myoklonisch-astatische epilepsie
Volwassenen en kinderen > 6 jaar
begindosis 250 mg 2×/dag en afhankelijk van de reactie geleidelijk verhogen met 125-250 mg iedere 4–7 dagen tot optimale dosering; max. 1500–2000 mg/dag. Op grond van de halfwaarde tijd kan 1×/dag worden gedoseerd mits het middel goed wordt verdragen; hogere doses verdelen over 2-3 giften per dag.
Kinderen 3-6 jaar
begindosis 125 mg (= 2 ml stroop) 2×/dag; max. 1000 mg/dag;
Kinderen < 3 jaar
begindosis 10 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 1–2 doses;
onderhoudsdosering 20–40 mg/kg/dag in 1–2 doses. Max. 1000 mg/dag.
Staken van de behandeling of verlaging van de dosering overwegen als de patiënt gedurende 2-3 jaar aanvalsvrij is. Bij stoppen van de behandeling de dosis over een periode van 1-2 jaar geleidelijk verlagen.
Bij hemodialysepatiënten is een aanvullende dosis of een ander doseerschema nodig. Tijdens een dialyseperiode van vier uur, wordt 39% tot 52% van de ingenomen dosis verwijderd.
Toediening: De capsule en de stroop tijdens of na de maaltijd zo nodig met wat water innemen.
Doseringen
Lacosamide tweemaal per dag innemen met een tussenperiode van ca. 12 uur.
Monotherapie bij focale aanvallen
Volwassenen en kinderen (≥ 2 j.) met een lichaamsgewicht ≥ 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering: 50 mg 2×/dag met een tussenperiode van ca. 12 uur), na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 100 mg 2×/dag, óf alternatief: begindosering 100 mg 2×/dag ter beoordeling van de arts, die de gewenste aanvalsvermindering afweegt tegen de bijwerkingen. Vervolgens: indien nodig iedere week met 2×/dag 50 mg verhogen tot maximaal 2×/dag 300 mg (600 mg (= 60 ml)/dag).
Alternatieve begindosering in situaties waarin een snel effect van lacosamide is vereist: starten met een enkele oplaaddosis van 200 mg, na 12 uur gevolgd door een onderhoudsdosis van 100 mg 2×/dag; vervolgens individueel aanpassen. De oplaaddosis onder medisch toezicht toedienen wegens meer kans op ernstige hartritmestoornissen en meer centrale bijwerkingen. De toediening van een oplaaddosis is niet onderzocht in acute omstandigheden zoals status epilepticus.
Bij patiënten die een onderhoudsdosis hebben > 400 mg/dag en die een bijkomend anti-epilepticum nodig hebben: volg de dosering voor adjuvante therapie.
Kinderen ≥ 2 j. met een lichaamsgewicht < 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering: 2 mg/kg/dag, na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 4 mg/kg/dag. Vervolgens: indien nodig geleidelijk verhogen met wekelijks 2 mg/kg/dag tot respons wordt bereikt; bij kinderen van 10–40 kg tot max. 12 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses (door hogere klaring t.o.v. volwassenen); bij 40–50 kg tot max. 10 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses.
Adjuvans bij focale aanvallen
Volwassenen en kinderen (≥ 2 j.) met een lichaamsgewicht ≥ 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering 50 mg 2×/dag (met een tussenperiode van ca. 12 uur), na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 100 mg 2×/dag; indien nodig iedere week met 2×/dag 50 mg verhogen tot maximaal 2×/dag 200 mg (=2×/dag 20 ml).
Alternatieve begindosering in situaties waarin een snel effect van lacosamide is vereist: starten met een enkele oplaaddosis van 200 mg, na 12 uur gevolgd door een onderhoudsdosis van 100 mg 2×/dag; vervolgens individueel aanpassen. De oplaaddosis onder medisch toezicht toedienen wegens kans op meer centrale bijwerkingen. De toediening van een oplaaddosis is niet onderzocht in acute omstandigheden zoals status epilepticus.
Kinderen ≥ 2 j. met een lichaamsgewicht < 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering: 2 mg/kg/dag, na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 4 mg/kg/dag. Vervolgens: indien nodig geleidelijk verhogen met wekelijks 2 mg/kg/dag tot respons wordt bereikt; bij kinderen van 10–20 kg tot max. 12 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses (door hogere klaring t.o.v. volwassenen); bij 20–30 kg tot max. 10 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses; bij 30–50 kg tot max. 8 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses (bij enkele kinderen van 30–50 kg is in een open label studie tot 12 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses gebruikt).
Adjuvans bij primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen
Volwassenen en kinderen (≥ 4 j.) met een lichaamsgewicht ≥ 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering 50 mg 2×/dag (met een tussenperiode van ca. 12 uur), na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 100 mg 2×/dag; indien nodig iedere week met 2×/dag 50 mg verhogen tot maximaal 2×/dag 200 mg (=2×/dag 20 ml).
Alternatieve begindosering in situaties waarin een snel effect van lacosamide is vereist: starten met een enkele oplaaddosis van 200 mg, na 12 uur gevolgd door een onderhoudsdosis van 100 mg 2×/dag; vervolgens individueel aanpassen. De oplaaddosis onder medisch toezicht toedienen wegens kans op meer centrale bijwerkingen. De toediening van een oplaaddosis is niet onderzocht in acute omstandigheden zoals status epilepticus.
Kinderen ≥ 4 j. met een lichaamsgewicht < 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering: 2 mg/kg/dag, na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 4 mg/kg/dag. Vervolgens: indien nodig geleidelijk verhogen met wekelijks 2 mg/kg/dag tot respons wordt bereikt; bij kinderen van 10- 20 kg tot max. 12 mg/kg/dag (door hogere klaring t.o.v. volwassenen); bij 20–30 kg tot max. 10 mg/kg/dag; bij 30–50 kg tot maximaal 8 mg/kg/dag (bij enkele kinderen van 30–50 kg is in een open label studie tot 12 mg/kg/dag gebruikt).
Ouderen (> 65 j.): er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd; er is er weinig ervaring, met name met doses > 400 mg/dag.
Verminderde nierfunctie: Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een lichte of matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring > 30 ml/min): er is geen dosisaanpassing nodig. Bij kinderen < 50 kg met een lichte of matige nierfunctiestoornis: wees voorzichtig bij dosistitratie boven 200 mg/dag. Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≤ 30 ml/min): max. 250 mg/dag; voorzichtig optitreren; oplaaddosis (indien nodig) is 100 mg, gevolgd door 50 mg 2×/dag gedurende de eerste week. Bij kinderen < 50 kg met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≤ 30 ml/min): verlaag de max. dosis met 25%. Bij alle patiënten met hemodialyse wordt een supplement van max. 50% van de verdeelde dagelijkse dosis direct na afloop van de hemodialyse aanbevolen.
Verminderde leverfunctie: Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een lichte of matige leverfunctiestoornis: wees voorzichtig bij dosistitratie boven 200 mg/dag; max. dosering 300 mg/dag. Bij kinderen < 50 kg met een lichte of matige leverfunctiestoornis: verlaag de max. dosis met 25%. Bij een ernstige leverfunctiestoornis is de kinetiek van lacosamide niet geëvalueerd; vervolg bij toepassing de potentiële bijwerkingen en pas eventueel de dosering aan.
Een vergeten dosis onmiddellijk innemen en de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip innemen. Als minder dan 6 uur over is voor de volgende geplande dosis moet de patiënt wachten met het innemen van de volgende dosis tot het gebruikelijke tijdstip. Geen dubbele dosis innemen.
Bij staken van de behandeling de dagdosis geleidelijk afbouwen: bij een lichaamsgewicht ≥ 50 kg en een bereikte dosering ≥ 300 mg/dag met bv. 200 mg/week of indien nodig langzamer met 100 mg/week; bij kinderen < 50 kg en een bereikte dosering ≥ 6 mg/kg/dag met wekelijkse verlagingen van 4 mg/kg/dag of indien nodig langzamer met 2 mg/kg/dag.
Omschakeling van of naar orale of i.v.-toediening kan zonder titreren, direct plaatsvinden. Bij omschakelen tussen orale en i.v.-toediening, de totale dagelijkse dosis en de toediening 2×/dag, handhaven. Uit klinische studies is er ervaring met 2×/dag infusies gedurende 5 dagen als adjuvante therapie.
Toediening
- De tablet of stroop kan met of zonder voedsel worden ingenomen.
- De fles met stroop voor gebruik goed schudden.
- De stroop wordt geleverd met een maatbeker (5-30 ml overeenkomend met 50-300 mg) en een 10 ml doseerspuit(1-10 ml overeenkomend met 10-100 mg); vanaf 1 ml is er een maatstreepverdeling op 0,25 ml (= 2,5 mg)). Gebruik voor doses van 10-100 mg de doseerspuit; voor 100-200 mg de doseerspuit twee keer; voor 200-300 mg de maatbeker.
- Bij dosering op basis van lichaamsgewicht wordt aanbevolen om te starten met de stroop en indien gewenst over te gaan op tabletten.
- De infusievloeistof toedienen gedurende 15–60 min 2×/dag; bij een dosering > 200 mg per infusie heeft een infusieduur van minstens 30 min de voorkeur.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Fenobarbital van tdm-monografie.org.
Epilepsie
Volwassenen
Oraal: aanvankelijk 50 mg 2×/dag, indien nodig geleidelijk verhogen tot 250 mg per dag in 2 giften.
Kinderen
Oraal: 2–12 maanden: 4 mg/kg lichaamsgewicht per dag: 10–20 kg: 5 mg/kg per dag; 20–30 kg: 4 mg/kg per dag; 30–45 kg: 3,5 mg/kg per dag.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij epilepsie én onderhoud na neonatale convulsies/status epilepticus: oraal en i.v.: 1 maand–2 jaar: 7–10 mg/kg/dag in 1–2 doses; 2–10 jaar: 3–7 mg/kg/ dag in 1–2 doses; > 10 jaar: 2–3 mg/kg/dag in 1–2 doses.
Neonaten (waaronder prematuren)
Oraal: neonaten: 3–4 mg/kg per dag na een i.v. oplaaddosis; prematuren: 2–3 mg/kg per dag na een i.v. oplaaddosis.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij epilepsie én onderhoud na neonatale convulsies/status epilepticus: oraal en i.v. postnatale leeftijd 1–14 dagen: 2,5–5 mg/kg/dag in 2 doses; postnatale leeftijd 14–28 dagen: 6 mg/kg/dag in 1–2 doses. Voortzetting van anti-epileptica na de acute fase (asfyxie) lijkt geïndiceerd bij structurele afwijkingen op de MRI, die epileptogeen kunnen zijn.
Offlabel: Neonatale convulsies; status epilepticus
Neonaten (incl. prematuren)
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: I.v.: 20 mg/kg/dosis éénmalig, zonodig na 1 uur 10 mg/kg. Bij aanhoudende aanvallen: 10/mg/kg/dosis, zo nodig nog éénmaal herhalen. Indien aanvallen blijven aanhouden midazolam geven. Vanwege het risico van accumulatie de plasmaconcentratie bepalen op dag 3 na starten. Dosis titreren op geleide van kliniek en plasmaconcentratiebepaling.
Kinderen > 1 maand
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: I.v. (langzaam in 15 min): 20 mg/kg/dosis, zonodig herhalen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, braken, vermoeidheid.
Vaak (1-10%): longontsteking, influenza, nasofaryngitis, oorinfectie, sinusitis, rinitis, anorexia, eetstoornis, verminderde eetlust, gewichtsverlies, angst, slapeloosheid, status epilepticus, convulsie, abnormale coördinatie, nystagmus, psychomotorische hyperactiviteit, tremor, dubbelzien, wazig zien, vertigo, bloedneus, maag-darmklachten (constipatie, diarree, dyspepsie), huiduitslag, acne, rugpijn, oligomenorroe, loopstoornis, hoofdletsel, kneuzing.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid (waaronder DRESS ('drug rash with eosinophilia and systemic symptoms') en het Stevens-Johnsonsyndroom, stijging van leverenzymwaarden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): Singultus, duizeligheid, misselijkheid, braken, buikpijn.
Soms (0,1-1%): Gewichtsverlies, verlies van eetlust. Ontwenning, angst, slaapstoornissen. Ernstige hoofdpijn, ataxie, lethargie. Diarree, constipatie.
Zelden (0,01-0,1%): veranderingen in het bloedbeeld, zoals trombocytopenie, agranulocytose, leukopenie en eosinofilie. Nefrotisch syndroom. Paranoïdie, psychosen en hallucinaties. Systemische lupus erythematodes (SLE).
Verder: dyskinesie. Myopie. Ernstige huidreacties (SCAR's) zoals Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Pancytopenie, aplastische anemie. Vaginaal bloedverlies. Prikkelbaarheid, nachtmerries, moeite met concentreren, agressiviteit.
Bijwerkingen waarvoor een verlaging van de dosering nodig is, zouden bij spiegels > 160 microg/ml voorkomen.
Bij gecombineerde vormen van epilepsie kan ethosuximide gegeneraliseerde insulten provoceren.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, hoofdpijn, dubbelzien, misselijkheid. Tevens bij kinderen: (naso)faryngitis, pyrexie.
Vaak (1-10%): depressie, verwardheidstoestand, slapeloosheid, evenwichtsstoornis, abnormale coördinatie, geheugenzwakte, cognitieve stoornis, slaperigheid, tremor, nystagmus, hypo-esthesie, dysarthria, aandachtsstoornis, paresthesie, wazig zien, vertigo, tinnitus, braken, obstipatie, flatulentie, dyspepsie, droge mond, diarree, jeuk, huiduitslag, spierspasmen, loopstoornis, asthenie, vermoeidheid, prikkelbaarheid, dronkengevoel, vallen, contusie. Alleen bij i.v.-toediening: pijn op de injectieplaats, irritatie. Tevens bij kinderen: verminderde eetlust, lethargie en abnormaal gedrag. Tevens bij primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen: myoklonische aanvallen, ataxie.
Soms (0,1-1%): geneesmiddelenovergevoeligheid, agressie, agitatie, euforie, psychose, zelfmoordpoging, -gedachten, hallucinatie, syncope, abnormale coördinatie, AV-blok, bradycardie, atriumfibrilleren, atriumflutter, afwijkende leverfunctietesten (verhoging van ALAT > 2× de ULN), angio-oedeem, urticaria. Alleen bij i.v.-toediening: erytheem.
Verder zijn gemeld: agranulocytose, multi-orgaan overgevoeligheidsreactie (geneesmiddelgerelateerde huiduitslag met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS)), convulsie, ventriculaire tachyaritmie, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, dosisafhankelijke verlenging van het PQ-interval.
Bij kinderen kwamen slaperigheid, braken en convulsies vaker voor dan bij volwassenen.
Bijwerkingen
Sufheid en lusteloosheid, vooral in het begin van de behandeling. Verder: hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid en braken, ataxie, visuele stoornis, nystagmus, diplopie, acute psychotische reacties; megaloblastaire anemie, bloeddyscrasie; osteomalacie.
(Zeer) zelden: Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, systemisch lupus erythematodes, exfoliatieve dermatitis en megaloblastaire anemie.
Bij langdurige behandeling zijn gemeld: verminderde minerale botdichtheid, osteopenie, osteoporose, botbreuken. Bij chronisch gebruik: osteomalacie.
Bij kinderen kunnen gedragsstoornissen in de vorm van irritatie, agressie, slaapstoornis en hyperactiviteit optreden; bij ouderen agitatie en verwardheid.
Na i.v. injectie ook: hypotensie, shock, laryngospasme, apneu.
Behandeling van status epilepticus met fenobarbital en diazepam, beide i.v. toegediend, kan leiden tot ernstige ademhalingsdepressie, laryngospasme en apneu.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van valproïnezuur kan een significante verhoging van de rufinamide plasmaspiegel geven. Overweeg daarom dosisverlaging van rufinamide bij patiënten die een behandeling met valproïnezuur zijn begonnen.
Rufinamide kan de spiegels van orale anticonceptiva verlagen, waardoor een aanvullende effectieve anticonceptiemethode wordt aangeraden.
Rufinamide kan CYP3A4 licht tot matig induceren; bij middelen die door CYP3A4 worden gemetaboliseerd wordt gedurende 2 weken bij het begin van of na afloop van behandeling met rufinamide en bij elke dosisverandering aangeraden zorgvuldig te controleren en indien nodig de dosis aan te passen. Dit geldt tevens voor middelen met een nauwe therapeutische breedte, zoals digoxine.
Sorbitol in de suspensie voor oraal gebruik kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Interacties
Bij combinatie met andere anti-epileptica de dosering van beiden aanpassen op geleide van de reactie.
Gelijktijdig gebruik met alcohol of stoffen met sederende eigenschappen vermijden, vanwege depressie van het CZS.
Ritonavir, elvitegravir, lopinavir remmen de metabolisering. Isoniazide kan de bloedspiegel verhogen.
Hulpstoffen: sorbitol in de ethosuximide capsule (generiek) kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met andere middelen die het PQ-interval verlengen, zoals antiaritmica, carbamazepine, lamotrigine en pregabaline; in klinisch onderzoek met gelijktijdig gebruik van carbamazepine of lamotrigine kwam echter geen PQ-verlenging naar voren.
Wees voorzichtig met sterke remmers van CYP2C9 (fluconazol) en CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromycine) omdat hierdoor de systemische blootstelling aan lacosamide kan toenemen.
Sterke enzyminductoren zoals rifampicine, sint-janskruid (Hypericum perforatum), carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital kunnen in geringe mate de systemische blootstelling aan lacosamide verminderen: met 25% bij volwassenen en met 17% bij kinderen.
Interacties
Fenobarbital veroorzaakt inductie van CYP3A en CYP2C en uridinedifosfaat-glucuronosyltransferase (UGT). Het kan 1–3 weken duren voordat de inductie maximaal is én voordat het effect na staken is verdwenen. De werking van o.a. orale anticoagulantia, anticonceptiva, ulipristal (ook als noodanticonceptie), tricyclische antidepressiva, antipsychotica, corticosteroïden, andere anti-epileptica (als fenytoïne, topiramaat, lamotrigine, perampanel, zonisamide), theofylline, verapamil, ivabradine, propafenon, disopyramide, HCV-middelen, HIV-middelen, immunosuppressiva, caspofungine, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, tyrosinekinaseremmers, irinotecan, alprazolam, midazolam, zolpidem, ticagrelor, atorvastatine, simvastatine, doxycycline, methadon, kinidine kan door inductie verminderen.
Het gebruik van fenobarbital (in de afgelopen 4 weken) vermindert ook de werkzaamheid van de morning-afterpil met levonorgestrel; een verdubbeling van het aantal tabletten van de morning-afterpil met levonorgestrel kan dit effect tegen gaan; plaatsen van een koperspiraaltje door een arts heeft echter de voorkeur.
Gebruik van fytotherapeutica die sint-janskruid bevatten, vermijden omdat door enzyminductie de werkzaamheid van fenobarbital kan verminderen tot ten minste 2 weken na staken van het gebruik. Indien al sint-janskruid wordt gebruikt, dit gebruik staken en de concentratie van het anti-epilepticum bepalen.
De absorptie van griseofulvine is verminderd.
Valproïnezuur en stiripentol kunnen de werking versterken.
De depressieve werking op het centrale zenuwstelsel van alcohol, centraal aangrijpende analgetica, antihistaminica, antidepressiva, hypnotica, anxiolytica, MAO-remmers en antipsychotica wordt versterkt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens zijn geen klinische gegevens voorhanden. Bij dieren is geen teratogeen effect gebleken maar wel foetotoxiciteit in aanwezigheid van maternale toxiciteit.
Advies: Behandeling niet beginnen tijdens zwangerschap. Niet gebruiken bij vrouwen die zwanger willen worden, tenzij op strikte indicatie. Een effectieve behandeling met rufinamide mag tijdens de zwangerschap niet worden onderbroken.
Overige: Een vrouw die zwanger kan worden dient effectieve anticonceptie te gebruiken gedurende de therapie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken; indien mogelijk als monotherapie en in zo laag mogelijke dosering onder controle van de plasmaspiegel. Zie ook: Farmacologie#zwangerschap en lactatie.
Overig: In het algemeen is het niet gewenst tijdens zwangerschap een anticonvulsieve therapie te staken. Instrueer vrouwen die zwanger kunnen worden, vóór de start van de behandeling dat het nodig is om een zwangerschap te plannen en te monitoren en, om als ze zwanger worden de arts direct op de hoogte te brengen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is het middel, in voor de moeder toxische doses, schadelijk gebleken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overig: Bespreek gezinsplanning en anticonceptie met vrouwen die zwanger kunnen worden.
Zwangerschap
Fenobarbital passeert de placenta.
Teratogenese: Barbituraten zijn teratogeen. Gebruik van fenobarbital verdubbelt tot verdrievoudigt tijdens het 1e trimester van de zwangerschap de kans op aangeboren afwijkingen. Het risico op het ontstaan van afwijkingen is dosisafhankelijk en neemt toe in combinatie met andere anti-epileptica. Gemeld zijn: afwijkingen van aangezicht (dysmorfe kenmerken en schisis), hart, ledematen en urinewegen gemeld.
Farmacologische effecten: Bij hogere doseringen ontwenningsverschijnselen, respiratoire insufficiëntie. Fenobarbtal kan vitamine K-deficiëntie veroorzaken, waardoor stollingsstoornissen en bloedingen bij de pasgeborene kunnen optreden. Er is meer kans op groeivertraging. Langetermijngevolgen, zoals verminderd cognitief functioneren, zijn gemeld. Fenobarbital is een foliumzuurantagonist.
Advies: Bij epilepsie alleen op strikte indicatie gebruiken, bij voorkeur als monotherapie en in de laagst effectieve dosis; controleer de foliumzuurspiegel. Gebruik dit middel alleen in uitzonderingsgevallen (met extra controles). Bij zwangerschapswens de medicatie heroverwegen; kies zo mogelijk voor een veiliger middel of staak – tijdelijk – de behandeling. Tijdens zwangerschap fenobarbital niet staken vanwege risico voor de moeder. Overweeg, om bloedingen bij de pasgeboren te voorkomen, tijdens de laatste maand van de zwangerschap vitamine K toe te dienen of 10 mg vitamine K tijdens de bevalling en 1 mg aan de neonaat.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Tijdens behandeling geen borstvoeding geven.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in dusdanige hoeveelheden dat bijwerkingen bij de zuigeling optreden, zoals prikkelbaarheid, moeite met drinken (slechte zuigreflex) en slaperigheid.
Advies: Borstvoeding wordt ontraden. Controleer als de moeder toch borstvoeding geeft, de zuigeling op sufheid, problemen met drinken en verhoogde prikkelbaarheid. Staak de borstvoeding als de zuigeling deze symptomen krijgt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (concentratie: ca. 50% van plasmaspiegel van de moeder).
Farmacologisch effect: Sedatie, voedingsproblemen, ontwenningsverschijnselen.
Advies: Tijdens borstvoeding de zuigeling controleren op ongewenste sedatie en slecht drinken.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor triazoolderivaten (bv. alprazolam, diverse antimycotica als fluconazol, itraconazol).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor succinimiden.
Contra-indicaties
- Tweede- of derdegraads atrioventriculair-blok.
Contra-indicaties
- acute intermitterende porfyrie;
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- hyperkinesie bij kinderen;
- overgevoeligheid voor barbituraten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij vermoeden van een ernstige overgevoeligheidssyndromen door anti-epileptica, waaronder DRESS en het Stevens-Johnsonsyndroom, die na de start van de behandeling en bij kinderen kan optreden (met verschillende tekenen en symptomen, maar met als onderdelen huiduitslag of koorts, en mogelijk lymfadenopathie, leverafwijkingen of hematurie) de behandeling staken. Bij ontstaan van huiduitslag de patiënt nauwlettend controleren.
Een vrouw die zwanger kan worden dient effectieve anticonceptie te gebruiken gedurende de therapie.
Bij ontwikkeling van nieuwe typen aanvallen of bij een verhoogde frequentie van status epilepticus ten opzichte van de uitgangsconditie de baten/risico-balans van de behandeling opnieuw afwegen.
Omdat rufinamide het QTc-interval concentratie-afhankelijk kan verkorten is voorzichtigheid geboden bij patiënten met (een familiegeschiedenis van) een congenitaal kort QT-syndroom.
Controle op tekenen van zelfmoordgedachten en -gedrag wordt aanbevolen.
Gebruik bij een ernstige leverfunctiestoornis wordt afgeraden vanwege onvoldoende onderzoek; bij een milde tot matige leverfunctiestoornis is zorgvuldige dosistitratie aanbevolen.
Onderzoekgegevens: De veiligheid en werkzaamheid is bij kinderen < 1 jaar nog niet vastgesteld. Er is weinig informatie over gebruik bij ouderen > 65 jaar.
Hulpstoffen: Benzoëzuur, in de suspensie voor oraal gebruik, kan geelzucht bij pasgeborenen < 4 weken verergeren.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Zowel het overgaan van bestaande medicatie op ethosuximide, als het staken van ethosuximide, dient geleidelijk te gebeuren.
Als dyskinesieën optreden, de behandeling staken.
Het bloedbeeld regelmatig controleren, aanvankelijk maandelijks en na één jaar om de zes maanden. Bij een leukocytentelling < 3500/mm³ of minder dan 25% granulocyten, de dosis verlagen of de behandeling staken.
Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van psychische stoornissen.
Controleer regelmatig op tekenen van suïcidale ideëen en gedrag.
Ernstige huidreacties (SCAR's) als SJS en DRESS kunnen fataal zijn en treden met name op aan het begin van de behandeling, meestal in de eerste maand. Bij de eerste tekenen van ernstige huidreacties, zoals uitslag, slijmvlieslesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij patiënten met geleidingsproblemen, een ernstige hartaandoening (zoals een voorgeschiedenis van myocardinfarct, hartfalen, structurele hartaandoening of natriumkanalopathieën) en bij ouderen (vanwege het PQ-verlengend effect); overweeg het maken van een ECG vóór verhoging van de dosering > 400 mg/dag en nadat naar een steady-state is getitreerd. Adviseer patiënten om bij optreden van symptomen van hartritmestoornissen (langzame, snelle of onregelmatige pols, kortademigheid, licht gevoel in het hoofd, flauwvallen) direct medisch advies te vragen. Weeg bij patiënten die ernstige hartritmestoornissen ontwikkelen, voor- en nadelen af en overweeg om de behandeling te staken.
Controleer op verschijnselen van suïcidaal gedrag.
Myoklonische aanvallen kunnen voor het eerst optreden of verergeren bij behandeling van primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen, met name in de titratiefase. Weeg het voordeel en nadeel van verbetering van het ene type aanval tegen verslechtering van een ander type tegen elkaar af.
Onderzoeksgegevens: Bij de behandeling van primair gegeneraliseerde aanvallen is de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld bij kinderen < 4 jaar. Bij de behandeling van focale aanvallen is de veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen < 2 jaar.
Hulpstoffen
- Aspartaam, alleen in de 'Vimpat' stroop, kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU);
- Sorbitol, in de stroop, kan maag-darmklachten veroorzaken en een licht laxerende werking hebben.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer op symptomen van levensbedreigende huidreacties (progressieve huiduitslag vaak met blaren of slijmvliesletsel), met name in de eerste weken van de behandeling. Staak bij dergelijke symptomen van Stevens-Johnsonsyndroom of toxische epidermale necrolyse de behandeling onmiddellijk en zet bij deze patiënt fenobarbital nooit meer in.
Wees voorzichtig bij ernstige lever- en/of nierfunctiestoornissen en bij depressieve en suïcidale patiënten.
Controleer op verschijnselen van zelfmoordgedachten en -gedrag.
Er bestaat gevaar voor gewenning en afhankelijkheid bij langdurige behandeling. Om onthoudingsverschijnselen, zoals langdurige slapeloosheid, gegeneraliseerde insulten en delirium te voorkomen, de behandeling niet plotseling staken en zeer langzaam afbouwen.
Bij optreden van een megaloblastaire anemie de behandeling staken en behandelen met foliumzuur en/of vitamine B12.
Overweeg bij vrouwen die zwanger kunnen worden vóór de start van de behandeling een zwangerschapstest uit te voeren. Informeer de vrouw over de risico's van fenobarbital voor de foetus tijdens zwangerschap, en de noodzaak van effectieve anticonceptie (orale anticonceptiva zijn onbetrouwbaar, zie ook de rubriek Interacties) tijdens de behandeling. Zie ook de rubriek Zwangerschap.
De drank is onverenigbaar met (sondes van) PVC. De doseerspuit van de drank niet met water spoelen, maar met warm sop.
Hulpstoffen
- Propyleenglycol, in injectievloeistof, bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang. Wees voorzichtig met propyleenglycol bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals propyleenglycol of ethanol, bevatten.
- Wees voorzichtig met ethanol, in injectievloeistof, bij alcoholisme, leverziekte, epilepsie, zwangerschap, lactatie en jonge kinderen. Ethanol kan een effect op andere medicatie hebben. Wees bij risicogroepen voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol bevatten.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met rufinamide contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Depressie van het CZS en het cardiovasculaire systeem, zich uitend in ataxie tot coma. Verder: Cheyne-Stokesademhaling, hypothermie gevolgd door koorts, hypo- of areflexie, tachycardie, hypotensie, verlaagde urineproductie, collaps en ademhalingsstilstand. Kristalurie is kenmerkend voor een ernstige intoxicatie. Late gevolgen: pneumonie, hartfalen, urinewegontsteking.
Therapie
Symptomatisch. Hemodialyse is mogelijk.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/barbituraten en vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Anti-epilepticum, triazoolderivaat, dat de werking van natriumkanalen moduleert, waardoor hun inactieve status wordt verlengd.
Kinetische gegevens
Resorptie | dosisafhankelijk: bij hogere dosering is de biologische beschikbaarheid lager. Na enkele doses verhoogt voedsel de biologische beschikbaarheid met 34% en de piekplasmaconcentratie met 56%. |
T max | 6 uur. |
Metabolisering | via hydrolyse van de carboxylamidegroep tot het inactieve zuurderivaat. De klaring bij kinderen (1–12 j.) is lager dan bij volwassenen vanwege een geringere lichaamsgrootte; hoe hoger het lichaamsgewicht, des te hoger de klaring. |
Eliminatie | 85% via de nieren. |
T 1/2el | ca. 6–10 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Anti-epilepticum; succinimide-derivaat. De werking berust waarschijnlijk op remming van de T-type-calciumkanalen in de thalamus.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed. |
T max | 1–7 uur. |
Overig | normale therapeutische plasmaspiegel: 40–100 mg/l; er is grote individuele variatie (in gecompliceerde gevallen is een max. spiegel van 220 mg/l beschreven). |
V d | 0,7 l/kg. |
Metabolisering | in de lever door oxidatie in inactieve metabolieten. |
Eliminatie | met de urine, waarvan 10–20% onveranderd. |
T 1/2el | 40-60 uur bij volwassenen, 30 uur bij kinderen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Anti-epilepticum. Analogon van endogeen aminozuur en NMDA-receptor-modulator D-serine. Het werkingsmechanisme is niet volledig bekend. Het vermindert de overactiviteit van natriumkanalen door de langzame inactivering van voltage-afhankelijke natriumkanalen selectief te versterken.
Kinetische gegevens
F | oraal ca. 100%. |
T max | ½–4 uur (oraal). |
V d | 0,6 l/kg. |
Metabolisering | vnl. CYP2C9, CYP2C19 en CYP3A4 kunnen de vorming van de O-desmethylmetaboliet katalyseren, waarvan de farmacologische activiteit onbekend is. |
Eliminatie | vnl. met de urine, ca. 40% onveranderd en voor < 30% als de O-desmethylmetaboliet. |
T 1/2el | ca. 13 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Barbituraat, veroorzaakt depressie van het centrale zenuwstelsel.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal goed (70–90%) doch langzaam, i.m. volledig en relatief snel. |
T max | oraal 8–12 uur, in de hersenen 10–15 uur, i.m. 1–2 uur. |
Overig | Therapeutische bloedspiegel bij epilepsie: 15–40 mg/l na 3–4 weken. Sedatie treedt op bij ≥ 10 mg/ml; coma bij > 50 mg/ml en > 80 mg/ml is letaal. |
Metabolisering | in de lever tot de inactieve metaboliet p-hydroxyfenobarbital. |
Eliminatie | met de urine, waarvan 25% onveranderd. |
T 1/2el | 2–6 dagen, bij nierfunctiestoornis langer. Kan bij neonaten verlengd zijn. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rufinamide hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- cannabidiol (N03AX24) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- cenobamaat (N03AX25) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenfluramine (N03AX26) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N02BF01) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N02BF02) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
ethosuximide hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- cannabidiol (N03AX24) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- cenobamaat (N03AX25) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenfluramine (N03AX26) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N02BF01) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N02BF02) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
lacosamide hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- cannabidiol (N03AX24) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- cenobamaat (N03AX25) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenfluramine (N03AX26) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N02BF01) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N02BF02) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
fenobarbital hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- cannabidiol (N03AX24) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- cenobamaat (N03AX25) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenfluramine (N03AX26) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N02BF01) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N02BF02) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk