Samenstelling
Morfine retardtablet (sulfaat of hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
MS Contin (sulfaat) Mundipharma Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Abstral (als citraat) Kyowa Kirin Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet voor sublinguaal gebruik
- Sterkte
- 100 microg, 200 microg, 300 microg, 400 microg, 600 microg, 800 microg
Actiq (als citraat) Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Zuigtablet voor oromucosaal gebruik (met integrale applicator)
- Sterkte
- 200 microg, 400 microg, 600 microg, 800 microg
Effentora (als citraat) Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, buccaal
- Sterkte
- 100 microg, 200 microg, 400 microg
Fentanyl tablet Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet voor sublinguaal gebruik
- Sterkte
- 100 microg, 200 microg, 300 microg, 400 microg, 600 microg, 800 microg
- Toedieningsvorm
- Zuigtablet voor oromucosaal gebruik (met integrale applicator)
- Sterkte
- 200 microg, 400 microg, 600 microg, 800 microg
- Toedieningsvorm
- Tablet, buccaal
- Sterkte
- 100 microg
Instanyl (als citraat) Takeda Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Neusspray
- Sterkte
- 50 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 1,8 ml (= 10 doses), 2,9 ml (= 20 doses), 5,0 ml (= 40 doses)
- Toedieningsvorm
- Neusspray
- Sterkte
- 100 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 1,8 ml (= 10 doses), 2,9 ml (= 20 doses), 5,0 ml (= 40 doses)
- Toedieningsvorm
- Neusspray
- Sterkte
- 200 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 1,8 ml (= 10 doses), 2,9 ml (= 20 doses), 5,0 ml (= 40 doses)
- Toedieningsvorm
- Neusspray DoseGuard
- Sterkte
- 50 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 doses, flacon 40 doses
- Toedieningsvorm
- Neusspray DoseGuard
- Sterkte
- 100 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 doses, flacon 30 doses, flacon 40 doses
- Toedieningsvorm
- Neusspray DoseGuard
- Sterkte
- 200 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 doses, flacon 30 doses, flacon 40 doses
Pecfent (als citraat) Kyowa Kirin Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Neusspray
- Sterkte
- 100 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 1,55 ml (= 8 doses)
- Toedieningsvorm
- Neusspray
- Sterkte
- 400 microg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 1,55 ml (= 8 doses)
Recivit (als citraat) Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Tablet voor sublinguaal gebruik
- Sterkte
- 133 microg, 267 microg, 400 microg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Palexia (als hydrochloride) Grünenthal bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
Tapentadol (als fosfaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Sufenta (als citraat) Piramal critical care
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Forte'
- Sterkte
- 50 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml, 5 ml, 20 ml
Sufentanil (als citraat) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml, 5 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute nociceptieve pijn: paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn (bv. in spoedeisende situaties): geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn: probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn: combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Voor opioïden is bij neuropathische pijn geen plaats in de eerstelijnszorg, ze zijn bij deze indicatie voorbehouden aan gespecialiseerde pijncentra. Voor verdere informatie zie Neuropatische pijn.
Advies
Bij acute nociceptieve pijn: paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn (bv. in spoedeisende situaties): geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn: probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn: combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Offlabel: Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Advies
Sufentanil wordt gebruikt bij operatieve ingrepen onder algehele anesthesie, postoperatieve epidurale pijnbestrijding en epidurale pijnbestrijding tijdens weeën en partus. Er is voor deze toepassing geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Chronische hevige pijn, die niet anders dan met opioïden kan worden behandeld.
- Offlabel: ernstige dyspneu bij palliatieve patiënten met COPD wanneer luchtwegverwijders en corticosteroïden geen verlichting meer geven.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Doorbraakpijn tijdens een onderhoudsbehandeling met opioïden bij chronische kankerpijn;
- Offlabel: acuut coronair syndroom;
- Offlabel: ernstige acute pijn in spoedeisende situaties.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ernstige chronische pijn bij volwassenen, die alleen met opioïden adequaat behandeld kan worden.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Volwassenen: intraveneuze pijnbestrijding bij operatieve ingrepen onder algehele anesthesie. Postoperatieve epidurale pijnbestrijding (incl. na sectio caesarea). Epidurale analgesie in combinatie met bupivacaïne tijdens weeën en de bevalling.
- Kinderen: intraveneuze pijnbestrijding tijdens inductie en/of onderhoud van een gebalanceerde algehele anesthesie, bij kinderen > 1 maand. Postoperatieve epidurale pijnbestrijding bij kinderen > 1 jaar na algehele anesthesie, thoraxchirurgie of orthopedische chirurgie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pijn
Volwassenen
Begindosering 10–30 mg 2×/dag, bij een lichaamsgewicht > 50 kg doorgaans 30 mg 2×/dag en bij een lichaamsgewicht < 50 kg, als ook bij ouderen, 20 mg 2×/dag; de dosering zo nodig verhogen met 30-50% op geleide van de pijn.
Bij ouderen, hypothyroïdie of verminderde nier- of leverfunctie: doseer voorzichtig en start met een lagere begindosering.
Kinderen
Begindosering (bij kanker): 0,2–0,4 mg/kg lichaamsgewicht elke 12 uur, zo nodig verhogen op geleide van de pijn.
Offlabel: Ernstige dyspneu in de palliatieve fase bij patiënten met COPD
Volwassenen
Zie de Richtlijn Palliatieve zorg bij COPD 2021 Opioïden bij COPD op richtlijnendatabase.nl.
Algemeen
De dosering is afhankelijk van de ernst van de pijn en van de reeds gebruikte analgetica. Er bestaat geen maximum wanneer wordt gedoseerd op geleide van de pijn.
De behandeling instellen door titratie met een morfinepreparaat met directe afgifte. Bij overschakelen op morfine met gereguleerde afgifte is in totaal dezelfde dagdosis nodig. Bij overschakeling van het ene naar een ander morfinepreparaat met gereguleerde afgifte is opnieuw optitreren noodzakelijk. Bij overschakelen van parenterale toediening op gebruik van orale morfine met gereguleerde afgifte de dagdosis in het algemeen 2–3× verhogen, houd echter rekening met gevoeliger patiënten.
Toediening: de tabletten zonder breken, vermalen of kauwen heel innemen met een interval van 12 uur. Beschadiging van het afgiftemechanisme kan leiden tot snelle morfine-afgifte en ernstige overdosering.
Voor overschakeling van en naar morfine, zie de omrekentabel opioïden in de groepstekst Opioïden, rubriek Toepasbaarheid.
Afbouwen: Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie afbouwschema's op medicijngebruik.nl.
Doseringen
Let op! Een nieuwe dosistitratie is noodzakelijk bij overstappen naar een ander fentanylpreparaat voor doorbraakpijn.
Doorbraakpijn
Volwassenen
Neusspray: Titreer individueel. Raadpleeg de meegeleverde instructies voor correct gebruik van de spray. Dosering: Instanyl®: Begindosering 50 microg in één neusgat, bij onvoldoende effect na minimaal 10 minuten: 50 microg bij voorkeur in het andere neusgat. Verhoog zo nodig de dosering naar een neusspray met hogere sterkte. Maximale dagelijkse dosis: behandeling van maximaal 4 doorbraakpijn-episoden, elk met maximaal 2 doses die minstens 10 minuten van elkaar gescheiden zijn. Wacht ten minste 4 uur alvorens een volgende doorbraakpijn-episode met de neusspray te behandelen. Alleen in uitzonderingsgevallen kan eerder gedoseerd worden, maar dan moet ten minste 2 uur verstreken zijn; overweeg dosisaanpassing van de opioïde onderhoudsbehandeling als de patiënt regelmatig episoden doorbraakpijn heeft waar < 4 uur tussen zit (of > 4 episoden/24 uur doorbraakpijn). PecFent®: Begindosering 100 microg in één neusgat. Beoordeel de werkzaamheid gedurende 30 minuten. Als het effect onvoldoende is, bij de volgende doorbraakpijn-periode 100 microg in elk neusgat. Wacht ten minste 4 uur alvorens een volgende doorbraakpijn-periode te behandelen. Verhoog zo nodig bij de volgende doorbraakpijn-periode de dosering naar de neusspray met hogere sterkte. Maximale dagelijkse dosis: behandeling van maximaal 4 doorbraakpijn-episoden.
Tablet, buccaal: Begindosering 100 microg, bij onvoldoende effect binnen 30 min nogmaals 100 microg. Overweeg bij overstappen van een ander fentanylpreparaat een hogere dosering. Zo nodig de dosering bij een volgende episode van doorbraakpijn verhogen naar een tablet met hogere sterkte; max. 800 microg per doorbraakpijn-episode. Wacht ten minste 4 uur alvorens een volgende doorbraakpijn-episode te behandelen. De buccale tablet achter in de mond, in de buccale holte houden (dichtbij een achterste molaar tussen de wang en het tandvlees) totdat de tablet uiteenvalt (gewoonlijk binnen 14–25 min); bij gebruik van meerder buccale tabletten elk aan weerszijden van de mond plaatsen. Bij een droge mond het wangslijmvlies vooraf bevochtigen met wat water. Niet zuigen, kauwen of doorslikken (geeft lagere plasmaconcentraties); niet eten of drinken zolang de tablet in de buccale holte zit. Indien na 30 minuten nog tabletrestanten aanwezig zijn, deze met een glas water doorslikken. Als alternatief kan de buccale tablet sublinguaal worden geplaatst.
Tablet, oromucosaal (zuigtablet) (ook voor kinderen > 16 j.): Begindosering 200 microg, bij onvoldoende pijnstilling binnen 30 min nogmaals 200 microg. Maximaal 2 zuigtabletten per pijn-episode. Indien een verhoogde dosering noodzakelijk was voor voldoende effectiviteit, deze dosering bij een volgende episode van doorbraakpijn gebruiken. Maximaal 2 tabletten en 1600 microg per doorbraakpijn-episode en max. 4 doses per dag. Bij goed ingestelde patiënten (= 1 tablet per doorbraakpijn-episode), maximaal 4 tabletten per dag toepassen. De zuigtablet gedurende 15 min met behulp van de applicator langs de wand van de mondholte verplaatsen om een maximale blootstelling aan het geneesmiddel te bewerkstelligen. Op de zuigtablet mag worden gezogen, niet gekauwd. Bij een droge mond het wangslijmvlies vooraf bevochtigen met wat water.
Tablet, sublinguaal: Alleen toedienen bij patiënten die al ten minste het equivalent van ≥ 60 mg/dag oraal morfine innemen. Begindosering 100 microg, indien onvoldoende pijnstilling binnen 15–30 min wordt verkregen, nogmaals 100 microg toedienen. Indien een verhoogde dosering noodzakelijk was voor voldoende effectiviteit, dan deze dosering bij een volgende episode van doorbraakpijn gebruiken. Tijdens het titratieproces minstens 2 uur wachten voordat een volgende episode van doorbraakpijn behandeld kan worden. De dosisophoging voortzetten tot voldoende pijnstilling is verkregen; bij doses vanaf 400 microg, de dosis voor de tweede tablet verhogen van 100 naar 200 microg. Maximaal 2 tabletten en 800 microg per doorbraakpijn-episode en max. 4 doses per dag. De sublinguale tablet direct onder de tong op het diepste deel houden. Bij een droge mond het wangslijmvlies vooraf bevochtigen met wat water. Niet zuigen, kauwen of doorslikken (geeft lagere plasmaconcentraties); niet eten of drinken totdat de tablet in de sublinguale ruimte volledig is opgelost.
Tablet, sublinguaal (Recivit®): Begindosering 133 microg, indien onvoldoende pijnstilling binnen 15–30 min wordt verkregen, nogmaals 133 microg. Indien een verhoogde dosering noodzakelijk was voor voldoende effectiviteit, dan deze dosering bij een volgende episode van doorbraakpijn gebruiken. De dosisophoging voortzetten tot voldoende pijnstilling is verkregen. Maximaal 2 tabletten en 800 microg per doorbraakpijn-episode en max. 4 doses per dag. De sublinguale tablet direct onder de tong op het diepste deel houden. Bij een droge mond het wangslijmvlies vooraf bevochtigen met wat water. Niet zuigen, kauwen of doorslikken (geeft lagere plasmaconcentraties); niet eten of drinken totdat de tablet in de buccale holte volledig is opgelost. Indien na 30 minuten nog tabletrestanten aanwezig zijn, kunnen deze met een glas water worden doorgeslikt.
Offlabel: acuut coronair syndroom
Volwassenen
Neusspray: Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Geneesmiddelen en zuurstof in spoedeisende situaties (versie 2.3, juli 2023): 50–100 microg eenmalig.
Offlabel: ernstige acute pijn in spoedeisende situaties
Volwassenen
Neusspray: Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Geneesmiddelen en zuurstof in spoedeisende situaties (versie 2.3, juli 2023): 50–100 microg eenmalig.
Kinderen > 6 maanden
Neusspray: Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Geneesmiddelen en zuurstof in spoedeisende situaties (versie 2.3, juli 2023): 1–2 microg/kg lichaamsgewicht/dosis. Max. 100 microg/dosis. Herhaal zo nodig.
Doseringen
Chronische pijn
Volwassenen
Individueel doseren. Begindosering 50 mg 2×/dag: bij patiënten die al opioïden gebruiken kan een hogere begindosering nodig zijn. Zo nodig om de 3 dagen stapsgewijs verhogen met 50 mg 2×/dag, max. 500 mg per dag. Bij staken geleidelijk afbouwen om onthoudingsverschijnselen te voorkomen. Morfine-equivalentie: 60 mg/24 uur morfine oraal komt overeen met 150 mg/24 uur tapentadol.
Bij ouderen is volgens de fabrikant in het algemeen dosisaanpassing niet nodig; Ephor adviseert een startdosering van 50 mg, daarna 50 mg 2×/dag en individueel titreren op basis van de respons, max. 500 mg per dag.
Bij een lichte of matige nierfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig; toepassing bij ernstige nierfunctiestoornis wordt afgeraden wegens onvoldoende gegevens.
Bij matig gestoorde leverfunctie: begindosering maximaal 50 mg 1×/dag. Toepassing bij ernstige leverfunctiestoornis wordt afgeraden wegens onvoldoende gegevens.
Toediening: heel innemen zonder te kauwen, met ruim vloeistof.
Doseringen
De dosering individueel bepalen aan de hand van de leeftijd en het gewicht van de patiënt, algemene conditie en gelijktijdig toegediende geneesmiddelen. De dosering is verder afhankelijk van het type en duur van de operatie en van de vereiste diepte van de anesthesie.
Conventionele anesthesie
Volwassenen
Inductie: 0,5–1,0 microg/kg lichaamsgewicht i.v. Onderhoud van de analgesie: na 30–60 min bijkomende doses van 0,1–0,2 microg/kg lichaamsgewicht.
Kinderen > 1 maand
Inductie: na premedicatie met bv. atropine: 0,2–0,5 microg/kg als langzame bolusinjectie in ten minste 30 seconden, in combinatie met een anesthesie-inductiemiddel. Bij grote ingrepen (zoals hartchirurgie) tot max. 1 microg/kg. Onderhoud van anesthesie onder toepassing van beademing: na premedicatie met bv. atropine: oplaaddosis 0,3–2 microg/kg lichaamsgewicht via langzame i.v.-bolusinjectie in ten minste 30 seconden, zo nodig aanvullende doses van 0,1–1 microg/kg tot max. 5 microg/kg bij hartchirurgie.
Analgetische anesthesie
Volwassenen
5 microg/kg lichaamsgewicht i.v.
Postoperatieve epidurale pijnbestrijding
Volwassenen
Bolusinjectie 30–50 microg in 10 ml fysiologisch zout; bij vermindering van de pijnstilling (evt. na 4–6 uur) kunnen bijkomende doses van 25 microg worden gegeven.
Kinderen > 1 jaar
0,25–0,75 microg/kg lichaamsgewicht als eenmalige intra-operatieve bolusinjectie.
Epiduraal als adjuvans bij analgesie tijdens weeën en bevalling
Volwassenen
10 microg sufentanil toevoegen aan epiduraal bupivacaïne (0,125–0,25%) ter verlenging van de duur en verhoging van de kwaliteit van de analgesie, zo nodig combinatie 2× herhalen, max. 30 microg sufentanil.
Continue epidurale infusie
Volwassenen
Bolusinjectie 25 microg gevolgd door infusie van 10–20 microg per uur óf bolusinjectie 50 microg na 1 uur gevolgd door infusie van 10–20 microg/uur. In combinatie met bupivacaïne kan lager gedoseerd worden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sedering, licht gevoel in het hoofd, onvaste gang. Obstipatie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): bradycardie, palpitaties, opvliegers, spasmen. (Orthostatische) hypotensie, duizeligheid. Koliek, buikpijn, braken, droge mond, anorexie. Euforie, stemmingsveranderingen, hallucinaties, verwardheid, slapeloosheid, nachtmerries. Asthenie, vermoeidheid, malaise, hoofdpijn. Hyperhidrose, jeuk, huiduitslag.
Soms (0,1-1%): allergische reactie inclusief anafylactische reactie. Ademhalingsdepressie, bronchospasme, dyspneu, pulmonaal oedeem. Vertigo, syncope. Visusstoornissen (miose, dubbelzien, wazig zien). Blozen, koude rillingen, koorts. Convulsies, hypertonie, paresthesie. Stijging van leverenzymwaarden. Perifeer oedeem. Urineretentie. Urticaria. Dyspepsie, smaakstoornissen, ileus.
Verder zijn gemeld: abnormale gedachten, rusteloosheid, dysforie, gewenning en afhankelijkheid, neonataal abstinentiesyndroom. Hyperalgesie, allodynie. Hartaanval, tachycardie, hypertensie, shock, coma. Apneu, slaapapneu, laryngospasme, ademhalingsstilstand, astma-aanval. Spasmen van de galwegen, pancreatitis. Amenorroe. Libidoverlies, erectiestoornis. SIADH.
Bijwerkingen
De frequenties van bijwerkingen zijn telkens vastgesteld tijdens behandeling met een ander opioïd.
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, sedatie, duizeligheid, hoofdpijn. Maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, obstipatie). Asthenie. Hyperhidrose, jeuk.
Vaak (1-10%): verwardheid, desoriëntatie, depressie, angst, vermoeidheid, abnormale dromen, depersonalisatie, abnormaal denken, bewustzijnsdaling of -verlies, vertigo, hyperacusis, migraine. Anemie, neutropenie. Smaakstoornis, anorexie, gewichtsverlies of -toename, stomatitis, droge mond, dyspepsie. Visusstoornissen, miose. Tremor, spierpijn, rugpijn, rillingen, myoclonus. Oedeem. Allergische reactie (zwelling, irritatie) op de toedieningsplaats.
Soms (0,1-1%): diarree, flatulentie, ileus, intestinale perforatie, dilatatie galwegen, peritonitis. Slaapstoornissen, stemmingsveranderingen, nachtmerries, euforie, hallucinaties, delirium, geheugenverlies, aandachtstoornis, nervositeit, hypo- of hypertensie, brady- of tachycardie, vasodilatatie, cardiovasculaire insufficiëntie, Hoesten, dyspneu, slaapapneusyndroom, hypoventilatie, cyanose. Huiduitslag, erytheem, urticaria, gezichtsoedeem, alopecia. Loop- en evenwichtsstoornis, coördinatiestoornissen, convulsies, dysartrie, spiertrekkingen, spierzwakte, artralgie, traagheid, hypo-esthesie, (circumorale) paresthesie. Urineretentie, anurie, proteïnurie. Vaginale bloeding. Malaise, koorts, coma. Trombocytopenie. Spraakstoornis, oculaire hyperemie, tinnitus dorst. Verlaagd hemoglobine of hematocriet.
Zelden (0,01-0,1%): hik. Hypogonadisme.
Zeer zelden (< 0,01%): libidoverlies, androgeendeficiëntie, onthoudingsverschijnselen (misselijkheid, braken, diarree, angst, koude rillingen, beven, zweten). Farynxoedeem en (ernstige) ademhalingsdepressie kunnen optreden. Slapeloosheid.
Verder zijn vermeld (deels met de toedieningsvorm samenhangend): keelirritatie, nasaal ongemak, bloedingen en irritatie van tandvlees, tong- en mondulcera, droge lippen, gelaat-, tong- en lip-oedeem, anafylactische reactie, smaakstoornis, tandbederf, kiespijn, terugtrekkend tandvlees, verlies van tanden, verkleuring orale slijmvliezen, oesofagitis, faryngitis, pneumonie, gingivitis, tongaandoeningen (branderig gevoel, blaarvorming), fotopsie, keelpijn, orale candidiase. Blozen, opvliegers, maag- of buikpijn, gastro-oesofageale reflux. Rinorroe, rinitis, reukstoornis, neusbloeding, neuszweer, perforatie neustussenschot. Daling cortisolspiegel, bijnierinsufficiëntie, androgeendeficiëntie. Afhankelijkheid, verslaving en misbruik. Neonataal abstinentiesyndroom (NAS). Verhoogde prolactinespiegel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid, obstipatie.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, angst, depressieve stemming, slaapstoornis, nervositeit, rusteloosheid, hallucinaties, aandachtsstoornis, tremor, onwillekeurige spiercontracties, blozen, dyspneu, braken, diarree, dyspepsie, jeuk, hyperhidrose, huiduitslag, asthenie, vermoeidheid, droge slijmvliezen, oedeem.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem, anafylaxie en anafylactische shock), gewichtsverlies, desoriëntatie, verwardheid, agitatie, perceptiestoornissen, abnormale dromen, euforie, verminderd bewustzijn, geheugenstoornis, psychische stoornis, syncope, sedatie, evenwichtsstoornis, dysartrie, hypo-esthesie, paresthesie, visusstoornis, versnelde of vertraagde hartslag, hartkloppingen, verlaagde bloeddruk, abdominaal ongemak, urticaria, moeite met urineren, pollakisurie, seksuele disfunctie, abstinentiesyndroom, prikkelbaarheid.
Zelden (0,01-0,1%): abnormale gedachten, afhankelijkheid, convulsie, presyncope, coördinatiestoornis, ademhalingsdepressie, verstoorde maaglediging.
Verder is gemeld: delirium, met name bij ouderen en bij patiënten met kanker.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken. Koorts.
Vaak (1-10%): verhoogde hartfrequentie. Verhoogde of verlaagde bloeddruk. Ademhalingsdepressie. Verwarde toestand. Duizeligheid, hoofdpijn, sedatie. Obstipatie, dyspepsie. Jeuk. Onwillekeurige spierspasmen. Urineretentie.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid. Verlaagde hartfrequentie. Benauwdheid. Apathie, zenuwachtigheid. Slaperigheid, paresthesie, ataxie, dystonie, hyperreflexie. Visusstoornissen. Droge mond. Hyperhidrose, huiduitslag, droge huid. Koude rillingen, asthenie.
Verder zijn gemeld: anafylactische shock. Ademhalingsstilstand. Convulsies, coma. Miose. Erytheem. Abstinentiesyndroom.
Interacties
Combinatie met morfine-agonisten of -antagonisten is gecontra-indiceerd.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, natriumoxybaat, gabapentine, pregabaline, tricyclische antidepressiva, metoclopramide) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op hypotensie, ademhalingsdepressie, versterkte sedering, coma).
Clomipramine en amitriptyline verhogen de biologische beschikbaarheid van morfine en versterken zo het effect ervan.
Ten minste 2 uur gescheiden innemen van antacida, omdat deze de vrijgifte van morfine kunnen versnellen.
Cimetidine remt het metabolisme van morfine en versterkt zo het effect ervan.
Ritonavir kan het metabolisme van morfine versnellen.
Rifampicine vermindert de plasmaconcentraties van oraal morfine alsook het analgetisch effect.
Combinatie met β-blokkers kan het effect hiervan doen toenemen, ook kan sterkere remming van het centrale zenuwstelsel optreden.
In combinatie met vitamine-K-antagonisten is toename van de INR met bloeding gemeld.
Bij combinatie met morfine kan de blootstelling aan orale P2Y12-remmers bv. clopidogrel verminderd en vertraagd zijn (mogelijk door de verminderde gastro-intestinale motiliteit). Tijdens de eerste dag van gelijktijdige behandeling is een verminderde werkzaamheid van de P2Y12-remmer waargenomen. Overweeg bij gebruik van morfine bij acuut coronair syndroom, als snelle P2Y12-remming van groot belang is, een parenterale P2Y12-remmer.
Anticholinerge middelen kunnen opioïde bijwerkingen zoals obstipatie, droge mond of urineretentie verergeren.
Interacties
Combinatie met natriumoxybaat (ook bekend als de drug GHB) is gecontra-indiceerd. Staak eerst natriumoxybaat, en start pas daarna de behandeling met fentanyl.
Combinatie van opioïden met benzodiazepinen kan leiden tot diepe sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. De combinatie alleen voorschrijven als er geen andere behandelmogelijkheid is, en dan in de laagste nog effectieve dosis en zo kort mogelijk. Monitor de patiënt zorgvuldig.
Gelijktijdig gebruik van andere centraal depressieve stoffen, zoals anesthetica, fenothiazinen, anxiolytica, gabapentine en pregabaline, spierverslappers, sederende antihistaminica en alcohol kan de depressieve werking op het centraal zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, hypotensie, diepe sedatie of coma); de dempende werking kan fataal aflopen. Observatie en speciale patiëntenzorg zijn noodzakelijk. Bij gebruik van de neusspray nasale decongestiva vermijden vanwege een afname van de plasmaspiegel van fentanyl.
Gelijktijdig gebruik met SSRI's of SNRI's kan leiden tot het serotoninesyndroom (symptomen: spontane clonus, induceerbare clonus met agitatie of diaforese, tremor, hyperreflexie, hypertonie, koorts). Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die de CYP3A4-activiteit induceren (zoals fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid), kunnen de werkzaamheid van fentanyl verminderen. Na starten of staken van een CYP3A4-inductor kan het 2 weken duren voordat het effect maximaal merkbaar is. Het gelijktijdig gebruik van fentanyl met sterke CYP3A4-remmers (zoals ritonavir, ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine) of matig sterke CYP3A4-remmers (zoals aprepitant, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir, grapefruit-/pompelmoessap en verapamil) kan resulteren in een verhoogde plasmaconcentratie van fentanyl (versterkte of langer durende werking, meer kans op (fatale) ademhalingsdepressie). Zo mogelijk gelijktijdig gebruik vermijden, tenzij onder zorgvuldige observatie gedurende langere tijd.
Combinatie met partiële opioïdagonisten/-antagonisten zoals buprenorfine of nalbufine wordt afgeraden: de combinatie kan het analgetisch effect verminderen en ontwenningsverschijnselen geven.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, gabapentine en pregabaline, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Toepassing bij acute intoxicatie met alcohol, hypnotica, centraal werkende analgetica of psychotrope middelen is gecontra-indiceerd.
Combinatie met sedativa zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk het voorschrijven van dergelijke sedativa tot situaties waarin geen andere behandelmogelijkheid bestaat, doseer zo laag mogelijk en pas zo kort mogelijk toe. Volg de patiënt op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Gelijktijdig gebruik met een serotonerg middel (SSRI, SNRI of tricyclisch antidepressivum) kan leiden tot het serotoninesyndroom.
Combinatie met een gemengde opioïd agonist/antagonist (buprenorfine, nalbufine) wordt ontraden vanwege mogelijke vermindering van het analgetische effect.
Combinatie met een ander geneesmiddel dat de convulsiedrempel verlaagt, zoals een SSRI, SNRI, tricyclisch antidepressivum of antipsychoticum, vermeerdert de kans op aanvallen.
Combinatie met sterke remmers van UGT (bv. ketoconazol of fluconazol) kan de blootstelling aan tapentadol verhogen.
Bij starten (of stoppen) van sterke enzyminductoren zoals rifampicine, fenobarbital, sint-janskruid kan de werkzaamheid afnemen (of de bijwerkingen toenemen).
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol en andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, barbituraten, gabapentine en pregabaline, halogeengassen, hypnotica, andere opioïden en sedativa) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken (meer kans op ademhalingsdepressie, versterkte sedering). Pas de dosering en toepassingsduur van beide middelen aan, zeker post-operatief, vanwege de kans op ademhalingsdepressie.
Combinatie met een benzodiazepine vermeerdert de kans op diepe sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden, met name bij patiënten die spontaan ademen. Als de combinatie noodzakelijk is, beide zo laag mogelijk doseren en zo kort mogelijk toepassen. Volg de patiënt nauwkeurig op tekenen van ademhalingsdepressie en diepe sedatie.
Gelijktijdig gebruik van benzodiazepinen kan leiden tot verlaging van de bloeddruk.
Lachgas in combinatie met hoge i.v.-doses kan cardiovasculaire depressie geven (hypotensie, bradycardie).
Combinatie met een serotonerg middel, zoals een SSRI of SNRI, vergroot de kans op optreden van het serotoninesyndroom.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum (zoals ook sufentanil) afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer. In het algemeen wordt aanbevolen om het gebruik van een MAO-remmer twee weken voor een operatieve of anesthetische ingreep te stoppen, omdat ernstige en onvoorspelbare potentiëring van morfinomimetica door MAO-remmers is gemeld.
Aangezien sufentanil vnl. wordt gemetaboliseerd via CYP3A4 kunnen op theoretische gronden CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir en erytromycine) het metabolisme van sufentanil remmen met het risico van verlengde of vertraagde ademhalingsdepressie.
Zwangerschap
Morfine passeert de placenta.
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. In dierproeven is teratogeniteit aangetoond (misvorming van het centrale zenuwstelsel, groeiachterstand, effecten op het skelet, atrofie van de testikels, veranderingen in neurotransmittersystemen en gedragspatronen, afhankelijkheid).
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Toediening van morfine aan de moeder vlak vóór of tijdens de partus kan de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en, met name bij prematuren, depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken. Door verminderde uterusmobiliteit kan de partusduur worden verlengd. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld. Morfine kan mogelijk het optreden van chromosomale schade in geslachtscellen bevorderen. Bij dieren zijn schade aan geslachtsorganen of geslachtscellen en door verstoring van de hormoonhuishouding aantasting van de vruchtbaarheid bij mannelijke en vrouwelijke dieren voorgekomen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis; gebruik vlak voor en tijdens de bevalling ontraden. Controleer pasgeborenen van wie de moeder tijdens de zwangerschap morfine retard heeft gebruikt op ademhalingsdepressie of NAS.
Overig: een vruchtbare vrouw of man dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie.
Zwangerschap
Fentanyl passeert de placenta (de concentratie in foetaal bloed is ca. 0,4× de concentratie in maternaal bloed).
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren is verminderde vruchtbaarheid en embryoletaliteit aangetoond.
Farmacologisch effect: Langdurig gebruik van opioïden tijdens de zwangerschap kan het neonataal opioïde-abstinentiesyndroom veroorzaken, dat levensbedreigend kan zijn als het niet wordt herkend en behandeld. Onthoudingsverschijnselen als gevolg van opioïde-gebruik in het 3e trimester zijn hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie. Door verminderde uterusmobiliteit kan de partusduur worden verlengd. Wanneer fentanyl vlak vóór of tijdens de partus aan de moeder wordt toegediend, kan het de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en (vooral bij prematuren) ademhalingsdepressie bij de pasgeborene veroorzaken. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis. Toediening vlak voor of tijdens de bevalling (incl. keizersnede) wordt ontraden vanwege het risico van neonatale ademhalingsdepressie en sedatie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, en dan zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke effectieve dosis. Gebruik ontraden tijdens weeën en partus vanwege het risico van ademhalingsdepressie bij de pasgeborene. Een antidotum voor de pasgeborene moet direct beschikbaar zijn.
Zwangerschap
Sufentanil passeert de placenta.
Teratogenese: Over het gebruik van opioïden tijdens het 1e en 2e trimester is weinig bekend. Een causaal verband tussen gebruik van opioïden in het 1e trimester en neuralebuisdefecten of hartafwijkingen is niet vastgesteld. Bij dieren schadelijk gebleken in extreem hoge doses.
Farmacologisch effect: Gebruik van opioïden in het 3e trimester kan onthoudingsverschijnselen bij de baby veroorzaken (hard huilen, trillen, slecht drinken, slecht slapen en agitatie); de kans hierop neemt toe bij langer durend gebruik. Een mogelijk verband tussen opioïd-gebruik en vroeggeboortes of ADHD is niet vastgesteld.
Advies: Intraveneus gebruik tijdens de bevalling of keizersnede vóórdat de navelstreng is afgebonden, is gecontra-indiceerd, in verband met mogelijke ademhalingsdepressie bij de pasgeborene. Wees voorzichtig met epidurale toediening tijdens de bevalling bij een slechte toestand van de foetus. Epiduraal gebruik van 30 microg tijdens de bevalling had geen negatieve invloed op moeder of baby. Alleen op strikte indicatie gebruiken, zo kort mogelijk en in de laagst mogelijke dosering. Een antidotum voor het kind moet beschikbaar zijn.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: De afbraak verloopt vertraagd bij neonaten, waardoor bloedspiegels kunnen stijgen. Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Tijdens gebruik geen borstvoeding geven. Borstvoeding niet eerder beginnen dan 5 dagen na de laatste toediening van fentanyl (preparaten voor doorbraakpijn).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Farmacologisch effect: Onvoldoende gegevens.
Advies: Er zijn onvoldoende gegevens om een uitspraak te kunnen doen over mogelijke risico's. Gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Als de moeder gedurende maximaal enkele dagen een opioïde gebruikt, is de kans klein dat dit effect heeft op het kind. De kans neemt toe bij hogere dosering en langer durend gebruik. Eventuele effecten zijn: ademhalingsdepressie, sufheid, meer slapen, slecht drinken, obstipatie, misselijkheid, braken, niet toenemen in gewicht.
Advies: Kies tussen dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding. Bij langdurig gebruik wordt borstvoeding ontraden wegens het risico van ademhalingsdepressie bij de zuigeling.
Contra-indicaties
- ademhalingsdepressie;
- astma en chronisch obstructieve longziekten, obstructieve luchtweginfecties, cyanose;
- hersentrauma, schedelletsel, verhoogde intracraniële druk;
- alcoholisme, delirium tremens;
- coma, convulsieve aandoeningen;
- acute buik, vertraagde maaglediging, ileusverschijnselen,
- acute leverziekte;
- galkolieken na galwegoperaties;
- daarnaast niet gebruiken in de 24 uur voor of na operatieve ingrepen.
Contra-indicaties
- ernstige ademhalingsdepressie, astma en chronisch obstructieve longziekten;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- hypovolemie, hypotensie;
- myasthenia gravis;
- acute pijn anders dan doorbraakpijn (zoals postoperatieve pijn, hoofdpijn, migraine);
- gebruik bij opioïd-naïeve patiënten;
- bij de neusspray tevens: eerdere faciale radiotherapie, terugkerende neusbloedingen.
Zie ook onder Interacties.
Contra-indicaties
- acute ademhalingsdepressie;
- astma, hypercapnie en COPD;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- bewustzijnsstoornis of coma;
- aangetoonde of vermoede paralytische ileus;
- delirium tremens.
Contra-indicaties
- acute ademhalingsdepressie, astma en chronisch obstructieve longziekten;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- hypovolemie, hypotensie;
- myasthenia gravis;
- acute porfyrie;
- wanneer epiduraal gegeven: ernstige hemorragie of shock, sepsis, infectie op de injectieplaats, bloedingsstoornissen (bv. trombocytopenie, coagulopathie) of anticoagulantiagebruik.
Voorzichtigheid is geboden bij een gestoorde ademhalingsfunctie en bij een slechte foetale conditie.
Zie ook de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voor chronische niet-maligne pijn zijn opioïden geen eerstelijnstherapie, en niet geschikt als monotherapie.
Het gebruik kan leiden tot gewenning en fysieke en/of psychische afhankelijkheid; de kans hierop neemt toe bij hogere dosering of langer durend gebruik.
Stel vooraf behandeldoelen, behandelduur en stopzettingsplan vast met de patiënt. Beoordeel regelmatig of de behandeling kan worden gestaakt, en of dosisaanpassing nodig is.
Opioïden hebben een risico van misbruik. De kans op opioïdengebruiksstoornis is groter bij patiënten met een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol), bij rokers en bij een persoonlijke geschiedenis van ernstige psychische stoornissen (depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen). Controleer de patiënt op drugszoekend gedrag, bv. (vroegtijdig) vragen om een herhaalrecept. Overweeg overleg met een verslavingsdeskundige. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl.
Bij staken geleidelijk afbouwen om ontwenningsverschijnselen te voorkomen (pijn, tremor, rustelozebenen-syndroom, diarree, abdominale koliek, misselijkheid, tachycardie, zweten, agitatie, angst, prikkelbaarheid, slapeloosheid en mydriase). Voor de Handreiking afbouw opioïden, zie Afbouwschema's.
Voor informatie voor de patiënt, zie gebruik van sterke pijnstillers en stoppen met sterke pijnstillers.
Hyperalgesie die niet reageert op verdere dosisverhoging kan optreden met name bij hoge doseringen. Verlaging van de dosering of overschakeling op een ander opioïd kan nodig zijn.
Doseer lager bij ernstig gestoorde lever- en nierfunctie, prostaathyperplasie, hypothyroïdie, en bij kinderen en ouderen; overmatig gebruik kan ademhalingsdepressie geven.
Wees terughoudend bij cardiovasculaire aandoeningen en toxische psychose. Wees voorzichtig bij verminderde ademreserve, zoals bij kyfoscoliose en bij overmatige slijmvorming in de luchtwegen.
Wees voorzichtig bij een verhoogde intracraniële druk, intracraniële laesies, bewustzijnsstoornissen, onbehandeld myxoedeem, shock, hypotensie met hypovolemie, ernstige cor pulmonale, chronische obstructieve luchtwegaandoeningen, galwegaandoeningen, koliek van gal- of urinewegen, pancreatitis, obstipatie, obstructieve en inflammatoire aandoeningen van de dikke darm.
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg bij patiënten met CSA om de totale dosering van opioïden te verlagen, omdat de kans op CSA dosisafhankelijk is.
Opioïden kunnen reversibele bijnierinsufficiëntie veroorzaken, waarvoor controle en substitutietherapie nodig zijn.
Morfine kan de convulsiedrempel verlagen.
Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnierschors of hypothalamus hypofysaire gonade as beïnvloeden. De prolactinespiegel kan stijgen en de cortisol- en testosteronspiegels kunnen dalen.
Het gebruik dient 24 uur vóór een operatie die de pijnoorzaak wegneemt, zoals chordotomie, te worden gestaakt en zo nodig vervangen door een pijnstiller met directe afgifte. Indien nodig kan na de operatie de dosering aan de nieuwe behoefte worden aangepast; toepassing ter bestrijding van postoperatieve pijn is de eerste 24 uur niet aan te bevelen.
Vanwege het analgetische effect van morfine kunnen ernstige intra-abdominale complicaties, zoals darmperforatie, gemaskeerd worden.
Morfine kan stoornissen en spasmen van de Oddi-sfincter veroorzaken, waardoor de intrabiliaire druk stijgt en het risico op galwegsymptomen en pancreatitis toeneemt.
Er is mogelijk een verband tussen het optreden van acuut borstsyndroom en morfinegebruik tijdens een vaso-occlusieve crisis, bij patiënten met sikkelcelziekte.
Er zijn weinig gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van toepassing bij kinderen < 12 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Misbruik kan leiden tot overdosis en/of overlijden. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden. De kans op een opioïdengebruiksstoornis neemt toe bij een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol), bij rokers en bij patiënten met een voorgeschiedenis van psychische aandoeningen zoals ernstige depressie, angst en persoonlijkheidsstoornis. Bespreek vooraf behandeldoel, behandelduur en een stopplan. Beoordeel regelmatig of de behandeling gestaakt kan worden of dat dosisaanpassing nodig is. Controleer op 'drug-seeking' - gedrag en raadpleeg eventueel een verslavingsdeskundige. Voor meer informatie over verantwoord omgaan met opioïden, zie Opiaten.nl.
Gebruik de toedieningsvormen voor doorbraakpijn uitsluitend bij patiënten die een onderhoudsbehandeling met opioïden krijgen, vanwege de vermeerderde kans op ademhalingsdepressie en overlijden. Doseer voorzichtig bij lever- en nierfunctiestoornissen (de biologische beschikbaarheid kan toenemen en de klaring kan afnemen, met kans op sterker en langer aanhoudend effect), niet gecontroleerde hypothyroïdie, cardiovasculaire aandoeningen zoals bradycardie, (chronische obstructieve) longaandoeningen, hypovolemie, hypotensie, alcoholisme en bij ouderen en verzwakte patiënten. De incidentie en ernst van de ademhalingsdepressie neemt toe met de dosering fentanyl. Observeer de patiënt vanwege de kans op ademhalingsdepressie.
Wees voorzichtig bij patiënten die extra gevoelig zijn voor intracraniale effecten van hypercapnie.
Houd rekening met een mogelijk verhoogde systemische blootstelling bij toediening op beschadigde slijmviezen.
Als de patiënt geen episoden met doorbraakpijn meer heeft, de behandeling onmiddellijk staken. De behandeling van de persisterende achtergrondpijn voortzetten.
Indien de toedieningsvorm voor doorbraakpijn meer dan viermaal per dag moet worden toegediend is er waarschijnlijk sprake van een inadequate dosering van de onderhoudsbehandeling.
Houd als de pijn onvoldoende onder controle is ook rekening met de mogelijkheid van hyperalgesie, tolerantie of progressie van onderliggende ziekte. Bij optreden van hyperalgesie kan dosisverlaging of staken aangewezen zijn.
Staak bij (vermoed) serotoninesyndroom de behandeling.
Bij gebruik > 1 maand kan bijnierschorsinsufficiëntie optreden; bouw zo mogelijk het opioïde-gebruik af en geef corticosteroïden tot de bijnierfunctie hersteld is.
Bij herhaald optreden van epistaxis of nasaal ongemak bij gebruik van de neusspray: overweeg een andere toedieningsvorm voor doorbraakpijn.
Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnieras of -gonadenas beïnvloeden, waardoor het serumprolactine kan stijgen en de cortisol - en testosteron plasmaspiegels kunnen dalen.
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg om bij patiënten met CSA de opioïddosering te verlagen.
Als de behandeling met opioïden gestopt moet worden, de patiënt nauwlettend volgen om onthoudingsverschijnselen te beheersen.
De veiligheid en werkzaamheid van de buccale tablet, de sublinguale tablet en de neusspray zijn bij kinderen tot 18 jaar niet vastgesteld. Voor de oromucosale tablet geldt dit voor kinderen tot 16 jaar. Bewaar op een voor kinderen niet bereikbare plek.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met glucose, in de zuigtablet, bij diabetes mellitus. Gebruik ≥ 2 weken kan bovendien de tanden beschadigen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tolerantie, fysieke en psychologische afhankelijkheid en een opioïd-gebruiksstoornis (opioid use disorder, OUD) kunnen optreden bij herhaalde toediening van opioïden. Misbruik of opzettelijk verkeerd gebruik van opioïden kan leiden tot een overdosis en/of overlijden. Het risico op het ontwikkelen van OUD is verhoogd bij patiënten met een persoonlijke of familieanamnese (ouders, broer of zus) van middelengebruiksstoornissen (waaronder alcoholgebruiksstoornis), bij huidige tabaksgebruikers en bij patiënten met een persoonlijke geschiedenis van andere psychische stoornissen (bijv. zware depressie, angst- en persoonlijkheidsstoornissen). Controleer zorgvuldig op tekenen van drugszoekend gedrag (bv. te vroege verzoeken om aanvullingen), ook voor andere psychoactieve middelen (zoals benzodiazepinen). Overleg zo nodig met een verslavingsdeskundige.
Niet aanbevolen bij een convulsieve aandoening.
Wees voorzichtig bij matige leverinsufficiëntie (toename van de blootstelling); niet aanbevolen bij ernstige lever- of nierfunctiestoornis wegens onvoldoende gegevens. Wees voorzichtig bij galwegaandoeningen, inclusief acute pancreatitis (spasmen van de sfincter van Oddii kunnen voorkomen).
Opioïden kunnen slaapgerelateerde ademhalingsstoornissen veroorzaken, zoals centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie. Overweeg om bij patiënten met CSA de opioïddosering te verlagen.
De matrix van een retardtablet kan in de stoelgang terecht komen. Dit heeft geen invloed op de werking.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tolerantie en lichamelijke en/of psychische afhankelijkheid kunnen optreden na herhaald gebruik van opioïden. Van sufentanil kan op dezelfde manier misbruik gemaakt worden als van andere opioïden; het risico neemt toe bij mensen met een persoonlijke of familiegeschiedenis van middelenmisbruik (incl. alcohol en roken), of bij mensen met een geschiedenis van geestelijke gezondheidsproblemen (depressie, angststoornis, persoonlijkheidsstoornis).
In het algemeen de totale dosis voorzichtig intraveneus titreren na hartchirurgie en bij (niet gecontroleerde) hypothyroïdie, longziekte, verminderde respiratoire reserve, obesitas of alcoholisme. Bij oudere en verzwakte patiënten en bij mensen met een ernstige lever- of nierfunctiestoornis, lagere doses toepassen. Voorzichtig toepassen bij patiënten die gevoelig zijn voor cerebrale effecten van CO2-retentie, of die hoofdletsel hebben of een hersentumor, of een galwegaandoening. Sufentanil kan bradycardie en hypotensie veroorzaken en de gastro-intestinale motiliteit verminderen. Ter preventie van bradycardie kan een kleine hoeveelheid anticholinergicum i.v. worden toegediend direct voor de inductie.
Bij staken of overstap naar een minder sterk opioïd of toediening van een opioïd-antagonist kunnen onthoudingsverschijnselen optreden, incl. het neonataal abstinentiesyndroom. Verschijnselen zijn een verstoorde psychische balans, tremor, angst, braken, diarree en/of een verhoogde bloeddruk.
Pas niet langer dan drie dagen toe bij patiëntendie kunstmatig beademd worden op een IC-afdeling. Plotseling staken vanaf drie dagen kan klachten veroorzaken zoals tachycardie, hypertensie en agitatie.
Opioïden kunnen centrale slaapapneu (CSA) en slaapgerelateerde hypoxemie veroorzaken. Overweeg dosisverlaging bij patiënten met CSA; de kans op CSA is dosisafhankelijk en neemt toe bij hogere dosering van opioïden.
Het optreden van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit maakt beschikbaarheid van kunstmatige beademing en spierrelaxantia noodzakelijk. De mate en ernst van ademhalingsdepressie is dosisgerelateerd. Een significante ademhalingsdepressie zal optreden bij doses ≥ 8 microg sufentanil. Door langzame intraveneuze injectie kan de incidentie van ademhalingsdepressie en spierrigiditeit worden verlaagd . Analgetische i.v.-anesthesie alleen toepassen indien langdurige postoperatieve observatie in 'intensive care'-setting mogelijk is. Epiduraal toegediend sufentanil kan zowel vroege als vertraagde ademhalingsdepressie veroorzaken; de patiënt ten minste twee uur na toediening bewaken. Bij postoperatieve ademhalingsdepressie kan op geleide van de reactie 0,1–0,2 mg naloxon i.v. worden toegediend; zo nodig na 2–3 min herhalen tot gewenst effect intreedt. Deze dosering kan na 45–90 min worden herhaald. Eventueel kan naloxon per infuus worden toegediend in een dosering van max. 5 mg/uur. Bij epidurale toediening verlengt gelijktijdige toediening van 50–75 microg adrenaline de analgesieduur en vermindert de incidentie van vroege ademhalingsdepressie.
De gastro-intestinale motiliteit kan afnemen. Wees voorzichtig bij een toegenomen kans op ileus.
Spasme van de sfincter van Oddi kan optreden. Wees voorzichtig bij patiënten met galwegaandoeningen, incl. acute pancreatitis.
Hyperalgesie kan optreden. Verlaag de dosering of bouw de behandeling af.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld. Bij pasgeborenen is er kans op over- of onderdosering na i.v.-toediening vanwege grote variatie in farmacokinetiek.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
'Pin-point'-pupillen, ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van sufheid tot stupor tot coma), hypothermie, bradycardie, spierzwakte, hypotensie en shock, fatale afloop als gevolg van ademhalingsfalen. Kinderen zijn gevoeliger; intoxicaties kunnen al bij zeer lage doses optreden.
Therapie
i.v. 0,4 mg naloxon, zo nodig na 45–90 min herhalen; kinderen: 10 microg/kg lichaamsgewicht. Houd rekening met afgifte van morfine tot 12 uur na inname; maaglediging kan nuttig zijn tot 4 uur na inname van morfine met gereguleerde afgifte.
Voor meer informatie over een vergiftiging met morfine zie de monografie op toxicologie.org/opioïden of zie de stofmonografie morfine via de site van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum (zoek op morfine).
Overdosering
Symptomen
Ademhalingsdepressie, variërend van bradypneu tot apneu, bewustzijnsverlies incl. coma, diepe sedatie, bradycardie, hypotonie, hypothermie, ataxie, convulsies, miose. Cheyne-Stokes-ademhaling is waargenomen, met name bij een voorgeschiedenis van hartfalen.
Therapie
Verwijdering van de buccale of sublinguale tablet of zuigtablet en fysieke of verbale stimulatie van de patiënt. Zo nodig kunstmatige ademhaling. Naloxon: 0,4 mg i.v., zo nodig na 2–3 min herhalen of eventueel per continu infuus. Ernstige of hardnekkige hypotensie gepaard gaand met hypovolemie behandelen met geschikte parenterale vochtsuppletie.
Zie voor symptomen en behandeling ook toxicologie.org/opioïden of vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Miose, braken, cardiovasculaire collaps, bewustzijnsstoornissen tot en met coma, convulsies, ademhalingsdepressie tot en met ademhalingsstilstand.
Therapie
Symptomatisch. Eventueel naloxon bij ademhalingsdepressie.
Voor meer informatie zie toxicologie.org of Nationaal Vergiftigingen informatiecentrum.
Overdosering
Symptomen
Ademhalingsdepressie, variërend van hypoventilatie tot ademhalingsstilstand. Ook kunnen bewustzijnsverlies, coma, cardiovasculaire shock en spierstijfheid optreden.
Therapie
Naast symptomatische behandeling: naloxon 0,4–2 mg i.v., eventueel i.m., zo nodig om de 2–3 minuten herhalen.
Voor meer informatie over symptomen en behandeling zie: toxicologie.org/opioïden of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Opiumalkaloïd met sterk analgetische werking. Agonist van μ-receptoren (supraspinale analgesie, ademhalingsdepressie, euforie) en κ-receptoren (spinale analgesie, miose, sedatie). Een direct effect op zenuwknopen in de darmwand veroorzaakt obstipatie. Werkingsduur: ca. 12 uur. Deze preparaten vallen onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
F | 15–49% door groot (en variabel) 'first pass'-effect. |
Metabolisering | in de lever tot inactief morfine-3-glucuronide en in geringe mate (tot ca. 5%) in actief morfine-6-glucuronide. Er zijn aanwijzingen voor een enterohepatische kringloop. Morfine-6-glucuronide passeert de bloed-hersenbarrière. |
Eliminatie | met de urine als metaboliet 90% en via de gal 7–10%. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Fentanyl is een opiaatagonist, en bindt vooral aan de μ-opioïdreceptor. Fenylpiperidinederivaat. Sterk analgetische werking.
Werking: binnen enkele minuten.
Fentanyl valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
Resorptie | buccale tablet: ca. 48% via buccale mucosa (snel), ca. 30% van de ingeslikte hoeveelheid komt systemisch beschikbaar. |
F | bij buccale tablet: 65%. |
Resorptie | zuigtablet: ca. 25% via buccale mucosa (snel) en ca. 75% via het maag-darmkanaal (langzaam). |
F | bij sublinguale tablet: ca. 70% (schatting, is niet bestudeerd). |
F | bij neusspray: 89%. |
T max | buccale tablet: ca. 47 min (20–240 min), zuigtablet: 20–40 min (20–480 min), sublinguale tablet: 22,5–240 min, neusspray: 12–20 min. |
Metabolisering | snel en uitgebreid in de lever voornamelijk door CYP3A4. De belangrijkste metaboliet norfentanyl is inactief. |
Eliminatie | vnl. met de urine, als metabolieten en ca. 10% onveranderd. |
T 1/2el | buccale tablet: 22 uur, zuigtablet: ca. 7 uur, sublinguale tablet: ca. 20 uur (11,5–25 uur), neusspray: 3–4 uur. Bij ouderen, bij mensen met lever- en nierfunctiestoornissen of een slechte lichamelijke conditie kan de halfwaardetijd zijn verlengd; bij kinderen kan de klaring hoger zijn dan bij volwassenen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Analgeticum. Opiaatagonist met μ-opioïd-agonistische en noradrenalineheropname-remmende eigenschappen. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
F | 32% door groot 'first pass'-effect. |
T max | 3–6 uur. |
V d | ca. 7,7 l/kg. |
Metabolisering | 97%, vooral via conjugatie door UGT met glucuronzuur tot glucuroniden. In mindere mate door CYP2C9 en CYP2C19. De metabolieten zijn inactief. |
Eliminatie | via de nieren (99%, voornamelijk als metabolieten, 3% onveranderd). |
T 1/2el | 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Sufentanil is een opiaat, agonist van de μ-receptor, met sterk analgetische werking (ca. 10× sterker dan fentanyl). Werking: i.v.: onmiddellijk; epiduraal: na 5–10 min (volwassenen), circa 3 min (kinderen 4–12 j.). Werkingsduur: dosisafhankelijk, bij volwassenen bij 0,5–1 microg/kg lichaamsgewicht i.v.: ca. 30–60 min, bij kinderen 4–12 jaar epiduraal 0,75 microg/kg: ca. 200 min. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
T max | na epidurale toediening 15–45 min in cerebrospinale vloeistof. |
Eiwitbinding | 92% voor volwassenen, bij kinderen iets lager. |
V d | circa 5 l/kg bij volwassenen, bij kinderen lager. |
Metabolisering | m.n. in de lever en dunne darm door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. Met name de halfwaardetijd in de distributiefase bepaalt de afnamesnelheid van de plasmaconcentratie. |
Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
T 1/2el | i.v.: 2,3–4,5 min, 35–73 min (distributiefase), 4,1–16 uur (subtherapeutische concentraties). Bij levercirrose ca. 30% langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
morfine (retard) hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
fentanyl (bij doorbraakpijn) hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
tapentadol hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
sufentanil hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk