Samenstelling
Colistin (penta-Na-mesilaat) Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor vernevelvloeistof
- Sterkte
- 1.000.000 IE
- Verpakkingsvorm
- met solvens 3 ml
Colobreathe (penta-Na-mesilaat) Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Inhalatiepoeder in patroon
- Sterkte
- 1.662.500 IE
- Verpakkingsvorm
- capsules met Turbospin inhalator
Kolneb (penta-Na-mesilaat) Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor vernevelvloeistof
- Sterkte
- 2.000.000 IE
Tadim (penta-Na-mesilaat) Cresco Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor vernevelvloeistof
- Sterkte
- 1.000.000 IE
- Verpakkingsvorm
- geleverd met disc
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Bactroban (als Ca-zout) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Neuszalf
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 3 g
Mupirocine (als Ca-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Neuszalf
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 5 g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van kolonisatie en chronische infecties van de long door gevoelige Pseudomonas aeruginosa bij cystische fibrose-patiënten wordt colistine of tobramycine per inhalatie toegepast. Ook een inhalatiepreparaat van levofloxacine is beschikbaar.
Advies
Probeer met hygiënische maatregelen uitbreiding van bacteriële huidinfecties of besmetting van anderen tegen te gaan. Behandel oppervlakkige bacteriële huidinfecties met een lokaal antimicrobieel middel. Bij impetigo en impetiginisatie heeft lokaal fusidinezuur de voorkeur. Bij diepe huidinfecties zijn meestal orale antibiotica geïndiceerd of is operatief ingrijpen noodzakelijk. Bij orale antimicrobiële behandeling heeft een smalspectrum-penicilline de voorkeur. Macroliden en clindamycine zijn alternatieven wanneer bijvoorbeeld penicillinen niet worden verdragen. Bij bijtwonden heeft een breedspectrum-penicilline de voorkeur. Bij recidiverende impetigo, recidiverende cellulitis (niet erysipelas) of recidiverende furunculose kan bij een positieve kweek van een neusuitstrijk voor Staphylococcus aureus preventieve behandeling met mupirocine neuszalf gedurende een week worden overwogen.
Indicaties
- Behandeling van chronische longinfectie door Pseudomonas aeruginosa bij volwassenen en kinderen met cystische fibrose.
Indicaties
- Eliminatie van in de neus gelokaliseerde stafylokokken, waaronder meticilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA), bij zgn. 'neusdragers'.
Gerelateerde informatie
Dosering
In Europa wordt de dosis uitgedrukt in IE, in de Verenigde Staten en andere delen van de wereld gebruikt men 'milligram colistine base activity', verkort geschreven als mg CBA. 30.000 IE is ca. 1 mg CBA. Eén MIE, ook wel 1.000.000 IE colistimethaatnatrium (CMS)= ca. 34 mg CBA = ca. 80 mg CMS.
Chronische longinfectie door Pseudomonas aeruginosa:
Volwassenen en kinderen:
Colistin, Kolneb, Tadim: aanpassen aan de ernst van de aandoening en de klinische respons. Bij een leeftijd vanaf 2 jaar: 1–2 MIE inhaleren 2–3×/dag, max. 6 MIE/24 uur. Bij kinderen < 2 jaar: 0,5–1 MIE 2×/dag, max. 2 MIE/24 uur.
Colobreathe: Leeftijd vanaf 6 jaar: 1 capsule inhaleren 2×/dag, om de 12 uur.
Verminderde lever- of nierfunctie en ouderen : geen dosisaanpassing nodig, wees echter wel voorzichtig bij een verminderde nierfunctie.
Toedieningsinformatie:
- Bij meerdere respiratoire behandelingen is de volgorde van uitvoeren: bronchodilatator, thoraxfysiotherapie, andere inhalatiegeneesmiddelen en als laatste colistine-vernevelvloeistof/inhalatiepoeder. Tussen de inhalatie van dornase α en colistine een interval van minimaal 1 uur aanhouden.
- Inhalatie dient te geschieden in zittende positie terwijl normaal wordt geademd via het mondstuk van de vernevelaar of van de Turbospin inhalator. Na inhalatie van het poeder, de mond met water spoelen en uitspugen (niet inslikken) om orale superinfectie met schimmels en onaangename smaak te verminderen.
- De inhalatiecapsules mogen niet worden ingeslikt.
Dosering
Eliminatie van stafylokokken:
Volwassenen en kinderen:
Een kleine hoeveelheid zalf (ter grootte van een luciferkop) 2–3×/dag met de pink in elk neusgat aanbrengen en vervolgens de neusvleugels dichtknijpen en masseren om de zalf verder te verspreiden. Bij kinderen en ernstig zieke patiënten kan een neuswatje worden gebruikt. Na toediening de handen wassen. De behandeling 5–7 dagen voortzetten, max. 10 dagen.
Volgens de NHG-Standaard Bacteriële huidinfecties (2017): als profylaxe bij recidiverende impetigo, cellulitis of furunculose én een positieve neuskweek: 3×/dag gedurende 1 week in de neus aanbrengen; na 3 maanden het effect evalueren.
Bijwerkingen
Vernevelvloeistof:
Zeer vaak (> 10%): hoest, mucositis, dyspneu, toegenomen sputumproductie, bronchospasmen. Daling FEV1.
Vaak (1-10%): faryngitis.
Verder zijn gemeld: pijnlijke keel of mond, branderige tong, slechte smaak, orale candidiase. Misselijkheid. Overgevoeligheidsreacties zoals huiduitslag, jeuk, angio-oedeem.
Inhalatiepoeder:
Zeer vaak (> 10%): keelirritatie (bij ca. 44%), hoesten (ca. 59%), dysfonie, dyspneu. Slechte smaak (62%).
Vaak (1-10%): hemoptoë, bronchospasme, astma, infectie van de onderste luchtwegen. Daling FEV1. Koorts, asthenie, vermoeidheid. Misselijkheid, braken. Gewrichtspijn. Hoofdpijn, evenwichtsstoornis. Oorsuizen.
Soms (0,1-1%): pijn op de borst, bloedneus. Diarree, hypersalivatie, flatulentie, tandpijn. Verminderde eetlust. Oorcongestie. Slaperigheid, convulsie. Angst. Overgevoeligheid. Proteïnurie, dorst.
Bij ernstig verminderde nierfunctie en hoge doseringen kunnen bijwerkingen ontstaan die bekend zijn bij intraveneuze toediening zoals verminderde nierfunctie, acuut nierfalen (vooral in combinatie met andere nefrotoxische middelen), neurologische verschijnselen (paresthesie, dysartrie, (draai)duizeligheid, visusstoornissen, ontregeling van het autonoom zenuwstelsel), verwardheid en psychische klachten.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): lokale irritatie neusslijmvlies.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheidsreacties van de huid. Systemische allergische reacties zoals anafylaxie, angio–oedeem, urticaria, gegeneraliseerde huiduitslag.
Interacties
De kans op nefrotoxische of neurotoxische verschijnselen neemt toe door gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische of neurotoxische geneesmiddelen. Zo vergroot gelijktijdige toediening van aminoglycosiden, bepaalde spierrelaxantia (de niet-depolariserende spierrelaxantia) en geïnhaleerde narcotica (bv. halothaan) het risico van een neuromusculaire blokkade. Door effecten van colistine op de afgifte van acetylcholine kan de spierverslappende werking van de genoemde perifeer werkende spierrelaxantia worden versterkt en/of verlengd, met als mogelijke effecten (ademhalings)spierzwakte of ademstilstand.
Interacties
Er zijn van dit middel geen interacties bekend.
Zwangerschap
Colistine(penta-Na-mesilaat) passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in hoge doseringen schadelijk gebleken (vertraagde ossificatie en gedragseffecten bij de jongen).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. De fabrikant van Colobreathe raadt toepassing af bij vrouwen die zwanger kunnen worden en geen anticonceptie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren bij hoge systemische doseringen geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: De systemische blootstelling bij intranasaal gebruik is verwaarloosbaar waardoor nadelige effecten bij de foetus onwaarschijnlijk zijn.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Ook bij kleine hoeveelheden kan de darmflora van de zuigeling worden verstoord.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Gezien de verwaarloosbare systemische belasting bij de moeder bij gebruik van de neuszalf, is het onwaarschijnlijk dat de zuigeling klinisch relevante hoeveelheden met de moedermelk binnenkrijgt. Na nasale toediening bij neonaten en prematuren is wel enige resorptie waargenomen, maar zonder nadelige effecten.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Contra-indicaties
- myasthenia gravis, omdat colistine mogelijk de hoeveelheid acetylcholine die wordt afgegeven uit de presynaptische neuromusculaire overgang vermindert;
- overgevoeligheid voor polymyxinen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij nierfunctiestoornissen, actieve hemoptyse en porfyrie (vanwege de toegenomen kans op een exacerbatie).
Hoewel de resorptie van colistine bij inhalatie gering is, wordt bij een pre-existent verminderde nierfunctie aanbevolen schatting te maken van de serumconcentratie.
De eerste dosis onder toezicht toedienen in verband met het risico van bronchospasmen en met het aanleren van de juiste inhalatietechniek. Voorafgaande toediening van een bronchodilatator wordt aanbevolen, met name als een bronchodilatator al deel uitmaakt van het behandelingsregime van de patiënt. Het optreden van bronchospasmen, ondanks het gebruik van een bronchodilatator, kan wijzen op een allergische reactie. Bij een allergische reactie de behandeling staken.
Longfunctie: Bepaal de FEV1 vóór en na de toediening bij controlebezoeken aan de kliniek.
Tijdens behandeling kunnen ongevoelige pathogenen ontstaan; bepaal de gevoeligheid van Pseudomonas aeruginosa opnieuw bij klinische achteruitgang van de patiënt en bij langdurige behandeling met colistine.
Overweeg bij acute respiratoire exacerbatie een aanvullende behandeling met intraveneuze of orale antibacteriële middelen.
Onderzoeksgegevens en ervaring: Er zijn te weinig gegevens over de effectiviteit en veiligheid van het inhalatiepoeder bij een leeftijd < 6 jaar. Het inhalatiepoeder is in het fase 3 klinisch onderzoek alleen onderzocht bij patiënten met een FEV1 van 25–75% en met een leeftijd ≥ 6 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Contact met de ogen vermijden. Indien contact met de ogen optreedt, deze grondig spoelen met water.
Bij het optreden van overgevoeligheidsreacties of ernstige lokale irritatie de behandeling staken en restanten van de zalf uit de neus verwijderen.
Overgroei van niet-gevoelige micro-organismen, incl. schimmels, is mogelijk; de maximale behandelduur niet overschrijden.
Eigenschappen
Colistine is een antimicrobieel middel met een concentratieafhankelijk bactericide effect behorend tot de polymyxinen, het is afkomstig van Bacillus polymyxa var. colistinus. De binding aan en verandering van de permeabiliteit van de bacteriële celwand leidt tot bacteriële celdood. Resistentie tegen colistine ontwikkelt zich als gevolg van modificaties van lipopolysacharide of andere delen in het bacteriële celmembraan. Er is geen kruisresistentie met andere groepen van antibiotica.
Het werkingsspectrum omvat Gram-negatieve bacteriën met een hydrofobe buitenmembraan, zoals Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. en Pseudomonas aeruginosa, deze species zijn vaak gevoelig. Bij Pseudomonas aeruginosa is er in ca. 3% van de gevallen sprake van verworven resistentie, de lokale resistentiecijfers kunnen variëren waarbij hogere waarden mogelijk zijn.
Verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Stenotrophomonas maltophilia, Achromobacter xylosoxidans.
Inherent resistent zijn Burkholderia cepacia en verwante species, Proteus spp., Providencia spp. en Serratia spp.
Kinetische gegevens
| Resorptie | bij eventuele orale inname is de gastro-intestinale resorptie gering. |
| F | na inhalatie gering en o.a. afhankelijk van type vernevelaar en ziektestatus van de longen; max. 18%. Na inhalatie van het inhalatiepoeder (Colobreathe) vindt er geen significante absorptie via de longen plaats. |
| T max | ½–1 uur. |
| V d | 0,09 l/kg, neemt toe bij kritisch zieke patiënten. |
| Eliminatie | niet geresorbeerd colistine vermoedelijk primair via opgehoest sputum. Na i.v.toediening wordt colistine voornamelijk onveranderd met de urine (ca. 80% binnen 24 uur) uitgescheiden. In een studie bedroeg de gemiddelde cumulatieve hoeveelheid die renaal werd uitgescheiden 1% van de vernevelde dosis. |
| T 1/2el | na inhalatie ca. 5 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Mupirocine is een bacteriostatisch of bactericide middel, afhankelijk van de lokaal bereikte concentratie. Remt de bacteriële eiwitsynthese door reversibel en specifiek te binden aan bacterieel iso–leucyl–transfer–RNA synthetase. Het werkingsspectrum is smal.
Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus aureus en Streptococcus spp.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: meticilline-resistente stammen van Staphylococcus aureus (MRSA) en bij meticilline-resistente coagulase-negatieve Staphylococcus spp.
Ongevoelig zijn: Corynebacterium spp. en Micrococcus spp.
De intrinsieke resistentie van Gram-negatieve organismen (zoals Enterobacteriaceae) is mogelijk een gevolg van de geringe doordringbaarheid van de buitenste celmembraan van de bacteriële celwand.
Kinetische gegevens
| Resorptie | bij intranasaal gebruik verwaarloosbaar (<1% van de dosis, zowel bij intact als bij beschadigd slijmvlies); bij neonaten en prematuren is wel resorptie waargenomen, echter zonder nadelige effecten. |
| Metabolisering | na eventuele resorptie: snel tot het inactieve monaanzuur. |
| Eliminatie | monaanzuur wordt snel via de urine uitgescheiden. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
colistine (inhalatie) hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- aztreonam (J01DF01) Vergelijk
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
- daptomycine (J01XX09) Vergelijk
- fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
- fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- fusidinezuur (systemisch) (J01XC01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk
Groepsinformatie
mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- aztreonam (J01DF01) Vergelijk
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
- colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
- daptomycine (J01XX09) Vergelijk
- fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
- fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- fusidinezuur (systemisch) (J01XC01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk