Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Rupafin (als fumaraat) Focus Care bv
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 120 ml, met spuitje van 5 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol, saccharose (300 mg/ml).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Rupatadine (als fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Clemastine (als waterstoffumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Tavegyl (als waterstoffumaraat) Centrafarm bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Bevat tevens: sorbitol, alcohol (140 mg per ampul).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.
Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica (zoals rupatadine) worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.
Advies
In het algemeen: Bij de keuze van een antihistaminicum gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Bij aandoeningen waarbij niet-sederende antihistaminica niet of onvoldoende effectief zijn gebleken (bv. constitutioneel eczeem) kunnen klassieke sederende antihistaminica (zoals clemastine) van nut zijn.
Bij anafylaxie kan i.v.-toepassing van clemastine aangewezen zijn.
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.
Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica (zoals clemastine) worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.
Op basis van de ernst kan gekozen worden voor een sterker, dan wel zwakker sederend middel. Houd bij de keuze van het antihistaminicum rekening met de halfwaardetijd.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van allergische rinitis en urticaria bij volwassenen en kinderen van 2 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van ten minste 10 kg.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Allergische aandoeningen
- Oraal:
- profylaxe en symptomatische behandeling van allergische aandoeningen (zoals hooikoorts, niet-seizoengebonden allergische rinitis, urticaria) en andere dermatosen berustend op allergie van het directe type (insectensteken, prurigo), geneesmiddelenexanthemen en als adjuvans bij andere vormen van eczeem;
- profylaxe van allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren;
- adjuvans bij allergisch astma.
- Parenteraal:
- adjuvans bij de behandeling van anafylaxie en bij angio-oedeem (Quincke-oedeem);
- profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, zoals bijvoorbeeld anafylactoïde reacties ten gevolge van contrastmiddelen.
Gerelateerde informatie
Dosering
Allergische rinitis en urticaria:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
10 mg 1×/dag.
Kinderen 2–12 jaar:
Drank: bij een lichaamsgewicht ≥ 25 kg: 5 mg (= 5 ml drank) 1×/dag; bij ≥ 10 kg en < 25 kg: 2,5 mg (= 2,5 ml drank) 1×/dag.
De tabletten en de drank òf zonder voedsel innemen (water nadrinken) òf met voedsel. Niet gelijktijdig gebruiken met grapefruit sap.
Dosering
Allergische aandoeningen en profylaxe allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren:
Volwassenen en kinderen > 12 jaar:
Oraal: 1 mg 2×/dag.
Anafylaxie en angio-oedeem (Quincke-oedeem):
Volwassenen:
2 mg i.v. of i.m., 's ochtends en 's avonds.
Kinderen > 1 jaar:
Volgens de productinformatie: i.m.: 0,025 mg/kg/dag in 2 giften.
Kinderen > 1 maand:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.m., i.v. of oraal: 0,025–0,050 mg/kg/dosis, maximaal 2×/dag.
Profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, bv. ten gevolge van contrastmiddelen:
Volwassenen:
2 mg i.v., onmiddellijk vóór het mogelijk optreden van anafylactische of door histamine veroorzaakte reacties toedienen.
Ouderen: geen dosisaanpassing nodig. Vermijd gebruik bij ouderen met verwarring; zie voor meer informatie Waarschuwingen en voorzorgen.
Toedieningsinformatie: De tabletten bij voorkeur vóór de maaltijd met water innemen. De breukstreep is alleen om het inslikken makkelijker te maken, niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.
De i.v.-injectie zeer langzaam toedienen (2–3 min/ampul). Ook kan de oplossing voor injectie met een isotone NaCl-oplossing of een 5%-glucose-oplossing in een verhouding 1:5 worden verdund. Intra-arteriële injectie vermijden.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, asthenie. Droge mond.
Soms (0,1-1%): verhoogde eetlust, gewichtstoename, dorst, malaise, koorts. Concentratiestoornis, irritatie. Neusbloeding, rinitis, droge neus, hoesten, droge keel, keelpijn, faryngitis. Misselijkheid, dyspepsie, braken, buikpijn, obstipatie, diarree. Huiduitslag. Rugpijn, spierpijn, gewrichtspijn. Verhoging van creatine fosfokinase, abnormale leverfunctiewaarden.
Zelden (0,01–0,1%): tachycardie, hartkloppingen. Overgevoeligheidsreacties waaronder anafylaxie, angio-oedeem en urticaria.
Bij kinderen (drank):
Vaak (1–10%): hoofdpijn, slaperigheid.
Soms (0,1–1%): hoge luchtweginfecties, influenza. Duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid. Eczeem, nachtelijk zweten. Neutropenie, eosinofilie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, vermoeidheid, slaperigheid, slapeloosheid.
Soms (0,1-1%): duizeligheid.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties gepaard gaande met dyspneu en/of shock (soms bij injectie). Prikkelbaarheid (voornamelijk bij kinderen), paradoxale stimulatie van het centrale zenuwstelsel (vooral bij kinderen). Droge mond, gastralgie, misselijkheid, diarree, en obstipatie (zeer zelden bij injectie). Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): palpitaties, transpiratie.
Interacties
Gelijktijdige toediening met grapefruitsap verhoogt de systemische opname van rupatadine 3,5-maal. Grapefruitsap dient niet gelijktijdig gebruikt te worden.
Wees voorzichtig bij comedicatie met sterke CYP3A4-remmers (zoals imidazool-antimycotica, sommige HIV-proteaseremmers, claritromycine); gebruik van grapefruitsap wordt ontraden.
Het is nog onduidelijk of rupatadine zelf (via het CYP-enzymsysteem) invloed heeft op geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte.
Asymptomatische creatinekinase toenamen zijn soms gemeld in klinische studies met rupatadine; wees daarom voorzichtig bij combinatie met statinen.
Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen zoals hypnotica, (tricyclische) antidepressiva, MAO-remmers, parasympathicolytica, narcotische analgetica en anxiolytica) versterken het sedatieve effect. MAO-remmers verlengen en versterken het anticholinerg effect.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Houd rekening met sedatie van de pasgeborene bij gebruik vlak voor de partus.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijke effecten op het centraal zenuwstelsel. Sufheid, nekstijfheid en overprikkeling bij de zuigeling zijn gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- acute porfyrie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis gaf geen effecten op het ECG. Wees desondanks voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, aanhoudende proaritmische condities, en congenitale of verworven QT-verlenging.
Gebruik bij verminderde nier- of leverfunctie, óf bij een leeftijd < 2 jaar óf een lichaamsgewicht < 10 kg wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Een hogere gevoeligheid bij ouderen (> 65 jaar) kan niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vermijd het gebruik bij ouderen met verwarring. Wees extra voorzichtig bij ouderen vanwege het grotere risico van bijwerkingen (bv. anticholinerge bijwerkingen en paradoxale opwinding).
Wees voorzichtig bij prostaathyperplasie, pylorusstenose, stenoserend ulcus pepticum, epilepsie (focale cerebrale corticale laesies), cardiovasculaire aandoeningen en hypertensie.
Dit middel kan een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Er is weinig ervaring met het gebruik van clemastine bij kinderen < 1 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Voor meer informatie over een vergiftiging met rupatidine zie de stofmonografie via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Acuut: verwardheid, misselijkheid en braken. CZS-effecten variëren van sterke sedatie tot excitatie (bij kinderen eerst excitatieverschijnselen), hallucinaties, convulsie. Anticholinerge symptomen: onder andere droge mond, wijde lichtstijve pupillen, hartkloppingen, temperatuurverhoging, urineretentie.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie eerste generatie H1-antihistaminica via vergiftigingen.info (zoek op clemastine).
Eigenschappen
Selectieve H1-receptorantagonist. In vitro studies met hoge doseringen suggereren ook een anti-inflammatoire werking o.a. door remming van degranulatie van mestcellen en vrijkomen van cytokinen.
Kinetische gegevens
| F | onbekend; rupatadine ondergaat een uitgebreid first-pass-effect. |
| T max | ca. 30–45 min. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | in de lever door vnl. CYP3A4 tot o.a. actief desloratadine. |
| Eliminatie | vnl. in de vorm van metabolieten, ca. 61% met de feces, 35% met de urine. |
| T 1/2el | 6–9 uur, bij kinderen ca. 12–16 uur (drank). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Langwerkend antihistaminicum (van de 1e generatie) met centraal aangrijpingspunt en een zwak sederende werking: max. binnen 5–7 uur. Werkingsduur: tot 12 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | volledig. |
| T max | oraal: 2–4 uur. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Metabolisering | in sterke mate in de lever. |
| Eliminatie | voornamelijk (45–65%) met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | tot 37 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rupatadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
Groepsinformatie
clemastine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk