Farmacotherapeutisch Kompas

U bevindt zich hier:

Farmacotherapeutisch Kompas Geneesmiddelen
Wis invoer

Uitbreiden…

Open/sluiten

Welke geneesmiddelen wilt u aan de vergelijking toevoegen?

azitromycine (oraal)

macroliden J01FA10

Sluiten

erytromycine (systemisch)

macroliden J01FA01

Sluiten

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Azitromycine Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Poeder voor suspensie
Sterkte
40 mg/ml
Verpakkingsvorm
15 ml

Bevat tevens: saccharose ca. 760 mg/ml en aspartaam 6 mg/ml (overeenkomend met 3,4 mg/ml fenylalanine). De hoeveelheid aspartaam kan iets verschillen afhankelijk van de fabrikant.

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
250 mg, 500 mg

Zithromax Pfizer bv

Toedieningsvorm
Poeder voor suspensie
Sterkte
40 mg/ml
Verpakkingsvorm
15 ml

Bevat tevens: saccharose 776 mg/ml.

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
250 mg, 500 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Erythrocine (als lactobionaat) Amdipharm Ltd

Toedieningsvorm
Poeder voor i.v.-infusievloeistof
Sterkte
1000 mg

Erythrocine (als stearaat) Amdipharm Ltd

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
250 mg

Bevat tevens: magnesiumhydroxide.

Erythrocine-ES (als ethylsuccinaat) Amdipharm Ltd

Toedieningsvorm
Granulaat voor suspensie (kersensmaak)
Sterkte
25 mg/ml
Verpakkingsvorm
100 ml

Bevat tevens: sucrose 22 mg/ml, natrium 12 mg/ml.

Toedieningsvorm
Granulaat voor suspensie (kersensmaak)
Sterkte
50 mg/ml
Verpakkingsvorm
100 ml

Bevat tevens: sucrose 40 mg/ml, natrium 12 mg/ml.

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Algemeen: Bij infecties met Gram-positieve kokken zijn de penicillinen, voor zover geen resistentie of β-lactamaseremming optreedt, nog steeds de middelen van eerste keus. Macroliden komen pas in aanmerking indien penicillineresistentie of -overgevoeligheid bestaat en verder bij de verwekkers waarbij penicillinen níet werkzaam zijn maar macroliden wel (bv. Legionella pneumophila waar het één van de eerstekeusmiddelen is). Azitromycine heeft o.a. als voordeel boven erytromycine een gunstiger farmacokinetisch profiel, waardoor het slechts eenmaal per dag hoeft te worden gebruikt. Daarnaast is de korte behandelduur van azitromycine (3 evt. 5 dagen, en bij sommige indicaties zelfs als een eenmalige gift) in vergelijking met erytromycine en de andere macroliden een voordeel; bovendien is gebruik van azitromycine goedkoper.

Een acute rinosinusitis geneest vrijwel altijd vanzelf. Pijnstillers (paracetamol), stomen en de nasale toediening van een zoutoplossing of een decongestivum kunnen verlichting geven van de klachten. Antibiotica zijn doorgaans niet nodig. Geef antibiotica bij vermoeden van een bacteriële ontsteking en ernstig ziek zijn en overweeg antibiotica bij een verminderde weerstand en bij koorts die langer dan vijf dagen aanhoudt of opnieuw optreedt. Voor de keuze van antibiotica, wanneer deze geïndiceerd zijn, zie het acute rinosinusitis-behandelplan.

Bij acute faryngotonsillitis is bestrijding van de pijn met paracetamol, eerste keus. Antibiotica zijn zelden geïndiceerd. Bij ernstige faryngotonsillitis, bij immuundeficiëntie of op advies van de GGD kan gekozen worden voor een smalspectrum penicilline zoals feneticilline of fenoxymethylpenicilline. Bij een penicilline-overgevoeligheid is azitromycine gedurende drie dagen eerste keus. Alle macroliden zijn even effectief tegen streptokokken, maar azitromycine heeft de voorkeur vanwege de korte gebruiksduur en kosten. Bij een peritonsillair infiltraat of bij onvoldoende effect van een behandeling met smalspectrum penicillinen wordt gekozen voor amoxicilline/clavulaanzuur.

Bij de behandeling van otitis media acuta gaat de voorkeur uit naar een afwachtend beleid met adequate pijnbestrijding. Is na drie dagen het effect op pijn en/of koorts onvoldoende dan wordt gestart met een antimicrobiële behandeling met amoxicilline. Bij risicogroepen (zie het otitis media acuta-behandelplan) en bij forse algemene ziekteverschijnselen direct starten met de antimicrobiële behandeling.

Bij een bacteriële community-acquired pneumonie (CAP) is behandeling met antibiotica altijd aangewezen. De verwekker van de pneumonie is bepalend voor de keuze van het antibioticum, maar bij een onbekende verwekker is de ernst van de pneumonie bepalend voor de initiële keuze van het antibioticum. Bij behandeling van een milde pneumonie (C(U)RB-65-score: 0–1, PSI-klasse I–II) heeft orale toediening van amoxicilline de voorkeur, bij een penicilline-allergie komen macroliden als azitromycine in aanmerking bij kinderen < 10 jaar en bij zwangeren of vrouwen in de lactatieperiode. Bij vermoeden van een (milde) pneumonie door Legionella pneumophila komt azitromycine wel als initiële behandeling in aanmerking (deze macrolide is daarin tweede keus, levofloxacine en moxifloxacine als fluorchinolonen zijn, ook als orale toediening, de eerste keus hierbij). Bij een matig-ernstige pneumonie (CURB-65-score: 2, PSI-klasse: III–IV) is intraveneuze toediening van benzylpenicilline of amoxicilline aangewezen. Bij een ernstige pneumonie (CURB-65-score:> 2, PSI-klasse: V) die op een normale afdeling wordt behandeld is monotherapie met een i.v. cefalosporine (cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim) aangewezen. Bij een ernstige pneumonie (CURB-65-score:> 2, PSI-klasse: V) die op een intensivecare-afdeling wordt behandeld is monotherapie met i.v.-moxifloxacine dan wel i.v.-combinatietherapie van antibiotica aangewezen (ciprofloxacine met ofwel cefotaxim of ceftriaxon of cefuroxim). Bij een nosocomiale pneumonie wordt de keuze voor een specifiek antibioticum bepaald door de lokale situatie met betrekking tot de aard en de resistentie van de ziekenhuisflora.

Probeer met hygiënische maatregelen uitbreiding van bacteriële huidinfecties of besmetting van anderen tegen te gaan. Behandel oppervlakkige bacteriële huidinfecties met een lokaal antimicrobieel middel. Bij erythrasma heeft, bij uitgebreide en hinderlijke laesies en onvoldoende verbetering na 4 weken, lokale behandeling met een systemisch macrolide (zoals azitromycine) de voorkeur. Ook bij hardnekkige klachten van een folliculitis en indien daarbij tevens sprake is van een penicilline-allergie heeft een macrolide de voorkeur. Bij impetigo en impetiginisatie heeft lokaal fusidinezuur de voorkeur. Bij uitgebreide klachten, algemene ziekteverschijnselen en onvoldoende verbetering op lokale therapie én als daarbij sprake is van een penicilline-allergie is hierbij eveneens een macrolide aangewezen. Bij diepe huidinfecties zijn meestal orale antibiotica geïndiceerd of is operatief ingrijpen noodzakelijk. Bij orale antimicrobiële behandeling heeft een smalspectrum-penicilline de voorkeur. Macroliden (zoals azitromycine) zijn een alternatief wanneer bijvoorbeeld penicillinen niet worden verdragen. Bij bijtwonden heeft een breedspectrum-penicilline de voorkeur.

Na een tekenbeet kan worden afgewacht of preventief worden behandeld met een eenmalige dosering doxycycline of azitromycine. Bij een erythema migrans of Borrelia-lymfocytoom behandelen met doxycycline. Azitromycine of amoxicilline zijn een alternatief indien doxycycline gecontra-indiceerd is.

De medicamenteuze behandeling van soa's is afhankelijk van het type verwekker en het resistentiepatroon. Maak de keuze voor een middel daarom op geleide van de diagnose. Geef voorlichting over veilig vrijen en partnerwaarschuwing. Eerste keus bij urogenitale en/of cervicale chlamydia-infectie is azitromycine. Tweede keus is doxycycline. Bij rectale infectie is doxycycline eerste keus. Bij gonorroe is ceftriaxon eerste keus. Bij contra-indicaties komen ciprofloxacine, amoxicilline of, als derde keus, azitromycine in aanmerking.

Volgens de multidisciplinaire richtlijn Seksueel Overdraagbare Aandoeningen (update 2019) is azitromycine ook eerste keus bij mannen met urethritisklachten met een aangetoonde Mycoplasma genitalium-infectie (bij voorkeur op geleide van een antibiogram). Vaste partner(s) ook behandelen, zonder bij hen op M. genitalium te testen. Wel komt resistentie van M. genitalium voor azitromycine redelijk frequent voor; is dit het geval dan komt moxifloxacine als tweede keus in aanmerking.

Bij een infectieuze conjunctivitis: door een banale verwekker is een lokaal antibioticum niet geïndiceerd, behalve bij risicogroepen voor complicaties (bv. na recente oogoperaties, bij chronisch infectieuze oogziekten of immuun-gecompromitteerde patiënten) of soms, als de conjunctivitis langer dan twee weken duurt. In deze gevallen gaat de voorkeur uit naar chlooramfenicol-oogdruppels en/of -oogzalf boven fusidinezuur-ooggel, vanwege een breder werkingsspectrum en minder snelle resistentieontwikkeling.

Behandel een infectieuze conjunctivitis door chlamydia en/of gonokok met een gericht systemisch antibioticum, conform de behandeling van een urogenitale infectie (SOA; zie hierboven). Bij een herpes-simplexvirusconjunctivitis is aciclovir-oogzalf aangewezen. Verwijs, bij een conjunctivitis door het varicella-zostervirus, dezelfde dag naar de oogarts door en start direct met een oraal nucleoside-analogon (valaciclovir of aciclovir).

Advies

In het algemeen: Bij infecties met Gram-positieve kokken zijn de penicillinen, voor zover geen resistentie of β-lactamasevorming optreedt, nog steeds de middelen van eerste keus. Erytromycine (of een andere macrolide) komt in aanmerking indien er sprake is van penicillineresistentie of penicillineovergevoeligheid en voorts bij de onder Eigenschappen genoemde verwekkers, daar waar penicillinen niet werkzaam zouden zijn.

Bij acute faryngotonsillitis is bestrijding van de pijn met paracetamol, eerste keus. Antibiotica zijn zelden geïndiceerd. Bij ernstige faryngotonsillitis, bij immuundeficiëntie of op advies van de GGD kan gekozen worden voor een smalspectrum-penicilline zoals feneticilline of fenoxymethylpenicilline. Bij een penicilline-overgevoeligheid is azitromycine gedurende drie dagen eerste keus. Bij een peritonsillair infiltraat of bij onvoldoende effect van een behandeling met smalspectrum penicillinen wordt gekozen voor amoxicilline/clavulaanzuur. Erytromycine heeft vanwege de meeste ervaring de voorkeur bij penicilline-overgevoeligheid in combinatie met zwangerschap of borstvoeding.

Een acute rinosinusitis geneest vrijwel altijd vanzelf. Pijnstillers (paracetamol), stomen en de nasale toediening van een zoutoplossing of een decongestivum kunnen verlichting geven van de klachten. Antibiotica zijn doorgaans niet nodig. Geef antibiotica bij vermoeden van een bacteriële ontsteking en ernstig ziek zijn en overweeg antibiotica bij een verminderde weerstand en bij koorts die langer dan vijf dagen aanhoudt of opnieuw optreedt. Voor de keuze van antibiotica voor de empirische therapie zie acute rinosinusitis.

Bij een bacteriële community-acquired pneumonie (CAP) is behandeling met antibiotica altijd aangewezen. De verwekker van een pneumonie is bepalend voor de keuze van het antibioticum, maar bij een onbekende verwekker is de ernst van de pneumonie bepalend voor de keuze van het antibioticum. Bij behandeling van milde pneumonie (C(U)RB-65 score: 0–1, PSI-klasse: I-II) heeft orale toediening van amoxicilline de voorkeur; bij overgevoeligheid of een contra-indicatie hiervoor komen bij zwangeren/vrouwen in de lactatieperiode azitromycine of claritromycine in aanmerking. Bij een matig-ernstige pneumonie (CURB-65 score: 2, PSI-klasse III-IV) is intraveneuze toediening van benzylpenicilline of amoxicilline aangewezen. Bij een ernstige pneumonie (CURB-65 score: > 2, PSI-klasse: V) die op een normale afdeling wordt behandeld is monotherapie met een i.v.-cefalosporine (cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim) aangewezen. Bij een ernstige pneumonie (CURB-65 score: > 2, PSI-klasse: V) die op een intensivecare-afdeling wordt behandeld is monotherapie met i.v.-moxifloxacine dan wel i.v.-combinatietherapie van antibiotica aangewezen (ciprofloxacine met ofwel cefotaxim of ceftriaxon of cefuroxim). Erytromycine i.v. heeft in verband met ongunstige farmacodynamische eigenschappen (incl. QT-verlenging en CYP3A4-geneesmiddelinteracties) niet meer de voorkeur in de combinatietherapie.

Offlabel: De medicamenteuze behandeling van soa’s is afhankelijk van het type verwekker en het resistentiepatroon. Maak de keuze voor een middel daarom op geleide van de diagnose. Geef voorlichting over veilig vrijen en partnerwaarschuwing. Eerste keus bij urogenitale en/of cervicale chlamydia-infectie is azitromycine. Tweede keus is doxycycline. Bij rectale infectie is doxycycline eerste keus.

De behandeling van acne vulgaris wordt bepaald door de ernst van de acne en de eerder toegepaste (zelf)behandeling. Behandel milde acne in eerste instantie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde; combineer dit bij onvoldoende effect met een lokaal antibioticum. Start direct met een lokaal antibioticum in combinatie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde bij matig-ernstige acne. Vervang bij onvoldoende effect het lokaal antibioticum door een oraal antibioticum. Start direct met een oraal antibioticum in combinatie met benzoylperoxide 5% of een lokaal retinoïde bij ernstige acne. Bij onvoldoende effect van een oraal antibioticum kan bij (matig-)ernstige acne als laatste alternatief isotretinoïne worden voorgeschreven, waarbij de lokale therapie vervalt. Combineer lokale en orale antibiotica altijd met benzoylperoxide of een lokaal retinoïde; de combinatie werkt sneller en is effectiever en voorkomt of reduceert hiermee bacteriële resistentie. Van de orale antibiotica gaat de voorkeur uit naar doxycycline bij de behandeling van acne. Bij zwangerschap is erytromycine eerste keus.

Probeer met hygiënische maatregelen uitbreiding van bacteriële huidinfecties of besmetting van anderen tegen te gaan. Behandel oppervlakkige bacteriële huidinfecties met een lokaal antimicrobieel middel. Bij impetigo en impetiginisatie heeft lokaal fusidinezuur de voorkeur. Bij diepe huidinfecties zijn meestal orale antibiotica geïndiceerd of is operatief ingrijpen noodzakelijk. Bij orale antimicrobiële behandeling heeft een smalspectrum-penicilline de voorkeur. Macroliden (met name azitromycine of claritromycine) zijn een alternatief wanneer bijvoorbeeld penicillinen niet worden verdragen. Bij bijtwonden heeft een breedspectrum-penicilline de voorkeur. Erytromycine heeft ten opzichte van de andere macroliden een ongunstiger farmacokinetisch profiel (variabele orale biologische beschikbaarheid, korte eliminatiehalfwaardetijd) en geeft relatief vaak gastro-intestinale problemen.

Na een tekenbeet kan worden afgewacht of preventief worden behandeld met een eenmalige dosering doxycycline of azitromycine. Erythema migrans behandelen met doxycycline. Amoxicilline of azitromycine zijn een alternatief indien doxycycline gecontra-indiceerd is.

Indicaties

Infecties, veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor azitromycine:

  • van de bovenste luchtwegen (sinusitis, faryngitis, tonsillitis) en acute otitis media;
  • van de lagere luchtwegen (acute bronchitis, licht tot matig ernstige pneumonie verkregen buiten het ziekenhuis ('community-acquired' pneumonie (CAP));
  • van huid en weke delen zoals:
    • cellulitis;
    • ecthyma ulcus;
    • erysipelas, erysipeloïd;
    • erythrasma;
    • folliculitis;
    • furunkel;
    • impetigo, impetiginisatie van andere dermatosen;
    • erythema migrans en het Borrelia-lymfocytoom;
    • wondinfectie met uitzondering van geïnfecteerde brandwonden.
  • ongecompliceerde Chlamydia trachomatis-infectie van urethra en cervix;
  • offlabel: gonorroe, indien de voorkeursmiddelen niet gebruikt kunnen worden;
  • offlabel: bij mannen met (persisterende) urethritis waarbij een Mycoplasma genitalium-infectie aangetoond is en daarnaast als 'partner-behandeling' bij hun vaste partner(s).

Daarnaast:

  • profylaxe van de ziekte van Lyme na een tekenbeet;
  • profylaxe tegen Mycobacterium avium intracellulare-complex-(MAC-)infectie, bij HIV-geïnfecteerde patiënten in een vergevorderd stadium (CD4-aantal ≤ 100/mm³).

Azitromycine is niet geschikt voor toepassing bij ernstige infecties waarbij snel een hoge bloedconcentratie nodig is, zoals bij ernstige pneumonie.

Het CBG heeft in 2018 geadviseerd om azitromycine niet offlabel te gebruiken na een hematopoëtische stamceltransplantatie, zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

Gerelateerde informatie

  • acute faryngotonsillitis
  • acute rinosinusitis
  • bacteriële huidinfecties
  • community-acquired pneumonie (CAP)
  • conjunctivitis
  • otitis media acuta
  • seksueel overdraagbare aandoeningen

Indicaties

Infecties veroorzaakt door voor erytromycine gevoelige micro-organismen:

  • faryngitis, sinusitis;
  • community-acquired pneumonie (CAP); in het bijzonder (als infusie) indien de CAP is veroorzaakt door atypische pathogenen (zoals Chlamydia en Mycoplasma) en legionellose door Legionella pneumophila);
  • ongecompliceerde infecties van huid en weke delen (zoals cellulitis, erysipelas, furunkels en karbunkels);
  • non-gonokokkenurethritis;
  • offlabel: bij lymphogranuloma venereum (veroorzaakt door Chlamydia trachomatis);
  • offlabel: infecties door Chlamydia trachomatis bij kinderen.

Profylaxe van:

  • reumatische koorts.

En verder:

  • acne (vulgaris).

Gerelateerde informatie

  • acne vulgaris
  • acute faryngotonsillitis
  • acute rinosinusitis
  • bacteriële huidinfecties
  • community-acquired pneumonie (CAP)
  • seksueel overdraagbare aandoeningen

Doseringen

Bij kinderen gebruik maken van de suspensie; hierbij kan per 0,5 ml worden gedoseerd (bv. bij een kind van ca. 14 kg gedurende 3 dagen doseren: 3,5 ml 1×/dag).

Klap alles open Klap alles dicht

Als algemene richtlijn voor de behandeling van infecties

Volwassenen en kinderen > 45 kg

500 mg 1×/dag gedurende 3 dagen óf 500 mg 1×/dag op de eerste dag gevolgd door 250 mg 1×/dag op de dagen 2 t/m 5.

Kinderen ≤ 45 kg

Suspensie: 10 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag gedurende 3 dagen óf 10 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag op de eerste dag, gevolgd door 5 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag op de dagen 2 t/m 5. Er zijn weinig gegevens beschikbaar over het gebruik bij kinderen < 1 jaar.

Streptokokken-faryngitis bij kinderen

Kinderen

Suspensie: 10–20 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag, gedurende 3 dagen; maximaal 500 mg/dag. Er zijn weinig gegevens beschikbaar over het gebruik bij kinderen < 1 jaar.

Community-acquired pneumonie (CAP)

Volwassenen

Volgens SWAB-advies community-acquired pneumonie (mild), onbekende verwekker (2016): 500 mg 1×/dag. Behandelduur: 3 dagen.

Seksueel overdraagbare aandoeningen veroorzaakt door Chlamydia trachomatis

Volwassenen

1 g in één gift.

Offlabel: Gonorroe

Volwassenen

Volgens de Multidisciplinaire richtlijn SOA's (update 2019, op p. 95): 2 g in één gift (4 tabletten van 500 mg), en alléén bij absolute contra-indicatie voor ceftriaxon én het ontbreken van een resistentiepatroon van de stam.

Offlabel: Urethritis door een aangetoonde Mycoplasma genitalium-infectie

Mannen en hun vaste partners

Volgens de Multidisciplinaire richtlijn SOA's (update 2019, op p. 156): alléén bij mannen met (persisterende) urethritis-klachten bij wie Mycoplasma genitalium aangetoond is (bij voorkeur in combinatie met een test waarbij de gevoeligheid van Mycoplasma genitalium voor azitromycine bepaald is): 500 mg op dag 1 en 250 mg 1×/dag op dag 2–5. De vaste partner(s) mee behandelen (met dezelfde behandeling) zonder bij hen op de aanwezigheid van M. genitalium te testen.

Profylaxe ziekte van Lyme na een tekenbeet

Volwassenen (m.n. zwangeren) en kinderen ≥ 8 jaar

Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Tekenbeet en erythema migrans (2017): Indien een teek langer dan 24 uur op de huid heeft gezeten én deze korter dan 72 uur geleden verwijderd is, kan worden gekozen voor een eenmalige dosis antibiotica, of voor 'watchful waiting'. Aan niet-zwangere personen ≥ 8 jaar wordt, indien niet gecontra-indiceerd, doxycycline gegeven. Dosering azitromycine: volwassenen eenmalig 500 mg, kinderen eenmalig 10 mg/kg lichaamsgewicht (max. 500 mg) binnen 72 uur na het verwijderen van de teek.

Kinderen < 8 jaar

Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Tekenbeet en erythema migrans (2017): Indien een teek langer dan 24 uur op de huid heeft gezeten én deze korter dan 72 uur geleden verwijderd is, kan worden gekozen voor een eenmalige dosis antibiotica, of voor 'watchful waiting'. Dosering azitromycine: eenmalig 10 mg/kg lichaamsgewicht, binnen 72 uur na het verwijderen van de teek.

Erythema migrans

Volwassenen en kinderen ≥ 8 jaar

Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Tekenbeet en erythema migrans (2017): Bij contra-indicaties voor doxycycline en overgevoeligheid voor amoxicilline kan azitromycine gegeven worden. Dosering azitromycine: volwassenen 500 mg 1×/dag, kinderen 10 mg/kg lichaamsgewicht (max. 500 mg) 1×/dag. Behandelduur: 5 dagen.

Kinderen < 8 jaar

Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Tekenbeet en erythema migrans (2017): Bij contra-indicaties voor doxycycline en overgevoeligheid voor amoxicilline kan azitromycine gegeven worden. Dosering azitromycine: 10 mg/kg lichaamsgewicht (max. 500 mg) 1×/dag. Behandelduur: 5 dagen.

Profylaxe MAC-infecties bij HIV-geïnfecteerde patiënten

Volwassenen

1200 mg 1×/week.

Ernstig verminderde nierfunctie: De blootstelling aan azitromycine kan met ca. 33% toenemen; pas eventueel de dosis aan.

Toediening: De suspensie en de tabletten kunnen eventueel met voedsel worden ingenomen. De suspensie schudden vóór gebruik. Na inname van de suspensie kan een bittere nasmaak voorkómen worden door direct na inname vruchtensap te drinken.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Infecties beschreven binnen de rubriek Indicaties, de profylaxe van reumatische koorts

Volwassenen en kinderen vanaf 15 jaar

Oraal: Bij lichte tot matige infecties 2 g per dag in verdeelde doses. Bij ernstige infecties tot 4 g per dag in verdeelde doses.

Kinderen van 1–14 jaar

Oraal: Bij lichte tot matig infecties 30–50 mg/kg lichaamsgewicht per dag in verdeelde doses; max. dosis per dag: 1500 mg (12–15 jaar), 1000 mg (8–12 jaar), 750 mg (4–8 jaar), 500 mg (1–4 jaar). Bij ernstige infecties kan de dosis (en de max. dosis) worden verdubbeld.

Volwassenen en kinderen vanaf 8 jaar

I.v.: bij lichte tot matige infecties 25 mg/kg lichaamsgewicht/dag, bij voorkeur door middel van continue i.v.-infusie, max. 2 g/24 uur. Als intermitterende i.v.-infusie 250-500 mg elke 6 uur (toedienen gedurende 60 minuten voor elke afzonderlijke dosis). Bij ernstige infecties en bij immuungecompromitteerden 50 mg/kg/dag, bij voorkeur door middel van continue i.v.-infusie, max. 4 g/24 uur.

Kinderen van 2–7 jaar

I.v.: 30-50 mg/kg lichaamsgewicht/dag als intermitterende infusie gedurende 60 min in 2-4 verdeelde doses, max. 1 g/24 uur.

Kinderen van < 2 jaar

I.v.: 30–50 mg/kg lichaamsgewicht/dag als intermitterende infusie gedurende 60 min in 2–4 verdeelde doses, max. 500 mg/24 uur.

Kinderen tot 1 maand

I.v.: 10–12,5 mg/kg lichaamsgewicht elke 6 uur als intermitterende infusie gedurende 60 min, max. 500 mg/24 uur.

Offlabel: lymphogranuloma venereum (veroorzaakt door Chlamydia trachomatis)

Volwassenen

Oraal: Volgens de multidisciplinaire richtlijn Seksueel Overdraagbare Aandoeningen (SOA) (2019, deel B1) op richtlijnendatabase.nl: 500 mg 4×/dag, gedurende 21 dagen.

Offlabel: Chlamydia trachomatis-infectie bij kinderen

Kinderen vanaf 1 maand

Oraal: Volgens de multidisciplinaire richtlijn Seksueel Overdraagbare Aandoeningen (SOA) (2019, deel B1) op richtlijnendatabase.nl: 30-50 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 3-4 verdeelde doses, gedurende 10-14 dagen; max. dosis per dag: 2000 mg (≥ 15 jaar), 1500 mg (12–14 jaar), 1000 mg (8–11 jaar), 750 mg (4–7 jaar), 500 mg (1 maand–3 jaar). Bij ernstige infecties kan de dosis (en de max. dosis) worden verdubbeld.

Neonaten

Oraal: Volgens de multidisciplinaire richtlijn Seksueel Overdraagbare Aandoeningen (SOA) (2019, deel B1) op richtlijnendatabase.nl: 50 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 3-4 verdeelde doses, gedurende 10-14 dagen.

Acne

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Oraal: Volgens de NHG-Standaard Acne (2017): 2×/dag 250-500 mg. Behandelduur: minimaal 6 weken, en om resistentie te voorkomen max. 3 maanden. Evalueer na 6 weken. Staak de behandeling, zonder afbouwen, indien geen verbetering meer optreedt.

Ouderen: geen dosisaanpassing nodig.

Lever- en/of nierfunctiestoornis: geen dosisaanpassing nodig, zie wel de rubrieken Waarschuwingen en voorzorgen en Contra-indicaties.

Toediening

  • Intraveneus: Niet toedienen als een i.v.-push- of bolusinjectie, omdat te snelle i.v.-toediening kan leiden tot hypotensie, verlenging van het QT-interval en mogelijk aritmie. Continue infusie verdient de voorkeur vanwege de langzamere infusiesnelheid (volw. max. 500 mg/uur) en de lagere concentraties erytromycine. Intermitterende infusie (infunderen gedurende 60 min) met intervallen die niet groter zijn dan 6 uur is eveneens mogelijk. Intraveneuze toediening zo spoedig mogelijk vervangen door orale toediening.
  • Oraal: De suspensie tijdens of direct na de maaltijd innemen, de tablet een uur ervóór.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, buikpijn, flatulentie, diarree.

Vaak (1-10%): braken, dyspepsie, anorexie. Huiduitslag, jeuk. Gewrichtspijn. Vermoeidheid. Duizeligheid, hoofdpijn, paresthesie, smaakstoornis. Visusstoornis. Doofheid. Verlaagd aantal lymfocyten, verhoogd aantal eosinofielen. Verlaagd bicarbonaat in bloed.

Soms (0,1-1%): hartkloppingen. Gastritis, obstipatie. Hepatitis. Candidiasis, vaginale infectie. Overgevoeligheid, angio-oedeem, urticaria, Stevens-Johnsonsyndroom, lichtgevoeligheidsreactie. Oorsuizen, overige gehoorstoornis. Hypo-esthesie, slaperigheid, slapeloosheid. Pijn op de borst, oedeem, malaise, asthenie. Nervositeit. Leukopenie, neutropenie, Verhoogde waarden in het bloed van ASAT, ALAT, bilirubine, creatinine en ureum. Afwijkende kaliumspiegel.

Zelden (0,01-0,1%): prikkelbaarheid. Vertigo. Leverfunctiestoornis. Acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), DRESS-syndroom (geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen).

Verder zijn gemeld: hypotensie, QT-verlenging, 'torsade de pointes', ventriculaire tachycardie. Anafylaxie. Toxische epidermale necrolyse (TEN), erythema multiforme. Interstitiële nefritis, acuut nierfalen. Fulminante hepatitis, cholestatische icterus, levernecrose, leverfalen. Pancreatitis. Buikkrampen, pseudomembraneuze colitis. Syncope, convulsies, myasthenia gravis, psychomotorische hyperactiviteit, paresthesie, onvermogen om te kunnen ruiken en/of proeven. Nervositeit, agitatie, agressie, angst, depersonalisatie. Verkleuring van de tong en/of tanden. Trombocytopenie, hemolytische anemie.

Bij pasgeborenen (tot 42 dagen oud) is hypertrofische pylorusstenose gemeld, zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Zelden: (0,01-0,1%): pseudomembraneuze colitis.

Zeer zelden (< 0,01%): voorbijgaande verwardheid, stuipen, convulsies, vertigo. Vooral bij gebruik van hoge doses (voorbijgaande) doofheid.

Verder zijn gemeld (frequentie van optreden onbekend):

  • cardiovasculair: hypotensie, hartritmestoornissen inclusief ventriculaire tachyaritmie, ventrikelfibrilleren, hartstilstand, palpitaties, QTc–interval-verlenging, 'torsade de pointes';
  • angio-oedeem, anafylactische reacties;
  • gastro-intestinaal: misselijkheid, braken, buikpijn, diarree (incl. Clostridioides difficile-geassocieerde), anorexie. Pancreatitis. Cholestatische hepatitis, icterus, hepatomegalie, hepatocellulaire hepatitis, stijging van leverenzymwaarden, leverfalen;
  • nierinsufficiëntie, interstitiële nefritis;
  • dermaal: huiduitslag, jeuk, urticaria, Stevens–Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), erythema multiforme, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP);
  • hypermagnesiëmie (tablet met erytromycinestearaat), met name bij nierinsufficiëntie;
  • overig: hallucinaties; (aspecifieke) pijn op de borst; koorts; malaise; verminderd gezichtsvermogen; oorsuizen; verergering van symptomen van zwakte (bij patiënten met myasthenia gravis); eosinofilie.
  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Voorzichtig bij comedicatie die het QT-interval verlengt zoals:

  • klasse IA en III anti-aritmica (bv. disopyramide, kinidine, procaïnamide, amiodaron, ibutilide, sotalol) en flecaïnide;
  • sommige antidepressiva (bv. (es)citalopram);
  • sommige antipsychotica (bv. haloperidol, pimozide, sertindol, sulpiride);
  • erytromycine en claritromycine (na recent gebruik);
  • fluorchinolonen (bv. levofloxacine, moxifloxacine);
  • imidazool- en triazoolantimycotica (bv. fluconazol);
  • ketoconazol;
  • bepaalde antimalariamiddelen (zoals chloroquine, hydroxychloroquine, lumefantrine);
  • pentamidine;
  • niet-sederende antihistaminica (bv. cetirizine, (des)loratidine, mizolastine);
  • levomepromazine;
  • methadon;
  • 5HT₃-antagonisten (bv. ondansetron);
  • prucalopride;
  • vandetanib.

Mogelijk neemt de blootstelling aan Pgp-substraten zoals digoxine en colchicine toe door azitromycine. Tijdens de behandeling met azitromycine en na staken ervan zijn klinische opvolging en mogelijk controle van de digoxinespiegel nodig.

De blootstelling aan ciclosporine neemt toe door azitromycine; controleer bij gelijktijdige toediening de ciclosporinespiegel en pas zonodig de dosis aan.

Antacida verminderen de piekserumconcentratie van azitromycine met ca. 24%; azitromycine ten minste 1 uur vóór of 2 uur na antacida innemen. De totale biologische beschikbaarheid verandert echter niet.

Voorzichtig bij combinatie met geneesmiddelen die hepatotoxisch zijn; mogelijk kan de combinatie resulteren in fulminante hepatitis en levensbedreigend leverfalen.

Mogelijk versterkt de werking van vitamine K-antagonisten door azitromycine.

De toxische grens van ergotamine en derivaten is eerder bereikt bij gebruik van sommige macroliden (leidend tot ergotisme); vermijd combinatie van ergotamine met azitromycine.

Interacties

Erytromycine is een matig-sterke remmer van CYP3A4 en is zelf substraat voor CYP3A4.

Contra-indicaties: combinatie met:

  • vaatvernauwende ergot-alkaloïden (zoals ergotamine);
  • pimozide of domperidon wegens mogelijk fatale cardiovasculaire gebeurtenissen (waaronder QT-verlenging);
  • simvastatine wegens rabdomyolyse.

Wees voorzichtig (controleer de serumspiegels) bij combinatie met geneesmiddelen die voornamelijk door CYP3A4 worden gemetaboliseerd en ook een nauwe therapeutische breedte hebben (bv. bromocriptine, fentanyl, alprazolam, midazolam, kinidine, ciclosporine, tacrolimus en sommige HIV–proteaseremmers).

Matige tot sterke remmers van CYP3A4 (bv. fluconazol, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, saquinavir, grapefruit-/pompelmoessap, claritromycine (na recent gebruik)) verhogen de plasmaspiegels van erytromycine.

Combinatie met sterke inductoren van CYP3A4 (bv. fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine, oxcarbazepine, rifampicine, rifabutine, sint–janskruid) vermijden omdat dit tot subtherapeutische spiegels van erytromycine kan leiden; houd er rekening mee dat het inducerende effect gedurende 2 weken na het staken van deze middelen aanhoudt.

Voorbeelden van middelen die additionele QT-verlenging kunnen geven zijn: anti-aritmica klasse Ia (zoals disopyramide, kinidine, procaïnamide), flecaïnide, anti-aritmica klasse III (zoals amiodaron, ibutilide, sotalol), bepaalde antipsychotica (zoals haloperidol, pimozide, sertindol), bepaalde antidepressiva (zoals citalopram, escitalopram), andere antibiotica (zoals azitromycine en claritromycine (na recent gebruik), levofloxacine, moxifloxacine), bepaalde antimycotica (zoals fluconazol, pentamidine), bepaalde antimalariamiddelen (zoals chloroquine, hydroxychloroquine, lumefantrine), bepaalde antihistaminica (zoals mizolastine), levomepromazine, ketoconazol, methadon, ondansetron, prucalopride, vandetanib. Sommige van deze middelen remmen hiernaast het metabolisme van erytromycine (zie hierboven); wees extra voorzichtig met die combinaties.

Erytromycine antagoneert de werking van clindamycine, tetracyclinen, colistine, chlooramfenicol en mogelijk ook van penicillinen en cefalosporinen (waarbij in ieder geval in vitro antagonisme bestaat).

Comedicatie met verapamil kan leiden tot hypotensie, bradyaritmieën en lactaatacidose.

De digoxinespiegel kan stijgen.

Er zijn meldingen van een toegenomen antistollende werking van vitamine K-antagonisten en van rivaroxaban.

Erytromycine verhoogt de serumspiegel van theofylline; gelijktijdige orale inname kan bovendien de erytromycinespiegel verlagen tot subtherapeutische waarden.

Er zijn meldingen van toxiciteit van colchicine als erytromycine samen met colchicine wordt gebruikt.

Cimetidine kan leiden tot verhoogde plasmaconcentraties van erytromycine.

Door alkalisering van de urine als gevolg van de magnesiumhydroxide in de tablet met erytromycinestearaat kan de uitscheiding van geneesmiddelen bv. salicylaten toenemen.

Zwangerschap

Azitromycine passeert de placenta (bij dieren).

Teratogenese: Redelijke ervaring (met meervoudige doses) vanuit retrospectief onderzoek laat geen kanstoename zien op aangeboren afwijkingen. Een recente studie laat iets meer kans op spontane miskramen zien.

Advies: Kan worden gebruikt als de eventuele voorkeursmiddelen (bv. penicillinen, cefalosporinen) niet gebruikt kunnen worden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Erytromycine passeert de placenta. De foetale circulatie bevat 6–20% van de serumconcentratie van de moeder.

Teratogenese: Gegevens uit een groot aantal zwangerschappen duiden niet op schadelijke effecten op de zwangerschap of het kind; iets meer kans op cardiovasculaire afwijkingen is in een enkele studie van beperkte omvang gezien, maar niet bevestigd in verschillende grotere studies.

Advies: Kan worden gebruikt als de eventuele voorkeursmiddelen (bv. penicillinen, cefalosporinen) niet gebruikt kunnen worden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in (zeer) geringe mate.

Farmacologisch effect: Ondanks de lange halfwaardetijd worden waarschijnlijk geen klinisch relevante spiegels bij de zuigeling opgebouwd. Er zijn geen ernstige bijwerkingen waargenomen bij zuigelingen. In theorie is het mogelijk dat de darmflora van de zuigeling wordt beïnvloed. Dit kan leiden tot diarree, en mogelijk kan kolonisatie met gisten of schimmels optreden.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in beperkte mate. De relatieve kinddosis is ca. 1,5%.

Farmacologisch effect: Of er meer kans op infantiele hypertrofische pylorusstenose (IHPS) bestaat, door blootstelling via de borstvoeding staat ter discussie, een oorzakelijk verband is niet aangetoond. Voor meer informatie zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen achter Pylorusstenose.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor macroliden.

Contra-indicaties

  • ernstige leverinsufficiëntie;
  • voorgeschiedenis van QT-verlenging (congenitaal of gedocumenteerde verworven QT-verlenging) of ventriculaire ritmestoornissen, waaronder 'torsade de pointes';
  • overgevoeligheid voor macroliden.

Zie ook de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Let op! QT-verlenging: Wees voorzichtig bij vastgestelde QT-verlenging of meer kans daarop zoals bij klinisch relevante bradycardie (< 50 min), hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, cardiale aritmie, ernstig hartfalen, comedicatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (zie rubriek Interacties) en bij congenitale of verworven QT-verlenging. Wees extra voorzichtig bij ouderen, omdat bij hen sprake kan zijn van pro-aritmische aandoeningen.

Kruisresistentie bestaat tussen de macroliden onderling en met lincomycinen.

Ernstig verminderde nierfunctie (met een creatinineklaring < 10 ml/min): hierbij vindt een verhoogde blootstelling (33%) plaats; bij een dergelijke verminderde nierfunctie voorzichtig toepassen.

Leverziekten: Hepatitis, cholestatische icterus, levernecrose en leverfalen zijn gemeld, en soms fataal; staak het gebruik onmiddellijk bij tekenen van hepatitis. Bij een pre-existente leveraandoening kan snel ontwikkelende asthenie geassocieerd met icterus, donkere urine, bloedingsneiging of hepatische encefalopathie ontstaan. Wees voorzichtig met de toepassing bij een pre-existente significante leverziekte en controleer onmiddellijk leverfunctietesten wanneer zich tekenen en symptomen van leverdisfunctie voordoen.

Hypertrofische pylorusstenose is bij behandeling van pasgeborenen (tot 42 dagen) gemeld; informeer ouders en verzorgers om contact met de arts op te nemen bij aanhoudend braken en irritatie bij het voeden.

Bij psychiatrische en neurologische aandoeningen, voorzichtig zijn; myasthenia gravis kan ontstaan of verergeren.

Bij een SOA, een bijkomende infectie door Treponema pallidum (syfilis) uitsluiten.

Brandwonden: Azitromycine is niet geïndiceerd voor de behandeling van geïnfecteerde brandwonden.

Ernstige allergische reacties zijn net als bij andere macroliden, in zeldzame gevallen gemeld; indien deze optreden het gebruik staken.

Wanneer diarree ernstig is en aanhoudt, overweeg de diagnosen antibiotica-gerelateerde of pseudomembraneuze colitis.

Offlabel-gebruik na hematopoëtische stamceltransplantatie: Langdurig gebruik van azitromycine na een hematologische stamceltransplantatie lijkt een kanstoename op recidief van de maligniteit en een vroegtijdig overlijden te veroorzaken. Onderzocht is of profylaxe met azitromycine de incidentie van bronchiolitis obliterans verlaagt; dit bleek echter niet het geval, er was zelfs een trend naar een slechtere longfunctie. Het is onduidelijk hoe azitromycine de kans op de betreffende bijwerkingen doet toenemen.

Veiligheid, werkzaamheid en ervaring:

  • Bij snel recidiverende infecties, behandeling met een ander antibioticum overwegen, omdat de veiligheid en ervaring met langdurige toepassing van azitromycine ontbreekt (behoudens de profylactische toepassing tegen een Mycobacterium avium intracellulare-complex-(MAC-)infectie).
  • Bij kinderen zijn de werkzaamheid en veiligheid van azitromycine als profylaxe tegen alsmede als behandeling voor een MAC-infectie niet vastgesteld.
  • Bij kinderen < 1 jaar is de hoeveelheid gegevens over het gebruik beperkt.

Waarschuwingen en voorzorgen

Er bestaat kruisresistentie tussen de macroliden onderling en met de lincomycinen (bv. clindamycine).

Bij licht tot matig gestoorde leverfunctie en bij nierfunctiestoornissen voorzichtig zijn; controleer tijdens de therapie nauwlettend op tekenen van cumulatie van erytromycine.

Ernstige allergische reacties, zoals acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP) zijn gemeld bij macroliden zoals erytromycine. Staak bij symptomen van allergie de behandeling met erytromycine.

Ongewenste cardiovasculaire uitkomsten: Er is een zeldzaam kortetermijnrisico op aritmie, myocardinfarct en cardiovasculaire sterfte aangetoond in verband met macroliden, in observationeel onderzoek. Uit epidemiologisch onderzoek naar het risico op ongewenste cardiovasculaire uitkomsten bij gebruik van macroliden, waaronder erytromycine, blijken variabele resultaten. Weeg dit bij het voorschrijven van erytromycine af tegen de voordelen van de behandeling.

Verlenging van het QT-interval is geassocieerd met het gebruik van erytromycine, door effecten ervan op de cardiale repolarisatie. Wees voorzichtig bij coronaire aandoeningen, ernstig hartfalen, geleidingsstoornissen of klinisch relevante bradycardie (< 50 slagen/min). Uiteraard ook bij gebruik van andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen (zie Interacties). Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor deze effecten op het QT-interval. Vermijd gebruik van erytromycine bij patiënten met actuele pro-aritmische aandoeningen zoals niet gecorrigeerde hypokaliëmie of hypomagnesiëmie. Zie ook de rubriek Contra-indicaties. Bij i.v.-toediening wordt hartbewaking aanbevolen.

Het gezichtsvermogen kan afnemen na blootstelling aan erytromycine. Voor sommige patiënten kan pre-existent aanwezige disfunctie van het mitochondriaal metabolisme door genetische oorzaken, zoals Lebers erfelijke optische neuropathie (LHON) en autosomaal dominante opticusatrofie (ADOA), een aanvullende rol spelen.

Bij myasthenia gravis kan erytromycine de symptomen van zwakte verergeren.

Pylorusstenose: Orale toediening aan neonaten geeft meer kans op infantiele hypertrofische pylorusstenose (IHPS). Epidemiologische gegevens, o.a. uit meta-analyses, wijzen op een twee- tot drievoudige toename van de kans op IHPS na blootstelling tijdens de zuigelingentijd; meeste kans is er in de eerste 14 dagen van het leven (2,6% kans vs. tot 0,2% in de algemene bevolking). Overweeg deze diagnose bij overgeven of irritatie bij het voeden (incidentie ca. 5%) en instrueer ouders in dit geval contact op te nemen met de behandelend arts. Soms vereist IHPS pyloromyetomie.

Er zijn aanwijzingen dat erytromycine de foetus niet in adequate hoeveelheden bereikt om congenitale syfilis te voorkomen. Kinderen van moeders die tijdens de zwangerschap tegen vroege syfilis behandeld zijn met oraal erytromycine, dienen met een passende penicillinekuur behandeld te worden.

Superinfecties: langdurige of herhaalde toediening kan de overgroei door ongevoelige micro-organismen (m.n. bacteriën of schimmels) in de hand werken. Bij het optreden van ernstige aanhoudende diarree, de diagnose pseudomembraneuze colitis overwegen.

Beïnvloeding diagnostische testen: erytromycine interfereert met de fluorometrische bepaling van catecholaminen in de urine.

Hulpstoffen:

  • Magnesiumhydroxide, in de tablet met erytromycinestearaat, kan bij jonge kinderen hypermagnesiëmie veroorzaken, vooral bij nierinsufficiëntie of dehydratie.
  • Wees voorzichtig met natrium, in de suspensie, bij een natriumarm dieet.

Overdosering

Symptomen

Gastro-intestinale klachten (misselijkheid, braken, diarree, acute pancreatitis, cholestase), QT-verlenging en gehoorverlies.

Therapie

Na ingestie: toediening van geactiveerde kool

Neem voor meer informatie over de symptomen en behandeling van een vergiftiging met erytromycine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Azitromycine is een bacteriostatisch (en voor sommige species bactericide) middel, behorend tot de azaliden, een subklasse van de macroliden. Azitromycine voorkomt de RNA–afhankelijke eiwitsynthese door te binden aan de 50S–ribosomale subunit.

Gewoonlijk gevoelig zijn:

  • Aeroob Gram-negatief: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (erytromycine-gevoelig of -intermediair) en Neisseria gonorrhoeae.
  • Anaeroob: Clostridium perfringens, Cutibacterium spp., Fusobacterium spp. (incl. Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas spp. en Prevotella spp.
  • Overig: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (incl. Legionella pneumophila), Listeria spp., Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida en Borrelia burgdorferi.

(Verworven) resistentie kan een probleem zijn (> 10% in minstens één EU-land) bij:

  • Aeroob Gram-positief: coagulase negatieve stafylokokken (meticilline-gevoelig, resistentie > 50%), Staphylococcus aureus (meticilline-gevoelig), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (erytromycine-gevoelig of -intermediair), Streptococcus pneumoniae (penicilline-gevoelig), (penicilline-resistent), Streptococcus pyogenes (groep A) (penicilline-intermediair) en Streptococcus viridans-groep (penicilline-intermediair).
  • Gram-negatief: Moraxella catarrhalis (erytromycine-resistent).
  • Anaeroob: Peptostreptococcus spp.
  • Overig: Mycoplasma genitalium (resistentie bij M. genitalium: 20–58%) en Ureaplasma urealyticum.

Inherent resistent zijn:

  • Aeroob Gram-positief: Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (meticilline-resistente (MRSA) en erytromycine-resistente stammen (MRSE)), Streptococcus pneumoniae (erytromycine-resistent), Streptococcus pneumoniae (penicilline-resistente stammen), Streptococcus viridans-groep (penicilline-resistent) en Streptococcus viridans-groep (erytromycine-resistent).
  • Aeroob Gram-negatief: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa en Raoultella spp.
  • Anaeroob: Bacteroides fragilis-groep.

Kinetische gegevens

F 37%
T max 2–3 uur.
V d ca. 31,1 l/kg.
Overig Azitromycine wordt in hoge mate in de weefsels gebonden; de spiegels kunnen er tot 50× hoger zijn dan in plasma. Er vindt vooral accumulatie plaats in leukocyten, waaronder de fagocyten, wat bijdraagt aan accumulatie van azitromycine in ontstekingsweefsel.
Metabolisering in de lever deels tot niet of nauwelijks actieve metabolieten.
Eliminatie vnl. met de feces (onveranderd en als metabolieten) en in mindere mate met de urine.
Overig De terminale plasma-eliminatiehalfwaardetijd volgt de weefseldepletiehalfwaardetijd van 2–4 dagen op de voet.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Bacteriostatisch antibioticum behorend tot de macroliden. Erytromycine onderdrukt de eiwitsynthese door zich te binden aan de 50S ribosomale subunits van gevoelige micro–organismen. Het is het meest werkzaam in een alkalisch milieu. Erytromycine wordt als base of stearaat snel ontleed door maagzuur, als ethylsuccinaat slechts gedeeltelijk. Resistentie van bacteriën tegen erytromycine kan zich snel ontwikkelen, en wordt vaak geassocieerd met kruisresistentie tegen andere macroliden, en clindamycine. Tussen macroliden onderling bestaat vrijwel volledige kruisresistentie, met clindamycine kan er sprake zijn van onvolledige kruisresistentie.

Doorgaans gevoelig zijn:

  • Gram-positief: Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes en Streptococcus viridans.
  • Overig: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila* (*bij i.v. gebruik), Mycoplasma genitalium, Mycoplasma pneumoniae en Ureaplasma urealyticum.

Verworven resistentie kan een probleem zijn bij:

  • Gram-positief: Streptococcus pneumoniae.
  • Gram-negatief: Haemophilus influenzae en Moraxella catarrhalis.

Inherent resistent is: Neisseria gonorrhoeae.

Kinetische gegevens

Overig Na orale toediening wordt erytromycinestearaat tijdens de darmpassage volledig omgezet in erytromycine-base. Erytromycine–ethylsuccinaat wordt zowel in de darm als in het bloed door hydrolase omgezet in erytromycine-base. Erytromycine-base en erytromycine–ethylsuccinaat worden in het duodenum geabsorbeerd.
T max oraal 1–2 uur.
Overig Penetratie in weefsels: goed. Percentages van serumconcentraties: pleuraal, peritoneaal en synoviaal vocht: 15–30%, ascitesvocht 25–50%, spierweefsel, colon, nieren, prostaatweefsel: 30–60%. Er is ook penetratie in de gal. Bij ontstoken meninges bedraagt de concentratie in de liquor 10–20% van de serumconcentratie.
Eiwitbinding (m.n. aan α-globulinen): ca. 90%.
Metabolisering ruim 50% in de lever via CYP3A4 tot niet-actieve metabolieten. Bij gestoorde leverfunctie kan cumulatie optreden.
Eliminatie vnl. (ca. 90%) met de feces; ca. 5% onveranderd met de urine. Hemodialyse en peritoneale dialyse hebben weinig invloed op de eliminatie van erytromycine.
T 1/2el 1–1,5 uur bij normale nierfunctie; bij anurische patiënten verlengd van 4,5 tot 5,8 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

azitromycine (oraal) hoort bij de groep macroliden.

  • claritromycine (J01FA09) Vergelijk
  • erytromycine (systemisch) (J01FA01) Vergelijk

Groepsinformatie

erytromycine (systemisch) hoort bij de groep macroliden.

  • azitromycine (oraal) (J01FA10) Vergelijk
  • claritromycine (J01FA09) Vergelijk

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • macroliden

Indicaties

  • acute faryngotonsillitis
  • acute rinosinusitis
  • bacteriële huidinfecties
  • community-acquired pneumonie (CAP)
  • conjunctivitis
  • otitis media acuta
  • seksueel overdraagbare aandoeningen

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten
  • Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • macroliden

Indicaties

  • acne vulgaris
  • acute faryngotonsillitis
  • acute rinosinusitis
  • bacteriële huidinfecties
  • community-acquired pneumonie (CAP)
  • seksueel overdraagbare aandoeningen

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten
  • Kinderformularium (NKFK)
???naar.zoeken???
Zorginstituut Nederland
Onafhankelijke geneesmiddelinformatie
voor zorgprofessionals

Service

  • Contact
  • E-learning cursus FK
  • Mobiele apps
  • Help

Over

  • Over deze site
  • Verantwoording
  • Veelgestelde vragen
  • Proclaimer
  • Copyright
  • Cookies
Het Farmacotherapeutisch Kompas gebruikt analytische cookies om het gebruik van de website te analyseren en daarmee de website te kunnen verbeteren.
Lees meer over cookies en hoe u cookies kunt uitschakelen

Web-App

Installeer deze Web-App op je iPhone: Tap het deel-icoon en daarna "Zet op beginscherm".