tetracycline (systemisch)

Samenstelling

Tetracycline (hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Capsule, hard
Sterkte
250 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

tetracycline (systemisch) vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

In het algemeen: Bij de behandeling van algemene infecties gaat bij de tetracyclinen de voorkeur uit naar doxycycline op grond van bijwerkingen, interacties en farmacokinetische parameters.

Acute faryngotonsillitis, otitis media acuta en urineweginfecties: tetracycline komt pas bij behandeling van deze infecties (bv. ook een acute prostatitis) in aanmerking op basis van onderzoek naar de aard en de gevoeligheid van de verwekker; dit onderzoek is noodzakelijk om uit te voeren na gebleken onvoldoende effect van de middelen die geadviseerd worden voor de initiële empirische behandeling (zie hiervoor de links in deze alinea).

Bij een bacteriële community-acquired pneumonie (CAP) is behandeling met antibiotica altijd aangewezen. De verwekker van een pneumonie is bepalend voor de keuze van het antibioticum, maar bij een onbekende verwekker is de ernst van de pneumonie bepalend voor de keuze van het antibioticum. Bij behandeling van een milde pneumonie (C(U)RB-65 score: 0–1, PSI-klasse I–II) heeft orale toediening van amoxicilline de voorkeur. Bij een matig-ernstige pneumonie (CURB-65 score: 2, PSI-klasse III–IV) is intraveneuze toediening van benzylpenicilline of amoxicilline aangewezen; bij overgevoeligheid hiervoor is een intraveneuze toediening van een fluorchinolon (moxifloxacine of levofloxacine) óf een tweede- of derdegeneratie cefalosporine aangewezen. Bij een ernstige pneumonie (CURB-65 score: > 2, PSI-klasse V) die op een normale afdeling wordt behandeld, is monotherapie met een i.v. cefalosporine (cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim) aangewezen. Bij een ernstige pneumonie (CURB-65 score: > 2, PSI-klasse V) die op een intensivecare-afdeling wordt behandeld is monotherapie met i.v. moxifloxacine dan wel i.v.-combinatietherapie van antibiotica aangewezen (ciprofloxacine met ofwel cefotaxim of ceftriaxon of cefuroxim).

De behandeling van acne vulgaris wordt bepaald door de ernst van de acne en de eerder toegepaste (zelf)behandeling. Behandel milde acne in eerste instantie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde; combineer dit bij onvoldoende effect met een lokaal antibioticum. Start direct met een lokaal antibioticum in combinatie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde bij matig-ernstige acne. Vervang bij onvoldoende effect het lokaal antibioticum door een oraal antibioticum. Start direct met een oraal antibioticum in combinatie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde bij ernstige acne. Bij onvoldoende effect van een oraal antibioticum kan bij (matig-)ernstige acne als laatste alternatief isotretinoïne worden voorgeschreven, waarbij de lokale therapie vervalt. Combineer lokale en orale antibiotica altijd met benzoylperoxide of een lokaal retinoïde; de combinatie werkt sneller en is effectiever en voorkomt of reduceert hiermee bacteriële resistentie. Van de orale antibiotica heeft doxycycline 100 mg de voorkeur boven tetracycline in verband met de eenmaaldaagse toediening en gebruik tijdens de maaltijd.

Bacteriële huidinfecties: probeer met hygiënische maatregelen uitbreiding van bacteriële huidinfecties of besmetting van anderen tegen te gaan. Behandel oppervlakkige bacteriële huidinfecties met een lokaal antimicrobieel middel. Bij impetigo en impetiginisatie heeft lokaal fusidinezuur de voorkeur. Bij diepe huidinfecties zijn meestal orale antibiotica geïndiceerd of is operatief ingrijpen noodzakelijk. Bij orale antimicrobiële behandeling heeft een smalspectrum-penicilline de voorkeur. Macroliden of clindamycine zijn alternatieven wanneer bijvoorbeeld penicillinen niet worden verdragen. Bij bijtwonden heeft een breedspectrum-penicilline de voorkeur. Bij de behandeling van algemene huidinfecties gaat bij de tetracyclinen de voorkeur uit naar doxycycline op grond van bijwerkingen, interacties en farmacokinetische parameters.

Na een tekenbeet kan worden afgewacht of preventief worden behandeld met een eenmalige dosering doxycycline of azitromycine. Erythema migrans behandelen met doxycycline. Amoxicilline of azitromycine zijn een alternatief indien doxycycline gecontra-indiceerd is.

Bij de behandeling van papulopustuleuze rosacea komt metronidazolcrème/-gel of azelaïnezuurcrème als eerste in aanmerking. Een alternatief is ivermectinecrème. Indien deze lokale therapie onvoldoende werkzaam is, kan een systemisch antibioticum worden toegevoegd, waarbij de voorkeur uitgaat naar doxycycline 100 mg. Doxycycline heeft de voorkeur boven tetracycline in verband met het gebruikersgemak.

Bij de behandeling van erythemato-teleangiëctatische rosacea kan de vasomotore component worden behandeld met lokale toepassing van brimonidine. De behandeling van permanent uitgezette bloedvaatjes en van phymateuze afwijkingen is niet-medicamenteus.

De medicamenteuze behandeling van soa’s is afhankelijk van het type verwekker en het resistentiepatroon. Maak de keuze voor een middel daarom op geleide van de diagnose. Geef voorlichting over veilig vrijen en partnerwaarschuwing. Bij gonorroe is ceftriaxon eerste keus. Bij contra-indicaties komen ciprofloxacine, amoxicilline of azitromycine in aanmerking.

Indicaties

Infecties door micro-organismen die gevoelig zijn voor tetracycline, zoals infecties van:

  • de luchtwegen (met inbegrip van KNO-infecties);
  • het urogenitale stelsel (met inbegrip van ongecompliceerde gonorroe);
  • huid en weke delen;
  • het maag-darmkanaal;
  • het oog (m.n. trachoom).

Gerelateerde informatie

Dosering

Nadat de karakteristieke symptomen of de koorts zijn verdwenen, de therapie in het algemeen nog gedurende 1–3 dagen voortzetten.

Een infectie door Streptococcus haemolyticus (groep A), waarvan de gevoeligheid is bepaald, dient gedurende ten minste 10 dagen te worden behandeld.

Klap alles open Klap alles dicht

Algemene richtlijn:

Volwassenen:

250 mg 4×/dag; maximaal 2 g per dag.

Kinderen ≥ 8 jaar:

20–40 mg/kg lichaamsgewicht per dag verdeeld over 4 doses.

Ongecompliceerde gonorroe:

Volwassenen:

500 mg 4×/dag gedurende 5 dagen.

Ongecompliceerde non-gonokokkenurethritis:

Volwassenen:

500 mg 4×/dag gedurende 7 dagen.

Bij lichte tot matig gestoorde lever- of nierfunctie: de totale dosis verlagen door reductie van elke dosis en/of door de tijdsduur tussen de doses te verlengen.

Toedieningsinformatie: In verband met de kans op slokdarm- en/of maagirritatie de tabletten 1 uur vóór of 2 uur na de maaltijd heel innemen in zittende of staande houding met een ruime hoeveelheid water, niet voor het slapen gaan. Na de inname niet meteen gaan liggen. Bij het optreden van maag-darmklachten, innemen mét voedsel, echter niet met melkproducten in verband met een klinisch belangrijke afname van de resorptie van tetracycline.

Bijwerkingen

Soms (0,1-1%): exfoliatieve dermatitis.

Verder zijn gemeld: maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken, diarree, anorexie, zwarte tong, stomatitis, glossitis, dysfagie, enterocolitis met inbegrip van stafylokokken-enteritis, pseudomembraneuze colitis, en inflammatoire laesies en jeuk in de anogenitale streek. Leverbeschadiging (soms met pancreatitis). Bomberende fontanel (kinderen), benigne intracraniële hypertensie (volwassenen). Pericarditis. Maculopapuleuze en erythemateuze uitslag, urticaria, angio-oedeem, anafylactische reacties, anafylactoïde purpura, fotodermatitis, verergering lupus erythematodes disseminatus. Hemolytische anemie, trombocytopenie, neutropenie, eosinofilie en vermindering protrombine-activiteit. Stijging ureumgehalte van het bloed, verergering van uremie (bij verminderde nierfunctie). Negatieve beïnvloeding van botten en tanden bij kinderen, broze botten. Bij langdurig gebruik vitamine B-deficiëntie.

Interacties

Vermijd toediening vlak vóór, tijdens of na een kuur met (orale) retinoïden, omdat hierbij meer kans is op verhoogde intracraniële druk.

Tetracyclinen antagoneren in vitro de werking van bactericide antibiotica; het klinisch belang hiervan is alleen aannemelijk gemaakt bij levensbedreigende infecties (zoals meningitis, endocarditis, sepsis) en daarnaast bij patiënten met ernstige neutropenie; in deze gevallen de combinatie vermijden.

Voorzichtig bij de combinatie met potentieel hepatotoxische geneesmiddelen.

Orale calcium-, magnesium-, bismut-, aluminium-, ijzer- en zinkbevattende preparaten verminderen de resorptie van tetracycline, geactiveerde kool en ionenwisselaars verminderen eveneens de resorptie; tetracycline ten minste 2 uur vóór of 4 uur na deze preparaten innemen.

De werking van orale anticoagulantia kan worden versterkt; de protrombinetijd/INR bij gelijktijdig gebruik controleren.

De kans op nefrotoxische reacties neemt toe bij gelijktijdig gebruik van methoxyfluraan en verwante anesthetica.

Zwangerschap

Tetracycline passeert de placenta. Concentraties in navelstrengbloed en vruchtwater zijn 50–70% ten opzichte van de plasmaconcentratie van de moeder.
Teratogenese: Uit waarnemingen bij de mens is gebleken dat tetracycline vooral in het 2e en 3e trimester schadelijk is voor de vrucht omdat de osteogenese wordt vertraagd, waardoor beenderen brozer worden en de tandontwikkeling ongunstig wordt beïnvloed (irreversibele tandverkleuring, emailhypoplasie).
Farmacologisch effect: Er is meer kans op een hepatotoxisch effect bij de moeder bij hoge doseringen, vooral bij gebruik tijdens de tweede helft van de zwangerschap.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overig: Vóór behandeling van een vruchtbare vrouw zwangerschap uitsluiten.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (bij de mens).
Farmacologisch effect: Ongunstige invloed op de bot- en tandontwikkeling bij de zuigeling is mogelijk.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.

Contra-indicaties

  • ernstige gestoorde lever- en/of nierfunctie;
  • overgevoeligheid voor tetracyclinen;
  • kinderen jonger dan 8 jaar.

Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Tussen tetracyclinen onderling bestaat kruisovergevoeligheid en kruisresistentie. Resistentie kan zich snel ontwikkelen. Houd rekening met superinfecties door resistente micro-organismen (o.a. Candida spp., stafylokokken). In geval van superinfectie de toediening staken. Bij optreden van ernstige diarree met koorts tijdens de behandeling, de diagnose pseudomembraneuze colitis of stafylokokken-enteritis overwegen.

Afzetting in groeiend tandweefsel veroorzaakt permanente verkleuring van de gebitselementen, botweefsel wordt brozer.

Bij langdurige behandeling wordt aangeraden nier-, lever- en hematologische parameters te controleren. Tetracyclinen kunnen, vanwege anti-anabole werking, een verhoging van het ureumgehalte in bloed veroorzaken. Bij nierfunctiestoornissen kunnen hogere concentraties van tetracycline leiden tot uremie, hyperfosfatemie en acidose. In geval van een nier- of leverafwijking kunnen zelfs normale doses leiden tot systemische accumulatie van het middel en mogelijk leververgiftiging. Indien lichte tot matige lever- of nierfunctiestoornissen bestaan, de behandeling nauw controleren en de dosering eventueel aanpassen. Bij eerste tekenen van hepatitis of SLE de behandeling onmiddellijk staken.

Langdurig gebruik kan leiden tot een vitamine B-deficiëntie door eradicatie van vitamine B-producerende bacteriën in de darm.

Bij blootstelling aan direct zonlicht of UV-stralen tijdens gebruik kan fotodermatitis optreden (zich uitend als abnormaal hevige zonnebrandreactie); bij eerste tekenen van huiderytheem de behandeling staken.

Benigne intracraniële hypertensie (volwassenen) en bomberende fontanel (jonge kinderen) zijn meestal reversibel na staken van de behandeling; aanhoudende symptomen zijn echter mogelijk.

Tetracyclinen kunnen aspecifieke glucosebepalingen in de urine verstoren, ook kunnen fout-positieve catecholamineconcentraties in de urine optreden

Eigenschappen

Bacteriostatisch antibioticum behorend tot de tetracyclinen. Tetracycline bindt aan het 30S- en 50S-gedeelte van de ribosomen in de bacteriële cel, waardoor remming optreedt van de ribosomale eiwitsynthese. Afhankelijk van de bacteriesoort kan er ook een bactericide effect optreden.

Gewoonlijk gevoelig zijn: α- en β-hemolytische streptokokken, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Cutibacterium acnes (voorheen Propionibacterium acnes), Haemophilus influenzae, Brucella spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. inclusief Ureaplasma urealyticum.

Matig gevoelig zijn: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Bacteroides spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Enterobacter spp. en Klebsiella spp.

Ongevoelig zijn: Pseudomonas spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp. en enterokokken.

Kinetische gegevens

Resorptieoraal 75–80%, sterk lager na inname van voedsel of melk.
Fca. 80% (nuchtere maag).
T max2–4 uur.
Overigbereikt een hogere concentratie in de meeste organen en lichaamsvloeistoffen (vooral gal) dan in het plasma. Stapeling in tandbeen en bot. Penetratie in de liquor is vrij gering, maar neemt toe bij ontstoken meninges (15–30% van de plasmaconcentratie). Diffusie in vetweefsel is gering. Tetracycline ondergaat een enterohepatische kringloop.
Metaboliseringin geringe mate.
Eliminatievnl. onveranderd, met de urine (50–80%) en de feces (20–50%). Uitscheiding via de nieren gebeurt door middel van glomerulaire filtratie. Hemodialyse en peritoneale dialyse elimineren tetracycline niet in significante mate.
T 1/26–12 uur, bij gestoorde nierfunctie 60–120 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tetracycline (systemisch) hoort bij de groep tetracyclinen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links