Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Ethymal Apotex Europe Ltd
- Toedieningsvorm
- Capsule, maagsapresistent
- Sterkte
- 250 mg
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 62,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 250 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd.
Chloralhydraat Drank/Klysma/Zetpillen FNA Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 100 mg/ml
De drank bevat saccharose 700 mg/ml. Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. (Mixtura chlorali hydratis FNA)
- Toedieningsvorm
- Klysma
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
- Toedieningsvorm
- Klysma
- Sterkte
- 150 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
(Klysma chlorali hydratis FNA) In arachideolie.
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 300 mg, 500 mg, 750 mg, 1000 mg
In macrogolbasis. (Suppositoria chlorali hydratis FNA)
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij kinderen met absences is ethosuximide het middel van eerste keus als onderhoudsbehandeling. Bij een toegenomen kans op gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen bij kinderen of als ethosuximide niet wordt verdragen heeft valproïnezuur de voorkeur.
Advies
(Dreigende) status epilepticus: Geef bij een epileptisch insult dat langer dan vijf minuten duurt midazolam nasaal, buccaal of intramusculair. Herhaal dit wanneer er vijf minuten na toediening nog symptomen zijn en verwijs met spoed naar de tweedelijnszorg. Diazepam rectiole is tweede keus, maar kan in de thuissituatie eerste keus zijn als noodmedicatie.
Chloralhydraat heeft geen plaats bij status epilepticus.
Bij slapeloosheid is er geen plaats voor chloralhydraat, vanwege het risico van toxiciteit bij overdosering en de beschikbaarheid van voldoende alternatieven.
Indicaties
- Absences (petit-mal-aanval).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Offlabel: Status epilepticus bij kinderen.
- Offlabel: Als sedativum of premedicatie, bijvoorbeeld bij diagnostisch onderzoek of niet-pijnlijke ingrepen.
De offlabel-toepassing bij slaapstoornissen wordt afgeraden.
Gerelateerde informatie
Dosering
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Ethosuximide van tdm-monografie.org.
Absences:
Volwassenen en kinderen
ouder dan 6 jaar: begindosis 250 mg 2×/dag en afhankelijk van de reactie geleidelijk verhogen met 125 mg iedere 4–7 dagen tot optimale dosering; max. 1,5–2 g/dag in 3–4 doses.
Kinderen:
3–6 jaar: begindosis 125 mg 2×/dag; max. 1 g/dag;
jonger dan 3 jaar: begindosis 10 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 1–2 doses;
onderhoudsdosering 20–40 mg/kg/dag in 1–2 doses. Max. 1 g/dag.
Toedieningsinformatie: De capsule en de stroop zo nodig met wat water innemen.
Dosering
Offlabel: Status epilepticus:
Kinderen
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: Neonaten, aterme: Oraal: 30 mg/kg lichaamsgewicht eenmalig. Indien nodig na 30 min herhalen met 15–30 mg/kg/dosis. Rectaal: 50 mg/kg éénmalig.
Kinderen van 1–12 maanden: Oraal/rectaal: 50 mg/kg per keer. Zo nodig na 30 min herhalen met 25 mg/kg per keer, max. 1000 mg per keer;
Kinderen vanaf 1 jaar: Oraal/rectaal: 50 mg/kg lichaamsgewicht per keer. Zo nodig na 30 min herhalen met 25–50 mg/kg per keer, max. 2000 mg per keer.
Offlabel: Als sedativum of premedicatie, bijvoorbeeld bij diagnostisch onderzoek of niet-pijnlijke ingrepen:
Volwassenen
Oraal: 250 mg 3×/dag.
Kinderen:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: Neonaten, aterme: Oraal: 30 mg/kg lichaamsgewicht eenmalig. Indien nodig na 30 min herhalen met 15–30 mg/kg/dosis. Rectaal: 50 mg/kg éénmalig.
Kinderen van 1–12 maanden: Oraal/rectaal: 50 mg/kg per keer. Zo nodig na 30 min herhalen met 25 mg/kg per keer, max. 1000 mg per keer;
Kinderen vanaf 1 jaar: Oraal/rectaal: 50 mg/kg lichaamsgewicht per keer. Zo nodig na 30 min herhalen met 25–50 mg/kg per keer, max. 2000 mg per keer.
Kinderen > 3 maanden (volgens het NKFK) en volwassenen:
Bij verminderde nierfunctie (creatinineklaring <50 ml/min): voorzichtigheidshalve niet gebruiken.
De drank, klysma en zetpillen toedienen een kwartier vóór het slapen gaan. De drank verdund met water of melk innemen. De drank heeft een vieze smaak.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): Slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, braken.
Minder frequent: gedragsstoornissen, opwindingstoestanden, psychische veranderingen (psychose).
Zelden : veranderingen in het bloedbeeld, zoals aplastische anemie, agranulocytose, leukopenie, pancytopenie en eosinofilie. Enkele gevallen van SLE, Stevens-Johnsonsyndroom.
Bijwerkingen waarvoor een verlaging van de dosering nodig is, zouden bij spiegels > 160 microg/ml voorkomen.
Bij gecombineerde vormen van epilepsie kan ethosuximide gegeneraliseerde insulten provoceren.
Bijwerkingen
Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree en een nare smaak. Paradoxale reacties met opwinding en verwardheid, delirium, nachtmerries. (Allergische) huidreacties.
Verlenging van het QTc-interval, eosinofilie, leukopenie en ''hang over' kunnen voorkomen.
Chronisch gebruik van hoge doses kan leiden tot hypotensie, ademhalingsdepressie, ademhalingsstilstand, aritmie, depressie van het myocard en beschadiging van de nieren.
Bij chronisch gebruik kan vanaf de tweede week tolerantie en lichamelijke en psychische afhankelijkheid ontstaan. Plotseling staken kan delirium en convulsies veroorzaken.
Interacties
Bij combinatie met andere anti-epileptica de dosering van beiden aanpassen op geleide van de reactie.
Gelijktijdig gebruik met alcohol of stoffen met sederende eigenschappen vermijden, vanwege depressie van het CZS.
Ritonavir, elvitegravir, lopinavir remmen de metabolisering. Isoniazide kan de bloedspiegel verhogen.
Interacties
De werking van orale anticoagulantia kan aanvankelijk worden versterkt door verdringing uit de eiwitbinding; na enkele dagen vermindert het effect door enzyminductie.
Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van chloralhydraat.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken; indien mogelijk als monotherapie en in zo laag mogelijke dosering onder controle van de plasmaspiegel. Zie ook: Farmacologie#zwangerschap en lactatie.
Overig: In het algemeen is het niet gewenst tijdens zwangerschap een anticonvulsieve therapie te staken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Onthoudingsverschijnselen kunnen optreden bij de pasgeborene.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in dusdanige hoeveelheden dat een subtherapeutische serumconcentratie bij de zuigeling kan ontstaan.
Advies: Borstvoeding wordt ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, de metaboliet trichloorethanol in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Sedatie bij de zuigeling is mogelijk.
Advies:Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Bij gelijktijdig gebruik, de zuigeling controleren op bijwerkingen.
Contra-indicaties
- voorzichtigheid is geboden bij lever- of nierfunctiestoornissen.
Contra-indicaties
- aangeboren lang-QT-intervalsyndroom;
- ernstige leverfunctiestoornis;
- ernstige cardiovasculaire stoornissen;
- ulcus pepticum, oesofagitis, gastritis bij orale toediening.
Waarschuwingen en voorzorgen
Zowel het overgaan van bestaande medicatie op ethosuximide, als het staken van ethosuximide, dient geleidelijk te gebeuren.
Regelmatig het bloedbeeld controleren, zeker bij lever- of nierfunctiestoornis, beenmergdepressie en trombocytopenie.
Regelmatig controleren op teken van suïcidale ideevorming en gedrag.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Reeds na enkele weken kan psychische en lichamelijke afhankelijkheid optreden.
Bij chronisch gebruik kunnen zich nierbeschadigingen voordoen.
In verband met mogelijke onthoudingsverschijnselen, gelijkend op delirium tremens, de toediening geleidelijk staken.
Chloralhydraat kan bij de Benedict-suikerreactie op glucose in de urine fout-positieve reacties veroorzaken.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
gastritis, concentratiegebrek; in ernstige gevallen: coma, hypotonie, hartfunctiestoornissen en ademhalingsdepressie. Chloralhydraat heeft een smalle therapeutische breedte. De letale dosis chloralhydraat voor een volwassenen is 10 g.
Therapie
hemoperfusie bij een serumtrichloorethanolspiegel > 80 microg/ml.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Anti-epilepticum. De werking berust waarschijnlijk op remming van de spanningsafhankelijke calciumkanalen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| T max | 1–7 uur. |
| Overig | Normale therapeutische plasmaspiegel: 40–80 mg/l; er is grote individuele variatie (in gecompliceerde gevallen is een max. spiegel van 220 mg/l beschreven). |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | met de urine, waarvan 10–20% onveranderd. |
| T 1/2el | 60 uur bij volwassenen, 30 uur bij kinderen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Dempende werking op het centrale zenuwstelsel. De sederende werking begint binnen 30–60 minuten en houdt 4–8 uur aan.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en goed. |
| F | van klysma is 60% van die van de macrogolzetpil. |
| Metabolisering | in de lever en erytrocyten tot actief trichloorethanol. Beide actieve verbindingen worden in de lever en de nieren omgezet in het inactieve trichloorazijnzuur |
| Eliminatie | via de nieren als metabolieten. |
| T 1/2el | 8–11 uur (trichloorethanol). Deze is bij kinderen < 2 jaar verlengd en met name bij neonaten in sterke mate (tot 66 uur is gemeld). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ethosuximide hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N03AX12) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N03AX16) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
chloralhydraat hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N03AX12) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N03AX16) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk