Samenstelling

Samenstelling

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Indicaties

• Symptomatische behandeling van allergische rinitis en urticaria bij volwassenen en kinderen van 2 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van ten minste 10 kg.

Gerelateerde informatie

• allergische rinitis
• conjunctivitis
• jeuk
• urticaria

Indicaties

Verlichting van symptomen van:

• allergische rinitis;
• urticaria.

Gerelateerde informatie

• allergische rinitis
• conjunctivitis
• jeuk
• urticaria

Doseringen

Toediening: De tabletten en de drank ofwel zonder voedsel innemen (water nadrinken) ofwel met voedsel. Niet gelijktijdig gebruiken met grapefruit sap.

Doseringen

Intermitterende allergische rinitis kan worden behandeld tijdens het optreden van symptomen. Persistente allergische rinitis kan eventueel worden doorbehandeld gedurende de perioden van blootstelling aan allergenen.

Verminderde leverfunctie: zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina Systemische antihistaminica op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.

Toediening

• De omhulde tablet heel innemen met wat water;
• De orodispergeerbare tablet onmiddellijk na opening van de blisterverpakking op de tong leggen, waar deze direct uiteen zal vallen; in principe is het niet nodig water na te drinken.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid. Vermoeidheid, asthenie. Droge mond.

Soms (0,1-1%): verhoogde eetlust, gewichtstoename, dorst, malaise, koorts. Concentratiestoornis, irritatie. Neusbloeding, rinitis, droge neus, hoesten, droge keel, keelpijn, faryngitis. Misselijkheid, dyspepsie, braken, buikpijn, obstipatie, diarree. Huiduitslag. Rugpijn, spierpijn, gewrichtspijn. Verhoging van creatinekinase, ASAT, ALAT, abnormale leverfunctietesten.

Zelden (0,01–0,1%): tachycardie, hartkloppingen. Overgevoeligheidsreacties waaronder anafylaxie, angio-oedeem en urticaria.

Bij kinderen (drank):

Vaak (1–10%): hoofdpijn, slaperigheid.

Soms (0,1–1%): hogeluchtweginfecties, influenza. Duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid. Eczeem, nachtzweten. Neutropenie, eosinofilie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn. Droge mond. Vermoeidheid.

Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheidsreacties (anafylaxie, angio-oedeem, dyspneu, jeuk, huiduitslag en urticaria). Tachycardie, palpitaties. Duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, psychomotorische hyperactiviteit, convulsies, hallucinaties. Misselijkheid, braken, dyspepsie, buikpijn, diarree. Myalgie. Hepatitis, stijging van leverenzymwaarden, verhoogd bilirubine.

Verder zijn gemeld: QT-verlenging. Icterus. Fotosensibilisatie. Asthenie. Abnormaal gedrag, agressie, zwaarmoedigheid. Toegenomen eetlust, gewichtstoename. Droge ogen.

Bij kinderen jonger dan twee jaar is vaak (1-10%) gemeld: diarree, koorts en slapeloosheid, en met een onbekende frequentie: QT-verlenging, bradycardie, aritmie, abnormaal gedrag en agressie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Rupatidine wordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd via CYP3A4. Gelijktijdige toediening met grapefruitsap verhoogt de systemische opname van rupatadine 3,5-maal; het bevat bestanddelen die CYP3A4 remmen. Grapefruitsap dient niet gelijktijdig gebruikt te worden.

Gebruik CYP3A4–remmer: vermijd gelijktijdige toediening van sterke CYP3A4-remmers (zoals imidazool-antimycotica, sommige HIV-proteaseremmers, claritromycine) en wees voorzichtig met matige CYP-3A4-remmers (erytromycine, fluconazol, diltiazem); gebruik van grapefruitsap wordt ontraden.

Het is nog onduidelijk of rupatadine zelf (via het CYP-enzymsysteem) invloed heeft op geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte.

Asymptomatische creatinekinase toenamen zijn soms gemeld in klinische studies met rupatadine; wees daarom voorzichtig bij combinatie met statinen.

Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.

Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.

Interacties

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Alcoholintolerantie en -intoxicatie zijn gemeld; wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik.

Sorbitol in drank kan de biologische beschikbaarheid van andere oraal toegediende geneesmiddelen beïnvloeden.

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Gebruik ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Ruime ervaring met loratadine bij de mens laat geen schadelijke effecten zien. Aangezien desloratadine de actieve metaboliet is van loratadine, wordt er op theoretische gronden geen verschil verwacht. Gebruik van desloratadine bij > 1000 zwangerschappen duidt niet op schadelijke effecten op de zwangerschap of het kind.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate. De relatief weinig gegevens wijzen niet op nadelige effecten bij de zuigeling.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid voor loratadine.

Waarschuwingen en voorzorgen

QT-verlenging: Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis gaf geen effecten op het ECG. Wees desondanks voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, aanhoudende proaritmische condities, en congenitale of verworven QT-verlenging.

Onderzoekgegevens: Gebruik bij verminderde nier- of leverfunctie, óf bij een leeftijd < 2 jaar óf een lichaamsgewicht < 10 kg wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Een hogere gevoeligheid bij ouderen (> 65 jaar) kan niet worden uitgesloten.

Allergietesten: Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Hulpstof: Propyleenglycol in de drank bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang. Wees voorzichtig met propyleenglycol bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die propyleenglycol of ethanol bevatten.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij ernstige nierinsufficiëntie.

Wees voorzichtig bij patiënten met medische of familiegeschiedenis van insulten, vooral bij jonge kinderen.

Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Er is weinig ervaring in klinische studies m.b.t de werkzaamheid bij kinderen van 1–18 jaar. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld.

Hulpstoffen

• Benzylalcohol, in de drank, maximaal één week gebruiken bij kinderen jonger dan 3 jaar, vanwege stapeling. In grote hoeveelheden kan het zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever- of nierfunctie.
• Propyleenglycol (in de drank) bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang. Wees voorzichtig bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals propyleenglycol of ethanol, bevatten.
• Aspartaam in de orodispergeerbare tablet kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

• Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Voor meer informatie over een vergiftiging met rupatidine zie de stofmonografie via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Symptomen

Slaperigheid, hoofdpijn en tachycardie. Incidentele meldingen van aritmieën en QT-verlenging. Bij kinderen zijn extrapiramidale symptomen en palpitaties gemeld.

Voor meer informatie over symptomen en behandeling zie de stofmonografie desloratadine via de website van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Selectieve H₁-receptorantagonist. In vitro studies met hoge doseringen suggereren ook een anti-inflammatoire werking o.a. door remming van degranulatie van mestcellen en vrijkomen van cytokinen.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Desloratadine, de belangrijkste actieve metaboliet van loratadine, is een selectieve H₁-receptorantagonist. De antihistaminerge werking treedt in binnen 1 uur en houdt 24 uur aan. Desloratadine heeft geen centraal aangrijpingspunt.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

rupatadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.

• acrivastine (R06AX18) Vergelijk
• cetirizine (R06AE07) Vergelijk
• chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
• cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
• clemastine (R06AA04) Vergelijk
• cyclizine (R06AE03) Vergelijk
• desloratadine (R06AX27) Vergelijk
• doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
• ebastine (R06AX22) Vergelijk
• fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
• hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
• ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
• levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
• loratadine (R06AX13) Vergelijk
• meclozine (R06AE05) Vergelijk
• meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
• mizolastine (R06AX25) Vergelijk
• promethazine (R06AD02) Vergelijk

Groepsinformatie

desloratadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.

• acrivastine (R06AX18) Vergelijk
• cetirizine (R06AE07) Vergelijk
• chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
• cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
• clemastine (R06AA04) Vergelijk
• cyclizine (R06AE03) Vergelijk
• doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
• ebastine (R06AX22) Vergelijk
• fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
• hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
• ketotifen (oraal) (R06AX17) Vergelijk
• levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
• loratadine (R06AX13) Vergelijk
• meclozine (R06AE05) Vergelijk
• meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
• mizolastine (R06AX25) Vergelijk
• promethazine (R06AD02) Vergelijk
• rupatadine (R06AX28) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• antihistaminica, systemisch

Indicaties

• allergische rinitis
• conjunctivitis
• jeuk
• urticaria

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• antihistaminica, systemisch

Indicaties

• allergische rinitis
• conjunctivitis
• jeuk
• urticaria

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)
• Geneesmiddelen bij ouderen