Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Levocetirizine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 5 mg

Xyzal (dihydrochloride) UCB Pharma bv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 5 mg

Toedieningsvorm: Drank
Sterkte: 0,5 mg/ml
Verpakkingsvorm: 200 ml

Conserveermiddel: methyl- en propylparahydroxybenzoaat.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Ebastine Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Orodispergeerbare tablet
Sterkte: 10 mg

Bevat per tablet: 2,5 mg aspartaam, overeenkomend met 1,4 mg fenylalanine.

Kestine Almirall bv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 10 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica (zoals levocetirizine) worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica (zoals ebastine) worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.

Indicaties

Symptomatische behandeling van allergische rinitis (incl. persisterende klachten).
(Chronische) urticaria.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Symptomatische behandeling van seizoensgebonden en niet–seizoensgebonden allergische rinitis, al dan niet samengaand met een allergische conjunctivitis.
Orodispergeerbare tablet ook: Urticaria.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische rinitis, chronische urticaria

Volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar

5 mg 1×/dag.

Nierfunctiestoornis, volwassenen: bij een matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–60 ml/min): 5 mg 1×/ 2 dagen; (creatinineklaring 15–29 ml/min) 5 mg 1×/3 dagen; bij een creatinineklaring < 15 ml/min en bij dialysepatiënten: gecontra-indiceerd; bij creatinineklaring > 60 ml/min geen dosisaanpassing nodig.

Nierfunctiestoornis, kinderen ≥ 6 jaar: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 2,5 mg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.

Kinderen van 2 tot 6 jaar

1,25 mg (2,5 ml drank) 2×/dag.

Nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 1,25 mg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.

Kinderen van 1 tot 2 jaar

Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,25 mg/kg/dag, verdeeld over 2 doses, max. 2,5 mg/dag.

Nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 0,125 mg/kg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.

Bij leverfunctiestoornis is volgens de productinformatie geen dosisaanpassing nodig. Volgens Geneesmiddelen bij levercirrose de dosering bij Child-Pughscore 5–15 halveren.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische rinitis:

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:

Gewone tablet of orodispergeerbare tablet: 10 mg 1×/dag, in ernstige gevallen 20 mg 1×/dag.

Urticaria:

Volwassenen:

Orodispergeerbare tablet: 10 mg 1×/dag

Gewone tablet: bij ernstig gestoorde leverfunctie max. 10 mg per dag. Orodisp: bij milde tot matige leverinsufficiëntie is geen dosisaanpassing nodig bij een behandeling tot 7 dagen; bij een nierinsufficiëntie is geen dosisaanpassing nodig bij een behandeling tot 5 dagen.

De orodispergeerbare tablet op de tong leggen en laten smelten.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Bloedneus	-
Dyspneu	?

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	Soms
Oedeem	?
Vermoeidheid	Vaak

Hart

Hartkloppingen	?
Tachycardie	?

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	?
Dermatitis	-
Eczeem	-
Erythema fixatum	?
Pruritus	?
Rash	?
Urticaria	?

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	?
Overgevoeligheid	?

Infecties

Faryngitis	-
Rhinitis	-

Lever en galwegen

Cholestase	-
Hepatitis	?
Leverfunctie afwijkend	?

Maagdarmstelsel

Braken	?
Buikpijn	Soms
Diarree	?
Droge mond	Vaak
Dyspepsie	-
Nausea	?
Obstipatie	Vaak

Nieren en urinewegen

Dysurie	?
Urineretentie	?

Onderzoeken

Gewichtstoename	?
Leverfunctietest abnormaal	-

Oog

Oculogyratie	?
Wazig zien	?

Oor en evenwichtsorgaan

Vertigo	?

Psyche

Agitatie	?
Agressie	?
Depressie	?
Hallucinatie	?
Insomnia	?
Nachtmerrie	?
Slaapstoornis	Vaak
Zelfmoordgedachte	?
Zenuwachtigheid	-

Skeletspieren en bindweefsel

Artralgie	?
Myalgie	?

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	?

Voortplantingsstelsel en borst

Dysmenorroe	-
Menstruatiestoornis	-

Zenuwstelsel

Convulsie	?
Duizeligheid	?
Dysesthesie	-
Dysgeusie	?
Hoofdpijn	Vaak
Hypo-esthesie	-
Paresthesie	?
Smaakstoornis	-
Somnolentie	Vaak
Syncope	?
Tremor	?

Bij kinderen ook vaak: diarree, obstipatie.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Bloedneus	Soms
Dyspneu	-

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	Zelden
Oedeem	Zelden
Vermoeidheid	-

Hart

Hartkloppingen	Zelden
Tachycardie	Zelden

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	Zelden
Dermatitis	Zelden
Eczeem	Zeer zelden
Erythema fixatum	-
Pruritus	-
Rash	Zelden
Urticaria	Zelden

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	Zelden
Overgevoeligheid	Zelden

Infecties

Faryngitis	Soms
Rhinitis	Soms

Lever en galwegen

Cholestase	Zelden
Hepatitis	Zelden
Leverfunctie afwijkend	-

Maagdarmstelsel

Braken	Zelden
Buikpijn	Zelden
Diarree	-
Droge mond	Vaak
Dyspepsie	Zelden
Nausea	Zelden
Obstipatie	-

Nieren en urinewegen

Dysurie	-
Urineretentie	-

Onderzoeken

Gewichtstoename	?
Leverfunctietest abnormaal	Zelden

Oog

Oculogyratie	-
Wazig zien	-

Oor en evenwichtsorgaan

Vertigo	-

Psyche

Agitatie	-
Agressie	-
Depressie	-
Hallucinatie	-
Insomnia	Zelden
Nachtmerrie	-
Slaapstoornis	-
Zelfmoordgedachte	-
Zenuwachtigheid	Zelden

Skeletspieren en bindweefsel

Artralgie	-
Myalgie	-

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	?

Voortplantingsstelsel en borst

Dysmenorroe	Zeer zelden
Menstruatiestoornis	Zelden

Zenuwstelsel

Convulsie	-
Duizeligheid	Zelden
Dysesthesie	Zeer zelden
Dysgeusie	Zelden
Hoofdpijn	Zeer vaak
Hypo-esthesie	Zelden
Paresthesie	-
Smaakstoornis	Zelden
Somnolentie	Vaak
Syncope	-
Tremor	-

Interacties

Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Interacties

Gelijktijdige toediening van rifampicine kan de plasmaconcentraties van ebastine verlagen en aanleiding geven tot een verminderd antihistamine effect.

Gelijktijdige toediening van de sterke CYP3A4-remmers ketoconazol, itraconazol of erytromycine leidt tot verhoging van de concentratie ebastine; dit wordt niet geassocieerd met klinisch significante farmacodynamische gevolgen.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Levocetirizine is de actieve R-enantiomeer van cetirizine. Cetirizine laat geen verhoogd risico op aangeboren afwijkingen zien.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Gebruik ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk. Cetirizine, het racemaat van levocetirizine, wordt uitgescheiden in de moedermelk. De relatief weinig gegevens wijzen niet op nadelige effecten bij de zuigeling.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. De hoge eiwitbinding van ebastine en carebastine suggereren geen excretie in de moedermelk.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 15 ml/min).
overgevoeligheid voor piperazinederivaat of hydroxyzine.

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij een predispositie tot urineretentie (bv. ruggenmergletsel, prostaatvergroting).

Wees voorzichtig bij patiënten met epilepsie of met een risico op convulsie.

Intermitterende allergische rinitis (< 4 dagen/week of gedurende < 4 weken) behandelen wanneer de symptomen optreden en staken als deze zijn verdwenen. In geval van persisterende allergische rinitis, gedurende de blootstelling aan allergenen, een continue behandeling overwegen. Met cetirizine (racemaat) is momenteel ervaring opgedaan met één jaar doorbehandelen bij chronische urticaria en chronische allergische rinitis.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten. Houd een 'wash out' periode van 3 dagen aan.

Het reactievermogen kan in individuele gevallen verminderd zijn.

Bij stoppen kan jeuk optreden, ook wanneer deze niet aanwezig was voor start van de behandeling. De jeuk kan spontaan verdwijnen of soms herstart van de behandeling vereisen.

De veiligheid en werkzaamheid zijn onvoldoende aangetoond bij kinderen < 2 jaar. Er zijn daarnaast géén specifieke gegevens beschikbaar voor kinderen met een nierfunctiestoornis.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij ernstige leverfunctiestoornissen.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 12 jaar zijn niet vastgesteld.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

Bij volwassenen: sufheid. Bij kinderen: in het begin agitatie en rusteloosheid, gevolgd door sufheid.

Zie voor symptomen en behandeling de monografie levocetirizine via www.vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Levocetirizine, de werkzame (R)-enantiomeer van cetirizine, is een selectieve H₁-receptorantagonist. Heeft slechts bij hoge doseringen een sederende werking.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel en compleet.
T _max	ca. 1 uur.
V _d	0,4 l/kg.
Eiwitbinding	ca. 90%.
Metabolisering	in de lever, gering (< 14%).
Eliminatie	voornamelijk onveranderd, grotendeels met de urine (ca. 85%) via glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. Levocetirizine wordt niet effectief verwijderd door hemodialyse.
T _1/2el	6–10 uur bij volwassenen. Bij kinderen met ca. 24% versneld. Bij nierinsufficiëntie vertraagd.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Krachtige, selectieve H₁–receptorantagonist. Werking: binnen 1 uur. Werkingsduur: ≥ 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel. Uitgebreid 'first pass'-effect via CYP3A4, waarbij actief carebastine wordt gevormd.
T _max	1–3 uur (ebastine), 2½–4 uur (carebastine).
Eiwitbinding	> 95% (ebastine, carebastine).
Metabolisering	in de lever.
Eliminatie	vnl. met de urine als metabolieten.
T _1/2el	15–19 uur (carebastine).

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd