Samenstelling
Clemastine (als waterstoffumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Tavegyl (als waterstoffumaraat) GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Bevat tevens: sorbitol, alcohol (140 mg per ampul).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Promethazine tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg
Promethazine stroop (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 300 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: saccharose (732 mg/ml).
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
In het algemeen: Bij de keuze van een antihistaminicum gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Bij aandoeningen waarbij niet-sederende antihistaminica niet of onvoldoende effectief zijn gebleken (bv. constitutioneel eczeem) kunnen klassieke sederende antihistaminica (zoals clemastine) van nut zijn.
Bij anafylaxie kan i.v.-toepassing van clemastine aangewezen zijn.
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.
Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica (zoals clemastine) worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.
Op basis van de ernst kan gekozen worden voor een sterker, dan wel zwakker sederend middel. Houd bij de keuze van het antihistaminicum rekening met de halfwaardetijd.
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Vanwege meer kans op sedatie en interacties bij gebruik van een sederend antihistaminicum, gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Het gebruik van een sederend antihistaminicum wordt afgeraden.
Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het 'sudden infant death syndrome') of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.
Bij de behandeling van misselijkheid en braken bij reisziekte hebben antihistaminica uit de anti-emeticagroep (zoals cyclizine, cinnarizine of meclozine) de voorkeur.
Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica (zoals promethazine) worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.
Op basis van de ernst kan gekozen worden voor een sterker, dan wel zwakker sederend middel. Houd bij de keuze van het antihistaminicum rekening met de halfwaardetijd.
Indicaties
Allergische aandoeningen
- Oraal:
- profylaxe en symptomatische behandeling van allergische aandoeningen (zoals hooikoorts, niet-seizoengebonden allergische rinitis, urticaria) en andere dermatosen berustend op allergie van het directe type (insectensteken, prurigo), geneesmiddelenexanthemen en als adjuvans bij andere vormen van eczeem;
- profylaxe van allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren;
- adjuvans bij allergisch astma.
- Parenteraal:
- adjuvans bij de behandeling van anafylaxie en bij angio-oedeem (Quincke-oedeem);
- profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, zoals bijvoorbeeld anafylactoïde reacties ten gevolge van contrastmiddelen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Allergische aandoeningen.
- Reisziekte.
Gerelateerde informatie
Dosering
Allergische aandoeningen en profylaxe allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren:
Volwassenen en kinderen > 12 jaar:
Oraal: 1 mg 2×/dag.
Anafylaxie en angio-oedeem (Quincke-oedeem):
Volwassenen:
2 mg i.v. of i.m., 's ochtends en 's avonds.
Kinderen > 1 jaar:
Volgens de productinformatie: i.m.: 0,025 mg/kg/dag in 2 giften.
Kinderen > 1 maand:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.m., i.v. of oraal: 0,025–0,050 mg/kg/dosis, maximaal 2×/dag.
Profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, bv. ten gevolge van contrastmiddelen:
Volwassenen:
2 mg i.v., onmiddellijk vóór het mogelijk optreden van anafylactische of door histamine veroorzaakte reacties toedienen.
Ouderen: geen dosisaanpassing nodig. Vermijd gebruik bij ouderen met verwarring; zie voor meer informatie Waarschuwingen en voorzorgen.
Toedieningsinformatie: De tabletten bij voorkeur vóór de maaltijd met water innemen. De breukstreep is alleen om het inslikken makkelijker te maken, niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.
De i.v.-injectie zeer langzaam toedienen (2–3 min/ampul). Ook kan de oplossing voor injectie met een isotone NaCl-oplossing of een 5%-glucose-oplossing in een verhouding 1:5 worden verdund. Intra-arteriële injectie vermijden.
Dosering
Allergische aandoeningen:
Volwassenen:
Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagste nog effectieve dosering kiezen.
Kinderen > 2 jaar:
Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.
Reisziekte:
Volwassenen en kinderen > 8 jaar:
Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.
Kinderen 2–7 jaar:
Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.
De tabletten in zijn geheel innemen met wat water.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, vermoeidheid, slaperigheid, slapeloosheid.
Soms (0,1-1%): duizeligheid.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties gepaard gaande met dyspneu en/of shock (soms bij injectie). Prikkelbaarheid (voornamelijk bij kinderen), paradoxale stimulatie van het centrale zenuwstelsel (vooral bij kinderen). Droge mond, gastralgie, misselijkheid, diarree, en obstipatie (zeer zelden bij injectie). Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): palpitaties, transpiratie.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): sedatie, slaperigheid, duizeligheid, gestoord coördinatievermogen, 'restless legs'. Accommodatiestoornissen. Hypotensie. Maag-darmstoornissen, anorexia, droge mond. Fotosensibilisatie. Spierslapte. Mictiestoornissen.
Zelden (0,01-0,1%) : agranulocytose, leukopenie, hemolytische anemie.
Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenische purpura. Geelzucht.
Verder zijn gemeld: extrapiramidale verschijnselen (bij hoge doses), narcolepsie, concentratiezwakte. Anticholinergisch syndroom. Ventriculaire tachycardie, bradycardie, lichte voorbijgaande bloeddrukstijging. Apathie. Moeheid. Angio-oedeem. Urticaria. Droge neus. Misselijkheid, braken.
Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies. Hallucinaties (bij hoge doses).
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen zoals hypnotica, (tricyclische) antidepressiva, MAO-remmers, parasympathicolytica, narcotische analgetica en anxiolytica) versterken het sedatieve effect. MAO-remmers verlengen en versterken het anticholinerg effect.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Interacties
In combinatie met adrenaline kan een bloeddrukdaling optreden in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.
Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Houd rekening met sedatie van de pasgeborene bij gebruik vlak voor de partus.
Advies: Kan worden gebruikt.
Zwangerschap
Promethazine passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademhalingsdepressie.
Advies: Kan in een lage dosering worden gebruikt. Niet gebruiken vlak voor de partus vanwege neonatale ademhalingsdepressie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijke effecten op het centraal zenuwstelsel. Sufheid, nekstijfheid en overprikkeling bij de zuigeling zijn gemeld.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Gebruik bij jonge kinderen zelf is gecontra-indiceerd vanwege het risico van sedatie, ademhalingsdepressie en de associatie met Sudden Infant Death Syndrome (SIDS ofwel wiegendood); apneu of SIDS is niet gemeld na het geven van borstvoeding.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- acute porfyrie.
Contra-indicaties
- astma bronchiale;
- epilepsie;
- coma;
- overgevoeligheid voor fenothiazinen;
- kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).
Waarschuwingen en voorzorgen
Vermijd het gebruik bij ouderen met verwarring. Wees extra voorzichtig bij ouderen vanwege het grotere risico van bijwerkingen (bv. anticholinerge bijwerkingen en paradoxale opwinding).
Wees voorzichtig bij prostaathyperplasie, pylorusstenose, stenoserend ulcus pepticum, epilepsie (focale cerebrale corticale laesies), cardiovasculaire aandoeningen en hypertensie.
Dit middel kan een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Er is weinig ervaring met het gebruik van clemastine bij kinderen < 1 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.
Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het vóorkomen van wiegendood ('sudden infant death') in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege kanstoename van neuropsychiatrische bijwerkingen.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Acuut: verwardheid, misselijkheid en braken. CZS-effecten variëren van sterke sedatie tot excitatie (bij kinderen eerst excitatieverschijnselen), hallucinaties, convulsie. Anticholinerge symptomen: onder andere droge mond, wijde lichtstijve pupillen, hartkloppingen, temperatuurverhoging, urineretentie.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie eerste generatie H1-antihistaminica via vergiftigingen.info (zoek op clemastine).
Overdosering
Symptomen
Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), respiratoire depressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriase, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het neuroleptisch maligne syndroom mogelijk.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org.
Eigenschappen
Langwerkend antihistaminicum (van de 1e generatie) met centraal aangrijpingspunt en een zwak sederende werking: max. binnen 5–7 uur. Werkingsduur: tot 12 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | volledig. |
T max | oraal: 2–4 uur. |
Eiwitbinding | 95%. |
Metabolisering | in sterke mate in de lever. |
Eliminatie | voornamelijk (45–65%) met de urine als metabolieten. |
T 1/2el | tot 37 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Fenothiazinederivaat. Sterkwerkend H1–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. Werking: na 20 min. Werkingsduur: 6–12 uur (antihistamine), 2–8 uur (sedatie).
Kinetische gegevens
Resorptie | goed (ca. 80%). |
F | ca. 25% (vanwege groot 'first pass'-effect). |
V d | ca. 13 l/kg. |
Eiwitbinding | ca. 80% . |
Metabolisering | in de lever tot sulfoxide-metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief. |
Eliminatie | voornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine. |
T 1/2el | 7–14 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
clemastine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
promethazine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk