Farmacotherapeutisch Kompas

U bevindt zich hier:

Farmacotherapeutisch Kompas Geneesmiddelen
Wis invoer

Uitbreiden…

Open/sluiten

Welke geneesmiddelen wilt u aan de vergelijking toevoegen?

fosfomycine (intraveneus)

antibacteriële middelen, overige J01XX01

Sluiten

fusidinezuur (systemisch)

antibacteriële middelen, overige J01XC01

Sluiten

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Fomicyt (als di-Na-zout) XGVS Nordic Pharma bv

Toedieningsvorm
Poeder voor infusievloeistof
Sterkte
4 g
Verpakkingsvorm
fles

Bevat per fles: dinatriumfosfomycine 5,28 g overeenkomend met fosfomycine 4 g en natrium 1,28 g (56 mmol).

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.

Fucidin Leo Pharma bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
250 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor fosfomycine (i.v.) is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling van de infecties waar het voor geregistreerd is (behoudens voor urineweginfecties; zie hieronder). Kijk in pneumonie voor het maken van een keuze in geval van empirische behandeling van een pneumonie.

Een cystitis bij gezonde niet-zwangere vrouwen kan vanzelf overgaan; overweeg in de eerstelijnszorg daarom in overleg met de patiënte een afwachtend beleid (met zo nodig pijnstilling). Ga bij risicogroepen, waaronder zwangeren, mannen en kinderen, direct over tot behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling meteen met een voorkeursmiddel, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. De belangrijkste middelen zijn: nitrofurantoïne (bijna altijd eerste keus), fosfomycine (oraal), trimethoprim en bij zwangeren en kinderen ook amoxicilline/clavulaanzuur.

Ga bij een cystitis bij personen behorend tot een risicogroep, waaronder zwangeren en mannen, direct over tot behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling ‘blind’, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. De belangrijkste middelen zijn: nitrofurantoïne (bijna altijd eerste keus), fosfomycine (oraal), trimethoprim en bij zwangeren ook amoxicilline/clavulaanzuur.

Ga bij een cystitis bij personen behorende tot een risicogroep, waaronder kinderen < 12 jaar, direct over tot medicamenteuze behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling ‘blind’, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. Bij kinderen met cystitis is nitrofurantoïne eerste keus, en is amoxicilline/clavulaanzuur het alternatief. Bij kinderen met een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie is amoxicilline/clavulaanzuur eerste keus, tweede keus is cotrimoxazol, of toegepast in de tweedelijnszorg, ceftibuten.

Start bij een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie bij volwassenen met antibiotica met voldoende weefselpenetratie, zoals in de eerstelijnszorg met ciprofloxacine, cotrimoxazol of amoxicilline/clavulaanzuur. Start in de tweedelijnszorg met intraveneuze toediening van amoxicilline óf een tweedegeneratie-cefalosporine mét een aminoglycoside óf i.v. een derdegeneratie-cefalosporine als monotherapie. Neem altijd een kweek af, start daarna de behandeling ‘blind’ en pas deze zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling.

Fosfomycine (intraveneus) is een ‘last line’ i.v.-reserve-antibioticum bij de behandeling van een urineweginfectie met systemische symptomen. Het wordt momenteel niet aangeraden als empirische therapie. In een RCT waarin het vergeleken werd met piperacilline/tazobactam was er een vergelijkbaar goed resultaat op klinisch herstel. Het middel wordt goed verdragen en bijwerkingen als hypokaliëmie en verhoogde serumtransaminasewaarden waren mild en voorbijgaand.

Advies

De Commissie wijst op het zeer beperkte indicatiegebied van systemisch fusidinezuur. De toepassing zal hierdoor meestal tot de kliniek beperkt blijven.

De systemische toediening van fusidinezuur komt pas voor behandeling van een community-acquired pneumonie (CAP) in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en de gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk bij onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling. Zie hiervoor Pneumonie.

Probeer met hygiënische maatregelen uitbreiding van bacteriële huidinfecties of besmetting van anderen tegen te gaan. Behandel oppervlakkige bacteriële huidinfecties met een lokaal antimicrobieel middel. Bij impetigo en impetiginisatie heeft de lokale toepassing van fusidinezuur de voorkeur. Bij diepe huidinfecties zijn meestal orale antibiotica geïndiceerd of is operatief ingrijpen noodzakelijk. Bij orale antimicrobiële behandeling heeft een smalspectrum-penicilline de voorkeur. Macroliden zijn een alternatief wanneer bijvoorbeeld penicillinen niet worden verdragen. Bij bijtwonden heeft een breedspectrum-penicilline de voorkeur. Zie voor meer informatie over (andere) bacteriële huidinfecties ook de link in deze alinea.

Indicaties

Behandeling bij volwassenen en kinderen van de volgende infecties, wanneer de gebruikelijke antibiotica onvoldoende werkzaam zijn of niet kunnen worden toegepast:

  • Gecompliceerde urineweginfecties;
  • Osteomyelitis;
  • Nosocomiale infecties van de onderste luchtwegen;
  • Bacteriële meningitis;
  • Bacteriëmie die (vermoedelijk) geassocieerd is met één van bovengenoemde infecties.

Gerelateerde informatie

  • community-acquired pneumonie (CAP)
  • cystitis bij risicogroepen ouder dan 12 jaar
  • urineweginfectie bij kinderen jonger dan 12 jaar
  • urineweginfectie met weefselinvasie (pyelonefritis, acute prostatitis)

Indicaties

  • Stafylokokkeninfecties zoals pneumonie, sepsis, osteomyelitis en huidinfecties, met name wanneer er resistentie tegen en/of overgevoeligheid voor andere antibacteriële middelen bestaat.

Gerelateerde informatie

  • bacteriële huidinfecties
  • community-acquired pneumonie (CAP)

Doseringen

Individuele doses mogen niet hoger zijn dan 8 g.

Klap alles open Klap alles dicht

Gecompliceerde urineweginfecties

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar (> 40 kg)

I.v.: 12–16 g verdeeld over 2–3 doses.

Er zijn relatief weinig gegevens over de veiligheid, met name bij doses > 16 g/dag.

Osteomyelitis en nosocomiale infecties van de onderste luchtwegen

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar (> 40 kg)

I.v.: 12–24 g verdeeld over 2–3 doses.

Bij ernstige infecties waarvan verwacht wordt of bekend is dat ze veroorzaakt zijn door minder gevoelige bacteriën, het regime met hoge dosering verdeeld over 3 doses gebruiken.

Bacteriële meningitis

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar (> 40 kg)

I.v.:16–24 g verdeeld over 3–4 doses.

Bij ernstige infecties waarvan verwacht wordt of bekend is dat ze veroorzaakt zijn door minder gevoelige bacteriën, het regime met hoge dosering verdeeld over 3 doses gebruiken.

Kinderen < 12 jaar bij de geregistreerde infectieziekten

Kinderen van 1–12 jaar (10–40 kg)

200–400 mg/kg lichaamsgewicht; dit verdeeld over 3–4 doses.

Baby's van 1–12 maanden (tot 10 kg)

200–300 mg/kg lichaamsgewicht, verdeeld over 3 doses.

Het regime met hoge doses overwegen bij ernstige infecties (zoals meningitis), m.n infecties waarvan verwacht wordt of bekend is dat ze veroorzaakt zijn door minder gevoelige bacteriën.

Let op: De leeftijd in weken hierna genoemd is de som van de zwangerschapsduur plus de postnatale leeftijd. Zuigelingen leeftijd 40–44 weken:

200 mg/kg lichaamsgewicht, verdeeld over 3 doses.

Premature zuigelingen leeftijd < 40 weken

100 mg/kg lichaamsgewicht; verdeeld over 2 doses.

Verminderde nierfunctie: er kunnen geen dosisaanbevelingen worden gedaan voor kinderen met een verminderde nierfunctie.

Ouderen: geen dosisaanpassing nodig op basis van de leeftijd alleen.

Verminderde nierfunctie

  • Volwassenen: het is nog onduidelijk of dosisbeperking nodig is bij een creatinineklaring tussen 40–80 ml/min; wees voorzichtig, vooral wanneer de hogere doses binnen het aanbevolen bereik worden overwogen. De dosis bij een verder verminderde nierfunctie wordt uitgedrukt als deel van de dosis die geschikt wordt geacht als de nierfunctie normaal was geweest; bij een creatinineklaring 31–40 ml/min: 70% (in 2–3 verdeelde doses); 21–30 ml/min: 60% (in 2–3 verdeelde doses); 11–20 ml/min: 40% (in 2–3 verdeelde doses); 0–10 ml/min: 20% (in 1–2 verdeelde doses). De eerste dosis moet worden verdubbeld (oplaaddosis), maar mag niet hoger zijn dan 8 g. De dosisaanbevelingen voor patiënten met een verminderde nierfunctie zijn gebaseerd op farmacokinetische modellen en beperkte klinische gegevens.
  • Kinderen: Er kunnen geen dosisaanbevelingen worden gedaan voor kinderen met een verminderde nierfunctie.

Hemodialysepatiënten: (uitgaande van intermitterende dialyse om de 48 uur, bij volwassenen en kinderen van ≥ 12 jaar): dien 2 g fosfomycine toe aan het einde van elke dialysesessie.

Tijdens continue veno-veneuze hemofiltratie (CVVH na verdunning, c.q. post-dilutie): fosfomycine wordt doeltreffend geëlimineerd; er is geen dosisaanpassing vereist. Er zijn geen gegevens over patiënten die CVVH vóór verdunning (c.q. pre-dilutie) ondergaan of andere vormen van nierfunctievervangende therapie ondergaan (incl. CAPD).

Verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig bij leverinsufficiëntie, de farmacokinetiek van fosfomycine is ongewijzigd in deze patiëntengroep.

Duur van de behandeling: stem deze af op het infectietype, de ernst van de infectie en de klinische respons. Volg de relevante therapeutische richtlijnen voor de bepaling van de behandelduur.

Toediening

  • Vóór toediening, 4 g verdunnen met 100 ml water voor injecties, of glucose 5 of 10%; de eindconcentratie is dan 40 mg/ml.
  • De inlooptijd van de infusie is ten minste 15 minuten bij 2 g, ten minste 30 minuten bij 4 g, en 60 minuten bij 8 g.
  • Een individuele dosis mag niet hoger zijn dan 8 g.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Stafylokokkeninfecties

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

500 mg 3×/dag, bij acute infecties gedurende minstens 6 dagen. Bij chronische infecties, zoals bv. osteomyelitis, de behandelduur afstemmen op het klinische en bacteriologische resultaat.

Kinderen < 12 jaar

Afhankelijk van de ernst van de infectie 25–50 mg/kg lichaamsgewicht per dag verdeeld over 3 doses, bij acute infecties gedurende minstens 6 dagen. Bij chronische infecties, zoals bv. osteomyelitis, de behandelduur afstemmen op het klinische en bacteriologische resultaat.

Verminderde leverfunctie: er kunnen uitzonderlijk hoge plasmaspiegels van fusidinezuur ontstaan; pas de dosering aan op geleide van de leverfunctiewaarden en eventueel creatinekinase en het bloedbeeld.

Toediening: De tabletten heel innemen met een glas water.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): dyspepsie, maagpijn. Flebitis op de toedieningsplaats. Erythemateuze eruptie. Hypernatriëmie en/of hypokaliëmie.

Soms (0,1-1%): dyspneu. Misselijkheid, braken, diarree, anorexie. Hoofdpijn, draaiduizeligheid, smaakstoornis. Huiduitslag, oedeem. Vermoeidheid. (Voorbijgaande) stijging AF, ASAT en ALAT-waarden.

Zelden (0,01-0,1%): aplastische anemie, eosinofilie.

Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische shock. Hepatische steatose (volledig reversibel). Visusstoornissen.

Verder zijn gemeld: tachycardie. Astmatische aanval. Angio-oedeem, gelaatsoedeem, jeuk, urticaria. (Cholestatische) hepatitis, geelzucht, verhoogd γ-GT. Pseudomembraneuze colitis. Verwardheid. Agranulocytose, leukopenie, trombocytopenie, neutropenie; pancytopenie.

  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, andere buikklachten. Slaperigheid, duizeligheid. Lethargie, vermoeidheid, asthenie.

Soms (0,1-1%): anafylactische reactie/shock. Cholestase, (cholestatische of cytolytische) hepatitis, icterus, leverfalen. Rabdomyolyse (soms fataal). (Acuut) nierfalen (vooral bij geelzucht en in combinatie met andere risicofactoren). Hoofdpijn. Huiduitslag (erythemateus, maculopapuleus, pustuleus, geneesmiddeleruptie, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), urticaria), jeuk. Leukopenie (incl. neutropenie, granulocytopenie en agranulocytose), trombocytopenie, anemie; pancytopenie (vooral na behandeling van > 15 dagen). Hyperbilirubinemie, stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT, AF, γGT).

Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem, (andere) overgevoeligheidsreactie. Andere leverfunctieafwijkingen. Anorexie.

Zeer zelden (< 0,01%): hepatorenaal syndroom.

Verder is gemeld: 'Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms' (DRESS)-syndroom.

  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Interacties

In vitro testen hebben aangetoond dat een combinatie met penicilline, cefazoline, linezolid, moxifloxacine, of de groep van de carbapenems, gewoonlijk een additief tot synergistisch effect vertoont.

Bij patiënten met hartfalen die ook digoxine gebruiken de kaliumspiegel monitoren vanwege de kans op hypokaliëmie, met name bij langdurige behandeling en hoge doses van fosfomycine.

Interacties

Het is mogelijk dat fusidinezuur wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en dat het zelf CYP3A4 remt.

Combinatie met statinen is gecontra–indiceerd, vanwege meldingen van rabdomyolyse, soms met fatale afloop. De aard van het interactiemechanisme is niet precies bekend (farmacokinetisch via CYP3A4 en/of de transporteiwitten OATP/BCRP of een farmacodynamische interactie). Statinetherapie kan 7 dagen na de laatste dosis fusidinezuur hervat worden. In uitzonderlijke gevallen kan bij langdurige systemische behandeling met fusidinezuur bij ernstige infecties de statinetherapie worden voortgezet onder strikt medisch toezicht; wees alert op spierzwakte en pijn.

Wees voorzichtig bij geneesmiddelen die voornamelijk door CYP3A4 worden gemetaboliseerd en een relatief smalle therapeutische breedte hebben zoals ciclosporine, tacrolimus en sommige HIV-proteaseremmers zoals ritonavir en saquinavir.

Sterke CYP3A4–remmers zoals itraconazol, ketoconazol, claritromycine, cobicistat en sommige HIV-proteaseremmers (lopinavir, ritonavir, saquinavir) kunnen mogelijk de plasmaspiegel van fusidinezuur verhogen.

Gelijktijdig gebruik van de HIV-proteaseremmers ritonavir en saquinavir wordt afgeraden (kans op hepatotoxiciteit door hun verhoogde plasmaspiegels). Wees voorzichtig en controleer de leverfuncties bij gebruik van hepatotoxische geneesmiddelen of bij combinatie met andere geneesmiddelen die eenzelfde eliminatieroute volgen (bv. rifampicine).

Het anticoagulerende effect van vitamine K–antagonisten kan veranderen; een aanpassing van de dosering van deze orale anticoagulantia of soortgelijke middelen kan nodig zijn. Dit hoeft niet te berusten op een direct effect op het VKA door een farmacokinetische (of farmacodynamische) interactie, het kan ook het gevolg zijn van de (koortsende) infectie - wellicht door een verhoogde afbraak van stollingsfactoren - waardoor de VKA-behoefte tijdelijk verminderd kan zijn.

Zwangerschap

Fosfomycine passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Er zijn vooral effectiviteitsonderzoeken gedaan gedurende het 2e en 3e trimester. Een risico-inschatting van het gebruik gedurende het 1e trimester is moeilijk te maken. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Gebruik tijdens het 1e trimester ontraden. Tijdens het 2e en 3e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Fusidinezuur passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens onbekend, bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Fusidinezuur verdringt competitief bilirubine van zijn bindingsplaats aan albumine. Op theoretische gronden zou dit bij systemisch gebruik in de laatste weken vóór de partus kunnen leiden tot een hemolytische anemie, hyperbilirubinemie en kernicterus bij de neonaat. Vooral voor een prematuur geboren kind, of een neonaat die icterisch, acidotisch en/of ernstig ziek is, kan dit een risico zijn.

Advies: Gebruik ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate (ca. 8% van de serumconcentratie). Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja. Een risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

  • ernstige overgevoeligheidsreactie (zoals anafylactische reacties) bij eerder gebruik van fosfomycine.

Contra-indicaties

Zie voor contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij hartfalen, hypertensie, longoedeem, hyperaldosteronisme en hypernatriëmie.

Tijdens de behandeling elektrolyten (vooral natrium en kalium) en de vochtbalans controleren.

Bij optreden van ernstige, aanhoudende diarree de diagnosen antibioticageassocieerde colitis of pseudomembraneuze colitis overwegen; deze diarree kan ook pas enkele weken na behandeling optreden; overweeg specifieke behandeling tegen Clostridioides difficile.

Indien door de behandeling ernstige overgevoeligheidsreacties zoals anafylactische reacties optreden, mag de patiënt nooit meer fosfomycine gebruiken.

Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium, in het poeder voor infusievloeistof, bij een natriumarm dieet.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij langdurige behandeling combineren met een ander antibioticum in verband met mogelijke resistentie-ontwikkeling.

Levensbedreigende huidreacties zoals DRESS-syndroom zijn gemeld bij systemische toepassing van fusidinezuur, meestal in de eerste weken van de behandeling. Staak bij vermoeden van een dergelijke reactie de behandeling en hervat niet.

De leverfuncties regelmatig controleren bij toepassing bij bestaande gestoorde leverfunctie, bij galwegziekten of -obstructie, bij noodzakelijk langdurig gebruik en/of hoge doses, en indien de patiënt hepatotoxische geneesmiddelen ontvangt of middelen gebruikt die langs dezelfde eliminatieroute worden uitgescheiden (zie rubriek Interacties). De behandeling staken bij hyperbilirubinemie (met of zonder icterus) en verhoogde leverenzymwaarden; deze waarden (en de icterus) herstellen zich in de meeste gevallen snel na het staken. In vitro verdringt fusidinezuur bilirubine van zijn bindingsplaats aan albumine; vooral bij prematuren en bij neonaten die icterisch, acidotisch of ernstig ziek zijn hiermee rekening houden.

Laat de patiënt zich direct melden bij eerste tekenen van rabdomyolyse (spierzwakte, spierpijn, donkere urine, myoglobinurie, verhoogd serum creatinekinase) en staak de therapie om acuut nierfalen en hartritmestoornissen te voorkomen.

Overdosering

Symptomen

Hypotonie, slaperigheid, elektrolytstoornissen, trombocytopenie, hypoprotrombinemie.

Therapie

Renale eliminatie bevorderen door water te laten drinken. Hemodialyse en continue veno-veneuze hemofiltratie (CVVH) zijn beide effectief.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fosfomycine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

Acute symptomen van overdosering zijn maag-darmstoornissen.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met systemisch toegepast fusidinezuur contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Bactericide antimicrobieel middel. Door het blokkeren van de peptidoglycaansynthese remt fosfomycine het enzym fosfo-enol-pyruvyltransferase, dat betrokken is bij de eerste stap van de intracellulaire enzymatische synthese van de bacteriecelwand. Fosfomycine wordt actief tot in de bacteriële cel getransporteerd via twee verschillende transportsystemen (het sn-glycerol-3-fosfaat- en hexose-6-transportsysteem). Het belangrijkste resistentiemechanisme is een chromosomale mutatie die deze transportsystemen wijzigt. Andere resistentiemechanismen, met plasmiden of transposonen, veroorzaken enzymatische deactivering van fosfomycine door respectievelijk het molecuul te binden aan glutathion of door de koolstof-fosforverbinding in het molecuul te splitsen. Kruisresistentie tussen fosfomycine en andere antibioticaklassen is weinig waargenomen.

Doorgaans gevoelig zijn:

  • Aeroob Gram-positief: Staphylococcus aureus.
  • Aeroob Gram-negatief: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Edwardsiella spp., Enterobacter cancerogenus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus penneri, Providencia rettgeri en Salmonella enterica.
  • Anaeroob: Fusobacterium spp., Peptococcus spp. en Peptostreptococcus spp.

Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij:

  • Gram-positief: Enterococcus spp., Staphylococcus epidermidis en Streptococcus pneumoniae.
  • Gram-negatief: Enterobacter cloacae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Raoultella spp. en Serratia marcescens.
  • Anaeroob: Clostridium spp.

Inherent resistent zijn:

  • Gram-positief: Staphylococcus saprophyticus en Streptococcus pyogenes.
  • Gram-negatief: Legionella pneumophila, Morganella morganii en Stenotrophomonas maltophilia.
  • Anaeroob: Bacteroides spp. en de fysiologisch belangrijke niet-pathogenen Lactobacillus en Bifidobacterium.
  • Overig: Chlamydia spp., Chlamydophila spp. en Mycoplasma spp.

Kinetische gegevens

V d ca. 0,3 l/kg.
Overig Na i.v.-toediening wordt fosfomycine goed gedistribueerd naar de weefsels. Er worden hoge concentraties bereikt in de ogen, botten, spieren, huid, onderhuid, longen, gal, nieren, blaaswand, de prostaat, de zaadblaasjes en wondvocht. De concentratie in de liquor bij meningitis-patiënten is 20–50% van de serumwaarde. De fosfomycineconcentratie in de urine blijft gedurende circa 48 uur na toediening boven de MIC-waarde indien de creatinineklaring > 10 ml/min is.
Metabolisering niet.
Eliminatie vnl. met de urine. Bij een normale tot matig verminderde nierfunctie (met een creatinineklaring ≥ 40 ml/min) wordt zo'n 50–60% van de dosis binnen de eerste 3–4 uur uitgescheiden.
T 1/2el Bij gezonde volwassenen ca. 2 uur, bij oudere en/of kritisch zieke patiënten: ca. 3,7 uur, bij een verminderde nierfunctie toenemend in verhouding naar de ernst van de nierinsufficiëntie. Bij zuigelingen en baby's (tot 12 mnd.); verlengd, gerelateerd aan de fysiologische lagere glomerulaire filtratiesnelheid.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Fusidinezuur remt de synthese van de bacteriële celwand door inhibitie van de verlengingsfactor G. Deze factor kan vervolgens niet meer binden aan de ribosomen en GTP, waardoor geen energie meer geleverd kan worden die noodzakelijk is voor de synthese van de bacteriële celwand.

Fusidinezuur is vooral werkzaam tegen Gram-positieve bacteriën, zoals stafylokokken, inclusief meticilline-resistente en β-lactamase producerende stammen.

Doorgaans gevoelig zijn:

  • Gram-positief: Staphylococcus aureus (resistentie 1–10%) (incl. meticilline-resistente en β-lactamase producerende stammen); Clostridium spp., Corynebacterium minutissimum, Peptococcus spp. en Peptostreptococcus spp.
  • Gram-negatief: Bacteroides fragilis en Neisseria spp.

Resistentie kan een probleem zijn bij:

  • Gram-positief: Staphylococcus epidermidis (resistentie 10–20%) (incl. meticilline-resistente en β-lactamase producerende stammen); Streptococcus pneumoniae en Streptococcus pyogenes (resistentie bij beide 10–20%).
  • Gram-negatief: Haemophilus influenza (resistentie 10–20%).

Ongevoelig zijn:

  • Gram-positief: Streptococcus viridans.
  • Gram-negatief: de meeste Gram-negatieve bacillen inclusief Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae en Pseudomonas spp.

Kruisresistentie tussen fusidinezuur en andere antibiotica is tot op heden niet beschreven.

Kinetische gegevens

Resorptie gelijktijdige inname van voedsel vertraagt de absorptie van fusidinezuur, de geabsorbeerde hoeveelheid verandert niet.
F ca. 90%.
T max na ca. 2–3 uur.
V d ca. 0,3 l/kg.
Overig fusidinezuur diffundeert goed in diverse weefsels, incl. botten en gewrichten, maar niet in het cerebrospinale vocht.
Eiwitbinding ca. 95%.
Metabolisering bijna volledig, in de lever, waarschijnlijk via CYP3A4, tot diverse metabolieten.
Eliminatie vnl. via de gal met de feces als onwerkzame metabolieten en ca. 2% van de dosis als onveranderd fusidinezuur; slechts kleine hoeveelheden worden met de urine uitgescheiden. Wordt niet geëlimineerd uit de circulatie via dialyse.
T 1/2el ca. 9 uur, langer met hogere dosis.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

fosfomycine (intraveneus) hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.

  • aztreonam (J01DF01) Vergelijk
  • clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
  • colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
  • colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
  • daptomycine (J01XX09) Vergelijk
  • fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
  • fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
  • fusidinezuur (systemisch) (J01XC01) Vergelijk
  • methenamine (J01XX05) Vergelijk
  • metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
  • mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
  • nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk

Groepsinformatie

fusidinezuur (systemisch) hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.

  • aztreonam (J01DF01) Vergelijk
  • clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
  • colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
  • colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
  • daptomycine (J01XX09) Vergelijk
  • fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
  • fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
  • fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
  • methenamine (J01XX05) Vergelijk
  • metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
  • mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
  • nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • antibacteriële middelen, overige

Indicaties

  • community-acquired pneumonie (CAP)
  • cystitis bij risicogroepen ouder dan 12 jaar
  • urineweginfectie bij kinderen jonger dan 12 jaar
  • urineweginfectie met weefselinvasie (pyelonefritis, acute prostatitis)

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten
  • Kinderformularium (NKFK)
  • Geneesmiddelen bij ouderen

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • antibacteriële middelen, overige

Indicaties

  • bacteriële huidinfecties
  • community-acquired pneumonie (CAP)

Externe links

  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten
  • Kinderformularium (NKFK)
???naar.zoeken???
Zorginstituut Nederland
Onafhankelijke geneesmiddelinformatie
voor zorgprofessionals

Service

  • Contact
  • E-learning cursus FK
  • Mobiele apps
  • Help

Over

  • Over deze site
  • Verantwoording
  • Veelgestelde vragen
  • Proclaimer
  • Copyright
  • Cookies
Het Farmacotherapeutisch Kompas gebruikt analytische cookies om het gebruik van de website te analyseren en daarmee de website te kunnen verbeteren.
Lees meer over cookies en hoe u cookies kunt uitschakelen

Web-App

Installeer deze Web-App op je iPhone: Tap het deel-icoon en daarna "Zet op beginscherm".