Samenstelling
Sotalol injectievloeistof (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Sotalol tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 40 mg, 80 mg, 160 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Hemangiol (als hydrochloride) Pierre Fabre Benelux
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 3,75 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 120 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Acebutolol (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Atenolol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Omdat ritmecontrole geen meerwaarde op overleving heeft in vergelijking met frequentiecontrole, heeft herstel van het sinusritme door elektro- of medicamenteuze cardioversie alleen een plaats bij klachten ten gevolge van het atriumfibrilleren en ter verbetering van de kwaliteit van leven. Dit in aanvulling op trombo-embolie preventie, frequentiecontrole en de behandeling van cardiovasculaire risicofactoren. Middelen die gebruikt kunnen worden voor medicamenteuze cardioversie zijn o.a. amiodaron, flecaïnide, ibutilide, propafenon en vernakalant. Als onderhoudsbehandeling voor ritmecontrole komen o.a. amiodaron, flecaïnide, propafenon en sotalol in aanmerking. Zie ook de NVVC-richtlijn Atriumfibrilleren. Sotalol wordt bij atriumfibrilleren/-flutter niet geadviseerd bij frequentiecontrole, maar wel bij ritmecontrole.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Advies
Propranolol kan toegepast worden wanneer systemische behandeling nodig is voor infantiel hemangioom in de prolifererende fase. Dit betreft levens- of functiebedreigend hemangioom, geülcereerd hemangioom met pijn en/of gebrek aan respons op eenvoudige maatregelen voor wondverzorging en hemangioom met een risico op blijvende littekens of ontsiering. Behandeling moet gestart worden tussen de leeftijd van 5 weken en 5 maanden met inachtneming van voorzorgsmaatregelen en monitoring. De behandelduur is maximaal 6 maanden. Extra voorzorg is nodig bij kinderen met PHACE syndroom. Veel contra-indicaties van propranolol zijn onderzocht bij volwassenen.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft. Het NHG geeft bij frequentiecontrole vanwege ervaring, de voorkeur aan de selectieve β-blokker metoprololsuccinaat met vertraagde afgifte, tweede keus is atenolol.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death (2022) en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia (2019).
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Indicaties
- Behandeling van levensbedreigende of symptomatische ventriculaire tachyaritmieën;
- Profylaxe van paroxismale atriumtachycardie en paroxismaal atriumfibrilleren, paroxismale AV-knoop re-entry tachycardie via accessoire banen en paroxismale supraventriculaire tachycardie na hartchirurgie;
- Handhaving van het normale sinusritme na conversie van atriumfibrilleren of atriumflutter;
- Intraveneus: tijdelijke substitutie als orale inname niet mogelijk is.
Gerelateerde informatie
Indicaties
De behandeling van prolifererend infantiel hemangioom waarvoor systemische therapie vereist is, bij:
- levens- of functiebedreigend hemangioom;
- geülcereerd hemangioom met pijn en/of gebrek aan respons op eenvoudige maatregelen voor wondverzorging;
- hemangioom met kans op blijvende littekens of ontsiering.
De behandeling starten in de leeftijd van 5 weken tot 5 maanden.
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Supraventriculaire tachycardieën:
- bij paroxismale supraventriculaire tachycardie (therapeutisch en profylactisch);
- bij sinustachycardie bij hyperthyroïdie in afwachting van het effect van thyrostatische therapie;
- atriumfibrilleren en -flutteren door hyperthyroïdie bij onvoldoende effect van of een contra–indicatie voor digoxine (zoals bij hypertrofische obstructieve cardiomyopathie).
- Ventriculaire tachycardieën:
- bij ventriculaire extrasystolen;
- bij ventriculaire extrasystolie door verhoogde sympathicusactiviteit (therapeutisch en profylactisch);
- bij ventrikeltachycardie of ventrikelfibrilleren vooral indien veroorzaakt door verhoogde sympathicusactiviteit (profylactisch).
- Ritmestoornissen ten gevolge van digoxine–intoxicatie indien fenytoïne niet kan worden gebruikt.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hypertensie;
- Stabiele angina pectoris;
- Supraventriculaire ritmestoornissen:
- profylaxe en behandeling van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
- atriumfibrilleren of atriumflutter bij onvoldoende effect van of een contra-indicatie voor digoxine.
- Ventriculaire ritmestoornissen:
- profylaxe en behandeling van ventriculaire extrasystolie ten gevolge van een toegenomen sympathische activiteit;
- profylaxe van ventrikeltachycardie of ventrikelfibrilleren, vooral indien dit het gevolg is van een verhoogde sympathische activiteit.
- Vroege interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct;
- Offlabel: Behandeling van bepaalde symptomen van hyperthyroïdie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ventriculaire aritmieën
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: begindosering 80 mg 1×/dag of verdeeld over 2 giften met een interval van ca. 12 uur, vervolgens met intervallen van 2–3 dagen geleidelijk verhogen om 'steady-state'-spiegels te krijgen en om het QT-interval te controleren tot 160–320 mg per dag verdeeld over 2 giften. Bij een levensbedreigende refractaire ventriculaire aritmie kan tot 480–640 mg per dag nodig zijn; bij deze hoge dosering moet het nut echter opwegen tegen de pro-aritmische bijwerkingen.
Intraveneus bij acute ventriculaire aritmieën: 20–120 mg of 0,5–1,5 mg/kg lichaamsgewicht, toegediend in 10 min. Zo nodig na 6 uur deze dosis herhalen.
Supraventriculaire aritmieën
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: begindosering 80 mg 1×/dag of verdeeld over 2 giften met een interval van ca. 12 uur, vervolgens met intervallen van 2–3 dagen geleidelijk verhogen om 'steady-state'-spiegels te krijgen en om het QT-interval te controleren tot 160–320 mg per dag verdeeld over 2 giften. Streefdosering voor profylaxe van supraventriculaire tachycardie: 320 mg verdeeld over 2 giften; bij profylaxe na hartchirurgie tot 240 mg per dag verdeeld over 2 giften met een interval van ca. 12 uur.
Handhaving van het normale sinusritme na conversie
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal: begindosering 80 mg 1×/dag of verdeeld over 2 giften met een interval van ca. 12 uur, vervolgens met intervallen van 2–3 dagen geleidelijk verhogen om 'steady-state'-spiegels te krijgen en om het QT-interval te controleren tot 160–320 mg per dag verdeeld over 2 giften.
Tijdelijke substitutie als orale toediening niet mogelijk is
Volwassenen (incl. ouderen)
Intraveneus: 0,2–0,5 mg/kg/uur, max. 640 mg per dag.
Verminderde nierifunctie: creatinineklaring 30–60 ml/min: de helft van de normale dosering; creatinineklaring 10–30 ml/min: een kwart van de normale dosering. Bij creatinineklaring < 10 ml/min is gebruik gecontra-indiceerd.
Verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken, in ieder geval bij patiënten met ischemische hartziekten.
Doseringen
Infantiel hemangioom
Kinderen vanaf 5 weken
Begindosering: volgens de fabrikant: 0,5 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag gedurende 1 week; 1 dosis ’s morgens en 1 dosis in de late namiddag, met een tijdsinterval van minstens 9 uur tussen twee innamen. Volgens het Kinderformularium van het NKFK wordt klinisch de hiervoor genoemde dosering gebruikt, poliklinisch wordt begonnen met de helft van deze dosering (0,5 mg/kg/dag verdeeld over 2 doses), gedurende 1 week. Zie voor meer informatie Kinderformularium.nl/propranolol.
Vervolgens de dosering verhogen naar 1 mg/kg lichaamsgewicht 2×/dag gedurende 1 week, vervolgens verhogen naar een onderhoudsdosering van 1,5 mg/kg 2×/dag. Minstens 1×/maand de dosering aanpassen op basis van gewicht. Totale behandelduur: 6 maanden. Als na staken van de behandeling opnieuw symptomen optreden, mag de behandeling opnieuw gestart worden.
Aanbevolen wordt om de dosis over te slaan als het kind niet eet of als hij/zij braakt. Bij uitbraken of niet geheel innemen van de dosis geen andere dosis geven en wachten tot de volgende geplande dosis.
Het staken van de behandeling met propranolol hoeft bij infantiel hemangioom niet geleidelijk te gebeuren.
Toediening:
- De fles niet schudden voor gebruik.
- De drank tijdens of onmiddellijk na een voeding toedienen, om hypoglykemie te vermijden. Toedienen rechtstreeks in de mond van het kind met behulp van de meegeleverde gegradueerde doseerspuit. Indien nodig mag het verdund worden met een kleine hoeveelheid (baby)melk of appel- of sinaasappelsap. Het geneesmiddel mag niet in de volle fles gedaan worden. Voor kinderen ≤ 5 kg mag het worden gemengd met één theelepel (ca. 5 ml) melk. Voor kinderen > 5 kg mag het gemengd worden met een eetlepel (ca. 15 ml) melk of vruchtensap; dit mengsel wordt dan in de zuigfles aan het kind gegeven. Het mengsel binnen 2 uur gebruiken.
Doseringen
De dosering individueel instellen; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt m.n. voor ouderen.
Angina pectoris
Volwassenen
Begindosering: 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2–3 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag ineens 's ochtends of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering: 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag 's ochtends ineens of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
(Supra)ventriculaire tachy-aritmieën
Volwassenen
Begindosering: 400–600 mg/dag in 2–3 doses; bij onvoldoende effect eventueel verhogen tot 800 mg per dag.
Verminderde nierfunctie: Dosering 1×/dag toedienen en onder zorgvuldig klinisch toezicht op o.a. de hartfrequentie. Bij glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) 25–50 ml/min: de dosis met 50% verminderen, bij GFR < 25 ml/min: de dosis met 75% verminderen. Bij een ernstig gestoorde nierfunctie hogere doses met voorzichtigheid toedienen.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Toediening: De tabletten vóór de maaltijd zonder kauwen innemen.
Doseringen
Stel de dosering individueel in; begin met een zo laag mogelijke dosering zodat hartfalen, bradycardie en bronchiale symptomen tijdig worden opgemerkt; dit geldt m.n. voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering 25 mg 1×/dag, zo nodig na 1–2 weken verhogen tot 50–100 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect is combinatie met bv. een diureticum aangewezen.
Angina pectoris
Volwassenen
50–100 mg 1×/dag, zo nodig de dosering van 100 mg per dag verdelen over 2 doses.
Aritmieën
Volwassenen
Nadat de aritmieën onder controle zijn gebracht: is de onderhoudsdosering 50–100 mg 1×/dag.
Interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct
Volwassenen
Ca. 10 min na einde van i.v. doses ter stabilisatie: 50 mg, gevolgd door 50 mg na 12 uur. Onderhoudsdosering 100 mg/dag in 1-2 doses gedurende 6 dagen of tot ontslag uit het ziekenhuis.
Offlabel: Symptomatisch bij hyperthyroïdie
Volwassenen
Volgens de NIV-richtlijn Schildklierfunctiestoornissen (2012): 25-50 mg/dag.
Bij een verminderde nierfunctie: creatinineklaring: 15–35 ml/min/1,73m²: 25–50 mg/dag of 50–100 mg om de dag; creatinineklaring < 15 ml/min/1,73m²: 25–50 mg om de dag; bij hemodialyse na iedere dialyse 50 mg onder klinisch toezicht (i.v.m. plotselinge afname bloeddruk).
Bij een verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing noodzakelijk.
Bij staken, uitsluipend doseren; gedurende een periode van bijvoorbeeld 1–2 weken.
Toediening: Tabletten innemen vóór de maaltijd.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): depressie, slaapstoornissen, stemmingswisselingen, angst, verwardheid. Duizeligheid, licht gevoel in het hoofd, hoofdpijn, paresthesie, smaakstoornissen. Visusstoornissen, gehoorstoornissen. Bradycardie, dyspneu, pijn op de borst, hartkloppingen, oedeem, ECG-afwijkingen (zoals Torsade de pointes, QT-verlenging, AV-geleidingsstoornis, verbreding van het QRS-complex), ventriculaire tachycardie, exacerbatie van angina pectoris, proaritmie, (pre)syncope, hartfalen. Hypotensie, koude ledematen, verergering van perifeer arterieel vaatlijden. Misselijkheid, braken, diarree, dyspepsie, buikpijn, flatulentie. Huiduitslag. Spierspasmen. Seksuele disfunctie, erectiestoornis. Koorts, vermoeidheid, asthenie.
Verder zijn gemeld: hypoglykemie, afname HDL-cholesterol, toename totaal cholesterol en triglyceriden in bloed. Trombocytopenie. Hartstilstand. Hallucinaties, abnormale dromen. Bronchoconstrictie. Wazig zicht, (kerato-)conjunctivitis, droge ogen (vooral bij contactlenzen). Droge mond. Alopecia, hyperhidrose. Verergering psoriasis.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bronchitis, slaapstoornissen (ca. 17%: insomnia, slaap van slechte kwaliteit en hypersomnie). Diarree (ca. 17%), braken (ca. 12%).
Vaak (1-10%): nachtmerries, agitatie, prikkelbaarheid, sufheid. Verlaagde bloeddruk. Koude handen en voeten. Bronchospasme, bronchiolitis. Obstipatie, buikpijn. Erytheem, luierdermatitis. Verminderde eetlust.
Soms (0,1-1%): AV-blok, verlaagde hartfrequentie. Urticaria, alopecia. Hypoglykemie. Neutropenie.
Verder zijn gemeld: hypoglykemisch insult. Bradycardie, hypotensie, vasoconstrictie, fenomeen van Raynaud. Psoriaforme dermatitis. Agranulocytose, hyperkaliëmie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): vorming van antinucleaire antilichamen. Vermoeidheid. Maag-darmstoornissen.
Vaak (1-10%): depressie, nachtmerries. Duizeligheid, hoofdpijn. Verminderd zicht. Dyspneu. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag.
Soms (0,1-1%): lupusachtig syndroom.
Verder zijn gemeld: eerstegraads AV-blok, verergering van bestaand AV-blok, verlengde AV-geleiding, hartblok, hartfalen, bradycardie, hypotensie. Arthrus-achtige reactie (een type allergische reactie). Psychosen, visuele hallucinaties, verwarring, slaapstoornis, afgenomen libido. Paresthesieën, stoornis van het centraal zenuwstelsel. Droge ogen. Claudicatio intermittens, fenomeen van Raynaud, koude/cyanotische extremiteiten. Pneumonitis, longinfiltratie, bronchospasmen bij patiënten met astma. Braken. Jeuk, alopecia. Stijging van leverenzymwaarden, leverschade.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): bradycardie. Koude of cyanotische extremiteiten. Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, diarree, obstipatie. Vermoeidheid. Overmatig zweten.
Soms (0,1–1%): hallucinaties, psychosen, verwardheid, stemmingsveranderingen, depressie, nachtmerries, slaapstoornissen, angst. Hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie. Syncope. Verhoging van transaminasen.
Zelden (0,01–0,1%): (orthostatische) hypotensie, fenomeen van Raynaud, verergering van claudicatio intermittens. Trage AV-geleiding, toename AV-blok, hartfalen. Visusstoornissen, droge ogen. Bronchospasmen (bij astmatische klachten in de anamnese). Droge mond. Hepatotoxiciteit (intrahepatische cholestase). Huiduitslag (psoriasisachtige huidreacties, purpura), verergering van psoriasis, alopecia. Impotentie. Trombocytopenie, leukopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): toename van antinucleaire antilichamen. Libidostoornis.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, zoals urticaria, exantheem en angio–oedeem. Lupusachtig syndroom. Stijging van de lipidenconcentratie. Conjunctivitis. Spierzwakte, spierkramp. Maskeren van de adrenerge symptomen van hypoglykemie en thyrotoxicose.
Interacties
Combinatie met middelen die 'torsade de pointes' kunnen veroorzaken is gecontra-indiceerd: klasse Ia- en klasse III-anti-aritmica (zoals kinidine, disopyramide, procaïnamide, amiodaron, ibutilide), verschillende antipsychotica (chloorpromazine, levomepromazine, sulpiride, pimozide, haloperidol, droperidol) en andere geneesmiddelen (erytromycine i.v., mizolastine, moxifloxacine).
Combinatie met pentamidine, methadon of een fluorchinolon moet vermeden worden, omdat de kans op ventriculaire aritmieën toeneemt. Indien de combinatie met een ander middel dat 'torsade de pointes' kan veroorzaken onvermijdelijk is, het QT-interval vooraf meten en het ECG controleren tijdens de behandeling.
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel worden vermeden; indien de combinatie onvermijdelijk is, zorgvuldige ECG-monitoring uitvoeren met name bij ouderen en in het begin van de behandeling.
Bij combinatie met andere negatief-chronotrope stoffen (bv. clonidine, methyldopa, digoxine, klasse Ic-anti-aritmica, mefloquine, rivastigmine, galantamine, neostigmine, pyridostigmine, pilocarpine, andere β-blokkers) is het risico van ventriculaire aritmieën (in het bijzonder 'torsades') groter; klinische en ECG-monitoring zijn vereist.
Bij combinatie met propafenon is klinische en ECG-monitoring vereist vanwege remming van de compensatoire sympatische mechanismen.
Bij combinatie met middelen die de kaliumspiegel verlagen (laxantia, kaliumuitdrijvende diuretica zoals thiazide-diuretica, systemische glucocorticoïden, tetracosactide, amfotericine B i.v.) is er meer kans op ventriculaire aritmieën; bij deze combinatie klinische –, elektrolyten- en ECG-monitoring uitvoeren en elke daling van de kaliumspiegel corrigeren voordat sotalol wordt toegediend.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
β-Blokkers kunnen bij diabetes de symptomen van een acute hypoglykemie maskeren en het herstel na een hypoglykemie vertragen. Door vermindering van de insulinegevoeligheid kan sotalol ook hyperglykemie veroorzaken; dosering van insuline of orale bloedglucoseverlagende middelen eventueel aanpassen op geleide van de bloedglucosespiegel.
Bij combinatie met baclofen, tricyclische antidepressiva, fenothiazinen, amifostine, opioïden, dipyridamol i.v. is het antihypertensief effect verhoogd.
Bij combinatie met lidocaïne is klinische en ECG-monitoring vereist vanwege een verminderde lidocaïne-klaring.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Voorzichtig zijn bij combinatie met bepaalde calciumantagonisten (dihydropyridinen) o.a. vanwege een versterking van het negatief inotrope effect van sotalol.
Bij combinatie met een β2-agonist kan het nodig zijn de dosering van de β2-agonist te verhogen.
Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst de β-blokker stoppen.
Interacties
Er zijn geen interactiegegevens bij kinderen. Genoemde interacties zijn gezien bij volwassenen.
Wees voorzichtig bij kinderen met infantiel hemangioom bij gelijktijdige behandeling met corticosteroïden of gebruik van corticosteroïden in de voorgeschiedenis, omdat bijniersuppressie kan leiden tot verlies van de tegenregelende cortisolrespons en het risico op hypoglykemie kan verhogen. Dit is ook van toepassing op kinderen die borstvoeding krijgen van moeders die behandeld worden met corticosteroïden in een hoge dosering of langer durende behandeling.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken, daarom ten minste 48 uur voor toediening van inhalatie-anesthetica de behandeling met propranolol stoppen.
Door de combinatie met niet-selectieve α-blokkers is er meer kans op (orthostatische) hypotensie, tachycardie en palpitaties.
Gelijktijdige toediening vermijden met bradycardie-inducerende calciumantagonisten (diltiazem, verapamil), vanwege versterking van de remmende werking op de AV-geleiding en de antihypertensieve werking wat kan leiden tot ernstige bradycardie, AV-blok en ventriculaire aritmie. Indien de combinatie niet te vermijden is, deze klinisch onder strikte monitoring instellen.
Combinatie met amiodaron kan ernstige sinusbradycardie veroorzaken; dit kan vanwege de extreem lange halfwaardetijd van amiodaron ook nog lang na staken van amiodarongebruik optreden.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden. Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en bradycardie.
Antihypertensiva, fenobarbital, fenothiazinen, niet-selectieve MAO-remmers, MAO-B-remmers, primidon en tricyclische antidepressiva kunnen het risico op hypotensie verhogen.
Combinatie met clonidine vermeerdert de kans op een 'rebound'-hypertensie.
Combinatie met propafenon kan de plasmaspiegel van propranolol met 100% verhogen; combinatie wordt afgeraden, ook omdat propafenon eveneens negatief inotrope effecten heeft.
Kinidine kan door CYP2D6 remming de plasmaspiegel van propranolol verhogen.
Propranolol kan het metabolisme van lidocaïne remmen.
Niet-selectieve β-blokkers en β-sympathicomimetica kunnen elkaars werking verminderen; wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van β-sympathicomimetica die bij astma of COPD worden toegepast, zie β2-sympathicomimetica.
Propranolol kan het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
De bloedspiegel van propranolol kan afnemen bij gelijktijdige toediening van enzyminducerende geneesmiddelen zoals rifampicine of fenobarbital.
Gelijktijdige toediening van colestyramine met propranolol resulteerde in een daling tot 50% van de concentraties van propranolol.
Lopinavir en ritonavir remmen het metabolisme van propranolol.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I-anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Vermijd combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals (oraal) verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel, vooral bij een gestoorde hartfunctie.
Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen en andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van acebutolol versterken.
NSAID's, oestrogenen en corticosteroïden kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Fingolimod verlaagt de hartslag; bij combinatie met een β–blokker kan de hartslag extra verlagen. Daarom wordt deze combinatie ontraden; indien de combinatie onvermijdbaar is, de patiënt gedurende minimaal 24 uur controleren (o.a. ECG-monitoring) bij de start van de behandeling.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast.
De bronchusverwijdende effecten van β-agonisten worden tegengegaan; zorgvuldige controle is aangewezen.
Cimetidine en alcohol kunnen de biologische beschikbaarheid verhogen.
Interacties
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) is wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel gecontra-indiceerd bij patiënten met gestoorde ventrikelfunctie en/of afwijking in de SA- of AV-geleiding.
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica, zoals disopyramide of amiodaron) kunnen elkaars effect versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) vermeerderen de kans op hypotensie en op hartfalen bij latente hartklachten.
Baclofen, tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen versterken het antihypertensieve effect.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
NSAID's en sympathicomimetica (zoals adrenaline) of geneesmiddelen met een sympathicomimetisch effect kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst enkele dagen eerder de β-blokker stoppen.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden.
Combinatie met amiodaron kan ritme- en geleidingsstoornissen veroorzaken, vooral bij een onderliggende stoornis in de sinusknoop of AV-knoop.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken evenals het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen.
Atenolol kan het verslappende effect van spierrelaxantia versterken en verlengen.
Zwangerschap
Sotalol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Remming van foetale autonome reflexen, contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding mogelijk leidend tot vroeggeboorte of intra-uteriene vruchtdood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat onder andere nog optreden: hypoglykemie, ademhalingsproblemen, hypotensie en bradycardie; deze kunnen tot enkele dagen na de bevalling optreden. Door vermindering van compensatoire cardiovasculaire reacties kan hartfalen optreden.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken; het pasgeboren kind gedurende 48–72 uur na de geboorte nauwkeurig controleren..
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Advies: Voor een advies over het gebruik van propranolol voor andere indicaties, zie propranolol (cardiovasculair of neurologisch)#zwangerschap.
Zwangerschap
Acebutolol gaat over in de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren. De kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat is toegenomen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Atenolol passeert de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Enkele studies suggereren een verhoogd risico op specifieke afwijkingen waaronder hartafwijkingen, schisis en neuralebuisdefecten. Dit wordt echter in andere studies niet bevestigd; mogelijk is het onderliggende ziektebeeld hiervan de oorzaak.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Langdurig gebruik van atenolol is in verband gebracht met groeivertraging. Bij gebruik tijdens het 3e trimester van de zwangerschap en tijdens de bevalling kunnen bij de foetus en pasgeborene o.a. nog optreden: hypotensie, hypoglykemie, ademhalingsproblemen, sedatie en bradycardie; het pasgeboren kind gedurende 24–48 uur na de geboorte strikt controleren.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Tijdens het 3e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in relatief grote hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Hypoglykemie, ademhalingsproblemen, hypotensie en bradycardie mogelijk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden. Als sotalol tóch gebruikt moet worden, de baby controleren op slaperigheid, bleekheid, loomheid, slecht drinken en groei.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Gezien de geregistreerde indicatie is gebruik tijdens de lactatie niet aan de orde. Voor een advies over het gebruik van propranolol voor andere indicaties, zie propranolol (cardiovasculair of neurologisch)#lactatie.
Overig: Gebruik is gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 1 jaar die borstvoeding krijgen, als de moeder behandeld wordt met geneesmiddelen die overgaan in de moedermelk en gecontra-indiceerd zijn met propranolol.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijk (bradycardie, sedatie, ademhalingsproblemen, lage lichaamstemperatuur, hypoglykemie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, de concentratie in moedermelk is driemaal zo hoog als in bloed.
Farmacologisch effect: Bradycardie, hypoglykemie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok zonder pacemaker, hypotensie (behalve ten gevolge van aritmie), cardiogene shock, bradycardie (< 50 slagen/min);
- congenitale of verworven verlengde QT-syndromen; 'torsade de pointes';
- anesthesie die myocardiale depressie veroorzaakt;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 10 ml/min);
- onbehandeld hartfalen;
- metabole acidose;
- perifere arteriële circulatiestoornissen (M. Raynaud);
- overgevoeligheid voor sulfonamiden;
- Prinzmetal-angina pectoris.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom inclusief sinoatriaal blok;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- cardiogene shock;
- Prinzmetal-angina-pectoris;
- hypotensie (kind 0–3 maanden < 65/45 mmHg, kind 3–6 maanden < 70/50 mmHg, kind 6–12 maanden < 80/55 mmHg);
- bradycardie (kind 0–3 maanden < 100 slagen/min, kind 3–6 maanden < 90 slagen/min, kind 6–12 maanden < 80 slagen/min);
- onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige verstoringen van de perifere arteriële bloedsomloop (fenomeen van Raynaud);
- astma, bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
- prematuren < 1 jaar bij wie de gecorrigeerde leeftijd van 5 weken niet bereikt is (de gecorrigeerde leeftijd wordt berekend door het aantal weken prematuriteit af te trekken van de reële leeftijd);
- kinderen die gevoelig zijn voor hypoglykemie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- hypotensie (bloeddruk ≤ 100/60 mmHg);
- cardiogene shock;
- bradycardie (< 45–50 slagen/min);
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
- instabiel of onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β–blokkers.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- cardiogene shock;
- klinisch relevante sinusbradycardie (<45–50 slagen/min voor het begin van de behandeling);
- onbehandeld hartfalen;
- hypotensie;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controle: Vóór het begin van de behandeling en vóór verandering van de dosering wordt ECG-controle met meting van het gecorrigeerde QT-interval, bepaling van de nierfunctie en elektrolytbalans aanbevolen. Eventuele hypokaliëmie of hypomagnesiëmie eerst corrigeren. Klinische instelling bij gebruik van tabletten is nodig bij aanhoudende ventriculaire tachyaritmieën en bij dosisverhoging.
Gedurende de behandeling de patiënt regelmatig monitoren en ECG-controle uitvoeren. Heroverweeg de behandeling als de ECG-parameters gaan afwijken (≥ 25% verlenging van het QRS- of QT-interval, ≥ 50% verlenging van het PQ-interval of bij QTc-interval > 480 ms) of bij verergering van de aritmieën. Vermijd excessieve verlenging van het QT-interval (> 550 ms); dit kan een teken van toxiciteit zijn. De kans op ernstige pro-aritmie ('torsade de pointes' of hernieuwd aanhoudend VT/VF) is bij doses tot 320 mg kleiner dan 2%; bij hogere doses is die kans meer dan verdubbeld. 'Torsade de pointes' komt meestal binnen 7 dagen na aanvang van de therapie of dosisverhoging naar voren, maar kan ook optreden na een langere periode van behandeling. 'Torsade de pointes' eindigt meestal spontaan; 'torsade de pointes' kan echter in zeldzamere gevallen leiden tot ventriculaire fibrillatie. De ervaring is dat de kans op 'torsade de pointes' toeneemt bij verlengd QT-interval (> 450 ms), bradycardie (< 60 slagen/min), hoge sotalolplasmaconcentratie (bv. door overdosering of gestoorde nierfunctie), combinatie met andere middelen die 'torsade de pointes' bevorderen (zoals antidepressiva en klasse I anti-aritmica), hartfalen in de voorgeschiedenis, ernstige ventriculaire aritmieën, hypokaliëmie of hypomagnesiëmie (ernstige langdurige diarree en gebruik van diuretica kunnen dit risico vergroten). Vrouwen hebben meer kans op 'torsade de pointes'.
Bij linkerventrikeldisfunctie beginnen met een lagere dosering en deze voorzichtig verhogen. Bij een linkerventrikelejectiefractie ≤ 40% zonder ernstige ventriculaire aritmieën het gebruik vermijden.
Bij hartfalen kan sotalol door de β-blokkerende werking de myocardiale contractiliteit verder doen afnemen en een plotselinge decompensatie van ernstige hartinsufficiëntie veroorzaken.
Voorzichtig toepassen bij eerstegraads AV-blok.
Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust en de patiënt met bradycardie samenhangende symptomen vertoont, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken.
Bij obstructieve aandoeningen van de luchtwegen sotalol uitsluitend toepassen onder adequaat toezicht. Overweeg de β-blokker te staken bij een verhoging van de luchtwegweerstand. Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; indien een acute astma-aanval optreedt het gebruik eventueel staken.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van thyrotoxicose en van hypoglykemie maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd, vooral door de niet-selectieve β-blokkers.
Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algehele anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress. Als het noodzakelijk is sotalol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of Prinzmetal-angina-pectoris terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken, in ieder geval bij patiënten met ischemische hartziekten. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën, myocardinfarct en plotselinge dood of kan een latente coronaire hartziekte tot uiting laten komen.
Bij gebruik van de fotometrische bepaling van metanefrine in de urine kan de uitkomst verstoord zijn. Voor screening van urine bij verdenking op feochromocytoom dient een HPLC-bepaling met 'solid phase'-extractie te worden gebruikt.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voor begin van de behandeling de medische voorgeschiedenis analyseren en een algemeen lichamelijk onderzoek uitvoeren. Sluit bij vermoeden van een hartafwijking een onderliggende contra-indicatie uit.
Hartfalen kan mogelijk verergeren door behandeling met propranolol; verwijs naar een cardioloog. Onbehandeld hartfalen is een contra-indicatie voor de behandeling met dit middel.
Kinderen met een groot faciaal hemangioom vooraf door een gespecialiseerde arts laten onderzoeken op het PHACE-syndroom; bij deze kinderen komen ernstige cerebrovasculaire anomalieën vaker voor en daardoor is er meer kans op een CVA.
Propranolol kan de ernst van anafylactoïde reacties vergroten, daarom voorzichtig zijn bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese.
Bij een acute bronchopulmonale anomalie de behandeling uitstellen.
Na de eerste inname én na elke dosisverhoging het kind elk uur gedurende minstens 2 uur klinisch monitoren, inclusief meting van de bloeddruk en de hartslag. Bij symptomatische of ernstige bradycardie (< 80 slagen/min) of hypotensie de behandeling staken en advies van een specialist vragen.
Propranolol kan de adrenerge symptomen van hypoglykemie (in het bijzonder tachycardie, beven, angst en honger) maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd. Het kan hypoglykemie bij kinderen verergeren, in het bijzonder tijdens een periode van vasten (bv. slechte orale voedselinname, infectie, braken), als de glucosebehoefte verhoogd is (bv. bij kou, stress, infecties) of bij (relatieve) overdosering. Bij klinische verschijnselen van hypoglykemie direct de hypoglykemie behandelen (bv. door een suikerhoudende vloeistof te laten drinken) en tijdelijk de behandeling staken. Monitor het kind tot de symptomen verdwenen zijn. In uitzonderlijke gevallen kan hypoglykemie door propranolol leiden tot stuipen en/of coma. Bij diabetes de bloedglucosespiegel vaker controleren en zo nodig verwijzen naar de endocrinoloog.
Hyperkaliëmie is gemeld bij patiënten met een groot geülcereerd hemangioom.
Ademhalingsstoornissen: Onderbreek de behandeling bij een infectie van de onderste luchtwegen in combinatie met dyspneu en piepende ademhaling; bij volledig herstel kan de behandeling worden hervat. Bij een recidief of bij een geïsoleerd bronchospasme de behandeling permanent staken.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van propranolol; als het noodzakelijk is propranolol te staken voor de operatie, minimaal 48 uur voor de operatie stoppen met propranolol.
Bij opnieuw optreden van de hemangioom-klachten na het staken van de behandeling, kan de behandeling opnieuw begonnen worden.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij zuigelingen < 5 weken en voor het starten van de behandeling bij zuigelingen en kinderen > 5 maanden. Er zijn tevens geen gegevens bij een verminderde lever- of nierfunctie; gebruik hierbij wordt afgeraden.
Hulpstof: Wees voorzichtig met propyleenglycol, in de drank, bij zuigelingen < 4 weken, zeker in combinatie met andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals propyleenglycol of ethanol, bevatten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controle: Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden (bv. eenmaal per week gedurende 3–4 weken). Verlaag de dosering als de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min in rust) de toediening staken.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucoseconcentratie na hypoglykemie kan worden vertraagd; selectieve β-blokkers hebben dit effect in mindere mate.
Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; pas eventueel de dosering aan van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen.
Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algehele anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress; bij staken van acebutolol een periode van minimaal 24 uur voor de operatie aanhouden.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of Prinzmetal-angina-pectoris terughoudend zijn met β-blokkers vanwege kans op verergering van de klachten.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig zijn bij chronische obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, ouderen, myasthenia gravis en perifere circulatiestoornissen (fenomeen van Raynaud).
Tevens voorzichtig zijn bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen vergroten.
Wees bij een voorgeschiedenis van psoriasis terughoudend met β-blokkers vanwege de kans op verergering van de klachten.
Therapie onder controle van de polsslag instellen (bv. 1×/w. gedurende 3–4 weken). Verlaag de dosering als de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 45-50 slagen/min) de toediening staken.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Bij onderbreking van de therapie met een β-blokker vanwege een operatieve ingreep, de β-blokker minimaal 24 uur voor de ingreep stoppen.
Overdosering
Symptomen
Bradycardie, congestief hartfalen, hypotensie, bronchospasmen, hypoglykemie. Bij extreme overdosering (2–16 g) tevens: AV-blok, verlenging QT-interval, premature ventriculaire complexen, ventriculaire tachycardie, 'torsade de pointes'.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de stofmonografie van sotalol via vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, acuut hartfalen, geleidingsstoornissen, aritmieën, syncope. Bronchospasmen, ademhalingsdepressie, longoedeem, cyanose. Braken. Slaperigheid, verwardheid, hallucinaties, verwijde pupillen. Gegeneraliseerde convulsies en coma. Zelden: hypoglykemie, hypocalciëmie.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling vergiftigingen.info en/of toxicologie.org/bèta-blokkers.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
hypotensie, bradycardie, bronchospasmen, acuut hartfalen.
Zie voor meer symptomen en de behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Niet-selectieve hydrofiele β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA); daarnaast heeft het klasse III-anti-aritmische eigenschappen. Sotalol is een racemisch mengsel van D- en L-sotalol. D- en L-sotalol hebben beiden klasse III-anti-aritmische eigenschappen. De β-blokkerende eigenschappen worden veroorzaakt door L-sotalol. Sotalol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. De effectieve refractaire periode in atrium, ventrikel en accessoire banen wordt verlengd, waardoor QTc-(QT-interval gecorrigeerd voor de hartfrequentie) en PQ-interval zijn verlengd, zonder verandering van QRS-duur.
Kinetische gegevens
F | > 90%; door inname met voedsel verminderd met ca. 20%. |
T max | 2½–4 uur. |
V d | 1,2–2,4 l/kg. |
Metabolisering | niet. |
Eliminatie | via de nieren 80–90% onveranderd, de rest via de lever. Hemodialyse zorgt voor een aanzienlijke verlaging van de plasmaspiegel. |
T 1/2el | 10–20 uur, bij verminderde nierfunctie langer: bij creatinineklaring 30–80 ml/min, 25 uur; creatinineklaring 10–30 ml/min, 65 uur; creatinineklaring < 10 ml/min, 100 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Er zijn verschillende mogelijke werkingsmechanismen beschreven van propranolol bij prolifererend infantiel hemangioom, die allemaal nauw met elkaar verband houden. Hier volgen er drie:
- een lokaal hemodynamisch effect (vasoconstrictie als gevolg van de β–adrenerge blokkerende werking en een daling van de perfusie van het infantiel hemangioom);
- een anti-angiogeen effect (daling van de proliferatie van de vasculaire endotheelcellen, afname van de neovascularisatie en vorming van vasculaire tubuli, afname van de secretie van matrixmetalloprotease 9);
- een apoptose-uitlokkend effect op capillaire endotheelcellen (een afname van zowel de VEGF als bFGF-signalerende routes en daaropvolgend angiogenese/proliferatie).
Propranolol verkort bij infantiele hemangiomen het natuurlijke beloop en vermindert de duur en het aantal van de complicaties. Propranolol maakt ook operatieve behandeling of langdurig gebruik van glucocorticoïden overbodig. Behandeling starten in de leeftijd van 5 weken tot 5 maanden. Verbetering treedt gewoonlijk op binnen 7–14 dagen; in onderzoek was na 3 maanden bij ca. 36% van de patiënten het te behandelen hemangioom verdwenen. Bij vroegtijdige behandeling in de groeifase van het infantiele hemangioom heeft propranolol het meeste effect en treedt regressie eerder in. Ook in een latere fase heeft het enig effect; de kleur en de zwelling nemen af en de tumor wordt verzacht.
Kinetische gegevens
Resorptie | vrijwel volledig. |
Overig | ondergaat een uitgebreid 'first pass'-effect. |
F | 25%. Eiwitrijk voedsel verhoogt de biologische beschikbaarheid met 50%. |
T max | 1–4 uur. |
V d | 4 l/kg, wordt vooral gedistribueerd naar het hart, de hersenen, de longen, de nieren en de lever. |
Eiwitbinding | ca. 90%. |
Metabolisering | in de lever via hydroxylering (CYP2D6), dealkylering en glucuronidering. |
Eliminatie | > 90 % via de nieren (metabolieten), < 1% onveranderd. |
T 1/2el | 3–6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Acebutolol is een in enige mate voor β1 selectieve, lipofiele β-blokker met geringe intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA), die de invloed van adrenerge prikkels op het hart vermindert. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
F | 30–51%. |
T max | 2–4 uur. |
Metabolisering | in hoge mate in de lever tot o.a. werkzaam diacetolol. |
Eliminatie | 50–60% met de feces, ca. 40% met de urine (onveranderd en als metaboliet). Acebutolol en diacetolol kunnen een enterohepatische kringloop ondergaan. |
T 1/2el | ca. 3 uur (acebutolol), 8–12 uur (diacetolol). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Hydrofiele selectieve β1-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) of membraanstabiliserende eigenschappen. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt. Effect op de hartfrequentie: na 1 uur, max. na 2–4 uur. Effect op hypertensie: max. na 1–2 weken. Antihypertensieve werkingsduur: ten minste 24 uur.
Kinetische gegevens
F | 50–60%, ca. 20% lager bij inname met voedsel. |
T max | 2–4 uur. |
V d | 0,7–1,1 l/kg. |
Metabolisering | weinig tot geen. |
Eliminatie | 85–100% onveranderd via de nieren. |
T 1/2el | 6–9 uur, langer bij gestoorde nierfunctie en ouderen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
sotalol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
Groepsinformatie
propranolol (bij hemangioom) hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
acebutolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
atenolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- atriumfibrilleren
- hypertensie, essentiële of primaire
- ritmestoornissen
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Behandeling van een NSTEMI/IAP ACS
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- atriumfibrilleren
- hypertensie, essentiële of primaire
- ritmestoornissen