Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Ebastine Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Orodispergeerbare tablet
Sterkte: 10 mg

Bevat per tablet: 2,5 mg aspartaam, overeenkomend met 1,4 mg fenylalanine.

Kestine Almirall bv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 10 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Promethazine tablet (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 25 mg

Promethazine stroop (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Stroop
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 300 ml

Promethazine injectie (als hydrochloride) Eureco Pharma B.V.

Toedieningsvorm: injectievloeistof
Sterkte: 25 mg/ml
Verpakkingsvorm: aampul 2 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Semprex ACE Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm: Capsule
Sterkte: 8 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Advies

Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het 'sudden infant death syndrome') of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt. Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.

Voor de preventie of behandeling van reisziekte hebben niet-medicamenteuze adviezen de voorkeur boven medicamenteuze behandeling. Als niet-medicamenteuze adviezen onvoldoende helpen kan bij relatief ernstige, aanhoudende klachten een licht-sederend antihistaminicum (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) overwogen worden. Bewijs voor de effectiviteit bij reisziekte is echter zeer beperkt, om deze reden wordt gebruik bij kinderen ontraden. Transdermale scopolamine kan worden overwogen bij volwassenen, indien langdurige preventie van reisziekte (zoals tijdens een lange zeereis) gewenst is. Het gebruik van promethazine bij reisziekte wordt ontraden vanwege sterk sederende eigenschappen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel menthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen. Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Indicaties

Symptomatische behandeling van seizoensgebonden en niet–seizoensgebonden allergische rinitis, al dan niet samengaand met een allergische conjunctivitis.
Orodispergeerbare tablet ook: Urticaria.
Offlabel: Chronische jeuk van onbekende oorsprong.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Allergische aandoeningen zoals allergische rinitis, urticaria, angio-oedeem en als adjuvans bij anafylaxie.
Reisziekte.
Premedicatie bij anesthesie.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Behandeling van allergische rinitis met inbegrip van hooikoorts.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische rinitis

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Gewone tablet of orodispergeerbare tablet: 10 mg 1×/dag, in ernstige gevallen 20 mg 1×/dag.

Urticaria

Volwassenen

Orodispergeerbare tablet: 10 mg 1×/dag.

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Orodispergeerbare tablet: volgens de NVDV-richtlijn Chronische spontane urticaria (2015): 10 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot maximaal 4×/dag.

Offlabel: Chronische jeuk van onbekende oorsprong

Volwassenen

Volgens de NVDV-richtlijn Chronische jeuk (2022): behandelen zoals bij urticaria: 10 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot maximaal 4×/dag.

Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.

Verminderde leverfunctie: Bij ernstige leverfunctiestoornis: max. 10 mg 1× per dag.

Toediening: De orodispergeerbare tablet op de tong leggen en laten smelten.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische aandoeningen

Volwassenen

Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagste nog effectieve dosering kiezen.

i.m. 25–50 mg/dag, max. 100 mg/dag.

i.v. langzaam 25–50 mg/dag, bij voorkeur niet onverdund toedienen (zie Toediening).

Kinderen > 2 jaar

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.

Reisziekte

Volwassenen en kinderen > 8 jaar

Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.

Kinderen 2–7 jaar

Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.

Premedicatie bij anesthesie

Volwassenen

i.m. 25–50 mg.

Toediening

De tabletten in zijn geheel innemen met wat water;
Intraveneuze toediening meestal als infusie (in fysiologisch zoutoplossing). Bij rechtstreekse intraveneuze injectie langzaam toedienen om plotselinge daling van de bloeddruk te voorkomen;
De injectievloeistof bij voorkeur verdunnen met enige milliliters fysiologische zoutoplossing. Bij toediening onverdunde oplossing, deze langzaam toedienen in verband met het risico van ernstige weefselbeschadiging. Voorkom perivasculaire extravasatie en intra-arteriële injectie.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische rinitis, hooikoorts:

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:

8 mg 3×/dag.

Bijwerkingen

Zeer vaak (≥ 10%): hoofdpijn.

Vaak (1-10%): slaperigheid. Droge mond.

Soms (0,1–1%): bloedneus, rinitis, faryngitis.

Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties (zoals anafylaxie en angio-oedeem), urticaria, huiduitslag, dermatitis, hypo-esthesie. Smaakstoornis. Asthenie. Tachycardie, hartkloppingen. Duizeligheid. Oedeem. Nervositeit, slapeloosheid. Braken, buikpijn, misselijkheid, dyspepsie, dysgeusie. Menstruatiestoornis. Hepatitis, cholestase. Abnormale waarden van leverfunctietesten.

Zeer zelden (< 0,01%): dysmenorroe. Eczeem. Dysesthesie.

Verder zijn gemeld: toegenomen eetlust, gewichtstoename.

Bijwerkingen

Soms (0,1-1%): sedatie, slaperigheid, duizeligheid, gestoord coördinatievermogen, 'restless legs'. Accommodatiestoornissen. Hypotensie (vooral bij parenterale toediening). Maag-darmstoornissen, anorexie, droge mond. Fotosensibilisatie. Spierslapte. Mictiestoornissen.

Zelden (0,01-0,1%) : agranulocytose, leukopenie, hemolytische anemie.

Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenische purpura. Geelzucht.

Verder zijn gemeld: extrapiramidale verschijnselen (bij hoge doses), narcolepsie, verminderde concentratie. Trombocytopenie. QT-verlenging, 'torsade de pointes'. Anticholinergisch syndroom, neuroleptisch maligne syndroom, psychomotorische hyperreactiviteit. Apathie, hallucinaties, agressie. Moeheid. Angio-oedeem. Urticaria. Droge neus. 'Blurred vision', miose. Misselijkheid, braken. Veneuze trombose op de injectieplaats, arteriële spasmen en gangreen na onbedoelde intra-arteriële injectie.

Vooral bij parenterale toediening: tachycardie, bradycardie, lichte voorbijgaande bloeddrukstijging.

Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies. Hallucinaties (bij hoge doses).

Bijwerkingen

Zeer zelden (< 0,01%): hoofdpijn, slaperigheid. Overgevoeligheidsreacties zoals huiduitslag en anafylactische reactie.

Interacties

Gelijktijdige toediening van rifampicine kan de plasmaconcentraties van ebastine verlagen en aanleiding geven tot een verminderd antihistaminerg effect.

Gelijktijdige toediening van de sterke CYP3A4-remmers ketoconazol, itraconazol of erytromycine leidt tot verhoging van de concentratie ebastine; dit wordt niet geassocieerd met klinisch significante farmacodynamische gevolgen.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Interacties

In combinatie met adrenaline kan een bloeddrukdaling optreden in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.

Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die leiden tot QT-verlenging, zoals sommige fenothiazinen (chloorpromazine, levomepromazine), benzamiden (sulpiride, amisulpride), pimozide, haloperidol, droperidol, citalopram, methadon, pentamidine en moxifloxacine.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Interacties

Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Gebruik ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Promethazine passeert de placenta.

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademhalingsdepressie.

Advies: Kan in een lage dosering worden gebruikt. Niet gebruiken vlak voor de partus vanwege neonatale ademhalingsdepressie.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.

Advies: Gebruik ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. De hoge eiwitbinding van ebastine en carebastine suggereert geen excretie in de moedermelk.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Farmacologisch effect: Gebruik bij jonge kinderen zelf is gecontra-indiceerd vanwege het risico van sedatie, ademhalingsdepressie en de associatie met Sudden Infant Death Syndrome (SIDS ofwel wiegendood); apneu of SIDS is niet gemeld na het geven van borstvoeding.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Contra-indicaties

acute astma-aanval;
epilepsie;
coma;
overgevoeligheid voor fenothiazinen;
kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).

Contra-indicaties

nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min);
overgevoeligheid voor triprolidine.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij ernstige leverfunctiestoornissen.

Het risico op cariës kan na langdurige behandeling bij sommige patiënten zijn verhoogd als gevolg van een droge mond. Instrueer patiënten over het belang van zorgvuldige mondhygiëne.

Geen allergietesten uitvoeren gedurende 5-7 dagen na het stakane van ebastine. Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Bij homozygote patiënten met fenylketonurie (bij gebruik van orodispergeerbare tablet) de overeenkomende hoeveelheid fenylalanine doorberekenen in het voedingsvoorschrift.

Niet onderzocht bij kinderen < 12 jaar.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.

Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het vóorkomen van wiegendood ('sudden infant death') in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege hogere kans op neuropsychiatrische bijwerkingen.

Wees voorzichtig bij bradycardie, cardiovasculaire ziekte, met een erfelijke vorm van QT-intervalverlenging en gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die leiden tot QT-verlenging; zie de rubriek Interacties. Fenothiazinen, waaronder promethazine, kunnen het QT-interval verlengen.

Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Intraveneuze injecties moeten langzaam en met voorzichtigheid worden toegediend om extravasatie of onopzettelijke intra-arteriële toediening te voorkomen vanwege de kans op ernstige irritaties.

Hulpstoffen

Saccharose, in de drank, kan bij gebruik ≥ 2 weken de tanden beschadigen. Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte;
Metabislufiet, in de injectievloeistof, kan ìn zeldzame gevallen bronchospasmen geven.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij activiteiten die waakzaamheid vereisen, omdat in sommige gevallen slaperigheid kan optreden.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

De veiligheid van dit middel is bij kinderen < 12 jaar niet aangetoond.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Neem voor (meer) informatie over een vergiftiging met ebastine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), ademhalingsdepressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriase, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het maligne neuroleptica syndroom mogelijk.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org/promethazine.

Overdosering

Symptomen

depressie van het centrale zenuwstelsel, bij uitzondering convulsies. Excitatie en sufheid kunnen elkaar afwisselen. Bij kleine kinderen: vooral excitatie, hyperthermie, tremor, ataxie, convulsie.

Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie op www.vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Krachtige, selectieve H₁–receptorantagonist. Werking: binnen 1 uur. Werkingsduur: 24-48 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel. Uitgebreid 'first pass'-effect via CYP3A4, waarbij actief carebastine wordt gevormd.
T _max	1–3 uur (ebastine), 2½–4 uur (carebastine).
Eiwitbinding	> 95% (ebastine, carebastine).
Metabolisering	in de lever.
Eliminatie	vnl. met de urine als metabolieten.
T _1/2el	15–19 uur (carebastine).
Overig	Gelijktijdige inname met voedsel geeft 1,5-2-voudige toename van de plasmaspiegel en de AUC van de belangrijkste actieve metaboliet; de T_max en klinisch effect blijven gelijk.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Fenothiazinederivaat. Sterkwerkend H₁–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. De werking treedt na ca. 20 min bij orale en i.m.-toediening in, bij i.v.-toediening na 3–5 minuten. Het anti-allergische effect houdt 6–12 uur aan en het sedatieve effect 2–8 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie	goed (ca. 80% (oraal)).
F	oraal ca. 25% (oraal, vanwege groot 'first pass'-effect).
V _d	ca. 13 l/kg.
Overig	Passeert de bloedhersenbarrière
Eiwitbinding	ca. 80% .
Metabolisering	in de lever tot sulfoxide-metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief.
Eliminatie	voornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine.
T _1/2el	7–14 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Selectieve H₁-receptorantagonist zonder uitgesproken anticholinerg effect. Dringt nauwelijks door in het centrale zenuwstelsel. Werking: binnen 1 uur, max. na 2 uur en houdt ten minste aan tot 8 uur na inname.

Kinetische gegevens

Resorptie	goed.
T _max	ca. 1½ uur.
Metabolisering	in de lever tot o.a. een actieve metaboliet.
Eliminatie	vnl. met de urine (acrivastine). Met hemodialyse wordt gedurende 4 uur 27% van het acrivastine verwijderd en 38% van de actieve metaboliet.
T _1/2el	1½ uur (acrivastine), 2,3 uur (actieve metaboliet).

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

ebastine

promethazine

acrivastine

Samenstelling

Ebastine Diverse fabrikanten

Kestine Almirall bv

Uitleg symbolen

Samenstelling

Promethazine tablet (als hydrochloride) Diverse fabrikanten

Promethazine stroop (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Promethazine injectie (als hydrochloride) Eureco Pharma B.V.

Uitleg symbolen

Samenstelling

Semprex ACE Pharmaceuticals bv

Uitleg symbolen

Advies

Advies

Advies

Indicaties

Gerelateerde informatie

Indicaties

Gerelateerde informatie

Indicaties

Gerelateerde informatie

Doseringen

Allergische rinitis

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Urticaria

Volwassenen

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Offlabel: Chronische jeuk van onbekende oorsprong

Volwassenen

Doseringen

Allergische aandoeningen

Volwassenen

Kinderen > 2 jaar

Reisziekte

Volwassenen en kinderen > 8 jaar

Kinderen 2–7 jaar

Premedicatie bij anesthesie

Volwassenen

Toediening

Doseringen

Allergische rinitis, hooikoorts:

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Interacties

Interacties

Interacties

Zwangerschap

Zwangerschap

Zwangerschap

Lactatie

Lactatie

Lactatie

Contra-indicaties

Contra-indicaties

Contra-indicaties

Waarschuwingen en voorzorgen

Waarschuwingen en voorzorgen

Hulpstoffen

Waarschuwingen en voorzorgen

Overdosering

Overdosering

Symptomen

Overdosering

Symptomen

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Groepsinformatie

Groepsinformatie