Samenstelling
Sertraline (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Zoloft (als hydrochloride) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor oplossing voor oraal gebruik
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml
Het concentraat voor oplossing bevat 12% alcohol, het heeft een gekalibreerde pipet in de schroefdop; elke dosis van 50 mg bevat minimaal 0,36 g alcohol.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Efexor (als hydrochloride) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte 'XR'
- Sterkte
- 37,5 mg, 75 mg, 150 mg
Venlafaxine (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 37,5 mg, 75 mg, 150 mg, 225 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 225 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Binnen de groep SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, escitalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine en sertraline.
Advies
Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Binnen de groep SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, escitalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine en sertraline.
Indicaties
- Depressieve episoden. Preventie van heroptreden van depressieve episoden;
- Paniekstoornis, met of zonder agorafobie;
- Obsessieve-compulsieve stoornis bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar;
- Sociale fobie (sociale angststoornis);
- Posttraumatische stressstoornis.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Depressie, vooral met vitale kenmerken;
- Gegeneraliseerde angststoornis (GAS);
- Sociale angststoornis;
- Paniekstoornis, met of zonder agorafobie.
Gerelateerde informatie
Dosering
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op selectieve serotonine heropnameremmers van tdm-monografie.org.
Depressieve episoden:
Volwassenen:
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Behandeling gedurende ten minste 6 maanden voortzetten om er zeker van de zijn dat patiënt vrij is van symptomen. Om een nieuwe episode te voorkomen kan de dosering vaak langere tijd gegeven worden.
Obsessieve-compulsieve stoornis:
Volwassenen:
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.
Kinderen 13–17 jaar:
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lichaamsgewicht.
Kinderen 6–12 jaar
Begindosering 25 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds, zo nodig na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lagere lichaamsgewicht van kinderen.
Paniekstoornis, sociale fobie, posttraumatische stressstoornis:
Volwassenen:
Begindosering 25 mg 1×/dag, na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik bij paniekstoornis regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.
Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij ouderen voorzichtig doseren vanwege de kans op hyponatriëmie. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen.
Bij leverfunctiestoornis: lager of minder frequent doseren.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document afbouwen SSRI's en SNRI's (pdf 0,3 MB) van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toedieningsinformatie: Het concentraat moet vóór gebruik worden verdund en is met name bedoeld als tabletten niet gebruikt kunnen worden. Bij stoppen de dosering over een periode van minstens 1–2 weken afbouwen.
Dosering
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Venlafaxine van tdm-monografie.org.
Doseer de preparaten met gereguleerde afgifte 1×/dag, zoveel mogelijk op hetzelfde tijdstip; tijdens een maaltijd met wat vloeistof innemen.
Depressie:
Volwassenen:
aanbevolen dosering 75–375 mg per dag. Dosisverhogingen met een interval van eens per 2 weken of meer; bij ernstige depressie kunnen dosisverhogingen met kortere intervallen plaatsvinden, minimaal per 4 dagen. De behandelduur is gewoonlijk enkele maanden tot langer; na remissie de medicatie nog minstens 6 maanden handhaven. De dosering voor preventie is gelijk aan die voor behandeling van de depressieve episode.
Gegeneraliseerde angststoornis:
Volwassenen:
75–225 mg 1×/dag. Dosisverhogingen met een interval van eens per 2 weken of meer. De behandelduur is gewoonlijk enkele maanden tot langer.
Sociale angststoornis:
Volwassenen:
75–225 mg 1×/dag. Dosisverhogingen met een interval van eens per 2 weken. De behandelduur is gewoonlijk enkele maanden tot langer.
Paniekstoornis:
Volwassenen:
begindosering 37,5 mg 1×/dag gedurende 7 dagen, vervolgens verhogen tot onderhoudsdosering van 75 mg 1×/dag; indien nodig in stappen van 75 mg met een interval van 2 weken of meer verhogen tot max. 225 mg per dag. De behandelduur is gewoonlijk enkele maanden tot langer.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Nierfunctiestoornis: Bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min): de dosering met 50% verlagen.
Leverfunctiestoornis: Bij lichte tot matige leverfunctiestoornis: de dosering met 50% verlagen. Bij ernstige leverfunctiestoornis een reductie van meer dan 50% overwegen.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document afbouwen SSRI's en SNRI's (pdf 0,3 MB) van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Bijwerkingen
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, hoofdpijn, droge mond, misselijkheid, diarree, ejaculatiestoornis.
Vaak (1-10%): faryngitis, afgenomen eetlust, toegenomen eetlust, agitatie, angst, nervositeit, depersonalisatie, depressie, nachtmerries, verminderd libido, bruxisme, paresthesie, tremor, dysgeusie, concentratiestoornis, hypertonie, visusstoornissen, tinnitus, palpitaties, opvliegers, geeuwen, buikpijn, dyspepsie, braken, obstipatie, flatulentie, huiduitslag, hyperhidrose, spierpijn, gewrichtspijn, borstkaspijn, malaise.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, infectie van de bovenste luchtwegen, rinitis, euforie, hallucinatie, agressie, apathie, abnormale gedachten, seksuele disfunctie, convulsie, coördinatiestoornis, hyperkinesie, amnesie, spraakstoornis, hypo-esthesie, migraine, syncope, benigne paroxismale positieduizeligheid, mydriase, oorpijn, tachycardie, hypertensie, perifeer oedeem, voorbijgaande roodheid van het gezicht en hals, bronchospasme, dyspneu, epistaxis, oesofagitis, dysfagie, aambeien, tongafwijking, speekselvloed, oprisping, alopecia, periorbitaal oedeem, gezichtsoedeem, purpura, urticaria, jeuk, droge huid, osteoartritis, rugpijn, spierzwakte, spierspasmen, urineretentie, urine-incontinentie, mictiestoornis (polyurie, pollakisurie, nycturie), vaginale bloeding, onregelmatige menstruatie, koorts, koud zweet, rillingen, dorst, gewichtsverandering, hypothyreoïdie, toename serumtransaminasen (ALAT en ASAT).
Zelden (0,01-0,1%): anafylactoïde reactie, diverticulitis, gastro-enteritis, otitis media, neoplasma, lymfadenopathie, hypercholesterolemie, hypoglykemie, diabetes mellitus, psychose, paranoia, conversiestoornis, onthoudingsverschijnselen, suïcidaal gedrag en gedrag, slaapwandelen, coma, choreoathetose, dyskinesie, hyperesthesie, zintuiglijke stoornis, glaucoom, fotofobie, hemoftalmie, diplopie, scotoom, hyphaema, traanklierafwijking, myocardinfarct, bradycardie, perifere ischemie, hematurie, laryngospasme, stridor, hyperventilatie, hypoventilatie, dysfonie, hik, stomatitis, mond- en tongzweren, glossitis, tandafwijkingen, haematochezia, melena, (bulleuze) dermatitis, folliculaire uitslag, abnormale haartextuur, abnormale huidgeur, oligurie, rabdomyolyse, botafwijking, menorragie, atrofische vulvovaginitis, genitale afscheiding, balanopostitis, galactorroe, priapisme, hernia, verstoorde gang, verstoorde spermatogenese, vaatverwijding.
Verder zijn gemeld: leukopenie, trombocytopenie, allergische reactie, hyperglykemie, hyperprolactinemie, hyponatriëmie (als gevolg van overmaat ADH), enurese bij kinderen, morbide dromen, bewegingsstoornissen (zoals extrapiramidale symptomen), symptomen samenhangend met het serotoninesyndroom of het neuroleptisch maligne syndroom,, acathisie, psychomotorische rusteloosheid, cerebrovasculaire spasmen (als vasoconstrictie syndroom of Call-Fleming-syndroom), ongelijke pupillen, visusstoornis, trismus, bloedingen (zoals gastro-intestinale bloeding (er zijn fatale gevallen gemeld)), verlengd QT-interval, 'torsade de pointes', interstitiële longziekte, pancreatitis, ernstige leverfunctiestoornissen (zoals hepatitis en leverfalen), ernstige exfoliatieve huidaandoeningen, angio-oedeem, fotosensibilisatie, spierkrampen, gynaecomastie, veranderde bloedplaatjesfunctie. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe.
Bijwerkingen
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Zeer vaak (≥ 10%): slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn, droge mond, sedatie, misselijkheid, obstipatie, (nachtelijke) transpiratie.
Vaak (1–10%): verhoogde cholesterolwaarden (vooral na langdurig gebruik en hoge dosis), gewichtsverandering, verminderde eetlust, abnormale dromen, depersonalisatie, agitatie, verlaagd libido, acathisie, psychomotorische rusteloosheid, paresthesie, tremor, veranderde smaak, slaperigheid, hypertonie, verwardheid, gapen, visusstoornis, accommodatiestoornis, tinnitus, dyspneu, hypertensie, tachycardie, hartkloppingen, blozen, diarree, braken, anorexie, verstoorde mictie, abnormale ejaculatie/orgasme, anorgasmie, erectiestoornis, menorragie, metrorragie, asthenie, vermoeidheid, rillingen, huiduitslag, jeuk, bloeduitstortingen.
Soms (0,1-1%): gastro-intestinale bloeding, fotosensitieve reactie, apathie, manie, hypomanie, hallucinaties, derealisatie, hypomanie, bruxisme, coördinatiestoornis, myoclonus, dyskinesie, (orthostatische) hypotensie, syncope, urticaria, alopecia, urineretentie, pollakisurie, urine-incontinentie, abnormale leverfunctietesten, angio–oedeem.
Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose, aplastische anemie, neutropenie, pancytopenie, hepatitis, hyponatriëmie, SIADH, serotoninesyndroom, convulsies, dystonie, neuroleptisch maligne syndroom, nauwe-kamerhoekglaucoom, QT-verlenging, ventrikelfibrilleren, ventrikeltachycardie (inclusief 'torsade de pointes'), interstitiële longziekte, pulmonale eosinofilie, pancreatitis, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, rabdomyolyse, anafylaxie.
Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenie, verhoogde prolactinewaarden, tardieve dyskinesie, slijmvliesbloeding, langere bloedingstijd.
Verder zijn gemeld: vertigo, suïcidaal gedrag, delirium, agressie.
Onthoudingsverschijnselen bij stoppen en dosisreductie, zijn gemeld met name bij hogere doses en langere behandelduur. Fout-positieve urinetesten voor PCP en amfetamine zijn gemeld.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met pimozide is gecontra-indiceerd, omdat sertraline via een onbekend mechanisme de pimozideconcentratie verhoogt en pimozide een nauwe therapeutische breedte heeft.
Het concentraat is vanwege het alcoholgehalte gecontra-indiceerd tijdens gelijktijdig gebruik van disulfiram of binnen 14 dagen na stoppen van een behandeling met disulfiram.
Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers moet worden vermeden om het risico van het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen 7 dagen na staken van sertraline starten met een MAO-remmer (incl. moclobemide, methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (tranylcypromine, fenelzine); na gebruik van een reversibele MAO-remmer (moclobemide) kan men een onttrekkingsperiode van 2 dagen aanhouden. Gelijktijdig gebruik met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid vermijden. In combinatie met andere serotonerge middelen (opioïden zoals fentanyl en tramadol, amfetaminen, triptanen, sint-janskruid en andere serotonerge antidepressiva) neemt de kans op serotonerge bijwerkingen toe.
Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden.
Gelijktijdig gebruik met grapefruit-/pompelmoessap vermijden, omdat inname van 3 glazen per dag de plasmaconcentratie sertraline met 100% verhoogt.
Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium neemt de kans op tremoren toe.
Gelijktijdige toediening met middelen met een invloed op de bloedplaatjesfunctie (zoals anticoagulantia, NSAID's) geeft meer kans op bloedingen.
Sertraline remt CYP2D6 dosis-afhankelijk, waardoor interacties kunnen optreden met door CYP2D6 gemetaboliseerde geneesmiddelen (propafenon, flecaïnide, TCA's, antipsychotica).
Bij poor metabolizers van CYP2C19 is de plasmaconcentratie van sertraline met circa 50% verhoogd ten opzichte van extensive metabolizers.
Gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4 remmers wordt afgeraden vanwege een mogelijk verhoogde sertraline-blootstelling.
Gelijktijdig gebruik met CYP3A4-inductoren als carbamazepine en fenytoïne kan de sertralinespiegel verlagen; het wordt aanbevolen de plasmaspiegel fenytoïne te meten na starten van behandeling met sertraline.
De kans op QTc-verlenging en/of ventriculaire aritmieën neemt toe bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die QT-interval verlengen, zoals bepaalde antipsychotica en antibiotica. SSRI's kunnen door remming van de choline-esteraseactiviteit de werking van neuromusculaire blokkers verlengen.
Interacties
Vermijden:
Niet binnen zeven dagen na staken van een behandeling met venlafaxine starten met een MAO-remmer.
Gelijktijdig gebruik met en gebruik binnen twee weken na behandeling met SSRI's en/of MAO-remmers moet worden vermeden, vanwege de kans op het serotoninesyndroom met ernstige, soms fatale verschijnselen als tremor, myoclonus, zweten, misselijkheid, braken, hyperthermie met symptomen van het neuroleptisch maligne syndroom en insulten. Bij gelijktijdig gebruik met andere serotonerge middelen als tramadol, tapentadol, pethidine, methadon, dextromethorfan, triptanen, amfetaminen, lithium en preparaten die sint-janskruid bevatten is het risico van serotoninesyndroom vergroot.
Gebruik van serotonineprecursors (tryptofaansupplement) vermijden.
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen, zoals klasse Ia en III-anti-aritmica, antipsychotica (fenothiazinen, pimozide, haloperidol), tricyclische antidepressiva, bepaalde antibiotica (moxifloxacine, erytromycine i.v., pentamidine) en antihistaminica (mizolastine) vermijden.
Invloed van venlafaxine op andere middelen:
De maximale plasmaconcentratie van haloperidol en metoprolol kan toenemen.
Invloed van andere middelen op venlafaxine:
Gelijktijdig gebruik van HIV-proteaseremmers en efavirenz verhogen de plasmaconcentratie van venlafaxine.
CYP3A4-remmers (zoals atazanavir, claritromycine, itraconazol, voriconazol, posaconazol, ketoconazol, ritonavir, saquinavir) kunnen de plasmaspiegel van venlafaxine verhogen.
Venlafaxine kan de spiegel van clozapine verhogen.
Overige interacties:
Venlafaxine is een relatief zwakke remmer van CYP2D6.
Bij gebruik van bloedverdunnende middelen dient men rekening te houden met een mogelijk langere bloedingstijd.
Er zijn meldingen gemaakt van ongewenste zwangerschappen bij gebruik van orale anticonceptiva tijdens behandeling met venlafaxine.
Zwangerschap
Teratogenese: Mogelijk een lichtverhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen, met name septumdefecten.
Farmacologisch effect: Het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) verandert. Er is geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.
Zwangerschap
Teratogenese: Mogelijk een lichtverhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen.
Farmacologisch effectHet optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) veranderen. Er is tot nu toe geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is < 3%.
Advies: Kan veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (venlafaxine en O-desmethylvenlafaxine). Relatieve kinddosis is ca 7%. Farmacologisch effect: Venlafaxine en de werkzame metaboliet ervan gaan in grotere hoeveelheden over in de moedermelk, maar hebben een relatief korte halfwaardetijd in vergelijking met de andere SSRI’s.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Contra-indicaties
Zie de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
CYP2C19-polymorfisme: Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Acathisie: Bij acathisie kan het schadelijk zijn om de dosis te verhogen.
Patiënten controleren op voortekenen/symptomen van een serotoninesyndroom of neuroleptisch maligne syndroom; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop bedacht te zijn.
Staak de behandeling bij insulten.
Overweeg de behandeling te staken bij symptomen van hyponatriëmie (zoals hoofdpijn, concentratiestoornis, verwardheid, hallucinatie, valneiging, insult en coma).
Overschakelen: Wees voorzichtig bij overschakelen van andere (vooral langwerkende) antidepressiva en middelen tegen obsessieve stoornissen naar sertraline.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, diabetes mellitus, leverinsufficiëntie, gesloten kamerhoekglaucoom en bij een voorgeschiedenis van (hypo)manie, bloedingsstoornissen of glaucoom
Verlengde QT-tijd: Wees voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, en congenitaal of verworven QT-verlenging.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden. Psychotische symptomen kunnen verergeren bij schizofrene patiënten.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.
Fout-positieve uitslagen: Sertraline kan tot enkele dagen na staken fout-positieve resultaten geven van urine-immunoassay-onderzoeken op benzodiazepinen; bevestiging kan gekregen worden met behulp van gaschromatografie/massaspectrometrie.
Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis, het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis, eerdere mislukte stoppoging.
Hulpstoffen: De directe verpakking van Zoloft bevat latex; dit kan ernstige allergische reacties veroorzaken. Met het alcoholpercentage in het concentraat voor oplossing voor oraal gebruik rekening houden bij patiënten met een leveraandoening, alcoholmisbruik, epilepsie, hersentrauma en bij zwangeren en kinderen.
Onderzoeksgegevens: Over gelijktijdige toepassing van ECT ontbreken onderzoeksgegevens. Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar (behalve voor obsessieve-compulsieve stoornis in de leeftijd van 6–17 jaar) vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling. Bij kinderen met obsessief-compulsieve stoornis ontbreken langetermijngegevens over de veiligheid en werkzaamheid; controleer bij langdurig gebruik de groei en ontwikkeling. Vanwege onvoldoende klinische gegevens niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
CYP2D6-polymorfisme: Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Controles: Voor aanvang van de behandeling bloeddruk controleren en een verhoogde bloeddruk behandelen. Tijdens de behandeling regelmatig de bloeddruk controleren en bij langdurige behandeling de cholesterolspiegel.
Afbouwen: De behandeling niet plotseling staken; de dosering moet geleidelijk over een periode van ten minste 1–2 weken of maanden worden verminderd volgens de behoefte van de patiënt; indien de gebruiksduur langer is dan zes weken moet de dosering gedurende een periode van minstens twee weken geleidelijk worden verminderd.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren.
Suïcidaliteit: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten < 25 jaar, is er meer kans op suïcidaal gedrag; het nauwkeurig volgen van deze patiënten is aangewezen. Om suïcidepogingen te voorkomen, dient de patiënt slechts over kleine hoeveelheden antidepressiva te kunnen beschikken.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, een vergroot bloedingsrisico, organisch hersensyndroom, levercirrose, matige tot ernstige nierfunctiestoornis, mictiestoornissen, verhoogde intraoculaire druk, een voorgeschiedenis van agressie, voorgeschiedenis van bipolaire stoornis, risicofactoren voor QTc-verlenging, aritmieën en hartaandoeningen.
Onderzoeksgegevens: Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen. Venlafaxine is niet onderzocht of gebruikt bij instabiele hartaandoeningen of een recent myocardinfarct. Er is geen onderzoek naar combinatie met ECT. Venlafaxine is niet geïndiceerd voor gewichtsverlies of voor combinatie met afslankmiddelen. Niet gebruiken bij kinderen en adolescenten < 18 jaar omdat er meer kans is op suïcidaal gedrag en vijandigheid terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
Overdosering kan het QT-interval verlengen. Daarom wordt ECG-monitoring aanbevolen in alle gevallen van overdosering. Na sertraline overdoses alleen of in combinatie met andere middelen en/of alcohol zijn doden gemeld.
Zie voor meer symptomen of behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
De meest voorkomende symptomen na overdosering bestaan uit tachycardie, veranderingen in het bewustzijnsniveau (variërend van slaperigheid tot coma), mydriase, convulsie en braken. Andere gemelde bijwerkingen zijn veranderingen in het elektrocardiogram (zoals verlenging van het QT-interval, bundeltak-blokkade, QRS verlenging), ventriculaire tachycardie, bradycardie, hypotensie, vertigo en overlijden.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling www.vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt de heropname van serotonine in het neuron. Werking is pas na 1–2 weken merkbaar.
Kinetische gegevens
| Resorptie | uitgebreid 'first pass'-effect. |
| T max | 4,5–8,4 uur. |
| Overig | Therapeutische plasmaspiegel: 50–300 microg/l. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | via CYP3A4, CYP2C19 en CYP2B6 ; sertraline en de belangrijkste metaboliet desmethylsertaline zijn substraat voor P-glycoproteïne. |
| Eliminatie | met de urine en feces. |
| T 1/2el | 26 uur, bij verminderde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Venlafaxine is vanwege het bijwerkingenprofiel ingedeeld bij de specifieke serotonineheropnameremmers (SSRI's). Venlafaxine en zijn actieve metaboliet o-desmethylvenlafaxine remmen sterk de heropname van serotonine en noradrenaline. Venlafaxine remt ook zwak de heropname van dopamine. Zowel na chronische als na acute toediening verminderen venlafaxine en zijn actieve metaboliet de gevoeligheid van de noradrenerge β-receptoren. Bij de rat (in vitro) heeft het nagenoeg geen affiniteit voor muscarine-, histamine- of α1-receptoren. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme. Werking: na 2–4 weken merkbaar.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | 40–45%. |
| T max | XR 6 uur; O-desmethylvenlafaxine XR 9 uur. |
| V d | 4 l/kg. |
| Overig | therapeutische plasmaspiegel (venlafaxine+O-desmethylvenlafaxine): 0,25–0,75 mg/l. |
| Metabolisering | in de lever o.i.v. CYP2D6 tot o.a. actief o-desmethylvenlafaxine; o.i.v. CYP3A4 tot het minder werkzame N-desmethylvenlafaxine. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren, 5% onveranderd. |
| T 1/2 | gem. 5 uur, 11 uur (o-metaboliet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
sertraline hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.
Groepsinformatie
venlafaxine hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.