Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Emesafene
Bijlage 2
ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: meclozine (dihydrochloride) 12,5 mg, pyridoxine (hydrochloride) 25 mg.
- Toedieningsvorm
- Zetpil
Bevat per zetpil: meclozine (hydrochloride) 12,5 mg, pyridoxine (hydrochloride) 25 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Levocetirizine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg
Xyzal (dihydrochloride) UCB Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 200 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de symptomatische behandeling van misselijkheid en braken komen domperidon en metoclopramide in aanmerking. Om de bijwerkingen te minimaliseren gelden voor zowel domperidon als metoclopramide strikte doseringsadviezen.
Bij ernstig zwangerschapsbraken dat medicamenteus behandeld moet worden gaat op basis van ervaring de voorkeur uit naar meclozine met als tweede keus metoclopramide. De toegevoegde waarde van pyridoxine is niet duidelijk.
Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit. Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine. Meclozine/pyridoxine is geïndiceerd als behandeling van misselijkheid en braken bij radiotherapie. Het wordt niet beschreven in de richtlijnen en heeft daardoor geen plaatsbepaling.
Aan de vergoeding van meclozine/pyridoxine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.
Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.
Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.
Indicaties
- Misselijkheid en braken van verschillende oorsprong (bv. na operaties, na röntgenbestraling, tijdens de zwangerschap).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van allergische rinitis (incl. persisterende klachten).
- (Chronische) urticaria.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Misselijkheid en braken na operaties
Volwassenen
2 tabletten of zetpillen kort vóór of ná de operatie; zo nodig herhalen. Maximaal 4 tabletten of zetpillen per dag, zo snel mogelijk weer verlagen tot 2 per dag.
Misselijkheid door bestraling
Volwassenen
2 tabletten of zetpillen kort vóór of ná de bestraling.
Misselijkheid en braken tijdens zwangerschap
Volwassenen
1 tablet of zetpil voor het naar bed gaan. Zo nodig 's morgens nog 1 tablet of zetpil. Bij ernstige klachten maximaal 4 tabletten of zetpillen per 24 uur gedurende maximaal 2 dagen. Zo snel mogelijk overgaan op een dosering van maximaal 2×/dag 1 tablet of zetpil, waarbij een kuur van 7–10 dagen meestal voldoende is. Wanneer de klachten zich herhalen, eventueel een nieuwe kuur toepassen.
Tabletten heel innemen. Bij zwangerschapbraken de tabletten innemen na gebruik van enig voedsel (beschuit, biscuit, fruit).
Het gebruik van zetpillen is beperkt tot die gevallen, waarbij orale medicatie niet mogelijk is.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie kan een aangepaste dosering noodzakelijk zijn vanwege verminderde uitscheiding van pyridoxine.
Doseringen
Allergische rinitis, chronische urticaria
Volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar
5 mg 1×/dag.
Nierfunctiestoornis, volwassenen: bij een matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–60 ml/min): 5 mg 1×/ 2 dagen; (creatinineklaring 15–29 ml/min) 5 mg 1×/3 dagen; bij een creatinineklaring < 15 ml/min en bij dialysepatiënten: gecontra-indiceerd; bij creatinineklaring > 60 ml/min geen dosisaanpassing nodig.
Nierfunctiestoornis, kinderen ≥ 6 jaar: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 2,5 mg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.
Kinderen van 2 tot 6 jaar
1,25 mg (2,5 ml drank) 2×/dag.
Nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 1,25 mg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.
Kinderen van 1 tot 2 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,25 mg/kg/dag, verdeeld over 2 doses, max. 2,5 mg/dag.
Nierfunctiestoornis: volgens het Kinderformularium van het NKFK: bij een creatinineklaring van 10–50 ml/min/1,73m²: 0,125 mg/kg 1×/dag; bij een creatinineklaring > 50 ml/min: geen dosisaanpassing nodig.
Bij verminderde leverfunctie is volgens de productinformatie geen dosisaanpassing nodig. Volgens Geneesmiddelen bij levercirrose de dosering bij Child-Pughscore 5–15 halveren.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): slaperigheid.
Zelden (0,01-0,1%): allergie. Lichte nervositeit en slaperigheid bij kinderen. Wazig zien. Droge mond. Moeheid.
Verder zijn gemeld: fotosensibilisatie (bij hoge doses). Bij hoge dosering pyridoxine (> 50 mg/dag) kunnen verder optreden: ataxie, ernstige perifere sensorische neuropathie, huidafwijkingen (secundair aan de neurologische afwijkingen), convulsies bij de neonaat.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid, vermoeidheid, hoofdpijn. Droge mond. Bij kinderen ook: diarree, obstipatie. Slaapstoornis.
Soms (0,1-1%): asthenie. Buikpijn.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid inclusief anafylaxie, angio-oedeem. Hartkloppingen, tachycardie. Dyspneu. Convulsie, paresthesie, duizeligheid, syncope, tremor, dysgeusie. Vertigo. Visusstoornissen zoals wazig zien, oogbewegingen. Agressie, agitatie, hallucinatie, depressie, slapeloosheid, nachtmerries, suïcidaal gedrag. Toegenomen eetlust, misselijkheid, braken, diarree. Hepatitis, afwijkende leverfunctietest. Dysurie, urineretentie. Huiduitslag zoals urticaria, erythema fixatum, jeuk. Myalgie, gewrichtspijn. Oedeem. Gewichtstoename.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik kan de werking van alcohol en andere centrale depressiva (psychofarmaca) worden versterkt.
Pyridoxine verzwakt door versnelde afbraak de werking van levodopa; dit antagonisme wordt niet waargenomen bij combinatie met een perifere decarboxylaseremmer.
Bij gebruik van orale anticonceptiva, isoniazide of penicillamine kan dosisaanpassing nodig zijn vanwege de mogelijk verminderde werkzaamheid van pyridoxine.
Interacties
Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Zwangerschap
Meclozine en pyridoxine passeren de placenta.
Teratogenese: Ruime ervaring met meclozine bij de mens heeft geen schadelijke effecten laten zien. Pyridoxine wordt in verband gebracht met het mogelijk ontstaan van neuropathie bij langdurig gebruik > 25mg/dag; er zijn geen aanwijzingen bij kortdurend gebruik van 50 mg/dag.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Levocetirizine is de actieve R-enantiomeer van cetirizine. Cetirizine laat geen verhoogd risico op aangeboren afwijkingen zien.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (meclozine), ja (pyridoxine).
Advies:Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk. Cetirizine, het racemaat van levocetirizine, wordt uitgescheiden in de moedermelk. De relatief weinig gegevens wijzen niet op nadelige effecten bij de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 15 ml/min).
- overgevoeligheid voor piperazinederivaat of hydroxyzine.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie, hyperthyroïdie, ernstig hartfalen, hypertensie, glaucoom, prostaathypertrofie, stenoserend ulcus pepticum en pylorusstenose. Bij langdurige therapie kunnen extrapiramidale symptomen verergeren.
De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen is niet vastgesteld; het gebruik van meclozine/pyridoxine bij jonge kinderen wordt ontraden.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een predispositie tot urineretentie (bv. ruggenmergletsel, prostaatvergroting).
Wees voorzichtig bij patiënten met epilepsie of met een risico op convulsie.
Intermitterende allergische rinitis (< 4 dagen/week of gedurende < 4 weken) behandelen wanneer de symptomen optreden en staken als deze zijn verdwenen. In geval van persisterende allergische rinitis, gedurende de blootstelling aan allergenen, een continue behandeling overwegen. Met cetirizine (racemaat) is momenteel ervaring opgedaan met één jaar doorbehandelen bij chronische urticaria en chronische allergische rinitis.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten. Houd een 'wash out' periode van 3 dagen aan.
Het reactievermogen kan in individuele gevallen verminderd zijn.
Bij stoppen kan jeuk optreden, ook wanneer deze niet aanwezig was voor start van de behandeling. De jeuk kan spontaan verdwijnen of soms herstart van de behandeling vereisen.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
De symptomen bij overdosering worden voornamelijk door meclozine veroorzaakt. Symptomen bij volwassenen: hypotensie, sufheid, coma, convulsies. Bij kinderen: excitatie, hallucinaties, convulsies, wijde pupillen, hoge temperatuur, rode droge huid.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met meclozine/pyridoxine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bij volwassenen: sufheid. Bij kinderen: in het begin agitatie en rusteloosheid, gevolgd door sufheid.
Zie voor symptomen en behandeling de monografie levocetirizine via vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Meclozine is een antihistaminicum met een sterk anticholinerge, zwak sederende en sterk anti-emetische werking. De werking bij misselijkheid en braken berust op remming van de parasympathische stimulering van het braakcentrum vanuit o.a. de vestibulaire kernen en de maag. Pyridoxine is vitamine B₆. Het werkingsmechanisme bij braken en misselijkheid hiervan is niet bekend. Werking: na 1–2 uur (meclozine). Werkingsduur: ca. 8 uur (meclozine).
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel (beide stoffen). |
| Metabolisering | in de lever, gering tot matig (meclozine). Pyridoxine wordt omgezet in pyridoxalfosfaat en pyridoxaminefosfaat. |
| Eliminatie | vnl. met de feces onveranderd, klein deel als metaboliet met feces en urine (meclozine); met de urine in de vorm van inactieve metaboliet (pyridoxine). |
| T 1/2el | ca. 6 uur (meclozine). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Levocetirizine, de werkzame (R)-enantiomeer van cetirizine, is een selectieve H1-receptorantagonist. Heeft slechts bij hoge doseringen een sederende werking.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en compleet. |
| T max | ca. 1 uur. |
| V d | 0,4 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 90%. |
| Metabolisering | in de lever, gering (< 14%). |
| Eliminatie | voornamelijk onveranderd, grotendeels met de urine (ca. 85%) via glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. Levocetirizine wordt niet effectief verwijderd door hemodialyse. |
| T 1/2el | 6–10 uur bij volwassenen. Bij kinderen met ca. 24% versneld. Bij nierinsufficiëntie vertraagd. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
meclozine/pyridoxine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
levocetirizine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk