Samenstelling
Clemastine (als waterstoffumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Tavegyl (als waterstoffumaraat) GlaxoSmithKline Consumer Healthcare bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Bevat tevens: sorbitol, alcohol (140 mg per ampul).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Promethazine tablet/injectie (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
Promethazine stroop (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 300 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: saccharose (732 mg/ml).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
In het algemeen: Bij de keuze van een antihistaminicum gaat de voorkeur uit naar een niet-sederend antihistaminicum. Bij aandoeningen waarbij niet-sederende antihistaminica niet of onvoldoende effectief zijn gebleken (bv. constitutioneel eczeem) kunnen klassieke sederende antihistaminica (zoals clemastine) van nut zijn.
Advies
Promethazine dient niet aan kinderen < 2 jaar gegeven te worden (o.a. vanwege een mogelijk verband met het 'sudden infant death syndrome') of aan ouderen vanwege de anticholinerge bijwerkingen.
Indicaties
Allergische aandoeningen
- Oraal:
- profylaxe en symptomatische behandeling van allergische aandoeningen (zoals hooikoorts, niet–seizoengebonden allergische rinitis, urticaria) en andere dermatosen berustend op allergie van het directe type (insectensteken, prurigo), geneesmiddelenexanthemen en als adjuvans bij andere vormen van eczeem;
- profylaxe van allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren;
- adjuvans bij allergisch astma.
- Parenteraal:
- adjuvans bij de behandeling van anafylaxie en bij angio-oedeem (Quincke-oedeem);
- profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, zoals bijvoorbeeld anafylactoïde reacties ten gevolge van contrastmiddelen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Allergische aandoeningen.
- Reisziekte.
Voor de injectievloeistof tevens:
- als adjuvans bij anafylactische shock;
- bij Quincke-oedeem;
- als premedicatie bij anesthesie.
Gerelateerde informatie
Dosering
Allergische aandoeningen en profylaxe allergische bijwerkingen van hyposensibilisatiekuren:
Volwassenen en kinderen > 12 jaar:
Oraal: 1 mg 2×/dag.
Anafylaxie en angio-oedeem (Quincke-oedeem):
Volwassenen:
2 mg i.v., eventueel na 15 min herhalen.
Kinderen > 1 jaar:
Volgens de fabrikant: i.m.: 0,025 mg/kg/dag in 2 giften.
Kinderen > 1 maand:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: i.m., i.v. of oraal: 0,025-0,050 mg/kg/dosis, maximaal 2×/dag.
Profylaxe van allergische reacties bij diagnostisch onderzoek, bv. ten gevolge van contrastmiddelen:
Volwassenen:
2 mg i.v., onmiddellijk vóór het mogelijk optreden van anafylactische of door histamine veroorzaakte reacties toedienen.
Toedieningsinformatie: De tabletten bij voorkeur vóór de maaltijd met water innemen. De breukstreep is alleen om het inslikken makkelijker te maken, niet om de tablet in gelijke doses te verdelen.
De i.v.-injectie zeer langzaam toedienen (2–3 min/ampul). Ook kan de oplossing voor injectie met een isotone NaCl-oplossing of een 5%-glucose-oplossing in een verhouding 1:5 worden verdund. Intra-arteriële injectie vermijden.
Dosering
Allergische aandoeningen:
Volwassenen:
Oraal: 15–150 mg per dag in verdeelde doses tijdens de maaltijden en 1–2 uur voor het slapen gaan. De laagste nog effectieve dosering kiezen.
Parenteraal: i.m. 25–50 mg, max. 100 mg per dag; i.v. 25–50 mg per dag.
Kinderen > 2 jaar:
Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 2–4×/dag.
Reisziekte:
Volwassenen en kinderen > 8 jaar:
Oraal: 25 mg ½–1 uur voor vertrek, zo nodig na 8 uur herhalen.
Kinderen 2–7 jaar:
Oraal: 0,2 mg/kg lichaamsgewicht 1 uur voor vertrek, zo nodig na 6–8 uur herhalen.
Premedicatie bij anesthesie:
Volwassenen:
I.m.: 25–50 mg.
Toedieningsinformatie: De toediening via i.v. injectie dient langzaam te geschieden, bij voorkeur via een infusie.
De tabletten in zijn geheel innemen met wat water.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, vermoeidheid, slaperigheid, slapeloosheid.
Soms (0,1-1%): duizeligheid.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties gepaard gaande met dyspneu en/of shock. Prikkelbaarheid (voornamelijk bij kinderen), paradoxale stimulatie van het centrale zenuwstelsel (vooral bij kinderen). Droge mond, gastralgie, misselijkheid, diarree en obstipatie. Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): palpitaties, transpiratie.
Bijwerkingen
Frequent: slaperigheid, sedatie, duizeligheid, slecht coördinatievermogen, verwardheid.
Verder: mictie- en maag-darmstoornissen, droge mond. Accommodatiestoornissen. Spierzwakte, rustelozebenen-syndroom. Fotosensibilisatie. Ademdepressie, slaapapneu en 'sudden infant death syndrome' is waargenomen bij baby's en jonge kinderen. Hemolytische anemie en agranulocytose. Na hoge doses kunnen extrapiramidale effecten optreden.
Vooral bij kinderen: paradoxale stimulatie met slapeloosheid, nervositeit, tachycardie, tremoren en convulsies.
Na i.v. toediening: tachycardie, bradycardie, hypotensie, neiging tot flauw vallen, veneuze trombose op de injectieplaats. Arteriële spasmen en gangreen kunnen optreden na abusievelijk intra-arteriële toediening.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende stoffen zoals hypnotica, (tricyclische) antidepressiva, MAO-remmers, parasympathycolitica, narcotische analgetica en anxiolytica) versterken het sedatieve effect. MAO-remmers verlengen en versterken het anticholinerg effect.
Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.
Interacties
In combinatie met adrenaline treedt een bloeddrukdaling op in plaats van een bloeddrukverhoging; dit is niet het geval bij noradrenaline, dopamine of fenylefrine. Promethazine kan het hypotensieve effect van sommige antihypertensiva versterken.
Comedicatie met geneesmiddelen met een anticholinerge werking zoals sommige antidepressiva versterkt het anticholinerg effect. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken de centrale werking van antihistaminica.
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Houd rekening met sedatie van de pasgeborene bij gebruik vlak voor de partus.
Advies: Kan (voor zover bekend zonder gevaar) volgens voorschrift, op indicatie worden gebruikt.
Zwangerschap
Promethazine passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Hoge doseringen aan het eind van de zwangerschap geven kans op extrapiramidale stoornissen bij de pasgeborene. Bij toediening vlak voor de partus bestaat gevaar van neonatale ademhalingsdepressie.
Advies: Kan in een lage dosering worden gebruikt. Niet gebruiken vlak voor de partus vanwege neonatale ademhalingsdepressie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Gebruik van de oudere antihistaminica (zoals clemastine) kan beter worden vermeden vanwege effecten op het centraal zenuwstelsel. Voor clemastine is een geval van sufheid, nekstijfheid en overprikkeling bij de zuigeling gemeld. In het algemeen geldt dat sedatie van de zuigeling de belangrijkste bijwerking is na maternaal gebruik van een antihistaminicum. Daarnaast kunnen ook effecten zoals slecht drinken en een droge mond optreden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Effecten op het CZS. In het algemeen geldt dat sedatie de belangrijkste bijwerking is na maternaal gebruik van antihistaminica; ook slecht drinken en een droge mond kunnen optreden. De kans hierop is het grootst bij gebruik van de oudere antihistaminica, zoals promethazine.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- acute porfyrie;
- voor de behandeling van kinderen jongeren dan één jaar zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Contra-indicaties
- astma bronchiale;
- epilepsie;
- coma;
- overgevoeligheid voor fenothiazinen;
- kinderen jonger dan 2 jaar (incl. prematuren en neonaten).
Waarschuwingen en voorzorgen
Er is weinig ervaring met het gebruik van clemastine bij kinderen < 1 jaar.
Wees voorzichtig bij prostaathyperplasie, pylorusstenose, stenoserend ulcus pepticum, epilepsie (focale cerebrale corticale laesies), cardiovasculaire aandoeningen en hypertensie.
Dit middel kan een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij cardiovasculaire aandoeningen, leveraandoeningen, ulcus pepticum, prostaathypertrofie en urineretentie.
Wees tevens voorzichtig bij kinderen met slaapapneu (in de voorgeschiedenis), bij het vóorkomen van wiegendood ('sudden infant death') in het gezin, bij kinderen die minder gemakkelijk spontaan wakker worden en bij acuut zieke of gedehydreerde kinderen (in verband met een verhoogde incidentie van dystonie) of bij verschijnselen van het syndroom van Reye. Wees terughoudend bij kinderen < 6 jaar vanwege kanstoename van neuropsychiatrische bijwerkingen.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken.
Sulfiet kan aanleiding geven tot allergische reacties, variërend van lichte astmatische aanvallen tot anafylactische shock.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
Acuut: verwardheid, misselijkheid en braken. CZS-effecten variëren van sterke sedatie tot excitatie (bij kinderen eerst excitatieverschijnselen), hallucinaties, convulsie. Anticholinerge symptomen: onder andere droge mond, wijde lichtstijve pupillen, hartkloppingen, temperatuurverhoging, urineretentie.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie eerste generatie H1-antihistaminica via vergiftigingen.info (zoek op clemastine).
Overdosering
Symptomen
Bij kinderen vaak aanvankelijk stimulatie (zich uitend in opwinding, agitatie, agressie, (visuele) hallucinaties, tremoren, myoklonieën, convulsies, hyperthermie) en daarna depressie van het centrale zenuwstelsel (met uiteindelijk ernstige hypotensie en diep coma). Tachycardie komt regelmatig voor. Bij volwassenen komt initieel vaker depressie van het centrale zenuwstelsel voor (met o.a. convulsies, delier, cardiovasculaire symptomen (hyper- of hypotensie, tachycardie, aritmieën), respiratoire depressie, hypothermie), gevolgd door stimulatie (onrust, agitatie, verwardheid, hyperreflexie). Versterking van het anticholinerg effect, met bv. mydriase, droge slijmvliezen en huid, flushing, koorts, misselijkheid, braken, vertraagde maagontlediging, ileus en urineretentie. Daarnaast is het neuroleptisch maligne syndroom mogelijk.
Therapie
Maatregelen ter absorptievermindering (overweeg bij recente inname: laten braken, maagspoelen, geactiveerde kool). Voorts symptomatisch; er is geen specifiek antidotum. Eventuele aritmieën behandelen met behulp van cardioversie. Kinidine is volgens de fabrikant gecontra-indiceerd. Toediening van fysostigmine wordt over het algemeen afgeraden en in ieder geval niet toedienen bij ECG-afwijkingen (verbreed QRS-complex) of gelijktijdige inname van tricyclische antidepressiva. Volgens vergiftigingen.info: is het gebruik van adrenaline bij hypotensie is gecontra-indiceerd vanwege mogelijke afremming van het vasoconstrictieve effect door promethazine.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie promethazine via vergiftigingen.info of op toxicologie.org.
Eigenschappen
Langwerkend antihistaminicum (van de 1e generatie) met centraal aangrijpingspunt en een zwak sederende werking: max. binnen 5–7 uur. Werkingsduur: tot 12 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | volledig. |
| T max | oraal: 2–4 uur. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Metabolisering | in sterke mate in de lever. |
| Eliminatie | voornamelijk (45–65%) met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | tot 37 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Fenothiazinederivaat. Sterk werkend H1–receptorblokkerend antihistaminicum met een centraal aangrijpingspunt, heeft sterke sederende, anticholinerge en anti-emetische eigenschappen. Werking: i.m. en oraal na 20 min, i.v. na 3–5 min. Werkingsduur: 6–12 uur (antihistamine), 2–8 uur (sedatie).
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal: goed (ca. 88%). |
| F | ca. 25% (vanwege groot 'first pass'-effect. |
| T max | ca. 2–3 uur. |
| V d | ca. 13 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 80% (range 76–93%). |
| Metabolisering | in de lever tot sulfoxide metaboliet en in mindere mate tot glucuroniden. De metabolieten zijn farmacologisch inactief. |
| Eliminatie | voornamelijk in de vorm van metabolieten met urine en feces. Hemodialyse en hemoperfusie zijn niet effectief in het verwijderen van promethazine. |
| T 1/2el | 7–14 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
clemastine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- alimemazine (R06AD01) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
promethazine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- alimemazine (R06AD01) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk