Samenstelling
Emesafene ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
Bevat per tablet: meclozine (dihydrochloride) 12,5 mg, pyridoxine (hydrochloride) 25 mg.
- Toedieningsvorm
- Zetpil
Bevat per zetpil: meclozine (hydrochloride) 12,5 mg, pyridoxine (hydrochloride) 25 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Promethazine tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg
Promethazine stroop (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 300 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: saccharose (732 mg/ml).
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de symptomatische behandeling van misselijkheid en braken komen domperidon en metoclopramide in aanmerking. Om de bijwerkingen te minimaliseren gelden voor zowel domperidon als metoclopramide strikte doseringsadviezen.
Bij ernstig zwangerschapsbraken dat medicamenteus behandeld moet worden gaat op basis van ervaring de voorkeur uit naar meclozine met als tweede keus metoclopramide. De toegevoegde waarde van pyridoxine is niet duidelijk.
Geef aan de hand van het emetogene risico van de chemotherapie of radiotherapie anti-emetische profylaxe. Volg bij gecombineerde chemoradiotherapie het anti-emetische schema van chemotherapie tenzij de radiotherapie in een hogere emetogene categorie zit.
Bij chemotherapie wordt een combinatie van de volgende middelen gegeven: een 5HT3-(serotonine)receptorantagonist, neurokinine-1 (NK1)-receptorantagonist, dexamethason en olanzapine.
Meclozine/pyridoxine is geïndiceerd als behandeling van misselijkheid en braken bij radiotherapie. Het wordt niet beschreven in de richtlijnen en heeft daardoor geen plaatsbepaling.
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.
Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het 'sudden infant death syndrome') of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.
Bij de behandeling van misselijkheid en braken bij reisziekte hebben antihistaminica uit de anti-emeticagroep (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) de voorkeur.
Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica (zoals promethazine) worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.
Op basis van de ernst kan gekozen worden voor een sterker, dan wel zwakker sederend middel. Houd bij de keuze van het antihistaminicum rekening met de halfwaardetijd.
Indicaties
- Misselijkheid en braken van verschillende oorsprong (bv. na operaties, na röntgenbestraling, tijdens de zwangerschap).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Allergische aandoeningen.
- Reisziekte.
Gerelateerde informatie
Dosering
Misselijkheid en braken na operaties:
Volwassenen:
2 tabletten of zetpillen kort vóór of ná de operatie; zo nodig herhalen. Maximaal 4 tabletten of zetpillen per dag, zo snel mogelijk weer verlagen tot 2 per dag.
Misselijkheid door bestraling:
Volwassenen:
2 tabletten of zetpillen kort vóór of ná de bestraling.
Misselijkheid en braken tijdens zwangerschap:
Volwassenen:
1 tablet of zetpil voor het naar bed gaan. Zo nodig 's morgens nog 1 tablet of zetpil. Bij ernstige klachten maximaal 4 tabletten of zetpillen per 24 uur gedurende maximaal 2 dagen. Zo snel mogelijk overgaan op een dosering van maximaal 2×/dag 1 tablet of zetpil, waarbij een kuur van 7–10 dagen meestal voldoende is. Wanneer de klachten zich herhalen, eventueel een nieuwe kuur toepassen.
Tabletten heel innemen. Bij zwangerschapbraken de tabletten innemen na gebruik van enig voedsel (beschuit, biscuit, fruit).
Het gebruik van zetpillen is beperkt tot die gevallen, waarbij orale medicatie niet mogelijk is.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie kan een aangepaste dosering noodzakelijk zijn vanwege verminderde uitscheiding van pyridoxine.
Dosering
Allergische aandoeningen:
Volwassenen:
Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagste nog effectieve dosering kiezen.
Kinderen > 2 jaar:
Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.
Reisziekte:
Volwassenen en kinderen > 8 jaar:
Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.
Kinderen 2–7 jaar:
Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.
De tabletten in zijn geheel innemen met wat water.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): slaperigheid.
Zelden (0,01-0,1%): allergie. Lichte nervositeit en slaperigheid bij kinderen. Wazig zien. Droge mond. Moeheid.
Verder zijn gemeld: fotosensibilisatie (bij hoge doses). Bij hoge dosering pyridoxine (> 50 mg/dag) kunnen verder optreden: ataxie, ernstige perifere sensorische neuropathie, huidafwijkingen (secundair aan de neurologische afwijkingen), convulsies bij de neonaat.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): sedatie, slaperigheid, duizeligheid, gestoord coördinatievermogen, 'restless legs'. Accommodatiestoornissen. Hypotensie. Maag-darmstoornissen, anorexia, droge mond. Fotosensibilisatie. Spierslapte. Mictiestoornissen.
Zelden (0,01-0,1%) : agranulocytose, leukopenie, hemolytische anemie.
Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenische purpura. Geelzucht.
Verder zijn gemeld: extrapiramidale verschijnselen (bij hoge doses), narcolepsie, concentratiezwakte. Anticholinergisch syndroom. Ventriculaire tachycardie, bradycardie, lichte voorbijgaande bloeddrukstijging. Apathie. Moeheid. Angio-oedeem. Urticaria. Droge neus. Misselijkheid, braken.
Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies. Hallucinaties (bij hoge doses).
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik kan de werking van alcohol en andere centrale depressiva (psychofarmaca) worden versterkt. Pyridoxine verzwakt door versnelde afbraak de werking van levodopa; dit antagonisme wordt niet waargenomen bij combinatie met een perifere decarboxylaseremmer. Bij gebruik van orale anticonceptiva, isoniazide of penicillamine kan dosisaanpassing nodig zijn vanwege de mogelijk verminderde werkzaamheid van pyridoxine.
Interacties
In combinatie met adrenaline kan een bloeddrukdaling optreden in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.
Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Zwangerschap
Meclozine en pyridoxine passeren de placenta.
Teratogenese: Ruime ervaring met meclozine bij de mens heeft geen schadelijke effecten laten zien. Pyridoxine wordt in verband gebracht met het mogelijk ontstaan van neuropathie bij langdurig gebruik > 25mg/dag; er zijn geen aanwijzingen bij kortdurend gebruik van 50 mg/dag.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Promethazine passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademhalingsdepressie.
Advies: Kan in een lage dosering worden gebruikt. Niet gebruiken vlak voor de partus vanwege neonatale ademhalingsdepressie.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (meclozine), ja (pyridoxine).
Advies:Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Gebruik bij jonge kinderen zelf is gecontra-indiceerd vanwege het risico van sedatie, ademhalingsdepressie en de associatie met Sudden Infant Death Syndrome (SIDS ofwel wiegendood); apneu of SIDS is niet gemeld na het geven van borstvoeding.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- astma bronchiale;
- epilepsie;
- coma;
- overgevoeligheid voor fenothiazinen;
- kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie, hyperthyroïdie, ernstig hartfalen, hypertensie, glaucoom, prostaathypertrofie, stenoserend ulcus pepticum en pylorusstenose. Bij langdurige therapie kunnen extrapiramidale symptomen verergeren. De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen is niet vastgesteld; het gebruik van meclozine/pyridoxine bij jonge kinderen wordt ontraden.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.
Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het vóorkomen van wiegendood ('sudden infant death') in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege kanstoename van neuropsychiatrische bijwerkingen.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
De symptomen bij overdosering worden voornamelijk door meclozine veroorzaakt. Symptomen bij volwassenen: hypotensie, sufheid, coma, convulsies. Bij kinderen: excitatie, hallucinaties, convulsies, wijde pupillen, hoge temperatuur, rode droge huid.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met meclozine/pyridoxine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), respiratoire depressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriase, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het neuroleptisch maligne syndroom mogelijk.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org.
Eigenschappen
Meclozine is een antihistaminicum met een sterk anticholinerge, zwak sederende en sterk anti-emetische werking. De werking bij misselijkheid en braken berust op remming van de parasympathische stimulering van het braakcentrum vanuit o.a. de vestibulaire kernen en de maag. Pyridoxine is vitamine B₆. Het werkingsmechanisme bij braken en misselijkheid hiervan is niet bekend. Werking: na 1–2 uur (meclozine). Werkingsduur: ca. 8 uur (meclozine).
Kinetische gegevens
Resorptie | snel (beide stoffen). |
Metabolisering | in de lever, gering tot matig (meclozine). Pyridoxine wordt omgezet in pyridoxalfosfaat en pyridoxaminefosfaat. |
Eliminatie | vnl. met de feces onveranderd, klein deel als metaboliet met feces en urine (meclozine); met de urine in de vorm van inactieve metaboliet (pyridoxine). |
T 1/2el | ca. 6 uur (meclozine). |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Fenothiazinederivaat. Sterkwerkend H1–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. Werking: na 20 min. Werkingsduur: 6–12 uur (antihistamine), 2–8 uur (sedatie).
Kinetische gegevens
Resorptie | goed (ca. 80%). |
F | ca. 25% (vanwege groot 'first pass'-effect). |
V d | ca. 13 l/kg. |
Eiwitbinding | ca. 80% . |
Metabolisering | in de lever tot sulfoxide-metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief. |
Eliminatie | voornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine. |
T 1/2el | 7–14 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
meclozine/pyridoxine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
promethazine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk