Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Benzathinebenzylpenicilline Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof, suspensie
- Sterkte
- 1.200.000 IE
- Verpakkingsvorm
- flacon 5 ml + solvens
Bevat tevens: fosfolipiden uit sojabonen, natrium (20 mg).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Broxil (als K-zout) ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg, 500 mg
- Toedieningsvorm
- Poeder voor suspensie, suikervrij 'Forte'
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
Bevat tevens: aspartaam 3 mg/ml (overeenkomend met fenylalanine 1,66 mg/ml), benzoëzuur en sorbitol (250 mg/ml).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Benzathinebenzylpenicilline kan voor de vermelde indicaties worden voorgeschreven.
Probeer met hygiënische maatregelen uitbreiding van bacteriële huidinfecties of besmetting van anderen tegen te gaan. Behandel oppervlakkige bacteriële huidinfecties met een lokaal antimicrobieel middel. Bij impetigo en impetiginisatie heeft lokaal fusidinezuur de voorkeur. Bij diepe huidinfecties zijn meestal orale antibiotica geïndiceerd of is operatief ingrijpen noodzakelijk. Bij orale antimicrobiële behandeling heeft een smalspectrum-penicilline de voorkeur. Macroliden zijn een alternatief wanneer bijvoorbeeld penicillinen niet worden verdragen. Bij recidiverende cellulitis en erysipelas (> 1 infectie/jaar) een preventieve behandeling met een smalspectrum-penicilline overwegen; behandel gedurende 1–2 jaar met benzathinebenzylpenicilline (i.m.) of met feneticilline of fenoxymethylpenicilline (beide oraal). Bij bijtwonden heeft een breedspectrum-penicilline de voorkeur. Voor meer informatie zie bacteriële huidinfecties.
De medicamenteuze behandeling van soa’s is afhankelijk van het type verwekker en het resistentiepatroon. Maak de keuze voor een middel daarom op geleide van de diagnose. Geef voorlichting over veilig vrijen en partnerwaarschuwing. Behandel syfilis met benzathinebenzylpenicilline of benzylpenicilline, afhankelijk van het stadium. Bij penicillineallergie bij vroege syfilis is doxycycline een alternatief.
Advies
Bij acute faryngotonsillitis is bestrijding van de pijn met paracetamol, eerste keus. Antibiotica zijn zelden geïndiceerd. Bij ernstige faryngotonsillitis, bij immuundeficiëntie of op advies van de GGD kan gekozen worden voor een smalspectrum-penicilline zoals feneticilline of fenoxymethylpenicilline. Bij een penicilline-overgevoeligheid is azitromycine gedurende drie dagen eerste keus. Bij een peritonsillair infiltraat of bij onvoldoende effect van een behandeling met smalspectrum-penicillinen wordt gekozen voor amoxicilline/clavulaanzuur. Zie voor meer informatie acute faryngotonsillitis.
Bacteriële huidinfecties: Probeer met hygiënische maatregelen uitbreiding van bacteriële huidinfecties of besmetting van anderen tegen te gaan. Behandel oppervlakkige bacteriële huidinfecties met een lokaal antimicrobieel middel. Bij impetigo en impetiginisatie heeft lokaal fusidinezuur de voorkeur. Bij diepe huidinfecties zijn meestal orale antibiotica geïndiceerd of is operatief ingrijpen noodzakelijk. Bij orale antimicrobiële behandeling heeft een smalspectrum-penicilline (zoals feneticilline) de voorkeur. Macroliden zijn een alternatief wanneer bijvoorbeeld penicillinen niet worden verdragen. Bij recidiverende cellulitis en erysipelas (> 1 infectie/jaar) een preventieve behandeling met een smalspectrum-penicilline overwegen; behandel gedurende 1–2 jaar met feneticilline of fenoxymethylpenicilline (beide oraal) of met benzathinebenzylpenicilline (i.m.). Bij bijtwonden heeft een breedspectrum-penicilline de voorkeur. Zie voor meer informatie over bv. de behandeling van erysipeloïd of recidiverende cellulitis of recidiverende erysipelas: bacteriële huidinfecties.
Na een tekenbeet kan worden afgewacht of preventief worden behandeld met een eenmalige dosering doxycycline of azitromycine. Erythema migrans behandelen met doxycycline. Amoxicilline of azitromycine zijn een alternatief indien doxycycline gecontra-indiceerd is.
Pneumonie: Feneticilline komt pas voor behandeling van een bacteriële community-acquired pneumonie (CAP) in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en de gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk bij onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling (zie community-acquired pneumonie). Bij een nosocomiale pneumonie wordt de keuze voor een specifiek antibioticum bepaald door de lokale situatie met betrekking tot de aard en de resistentie van de ziekenhuisflora.
Indicaties
Infecties, veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor benzylpenicilline:
- Erysipelas;
- Infecties met Treponema spp., zoals primaire, secundaire en latente syfilis (echter niet wanneer er sprake is van pathologische veranderingen in de liquor cerebrospinalis of van neurosyfilis), framboesia, pinta en bejel;
- Offlabel: recidiverende cellulitis.
Profylaxe van:
- erysipelas;
- chronische aandoeningen veroorzaakt door (β-hemolytische) streptokokken (bv. acuut reuma veroorzaakt door Streptococcus pyogenes), in het bijzonder om chronische reumatische hartziekten (reumatische carditis) en post-streptokokken-glomerulonefritis te voorkómen (als een langetermijnbehandeling).
Gerelateerde informatie
Indicaties
Matig-ernstige infecties, veroorzaakt door micro-organismen gevoelig voor feneticilline, m.n. streptokokkeninfecties:
- bovenste luchtweginfecties (zoals faryngitis en tonsillitis);
- onderste luchtweginfecties (zoals pneumonie);
- infecties van de huid en weke delen (zoals impetigo, abcessen).
Gerelateerde informatie
Dosering
De patiënt na toediening gedurende ten minste 30 minuten onder observatie houden, vanwege de kans op ernstige acute allergische reacties (ook bij de eerste toediening).
Antipyretica kunnen gebruikt worden als premedicatie bij syfilis met een hoge 'bacterial load' om de Jarisch-Herxheimer reactie te voorkómen.
Algemene therapie:
Volwassenen en kinderen ≥ 30 kg lichaamsgewicht:
I.m.: 1,2 mln. IE eenmalig. Bij streptokokkeninfecties ten minste 10 dagen behandelen om acuut (gewrichts)reuma of glomerulonefritis te voorkómen; volgens de fabrikant kan dit over het algemeen worden gewaarborgd met 1–2 injecties van 1,2 mln. IE eenmalig.
Kinderen < 30 kg lichaamsgewicht:
I.m.: 600.000 IE eenmalig. Bij streptokokkeninfecties ten minste 10 dagen behandelen om acuut (gewrichts)reuma of glomerulonefritis te voorkomen; volgens de fabrikant kan dit over het algemeen worden gewaarborgd met 1–2 injecties van 600.000 IE eenmalig.
Primaire en secundaire syfilis:
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar:
I.m: 2,4 mln. IE eenmalig, verdeeld over beide billen. Indien de symptomen opnieuw optreden of uitslagen van serologisch onderzoek sterk positief blijven, de behandeling herhalen
Kinderen < 12 jaar:
I.m.: eenmalig 50.000 IE/kg lichaamsgewicht; max. 2,4 mln. IE. Indien de symptomen opnieuw optreden of uitslagen van serologisch onderzoek sterk positief blijven, de behandeling herhalen.
Latente syfilis:
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar:
I.m.: 3× 2,4 mln.; toedienen met tussenpozen van één week (c.q. op dag 1, 8 en 15).
Kinderen < 12 jaar:
I.m.: 3× 50.000 IE/kg lichaamsgewicht (max. 2,4 mln. IE per dosis); toedienen met tussenpozen van één week.
Congenitale syfilis (geen neurosyfilis):
Kinderen van 0–18 jaar:
Volgens de fabrikant en het Kinderformularium van het NKFK: I.m.: 50.000 IE/kg lichaamsgewicht als eenmalige dosis; maximaal 2,4 mln. IE. Volgens het NKFK gaat de voorkeur gaat echter uit naar een intraveneuze (alternatieve) behandeling; alleen gebruiken in overleg met een infectioloog.
Framboesia, pinta en bejel:
Volwassenen en kinderen ≥ 30 kg lichaamsgewicht:
I.m.: 1,2 mln. IE eenmalig.
Kinderen < 30 kg lichaamsgewicht:
I.m.: 600.000 IE eenmalig.
Profylaxe van acuut reuma, post-streptokokken-glomerulonefritis en erysipelas:
Volwassenen en kinderen met een lichaamsgewicht > 30 kg:
I.m.: 1,2 mln. IE elke 3–4 weken. Behandelduur: zonder cardiale betrokkenheid: ten minste 5 jaar of tot een leeftijd van 21 jaar; voorbijgaande cardiale betrokkenheid: ten minste 10 jaar of tot een leeftijd van 21 jaar; bij aanhoudende cardiale betrokkenheid: ten minste 10 jaar of tot een leeftijd van 40 jaar, soms is levenslange profylaxe noodzakelijk.
Kinderen < 30 kg lichaamsgewicht:
Volgens de fabrikant: i.m.: 600.000 IE elke 3–4 weken. Behandelduur: zonder cardiale betrokkenheid: ten minste 5 jaar, of tot een leeftijd van 21 jaar; voorbijgaande cardiale betrokkenheid: ten minste 10 jaar, of tot een leeftijd van 21 jaar; bij aanhoudende cardiale betrokkenheid: ten minste 10 jaar, of tot een leeftijd van 40 jaar; soms is levenslange profylaxe noodzakelijk
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: I.m.: bij een (leeftijd ≥ 1 jaar en) lichaamsgewicht < 20 kg: 600.000 IE i.m. om de 3–4 weken. Bij ≥ 20 kg: 1,2 mln. IE i.m. om de 3–4 weken.
Offlabel: Recidiverende cellulitis:
Volwassenen:
Volgens de NHG-Standaard Bacteriële huidinfecties (2017): preventief om nieuw episoden te voorkómen: i.m. 1,2 mln. IE eenmaal per 3–4 weken, gedurende 1–2 jaar.
Verminderde nierfunctie: volgens de fabrikant: bij een creatinineklaring > 60 ml/min; de normale dosering; creatinineklaring 10–50 ml/min: 75% van de normale dagdosis; creatinineklaring < 10 ml/min: 20–50% van de normale dagdosis (max. 1–3 mln. IE/dag) als 2–3 enkelvoudige toedieningen. Volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een leeftijd > 3 mnd. is bij een creatinineklaring ≥ 30 ml/min geen dosisaanpassing nodig; bij een creatinineklaring < 30 ml/min kan een algemeen advies niet gegeven worden; weeg het beoogde effect, risico's van bijwerkingen bij overdosering en therapiefalen bij onderdosering af.
Gebruik bij hemodialyse: benzathinebenzylpenicilline is hemodialyseerbaar; gegevens over de invloed van de dialyse op de plasmaconcentratie van benzylpenicilline ontbreken hierbij; de beslissing om dialysepatiënten met benzathinebenzylpenicilline te behandelen per geval afwegen.
Toedieningsinformatie: de suspensie gedurende een minuut krachtig schudden voor gebruik. Uitsluitend diep i.m. toedienen en langzaam inspuiten, bij voorkeur in M. gluteus; bij kinderen (≤ 2 jaar) echter bij voorkeur midlateraal in de dij. Maximaal 5 ml per injectieplaats toedienen.
Dosering
Matig-ernstige infecties in goed doorbloede organen:
Volwassenen en kinderen vanaf 10 jaar:
250 mg 3×/dag.
Kinderen 2–10 jaar:
125 mg 3×/dag.
Kinderen tot 2 jaar:
62,5 mg 3×/dag.
Ernstige infecties:
Volwassenen en kinderen vanaf 10 jaar:
500 mg 3–6×/dag.
Kinderen 2–10 jaar:
250 mg 3–6×/dag.
Kinderen tot 2 jaar:
125 mg 3–6×/dag.
Verminderde nierfunctie: hoge doseringen met voorzichtigheid gebruiken, omdat feneticilline voornamelijk via de nieren wordt geëlimineerd.
Ouderen of verminderde leverfunctie: geen gegevens beschikbaar.
Behandelduur: voor de eliminatie van β-hemolytische streptokokken uit de keel minimaal 10 dagen behandelen.
Toedieningsinformatie: bij voorkeur innemen op een lege maag, 1 uur vóór of 2 uur ná de maaltijd. De capsule in zijn geheel doorslikken met wat water, thee of limonade. De suspensie schudden voor gebruik. Na inname van de suspensie nog wat water of limonade nadrinken.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): candidiase. Misselijkheid, diarree.
Soms (0,1-1%): braken, glossitis, stomatitis.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties zoals urticaria, angio-oedeem, anafylactische reactie (incl. shock) en anafylactoïde reacties, erythema multiforme, exfoliatieve dermatitis, het optreden van koorts, artralgie. Nefropathie, interstitiële nefritis.
Zeer zelden (< 0,01%): hemolytische anemie, leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie.
Verder zijn gemeld: serumziekte. Cholestase, hepatitis. Pseudomembraneuze colitis. Jarisch-Herxheimer-reactie. Infiltraten en/of pijn op de plaats van injectie. Nicolau-syndroom. Hoigné-syndroom bij onbedoelde intravasculaire injectie. Bij onbedoelde intra-arteriële injectie kunnen ernstigere complicaties optreden, zoals vasculaire occlusie, trombose en gangreen.
De Jarisch-Herxheimer-reactie (met hypotensie, tachycardie, vasodilatatie, koorts, koude rillingen, hoofd- en spierpijn, rigor en zere keel) kan bij de behandeling van syfilis optreden, meestal binnen 2–12 uur na toediening van de eerste dosis. De reactie wordt vooral gezien bij syfilis met een hoge 'bacterial load', zoals bij een hoge VDRL-titer en in het tweede stadium. Bij zwangere vrouwen kán dit een vroegtijdige partus en foetale nood veroorzaken; echter dit is geen reden om hen de syfilisbehandeling te onthouden. De symptomen kunnen worden onderdrukt met antipyretica, maar ze verdwijnen ook doorgaans vanzelf na 10–12 uur.
Bijwerkingen
Zeer zelden (< 0,01%): ernstige allergische verschijnselen met onder andere benauwdheid, zwelling van mond, keel of strottenhoofd, shock. Leukopenie.
Verder zijn gemeld: anafylactische reactie (incl. anafylactische shock). Pijnlijke mond of tong, zwarte haartong, misselijkheid, braken, diarree, pseudomembraneuze colitis. Huiduitslag, urticaria, jeuk en roodheid. Hyperkaliëmie, neutropenie.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van aminoglycosiden kan een synergistisch effect optreden. De bactericide werking van penicillinen kan in vitro worden geantagoneerd door gelijktijdig gebruik van bacteriostatische antibiotica zoals tetracyclinen, macroliden en chlooramfenicol; het klinisch belang hiervan is alleen aannemelijk gemaakt bij de behandeling van levensbedreigende infecties als meningitis, endocarditis, sepsis en daarnaast bij patiënten met ernstige neutropenie.
Indometacine, fenylbutazon en acetylsalicylzuur verhogen de bloedspiegel van benzylpenicilline door remming van de tubulaire secretie.
De bloedspiegel van methotrexaat kan worden verhoogd (verminderde excretie). De combinatie bij voorkeur vermijden, indien dit niet mogelijk is dosisverlaging van methotrexaat overwegen en de methotrexaatspiegel controleren.
Gelijktijdig gebruik met vitamine K-antagonisten kan het bloedingsrisico vergroten; controleer regelmatig de INR.
Interacties
Niet gelijktijdig met bacteriostatische middelen toedienen. Feneticilline kan de werking van tetracyclinen antagoneren; de combinatie vermijden.
Feneticilline kan het oraal gegeven (buik)tyfus-vaccin onwerkzaam maken.
Kaliumzouten, kaliumsparende diuretica, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. ACE–remmers, ARB's (AT1-antagonisten), trimethoprim, tacrolimus, ciclosporine) versterken het effect op het serumkaliumgehalte en kunnen bij gebruik van hoge doses feneticilline tot hyperkaliëmie leiden.
Antibiotica kunnen de werkzaamheid van vitamine K-antagonisten versterken.
Bij sommige penicillinen is een verminderde klaring van i.v. toegediend methotrexaat gerapporteerd.
Fenylbutazon verlengt de halfwaardetijd van penicillinen door remming van de tubulaire secretie.
Zwangerschap
Benzylpenicilline passeert de placenta. De concentratie van benzylpenicilline in de foetale circulatie is 10–30% ten opzichte van de maternale plasmaconcentratie.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) overeenkomstig het voorschrift worden gebruikt.
Overig: Bij een hoge 'bacterial load' bij syfilis is meer kans is op een Jarisch-Herxheimer-reactie met mogelijk een vroegtijdige partus en foetale nood, zie voor meer informatie de rubriek Bijwerkingen.
Zwangerschap
Feneticilline passeert de placenta. In navelstrengbloed zijn concentraties gevonden 10–100% van die in het bloed van de moeder.
Teratogenese: Op basis van ruime ervaring zijn er geen aanwijzingen voor meer kans op aangeboren afwijkingen.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja. Benzathinebenzylpenicilline bereikt in de moedermelk een concentratie van 2–15% van de maternale serumconcentratie. Ook benzylpenicilline gaat over in de moedermelk. De concentratie benzylpenicilline in de melk is 5–10% ten opzichte van de bloedconcentratie van de moeder.
Farmacologisch effect: De kans op het ontstaan van een allergische reactie bij de zuigeling is minimaal. Diarree en kolonisatie van de slijmvliezen door schimmels bij de zuigeling zijn mogelijk.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Penicillinen in het algemeen gaan in zeer kleine hoeveelheden over in de moedermelk.
Farmacologisch effect: Tijdens lactatie is sensibilisatie van de zuigeling mogelijk.
Advies: Kan worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor penicillinen of voor soja of pinda's;
- ernstige overgevoeligheid (bv. anafylaxie) voor andere β-lactamantibiotica.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor penicillinen;
- kruisovergevoeligheid met cefalosporinen in de voorgeschiedenis;
- de suspensie niet gebruiken bij kinderen en zwangere vrouwen met fenylketonurie, omdat deze aspartaam bevat en niet bij fructose–intolerantie vanwege de aanwezigheid van sorbitol.
Waarschuwingen en voorzorgen
(Kruis)overgevoeligheid/kruisresistentie: Tussen penicillinen onderling en (in mindere mate) penicillinen en cefalosporinen kan kruisovergevoeligheid én kruisresistentie voorkomen; wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor andere β–lactam antibiotica zoals cefalosporinen en carbapenems. Wees tevens voorzichtig bij astma, hooikoorts, urticaria of een ernstige allergische reactie in de voorgeschiedenis. Reacties van huid en/of slijmvliezen kunnen soms pas na 48 uur optreden; in deze gevallen de therapie staken en een behandeling met antihistaminica instellen.
Bij langdurige behandeling (> 5 dagen) bloedbeeld en nierfunctie controleren.
Bij aanhoudende ernstige diarree de diagnose pseudomembraneuze colitis overwegen. Bij bevestiging onmiddellijk de behandeling staken.
Bij syfilis is periodieke controle en serologische follow-up aangewezen.
Bij (onbedoelde) intravasculaire injectie kan het Hoigné-syndroom optreden. Dit gaat gepaard met symptomen van shock, tachycardie, doodsangst, verwardheid, hallucinaties, motorische stoornissen, cyanose is mogelijk, collaps van de circulatie wordt doorgaans niet gezien. De oorzaak zijn micro-embolieën ten gevolge van de suspensie, de symptomen nemen binnen een uur af; bij ernstige progressie kunnen parenterale sedativa worden toegediend.
Hoge doses penicillinen kunnen fout-positieve reacties veroorzaken bij het aantonen van urobilinogeen, bepaling van 17-ketosteroïden en bij een aantal (niet-enzymatische) testen op glucose in de urine (Benedict, Clinitest).
Waarschuwingen en voorzorgen
Er bestaat kruisovergevoeligheid met andere β–lactamantibiotica. Wees voorzichtig bij een historie van geneesmiddelallergie.
In verband met de kans op hyperkaliëmie voorzichtig zijn met het gebruik van hoge doseringen feneticilline bij patiënten met een verminderde nierfunctie óf met een hartziekte.
Er is kans op neurotoxiciteit bij gebruik van zeer hoge doses bij een slechte nierfunctie.
Bij langdurig gebruik nierfunctie, leverfunctie en leukocytenaantal controleren.
Overgroei van niet-gevoelige micro-organismen komt voor. Bij ernstige, aanhoudende diarree de diagnose pseudomembraneuze colitis overwegen.
Bij homozygote patiënten met fenylketonurie (bij gebruik van producten die aspartaam bevatten) de overeenkomende hoeveelheid fenylalanine doorberekenen in het voedingsvoorschrift.
Hoge doses penicillinen kunnen fout-positieve reacties bij de Benedict-suikerreactie op glucose in de urine veroorzaken.
Overdosering
Symptomen
bij zeer hoge doses kunnen penicillinen neuromusculaire excitatie of epileptiforme aanvallen veroorzaken.
Therapie
symptomatisch.
Voor meer informatie over een vergiftiging met benzathinebenzylpenicilline neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
maag-darmklachten, verstoring van vocht- en elektrolytenbalans.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met feneticilline contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Bactericide β–lactamantibioticum. Benzathinebenzylpenicilline is een zout van benzylpenicilline. Het remt de crosslinking van peptidoglycanen in de celwand van de bacterie, wat uiteindelijk leidt tot lysis en celdood. Het werkingsspectrum is smal. Benzathinebenzylpenicilline is gevoelig voor penicillinase. Door de langzame absorptie van (i.m.) benzathinebenzylpenicilline is het een depot-penicilline met een lange werkingsduur.
Doorgaans gevoelig zijn o.a.: Staphylococcus aureus (uitgezonderd de penicillinasevormende stammen), Streptococcus spp. groepen C en G, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae (uitgezonderd de penicillinasevormende stammen) en Treponema pallidum.
Minder gevoelig zijn: Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae en Neisseria meningitidis.
Ongevoelig zijn: penicillinasevormende bacteriën zoals enkele stammen van Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae en Neisseria gonorrhoeae en verder Chlamydia spp., Mycoplasma spp. (PPLO), Mycobacterium spp. en Rickettsia spp.
Kinetische gegevens
| Resorptie | na i.m.-toediening zeer traag. Daardoor is het een depot-penicilline met lange werkingsduur. |
| T max | i.m. 48 uur (volwassenen), 24 uur (kinderen) (benzathinebenzylpenicilline). |
| V d | ca. 0,3–0,4 l/kg, bij kinderen ca. 0,75 l/kg. |
| Overig | benzathinebenzylpenicilline geeft gedurende lange tijd lage, maar werkzame concentraties benzylpenicilline in het bloed. De optimale bloedconcentratie is 0,2 IE/ml. Benzylpenicilline verdeelt zich gelijkmatig over de weefsels. Relatief slechte penetratie van de bloed–hersenbarrière; bij ontstoken meninges is de diffusie beter. |
| Metabolisering | in de lever voor 15–30%, tot vnl. penicilloïnezuur (benzylpenicilline). |
| Eliminatie | vnl. met de urine door o.a. tubulaire secretie, ca. 65% als benzylpenicilline en ca. 15% als penicilloïnezuur. Benzathinebenzylpenicilline en benzylpenicilline kunnen verwijderd worden door middel van hemodialyse. Gegevens over de invloed op de plasmaconcentratie benzylpenicilline ontbreken hierbij. |
| T 1/2el | ca. 30 min (benzylpenicilline), bij pasgeborenen en prematuren, door onvolgroeide lever en nieren verlengd tot 3 uur (of meer). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Bactericide β–lactamantibioticum. Feneticilline remt één of meerdere enzymen (penicillinebindende eiwitten (PBE's)) in de biosynthese van bacterioglycanen wat leidt tot verzwakking van de celwand van de bacterie, vaak gevolgd door cellysis en celdood. Het werkingsspectrum is smal; het is werkzaam tegen Gram-positieve staafjes en kokken en enkele Gram-negatieve kokken.
Doorgaans gevoelig zijn: sommige Staphylococcus spp. (niet bèta–lactamase producerend), Enterococcus spp. en Streptococcus spp. anders dan S. pneumoniae; echter een pneumokokkenisolaat dat gevoelig is voor penicilline kan beschouwd worden als gevoelig voor feneticilline.
Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Enterobacteriaceae, sommige Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Haemophilus spp. en Streptococcus spp. (anders dan S. pneumoniae).
Inherent resistent zijn: β–lactamase producerende bacteriën. Daarnaast kan resistentie optreden door gemodificeerde PBE's. Feneticilline vertoont kruisresistentie met andere penicillinen, combinaties van β-lactamantibiotica met β-lactamaseremmers en cefalosporinen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | minder met voedsel. |
| T max | ca. 60 min. |
| V d | 1,3 l/kg. |
| Overig | concentratie in de liquor niet bekend. |
| Metabolisering | tot o.a. penicilloïnezuur (voornaamste metaboliet). |
| Eliminatie | vnl. met de urine, ca. 50% onveranderd, ca. 30% als metaboliet (vnl. penicilloïnezuur dat allergene eigenschappen heeft). |
| T 1/2el | ca. 45 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
benzathinebenzylpenicilline hoort bij de groep penicillinen.
Groepsinformatie
feneticilline hoort bij de groep penicillinen.