Samenstelling
Rupafin (als fumaraat) Focus Care bv
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 120 ml, met spuitje van 5 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol, saccharose (300 mg/ml).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Rupatadine (als fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Levocetirizine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 200 ml
Conserveermiddel: methyl- en propylparahydroxybenzoaat.
Xyzal (dihydrochloride) UCB Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 200 ml
Conserveermiddel: methyl- en propylparahydroxybenzoaat.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Indicaties
Symptomatische behandeling van allergische rinitis en urticaria bij volwassenen en kinderen van 2 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van ten minste 10 kg.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van allergische rinitis (incl. persisterende klachten).
- (Chronische) urticaria.
Gerelateerde informatie
Dosering
Allergische rinitis en urticaria:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
10 mg 1×/dag.
Kinderen 2–12 jaar:
Drank: bij een lichaamsgewicht ≥ 25 kg: 5 mg (= 5 ml drank) 1×/dag; bij ≥ 10 kg en < 25 kg: 2,5 mg (= 2,5 ml drank) 1×/dag.
De tabletten en de drank òf zonder voedsel innemen (water nadrinken) òf met voedsel.
Dosering
Allergische rinitis, chronische urticaria:
Volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar:
5 mg 1×/dag.
Kinderen van 2 tot 6 jaar:
1,25 mg (2,5 ml drank) 2×/dag.
Kinderen van 1 tot 2 jaar:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 0,25 mg/kg/dag, verdeeld over 2 doses, max. 2,5 mg/dag.
Gebruik bij nierfunctiestoornis (volwassenen): creatinineklaring: 30–49 ml/min: 5 mg iedere twee dagen; creatinineklaring 10–29 ml/min: 5 mg iedere drie dagen.
Bij leverfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, asthenie. Droge mond.
Soms (0,1-1%): verhoogde eetlust, gewichtstoename, dorst, malaise, koorts. Concentratiestoornis, irritatie. Neusbloeding, rinitis, droge neus, hoesten, droge keel, keelpijn, faryngitis. Misselijkheid, dyspepsie, braken, buikpijn, obstipatie, diarree. Huiduitslag. Rugpijn, spierpijn, gewrichtspijn. Verhoging van creatine fosfokinase, abnormale leverfunctiewaarden.
Zelden (0,01–0,1%): tachycardie, hartkloppingen. Overgevoeligheidsreacties waaronder anafylaxie, angio-oedeem en urticaria.
Bij kinderen (drank):
Vaak (1–10%): hoofdpijn, slaperigheid.
Soms (0,1–1%): hoge luchtweginfecties, influenza. Duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid. Eczeem, nachtelijk zweten. Neutropenie, eosinofilie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid, vermoeidheid, hoofdpijn. Droge mond. Bij kinderen ook: diarree, obstipatie. Slaapstoornis.
Soms (0,1-1%): asthenie. Buikpijn.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid inclusief anafylaxie, angio-oedeem. Hartkloppingen, tachycardie. Dyspneu. Convulsie, paresthesie, duizeligheid, syncope, tremor, dysgeusie. Vertigo. Visusstoornissen zoals wazig zien, oculogyratie. Agressie, agitatie, hallucinatie, depressie, slapeloosheid, nachtmerries, zelfmoordgedachten. Toegenomen eetlust, misselijkheid, braken, diarree. Hepatitis, afwijkende leverfunctietest. Dysurie, urineretentie. Huiduitslag zoals urticaria, erythema fixatum, jeuk. Myalgie, artralgie. Oedeem. Gewichtstoename.
Interacties
Wees voorzichtig bij comedicatie met sterke CYP3A4-remmers (zoals imidazool-antimycotica, sommige HIV-proteaseremmers, claritromycine); gebruik van grapefruitsap wordt ontraden.
Het is nog onduidelijk of rupatadine zelf (via het CYP-enzymsysteem) invloed heeft op geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte.
Asymptomatische creatinekinase toenamen zijn soms gemeld in klinische studies met rupatadine; wees daarom voorzichtig bij combinatie met statinen.
Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.
Interacties
Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Sedatie van de zuigeling is de belangrijkste bijwerking na maternaal gebruik van antihistaminica. Daarnaast kan ook slecht drinken en een droge mond optreden. De kans hierop is het grootst bij gebruik van de oudere antihistaminica.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Contra-indicaties
- ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 10 ml/min).
- overgevoeligheid voor piperazinederivaat of hydroxyzine.
Waarschuwingen en voorzorgen
Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis gaf geen effecten op het ECG. Wees desondanks voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, aanhoudende proaritmische condities, en congenitale of verworven QT-verlenging.
Gebruik bij verminderde nier- of leverfunctie, óf bij een leeftijd < 2 jaar óf een lichaamsgewicht < 10 kg wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Een hogere gevoeligheid bij ouderen (> 65 jaar) kan niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een predispositie tot urineretentie (bv. ruggenmergletsel, prostaatvergroting).
Wees voorzichtig bij patiënten met epilepsie of met een risico op convulsie.
Intermitterende allergische rinitis (< 4 dagen/week of gedurende < 4 weken) behandelen wanneer de symptomen optreden en staken als deze zijn verdwenen. In geval van persisterende allergische rinitis, gedurende de blootstelling aan allergenen, een continue behandeling overwegen. Met cetirizine (racemaat) is momenteel ervaring opgedaan met één jaar doorbehandelen bij chronische urticaria en chronische allergische rinitis.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten. Houd een 'wash out' periode van 3 dagen aan.
Het reactievermogen kan in individuele gevallen verminderd zijn.
Bij stoppen kan jeuk optreden, ook wanneer deze niet aanwezig was voor start van de behandeling. De jeuk kan spontaan verdwijnen of soms herstart van de behandeling vereisen.
De veiligheid en werkzaamheid zijn onvoldoende aangetoond bij kinderen < 2 jaar. Er zijn daarnaast géén specifieke gegevens beschikbaar voor kinderen met een nierfunctiestoornis.
Overdosering
Voor meer informatie over een vergiftiging met rupatidine zie de stofmonografie via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bij volwassenen: sufheid. Bij kinderen: in het begin agitatie en rusteloosheid, gevolgd door sufheid.
Zie voor symptomen en behandeling de monografie levocetirizine via www.vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Selectieve H1-receptorantagonist. In vitro studies met hoge doseringen suggereren ook een anti-inflammatoire werking o.a. door remming van degranulatie van mestcellen en vrijkomen van cytokinen.
Kinetische gegevens
| F | onbekend; rupatadine ondergaat een uitgebreid first-pass-effect. |
| T max | ca. 30–45 min. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | in de lever door vnl. CYP3A4 tot o.a. actief desloratadine. |
| Eliminatie | vnl. in de vorm van metabolieten, ca. 61% met de feces, 35% met de urine. |
| T 1/2el | 6–9 uur, bij kinderen ca. 12–16 uur (drank). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Levocetirizine, de werkzame (R)-enantiomeer van cetirizine, is een selectieve H1-receptorantagonist. Heeft slechts bij hoge doseringen een sederende werking.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en compleet. |
| T max | ca. 1 uur. |
| V d | 0,4 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 90%. |
| Metabolisering | in de lever, gering (< 14%). |
| Eliminatie | voornamelijk onveranderd, grotendeels met de urine (ca. 85%) via glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. Levocetirizine wordt niet effectief verwijderd door hemodialyse. |
| T 1/2el | 6–10 uur bij volwassenen. Bij kinderen met ca. 24% versneld. Bij nierinsufficiëntie vertraagd. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rupatadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- alimemazine (R06AD01) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
Groepsinformatie
levocetirizine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- alimemazine (R06AD01) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk