Samenstelling
Pethidine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Oxycodon (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 120 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg
OxyContin (hydrochloride) Mundipharma Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 80 mg, 120 mg
OxyNorm (hydrochloride) Mundipharma Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 120 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar ('Instant')
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is geen plaats voor pethidine in de behandeling van chronische pijn, vanwege het risico op bijwerkingen door cumulatie van de toxische metaboliet norpethidine en omdat het alleen parenteraal kan worden toegepast.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Voor de behandeling van hevige postoperatieve pijn met een opioïd kan oxycodon injectie worden toegepast als alternatief voor morfine. Bij de behandeling van chronische hevige pijn bij maligniteiten is morfine met gereguleerde afgifte de eerste keus. Indien hier niet mee uitgekomen wordt, kan o.a. oxycodon met gereguleerde afgifte worden toegepast. Er zijn aanwijzingen uit klinisch onderzoek dat bij gebruik van oxycodon vaker aanvullende medicatie nodig kan zijn. Oxycodon heeft geen voordelen boven morfine. Daarnaast kan gebruik van oxycodon duurder zijn dan morfine.
Indicaties
- Acute en chronische hevige pijn.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hevige pijn bij volwassenen en kinderen > 12 jaar die het gebruik van sterk werkende opioïden vereist.
- Hevige post-operatieve pijn.
- Matige tot ernstige pijn bij patiënten met kanker.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pijn
Volwassenen
25–100 mg i.m. of s.c. per keer, max. 200 mg per keer , zo nodig elke 3–4 uur; max. 600 mg per dag.
Kinderen
1–2 mg/kg lichaamsgewicht i.m. of s.c. per keer, zo nodig elke 3–4 uur.
Doseringen
In verband met de kans op het optreden van afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen, de behandeling bij niet-maligne chronische pijn niet langer dan noodzakelijk voortzetten en niet abrupt staken maar stapsgewijs afbouwen, zie Waarschuwingen en voorzorgen.
Hevige pijn
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Normale begindosering: oraal: capsule/drank/tablet (orodispergeerbare): 5 mg elke 4–6 uur, zo nodig verhogen tot voldoende pijnstilling is bereikt. Tablet met gereguleerde afgifte: 10 mg 2×/dag, eventueel kan een aanvangsdosis van 5 mg worden toegepast om de incidentie van bijwerkingen zo laag mogelijk te houden. Bij een laag lichaamsgewicht of een traag metabolisme en opioïd-naïviteit: de aanbevolen startdosering halveren.
Verhogen op geleide van de pijn en het optreden van tolerantie. Er bestaat bij maligne pijn geen maximum wanneer wordt gedoseerd op geleide van de pijn. De dosering kan per 24 uur met 50–100% worden verhoogd.
Bij overschakeling van orale morfine met gereguleerde afgifte op oxycodon met gereguleerde afgifte is een richtlijn voor de vereiste dosis: 10 mg oxycodon is gelijk aan circa 20 mg morfine. Vanwege individuele verschillen in gevoeligheid voor verschillende opioïden wordt aanbevolen te beginnen met 50–75% van deze berekende dosis.
Postoperatieve pijn/hevige pijn
Volwassenen
Intraveneus: i.v. (bolus) 1–10 mg van een verdunde oplossing van 1 mg/ml langzaam gedurende 1–2 minuten toedienen, niet vaker dan iedere 4 uur herhalen; i.v. infusie 2 mg/uur met een verdunde oplossing van 1 mg/ml; i.v. (PCA) bolusdosering van 0,03 mg/kg met een verdunde oplossing van 1 mg/ml toedienen met een minimale intervaltijd (lock-out tijd) van 5 minuten. Subcutaan (bolus) startdosering 5 mg met een verdunde oplossing van 1 mg/ml (of 0,5 ml geven van een onverdunde oplossing van 10 mg/ml), zo nodig iedere 4 uur herhalen; bij doseringen > 20 mg de 50 mg/ml-oplossing gebruiken. Subcutaan (infusie) bij opioïdnaieve patiënten een startdosering van 7,5 mg/dag met een verdunde oplossing van 1 mg/ml, daarna titreren op geleide van de pijn. Bij eerder oraal gebruik van oxycodon kan een hogere dosering nodig zijn.
Bij overschakeling van orale naar parenterale toediening: 2 mg oraal oxycodon komt overeen met 1 mg parenteraal. Bij eerdere i.v. morfinebehandeling: 5 mg i.v. oxycodon komt overeen met 5 mg i.v. morfine. Bij langdurige parenterale toediening regelmatig controleren of verdere behandeling nodig is. Niet langer gebruiken dan noodzakelijk; de 50 mg/ml injectie max. 4 weken.
Bij chronische hevige pijn en licht tot matig gestoorde nierfunctie en matig gestoorde leverfunctie starten met een 50% lagere dan de normale dosering.
Afbouwen: Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie afbouwschema's.
Toediening: de orodispergeerbare tablet in de mond houden, waar de tablet smelt. De tabletten met gereguleerde afgifte in zijn geheel innemen; het breken, kauwen of vermalen kan leiden tot een (mogelijk fatale) versnelde afgifte en absorptie. De lege matrix van de tablet met gereguleerde afgifte kan worden waargenomen in de feces.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid, misselijkheid, braken, droge mond, vertraagde maag-darmpassage.
Soms (0,1-1%): obstipatie, galspasme, urineretentie, uterusspasme.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactoïde reactie na i.v.-toediening, dysforie, euforie, verwardheid, hallucinaties, nachtmerries, hoofdpijn, sedatie, miosis, bradycardie, palpitatie, tachycardie, verminderde contractiekracht van de hartspier, (orthostatische) hypotensie, hyperhidrose, erytheem, lokale huidirritatie, hypothermie.
Verder zijn gemeld: convulsies, verhoogde intracraniële druk, ademhalingsdepressie, spierrigiditeit. Verslaving, verdieping van coma.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sedering of sufheid, slaperigheid, obstipatie, misselijkheid en braken, hoofdpijn, jeuk.
Vaak (1-10%): anorexie, diarree, buikpijn, dyspepsie, droge mond, duizeligheid, tremor, asthenie, lethargie, vermoeidheid, nervositeit, slapeloosheid, angst, verwardheid, abnormale gedachten en dromen, depressie, bronchospasme, verminderde hoestreflex, dyspneu, huiduitslag, hyperhidrose, koorts.
Soms ( 0,1-1%): droge huid, exfoliatieve dermatitis. Desoriëntatie, euforie, agitatie, stemmingsveranderingen, hallucinaties, nachtmerries, amnesie, visusstoornissen, miose, vertigo. Palpitaties (als ontwenningsverschijnsel), supraventriculaire tachycardie, syncope, vasodilatatie. Convulsies, paresthesie, spiertrekkingen, hypertonie, hypotonie, hypo-esthesie. Smaak– en spraakstoornis, dorst, dehydratie, urineretentie. Oedeem, stijging van leverenzymwaarden. Dysfagie, gastritis, oprispingen, flatulentie, maag-darmstoornissen, ileus, de hik, rillingen. Verminderd libido, erectiestoornis, hypogonadisme. Malaise. Ademhalingsdepressie, hoest. Lichamelijke afhankelijkheid kan optreden.
Zelden (0,01-0,1%): urticaria, toegenomen eetlust, lymfadenopathie, Herpes Simplex, melena, hematurie, gewichtsverandering, .
Gemeld zijn: allergische reacties, anafylaxie, exfoliatieve dermatitis, tandbederf, (orthostatische) hypotensie (bij parenterale toediening vaak), spasmen van de galwegen of urethra, cholestasis, Sfincter van Oddi-disfunctie, amenorroe, agressie, centrale slaapapneu (CSA), neonataal abstinentiesyndroom en met name bij hoge doseringen hyperalgesie.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica en hypnotica) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering).
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Bij gelijktijdig gebruik van pethidine en chloorpromazine kan een ernstige bloeddrukdaling optreden.
Barbituraten kunnen door versnelde hepatische omzetting van pethidine de spiegels van de toxische metaboliet norpethidine verhogen.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals andere opioïden, anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, anticholinergica en anti-epileptica zoals pregabaline en gabapentine) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken. Er is dan met name meer kans op ademhalingsdepressie en versterkte sedering.
Combinatie met sedativa, zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk de combinatie met sedativa tot die patiënten voor wie er geen andere behandelmogelijkheid is en gebruik oxycodon in de laagst mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Volg de patiënt zorgvuldig.
De kans op anticholinerge bijwerkingen neemt toe bij combinatie met anticholinerge middelen, zoals tricyclische antidepressiva, antihistaminica, antipsychotica, spierrelaxantia en antiparkinsonmiddelen.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Oxycodon is substraat voor CYP3A4 en CYP2D6. Remmers (bv. macrolide antibiotica, azolen tegen schimmelinfecties, HIV-proteaseremmers, grapefruit-/pompelmoessap, paroxetine, kinidine) of induceerders (bv. rifampicine, carbamazepine, fenytoïne, sint-janskruid) kunnen leiden tot klinisch relevante interacties; aanpassing van de dosering van oxycodon kan nodig zijn. Monitoring is geboden bij introductie of beëindiging van deze middelen bij oxycodon-gebruik. De oxycodondosering bij CYP3A4- en CYP2D6-remmers behoudend instellen.
Combinatie met serotonerge middelen zoals SSRI's of SNRI's kan serotoninetoxiciteit veroorzaken. Symptomen hiervan zijn agitatie, hallucinaties, coma; tachycardie, labiele bloeddruk, hyperthermie; hyperreflexie, incoördinatie, stijfheid; misselijkheid , braken, diarree. Wees voorzichtig en verlaag eventueel de dosering.
Zwangerschap
Pethidine passeert de placenta; de concentratie in de foetale circulatie is gelijk aan die bij de moeder.
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld.
Farmacologisch effect: Toediening aan de moeder tijdens de partus kan, met name bij prematuren, depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken. Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.
Zwangerschap
Oxycodon passeert de placenta.
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. In onderzoek is een licht verhoogd risico op afwijkingen in het genitale systeem gevonden. Bij dieren in hoge doses extra presacrale wervels en extra paren ribben.
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Bij toediening aan de moeder 3–4 weken voor de partus kan, met name bij prematuren, ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Alleen gebruiken op strikte indicatie, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: ja.
Farmacologisch effect: de actieve metaboliet heeft bij neonaten een langere halfwaardetijd, waardoor bloedspiegels kunnen stijgen. Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift eenmalig en kortdurend worden gebruikt; langdurig gebruik vermijden vanwege kans op accumulatie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is er weinig kans dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Gebruik of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- hersentrauma, intracraniële laesies, verhoogde intracraniële druk;
- delirium tremens;
- shock;
- coma;
- convulsieve aandoeningen;
- ileus;
- na galwegoperaties;
- cardiovasculaire aandoeningen;
- toxische psychose;
- hypothyroïdie en onbehandeld myxoedeem;
- prostaathypertrofie;
- nierinsufficiëntie;
- leverinsufficiëntie;
- toepassing bij zuigelingen;
- verminderde ademreserve zoals bij astma, emfyseem, thoraxtrauma.
Contra-indicaties
- ernstige ademhalingsdepressie met hypoxie;
- (ernstige) astma en COPD;
- coma, convulsieve aandoeningen;
- cor pulmonale, cyanose, verhoogde CO2-spiegels (hypercapnie);
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- delirium tremens;
- acute leveraandoeningen, ernstig gestoorde lever- of nierfunctie (creatinineklaring < 10 ml/min);
- chronische obstipatie, ileusverschijnselen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtigheid is geboden bij supraventriculaire tachycardie of convulsies in de anamnese. Bij lever- en nierfunctiestoornissen, prostaathyperplasie, hypothyroïdie, shock en bij ouderen en kinderen moet de dosering worden aangepast. Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald. De injectie s.c. of i.m. toedienen; door een langzame i.v.-injectie vermeerdert de kans op, en de ernst van de bijwerkingen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Opioïden zijn geen eerstelijnstherapie voor chronische niet-maligne pijn, en ook niet geschikt als monotherapie. Het gebruik kan leiden tot gewenning (hogere doseringen kunnen nodig zijn voor adequate pijnstilling) en psychische afhankelijkheid; wees voorzichtig bij voor verslaving gevoelige patiënten. Beoordeel de voorgeschiedenis op het gebied van misbruik en verslaving (incl. aan alcohol); oxycodon kan door mensen met latente of manifeste verslaving gezocht en misbruikt worden. De kans op het ontwikkelen van opioïde-misbruik neemt toe bij hogere dosering en langer durende behandeling, een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol en roken) of bij een persoonlijke geschiedenis van psychische stoornissen, zoals depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen. Controleer de patiënt op drugszoekend gedrag (bv. te vroeg vragen om een herhaalrecept). Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en het stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel de noodzaak van voortgezette behandeling bij niet-maligne pijn (bv. pijn door chronische osteoartritis of tussenwervelschijfaandoeningen) regelmatig opnieuw. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl. Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers.
Bij abrupt staken van een chronische behandeling kunnen ontwenningsverschijnselen optreden (rusteloosheid, tranenvloed, loopneus, geeuwen, transpiratie, koude rillingen, spiertrillingen, convulsies, zweten, myalgie, mydriase, palpitaties; eventueel ook prikkelbaarheid, angst, rugpijn, gewrichtspijn, zwakte, buikkramp, slapeloosheid, misselijkheid, anorexie, braken, diarree, verhoogde bloeddruk/ademhalingsfrequentie/hartslag). Voor meer informatie over afbouwen, zie de Handreiking afbouw opioïden: afbouwschema's.
Wees voorzichtig bij (verlaag zo nodig de dosis)
- ernstig verminderde ademhalingsfunctie;
- slaapapneu;
- tolerantie, fysieke en/of psychische afhankelijkheid;
- verzwakte patiënten;
- ouderen;
- hoofdletsel;
- hypotensie;
- hypovolemie;
- epileptische stoornis of aanleg voor convulsies;
- pancreatitis;
- obstructieve en inflammatoire darmziekten;
- verminderde nierfunctie;
- verminderde leverfunctie;
- myxoedeem;
- hypothyroïdie;
- ziekte van Addison (bijnierinsufficiëntie);
- prostaathypertrofie;
- alcoholmisbruik;
- toxische psychose;
- delirium tremens;
- obstipatie;
- aandoeningen van galwegen, galstenen of nierstenen.
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg bij patiënten met CSA om de totale dosering van opioïden te verlagen, omdat de kans op CSA dosisafhankelijk is.
Bij CYP2D6-polymorfismen kan bij poor en intermediate metabolizers de plasmaconcentratie van oxycodon verhoogd en die van de actieve metaboliet verlaagd zijn; bij ultra-rapid metabolizers kan de plasmaconcentratie van oxycodon verlaagd en die van de actieve metaboliet verhoogd zijn. Een alternatief of monitoring wordt aanbevolen.
Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnier-as of de hypothalamus-hypofyse-gonade-as beïnvloeden, waardoor de prolactinespiegel stijgt en de cortisol- en testosteronspiegel dalen.
Bij paralytische ileus het gebruik onmiddellijk staken.
Oxycodon kan disfunctie en spasme van de sfincter van Oddi veroorzaken, waardoor de intrabiliaire druk toeneemt en het risico op symptomen van de galwegen, en van pancreatitis toeneemt. Wees voorzichtig bij patiënten met pancreatitis en aandoeningen van de galwegen.
Hyperalgesie die niet reageert op dosisverhoging kan optreden, met name bij hoge doseringen; eventueel de dosis verlagen of overstappen op een ander opioïd.
Het gebruik dient zes uur (capsule/tablet/injectie) dan wel 24 uur (tablet met gereguleerde afgifte) vóór een pijnverlichtende operatie te worden gestaakt. Indien nodig kan na de operatie de dosering aan de nieuwe behoefte worden aangepast (de retardtablet pas vanaf 12–24 uur na de ingreep). Houd bij buikoperaties rekening met verminderde darmmotiliteit door oxycodon.
De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 12 jaar zijn niet vastgesteld. Er zijn geen gegevens uit klinische onderzoeken over het gebruik op lange termijn bij kinderen van 12 tot 18 jaar.
Oxynorm capsule 5 mg en drank bevatten zonnegeel (E 110) wat allergische reacties kan veroorzaken (m.n. bij voor acetylsalicylzuur allergische mensen).
- Hulpstof: Aspartaam in de orodispergeerbare tablet kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), hypothermie, bradycardie, tremoren, convulsies, hypotensie en shock.
Therapie
i.v. 0,4 mg naloxon, zo nodig na 2–3 min herhalen; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht.
Overdosering
Symptomen
misselijkheid en braken; ademhalingsdepressie (vooral bij oudere en verzwakte patiënten), depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), miose, hypothermie, bradycardie, spierzwakte, hallucinaties, longoedeem, hypotensie en shock.
Therapie
bij ernstige overdosering (coma of ademhalingsdepressie): voor een volwassene antidotum naloxon 0,4–2 mg i.v., zo nodig elke 2–3 min herhalen (of een infuus geven). Bij minder ernstige overdosering (maar wel klinisch significante ademhalings- of circulatoire depressie) : 0,2 mg naloxon i.v. zo nodig gevolgd door 0,1 mg elke 2 min. Observeer de patiënt na de laatste dosis naloxon nog minstens 6 uur, of 8 uur bij een oxycodonpreparaat met vertraagde afgifte. Bij patiënten die lichamelijk afhankelijk zijn van oxycodon kan een abrupte of complete omkering van de opioïde effecten pijn en acute ontwenningsverschijnselen veroorzaken.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling toxicologie.org/opioïden of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Opiaatagonist met sterk analgetische en tevens lokaal anesthetische en zwakke atropine-achtige werking. Pijnstillende werking: i.m./s.c. max. na 30–50 min. Werkingsduur 2–4 uur. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
Overig | F = 50–60% door groot first-pass-effect. |
T max | 1–2 uur. |
V d | ca. 4 l/kg. |
Metabolisering | in de lever tot o.a. norpethidine. |
Eliminatie | met de urine. Cumulatie van norpethidine bij herhaalde toediening (vooral bij nierfunctiestoornissen of hoge doseringen). |
T 1/2el | 2–4 uur, bij leveraandoeningen tot 7–8 uur; 8–20 uur (norpethidine). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Oxycodon is een agonist voor de μ-, к- en δ-receptor met een analgetische, anxiolytische, antitussieve en sedatieve werking. De farmacologische werking wijkt weinig af van die van morfine; uit klinisch onderzoek zijn er wel aanwijzingen dat aanvullende analgetische medicatie frequenter nodig is dan bij een vergelijkbaar morfinepreparaat. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
Resorptie | snelle fase van ca. 37 minuten en een langzame fase van ca. 6 uur. Vrouwen hebben gemiddeld een tot 25% hogere plasmaconcentratie dan mannen (op basis van lichaamsgewicht). |
F | ca. 80%. |
T max | ca. 1½ uur (capsule/tablet orodispergeerbaar); 2½ uur (tablet met gereguleerde afgifte), voedsel vertraagt de absorptie uit de tablet (Tmax = ca. 4,2 uur). |
Metabolisering | vnl. in de N-desmethylmetaboliet noroxycodon door CYP3A4 en in de O-desmethylmetaboliet oxymorfon door CYP2D6. Plasmaconcentratie van noroxycodon is ongeveer gelijk aan die van oxycodon na orale toediening en ca. 50% van de oxycodonplasmaconcentratie na parenterale toediening; de plasmaconcentratie van oxymorfon is zeer laag. De analgetische werking van noroxycodon is ca. 1% van die van oxycodon, oxymorfon is veertienmaal potenter. Bij nier- en leverfunctiestoornissen nemen de AUC en Cmax statistisch significant toe. |
T 1/2el | ca. 3 uur (capsule/tablet), 3½ uur (injectievloeistof), 4–8 uur (tablet met gereguleerde afgifte); bij milde tot matige leverfunctiestoornissen verlengd met 2 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
pethidine hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
oxycodon hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk